Etmozin
Etmozine
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Moratsizin gidroxlorid, Aklezin, Amiodaron, Adenokor, Xinipek, Moratsizin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Etmozini 0,025 № 50
D. S.: Og'iz orqali, kuniga 3-6 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar, 1 tabletka
Rp.: Sol. "Etmozin" 2,5 % 2 ml
D. t. d. N. 10 in ampull.
S.: 2 ml kuniga 2 marta mushak ichiga yoki tomir ichiga (sekin) 5% glyukoza yoki izotonik natriy xlorid eritmasida.
D. S.: Og'iz orqali, kuniga 3-6 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar, 1 tabletka
Rp.: Sol. "Etmozin" 2,5 % 2 ml
D. t. d. N. 10 in ampull.
S.: 2 ml kuniga 2 marta mushak ichiga yoki tomir ichiga (sekin) 5% glyukoza yoki izotonik natriy xlorid eritmasida.
Farmakologik xossalar
Antiaritmik.
Farmakodinamika
Vogen-Vilyams antiaritmiklar tasnifiga ko'ra, moratsizin IA, IB va IC sinflariga kiradi, lekin to'liq hech biriga tegishli emas. Kardiomiyotsitlar membranalari orqali natriy ionlarining tez, hujayra ichiga yo'naltirilgan transportini bostiradi. Kuchli mahalliy anestezik va membrana stabilizatsiya qiluvchi faollikka ega. Qo'zg'aluvchanlikni, o'tkazuvchanlik tezligini va avtomatizmni kamaytiradi, bu atrioventrikulyar tugun va Gis-Purkinye tizimida o'tkazuvchanlikning sekinlashishi tufayli sodir bo'ladi. Purkinye tolalarida harakat potensialining davomiyligini (DPD) kamaytiradi, shuningdek, samarali refrakter davrni (SRD) ham kamaytiradi, lekin DPDga qaraganda kamroq darajada, shuning uchun SRD/DPD nisbati oshadi. Depolyarizatsiya fazasi 0 ning maksimal tezligini (Vmax) kamaytiradi, lekin harakat potensialining amplitudasiga yoki maksimal diastolik potensialga ta'sir qilmaydi.
Atrial, AV tuguni yoki chap qorincha refrakter davrlariga ta'sir qilmaydi va qorincha repolyarizatsiyasiga minimal darajada ta'sir qiladi. Sinoatrial tugunda yoki atrial ichki o'tkazuvchanlikka ta'sir qilmaydi va faqat sinusal sikl davomiyligi va sinoatrial tugun faoliyatini tiklash vaqtiga ozgina ta'sir qiladi. IC sinfi preparatlariga qaraganda 0 faza qiyaligi kamroq va DPD va SRDga kuchliroq ta'sir ko'rsatadi.
Dam olishda qon bosimi va yurak urish tezligini ozgina, lekin barqaror oshiradi. Trombositlar agregatsiyasini bostirishi mumkin, antixolinergik faollikka ega.
Atrial, AV tuguni yoki chap qorincha refrakter davrlariga ta'sir qilmaydi va qorincha repolyarizatsiyasiga minimal darajada ta'sir qiladi. Sinoatrial tugunda yoki atrial ichki o'tkazuvchanlikka ta'sir qilmaydi va faqat sinusal sikl davomiyligi va sinoatrial tugun faoliyatini tiklash vaqtiga ozgina ta'sir qiladi. IC sinfi preparatlariga qaraganda 0 faza qiyaligi kamroq va DPD va SRDga kuchliroq ta'sir ko'rsatadi.
Dam olishda qon bosimi va yurak urish tezligini ozgina, lekin barqaror oshiradi. Trombositlar agregatsiyasini bostirishi mumkin, antixolinergik faollikka ega.
Farmakokinetika
Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng to'liq so'riladi, plazmadagi Cmax 0,5-2 soat ichida erishiladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi taxminan 95%. Jigar orqali birinchi o'tishda intensiv metabolizmga uchraydi. Metabolizm jarayonida kamida 26 metabolit hosil bo'ladi, ulardan faqat ikkitasi farmakologik faol bo'lishi mumkin. Moratsizin jigarda CYP tizimi orqali o'z metabolizmini induktsiya qiladi.
T1/2 - 1,5-3,5 soat. Metabolitlar shaklida safro bilan - 56%, buyraklar orqali - 39% chiqariladi; o'zgarmagan holda kamroq 1% chiqariladi. Ba'zi ichak-jigar retsirkulyatsiyasi kuzatiladi.
T1/2 - 1,5-3,5 soat. Metabolitlar shaklida safro bilan - 56%, buyraklar orqali - 39% chiqariladi; o'zgarmagan holda kamroq 1% chiqariladi. Ba'zi ichak-jigar retsirkulyatsiyasi kuzatiladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Preparatni 75-200 mg/kun (25-50 mg kuniga 3-4 marta) dozasidan boshlash tavsiya etiladi, aritmiya shakli va etmozinning bardoshliligiga qarab.
Atrial aritmiyalarni preparat kamroq dozada bartaraf etadi, qorincha aritmiyalariga qaraganda. Ta'sir bo'lmasa, preparat dozasini 300-400 mg/kun, barqaror aritmiyalarda esa 600 mg/kun (kuniga 100 mg 6 marta) oshirish mumkin. Davolash ta'siriga erishilganda, doza 1D ga kamaytirilib, qo'llab-quvvatlovchi terapiyaga o'tish mumkin. Etmozin bilan og'iz orqali davolash kursi aritmiya shakliga bog'liq va 7-45 kunni tashkil etadi.
Paroksizmal taxikardiya xurujlarini bartaraf etish uchun preparat tomir ichiga yoki mushak ichiga yuboriladi. Tomir ichiga yoki mushak ichiga in'ektsiya uchun bir martalik doza 50-100-150 mg (2-4-6 ml 2,5% eritma) ni tashkil etadi. Kunlik doza 600 mg dan oshmasligi kerak.
Mushak ichiga yuborish uchun 2-4 ml 2,5% etmozin eritmasi 1-2 ml 0,25-0,5% novokain eritmasida suyultiriladi. Tomir ichiga yuborish uchun 2 ml 2,5% etmozin eritmasi (50 mg) 10 ml izotonik natriy xlorid eritmasi yoki 5% glyukoza eritmasida suyultiriladi. Sekin - 5-7 daqiqa davomida yuboriladi. Yaxshi bardoshlilikda etmozin dozasini 4-6 ml 2,5% eritmaga (100-150 mg) oshirish mumkin. Zarur bo'lganda (yetarli ta'sir bo'lmasa, aritmiya qayta boshlansa) kuniga 3 martagacha 1/2-2 soatlik interval bilan qo'shimcha yuboriladi.
Etmozinni og'iz orqali qabul qilishni tomir ichiga yoki mushak ichiga yuborish bilan birlashtirish mumkin.
Atrial aritmiyalarni preparat kamroq dozada bartaraf etadi, qorincha aritmiyalariga qaraganda. Ta'sir bo'lmasa, preparat dozasini 300-400 mg/kun, barqaror aritmiyalarda esa 600 mg/kun (kuniga 100 mg 6 marta) oshirish mumkin. Davolash ta'siriga erishilganda, doza 1D ga kamaytirilib, qo'llab-quvvatlovchi terapiyaga o'tish mumkin. Etmozin bilan og'iz orqali davolash kursi aritmiya shakliga bog'liq va 7-45 kunni tashkil etadi.
Paroksizmal taxikardiya xurujlarini bartaraf etish uchun preparat tomir ichiga yoki mushak ichiga yuboriladi. Tomir ichiga yoki mushak ichiga in'ektsiya uchun bir martalik doza 50-100-150 mg (2-4-6 ml 2,5% eritma) ni tashkil etadi. Kunlik doza 600 mg dan oshmasligi kerak.
Mushak ichiga yuborish uchun 2-4 ml 2,5% etmozin eritmasi 1-2 ml 0,25-0,5% novokain eritmasida suyultiriladi. Tomir ichiga yuborish uchun 2 ml 2,5% etmozin eritmasi (50 mg) 10 ml izotonik natriy xlorid eritmasi yoki 5% glyukoza eritmasida suyultiriladi. Sekin - 5-7 daqiqa davomida yuboriladi. Yaxshi bardoshlilikda etmozin dozasini 4-6 ml 2,5% eritmaga (100-150 mg) oshirish mumkin. Zarur bo'lganda (yetarli ta'sir bo'lmasa, aritmiya qayta boshlansa) kuniga 3 martagacha 1/2-2 soatlik interval bilan qo'shimcha yuboriladi.
Etmozinni og'iz orqali qabul qilishni tomir ichiga yoki mushak ichiga yuborish bilan birlashtirish mumkin.
Ko'rsatmalar
- yurak ritmi buzilishlari: ekstrasistoliyalar, miltillovchi, atrial, paroksizmal taxikardiya xurujlari.
- yurak glikozidlarining dozasi oshib ketishi bilan chaqirilgan aritmiyalar.
- yurak glikozidlarining dozasi oshib ketishi bilan chaqirilgan aritmiyalar.
Qarshi ko'rsatmalar
Monoaminoksidaza ingibitorlarini bir vaqtda qo'llash mumkin emas.
Maxsus ko'rsatmalar
Kardiogen shok, miokard infarkti (subakut davr), postinfarkt kardioskleroz, koronarokardioskleroz, SSSU (sinus tuguni funksiyasini tiklash vaqti oshadi, sinus bradikardiyasi, faoliyatning vaqtincha to'xtashi yoki sinus tuguni to'liq blokadasi mumkin), AV-blokada I daraja, bradikardiya, arterial gipotenziya, elektrolit muvozanatining buzilishi - gipokaliemiya, giperkaliemiya, gipomagniemiya (moratsizin ta'sirining xarakteri o'zgarishi mumkin), elektrokardiostimulyatsiya o'tkazishda (aritmiya rivojlanish xavfi oshadi), jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi, kardiomegaliya, miokardning ifodalangan gipertrofiyasi, 18 yoshgacha bo'lgan bemorlarda (samaradorlik va xavfsizlik o'rganilmagan) ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Buyrak funksiyasining ifodalangan buzilishlarida dozani tuzatish va diqqat bilan monitoring qilish talab etiladi.
Elektrokardiostimulyatorli bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi, chunki moratsizin bilan chaqirilgan aritmiyalar xavfi oshishi mumkin. Davolash moratsizin bilan bog'liq aritmogen ta'sir xavfi tufayli statsionarda boshlash tavsiya etiladi. Aritmogen ta'sir rivojlanishi doza bilan bog'liq emas va davolashning birinchi haftasida eng ehtimoliy hisoblanadi.
MAO ingibitorlarini qabul qilishdan keyin moratsizin qabul qilishgacha bo'lgan interval kamida 14 kun bo'lishi kerak.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Qo'llash davrida bosh aylanishi mumkinligi sababli transport vositalarini boshqarishda yoki diqqatni talab qiluvchi boshqa ishlarni bajarishda ehtiyotkorlik zarur.
Buyrak funksiyasining ifodalangan buzilishlarida dozani tuzatish va diqqat bilan monitoring qilish talab etiladi.
Elektrokardiostimulyatorli bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi, chunki moratsizin bilan chaqirilgan aritmiyalar xavfi oshishi mumkin. Davolash moratsizin bilan bog'liq aritmogen ta'sir xavfi tufayli statsionarda boshlash tavsiya etiladi. Aritmogen ta'sir rivojlanishi doza bilan bog'liq emas va davolashning birinchi haftasida eng ehtimoliy hisoblanadi.
MAO ingibitorlarini qabul qilishdan keyin moratsizin qabul qilishgacha bo'lgan interval kamida 14 kun bo'lishi kerak.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Qo'llash davrida bosh aylanishi mumkinligi sababli transport vositalarini boshqarishda yoki diqqatni talab qiluvchi boshqa ishlarni bajarishda ehtiyotkorlik zarur.
Nojo'ya ta'sirlar
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: proaritmik ta'sir (qorincha aritmiyalari), miltillovchi aritmiya, bradikardiya, qon bosimining oshishi, qon bosimining pasayishi (ayniqsa tomir ichiga yuborishda), ko'krak qafasida og'riq, AV-blokada, qorincha ichki blokada, yurak yetishmovchiligining rivojlanishi yoki kuchayishi (nafas qisilishi, periferik shishlar).
Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: ko'rish qobiliyatining noaniqligi, bosh og'rig'i, bosh aylanishi, tremor, ataksiya, quloqlarda shovqin, dizartriya, nistagm, gipereziya, paresteziya, asabiylik, xavotir, uyqu buzilishlari, charchoq, zaiflik, gallyutsinatsiyalar, amneziya.
Hazm qilish tizimi tomonidan: diareya, og'izda qurish, ko'ngil aynishi, qusish, gastralgiya; kamdan-kam hollarda - jigar transaminazlarining faolligini oshishi, gepatotoksiklik.
Mahalliy reaktsiyalar: mushak ichiga yuborishda - yuborish joyida og'riq.
Boshqa: allergik reaktsiyalar, mialgiya; kamdan-kam hollarda - isitma.
Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: ko'rish qobiliyatining noaniqligi, bosh og'rig'i, bosh aylanishi, tremor, ataksiya, quloqlarda shovqin, dizartriya, nistagm, gipereziya, paresteziya, asabiylik, xavotir, uyqu buzilishlari, charchoq, zaiflik, gallyutsinatsiyalar, amneziya.
Hazm qilish tizimi tomonidan: diareya, og'izda qurish, ko'ngil aynishi, qusish, gastralgiya; kamdan-kam hollarda - jigar transaminazlarining faolligini oshishi, gepatotoksiklik.
Mahalliy reaktsiyalar: mushak ichiga yuborishda - yuborish joyida og'riq.
Boshqa: allergik reaktsiyalar, mialgiya; kamdan-kam hollarda - isitma.
Dozaning oshib ketishi
Ma'lumot yo'q
Dorilarning o'zaro ta'siri
Antiariytmik vositalar bilan bir vaqtda qo'llanganda aritmogen ta'sir rivojlanish xavfi oshadi; MAO ingibitorlari bilan - aritmogen ta'sir rivojlanish xavfi sezilarli darajada oshadi.
Varfarin bilan bir vaqtda qo'llanganda qon ketishi holati tasvirlangan.
Digoksin bilan bir vaqtda qo'llanganda QT intervalining sezilarli darajada oshishi mumkinligi, bu esa AV-blokadaga olib kelishi mumkinligi taxmin qilinadi.
Simetidin bilan bir vaqtda qo'llanganda moratsizin plazmadagi konsentratsiyasi oshadi; teofillin bilan - teofillin plazmadagi konsentratsiyasi oshadi.
Varfarin bilan bir vaqtda qo'llanganda qon ketishi holati tasvirlangan.
Digoksin bilan bir vaqtda qo'llanganda QT intervalining sezilarli darajada oshishi mumkinligi, bu esa AV-blokadaga olib kelishi mumkinligi taxmin qilinadi.
Simetidin bilan bir vaqtda qo'llanganda moratsizin plazmadagi konsentratsiyasi oshadi; teofillin bilan - teofillin plazmadagi konsentratsiyasi oshadi.
Chiqarilish shakli
Qoplangan tabletkalar, 0,1 g dan 50 dona qadoqda;
2,5% eritma, 2 ml ampulalarda, 10 dona qadoqda.
2,5% eritma, 2 ml ampulalarda, 10 dona qadoqda.
