Этмозин

Etmozine

Аналоги (дженерики, синоніми)

Аденокор, Морацизин, Амиодарон, Морацизин гидрохлорид, Аклезин, Хинипэк

Діюча речовина

Морацизин (Moracizinum)

Фармакологічна група

Антиаритмические средства

З тієї ж фармакологічної групи

Аденокор, Кордарон, Ритмиодарон, Аритмил, Аймалин, Пропанорм

Рецепт

Міжнародний:

Rp.: Tab. Etmozini 0,025 № 50
D. S.: Внутрь, по 1 таблетке 3-6 раз в день, независимо от приема пищи

Rp.: Sol. "Etmozin" 2,5 % 2 ml
D. t. d. N. 10 in ampull.
S.: По 2 мл 2 раза в день внутримышечно или внутривенно (медленно) в 5 % растворе глюкозы или изотоническом растворе натрия хлорида.

Россия:

Препарат не зарегистрирован в России

Фармакологічні властивості

Антиаритмическое.

Фармакодинаміка

По классификации антиаритмиков Вогена-Вильямса морацизин относится к препаратам классов IA, IB и IC, но полностью не принадлежит ни к одному из них. Подавляет быстрый, направленный внутрь клетки транспорт ионов натрия через мембраны кардиомиоцитов. Обладает выраженной местноанестезирующей и мембраностабилизирующей активностью. Уменьшает возбудимость, скорость проведения и автоматизм вследствие замедленного проведения в предсердно-желудочковом узле и системе Гиса-Пуркинье. Уменьшает длительность потенциала действия (ДПД) в волокнах Пуркинье, снижает также эффективный рефрактерный период (ЭРП), но в меньшей степени, чем ДПД, таким образом, отношение ЭРП/ДПД увеличивается. Уменьшает максимальную скорость фазы 0 деполяризации (Vmax), но не влияет на амплитуду потенциала действия или на максимальный диастолический потенциал.

Не оказывает влияния на рефрактерные периоды предсердий, AV-узла или левого желудочка и в минимальной степени действует на реполяризацию желудочков. Не влияет на проведение в синоатриальном узле или на внутрипредсердное проведение и только незначительно действует на продолжительность синусного цикла и на время восстановления активности синоатриального узла. Оказывает менее выраженное действие на наклон фазы 0 и более сильное влияние на ДПД и ЭРП, чем препараты класса IC.

Вызывает небольшое, но стойкое повышение АД и ЧСС в покое. Может подавлять агрегацию тромбоцитов, обладает антихолинергической активностью.

Фармакокінетика

После приема внутрь абсорбируется полностью, Cmax в плазме достигается в течение 0.5-2 ч. Связывание с белками плазмы около 95%. Подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень. В процессе метаболизма образуется по крайней мере до 26 метаболитов, только два из них могут быть фармакологически активными. Морацизин индуцирует свой собственный метаболизм через систему CYP в печени.

T1/2 - 1.5-3.5 ч. Выводится в виде метаболитов с желчью - 56%, почками - 39%; менее 1% - в неизмененном виде. Отмечается некоторая кишечно-печеночная рециркуляция.

Спосіб застосування

Для дорослих:

Рекомендуется начинать прием препарата с дозы 75-200 мг/сут. (25-50 мг 3-4 раза в день) в зависимости от формы аритмии и переносимости этмозина.
Предсердные аритмии препарат купирует (снимает) в меньших дозах, чем желудочковые. При отсутствии эффекта доза препарата может быть увеличена до 300-400 мг/сут., а при устойчивых аритмиях -до 600 мг/сут. (по 100 мг 6 раз в день). При достижении лечебного эффекта можно перейти к поддерживающей терапии, уменьшив дозу на 1Д Курс лечения этмозином при приеме внутрь зависит от формы аритмии и составляет 7-45 дней.

Для купирования (снятия) приступов пароксизмальной тахикардии препарат вводят внутривенно или внутримышечно. Разовая доза для внутривенной или внутримышечной инъекции составляет 50-100-150 мг (2-4-6 мл 2,5% раствора). Суточная доза не должна превышать 600 мг.

Для внутримышечного введения разводят 2-4 мл 2,5% раствора этмозина в 1-2 мл 0,25-0,5% раствора новокаина. Для введения в вену разводят 2 мл 2,5% раствора этмозина (50 мг) в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Вводят медленно - в течение 5-7 мин. При хорошей переносимости можно увеличить дозу этмозина до 4-6 мл 2,5% раствора (100-150 мг). При необходимости (недостаточном эффекте, возобновлении аритмии) вводят дополнительно до 3 раз в сутки с интервалом 1/2-2 ч.

Прием этмозина внутрь можно сочетать с введением его в вену или внутримышечно.

Показання

- нарушения ритма сердца: экстрасистолии, приступы мерцательной, предсердной, пароксизмальной тахикардии.

- аритмия, вызванных передозировкой сердечных гликозидов.

Протипоказання

Недопустимо одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы.

Особливі вказівки

C осторожностью следует применять при кардиогенном шоке, инфаркте миокарда (подострый период), постинфарктном кардиосклерозе, коронарокардиосклерозе, СССУ (время восстановления функции синусового узла увеличивается, возможны синусовая брадикардия, временное прекращение активности или полная блокада синусового узла), AV-блокаде I степени, брадикардии, артериальной гипотензии, нарушении электролитного баланса - гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия (возможно изменение характера действия морацизина), при проведении электрокардиостимуляции (увеличение риска развития аритмии), при печеночной и/или почечной недостаточности, кардиомегалии, выраженной гипертрофии миокарда, у пациентов в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

При выраженных нарушениях функции почек требуются коррекция режима дозирования и тщательное мониторирование.

С осторожностью применяют у пациентов с электрокардиостимулятором, поскольку риск вызываемых морацизином аритмий может увеличиваться. Лечение рекомендуется начинать в стационаре из-за риска аритмогенного действия, связанного с применением морацизина. Развитие аритмогенного действия не зависит от дозы и наиболее вероятно в течение первой недели лечения.

Интервал после приема ингибиторов МАО и до начала приема морацизина должен составлять не менее 14 дней.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, из-за возможного головокружения.

Побічні ефекти

Со стороны сердечно-сосудистой системы: проаритмогенное действие (желудочковые аритмии), мерцательная аритмия, брадикардия, повышение АД, снижение АД (особенно при в/в введении), боль в грудной клетке, AV-блокада, внутрижелудочковая блокада, развитие или усугубление сердечной недостаточности (одышка, периферические отеки).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: нечеткость зрительного восприятия, головная боль, головокружение, тремор, атаксия, шум в ушах, дизартрия, нистагм, гиперестезия, парестезии, нервозность, тревожность, нарушения сна, повышенная утомляемость, слабость, галлюцинации, амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, сухость во рту, тошнота, рвота, гастралгия; редко - повышение активности печеночных трансаминаз, гепатотоксичность.

Местные реакции: при в/м введении - болезненность в месте введения.

Прочие: аллергические реакции, миалгия; редко - лихорадка.

Передозування

Нет данных

Лікарняна взаємодія

При одновременном применении с антиаритмическими средствами повышается риск развития аритмогенного действия; с ингибиторами МАО - риск развития аритмогенного действия повышается значительно.

При одновременном применении с варфарином описан случай развития кровотечения.

Полагают, что при одновременном применении с дигоксином возможно значительное увеличение интервала QT, что может привести к AV-блокаде.

При одновременном применении с циметидином повышается концентрация морацизина в плазме крови; с теофиллином - повышается концентрация теофиллина в плазме крови.

Лікарська форма

Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,1 г в упаковке по 50 штук;

2,5% раствор в ампулах по 2 мл в упаковке по 10 штук.