Фаниган

Fanigan

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Диклофенак (Diclofenac), Парацетамол (Paracetamolum)

Фармакологічна група

Анилиды в комбинациях, НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединения в комбинациях

З тієї ж фармакологічної групи

Агриппин, АджиКОЛД, Брустан, Некст, Максиколд рино, Терафлю

Рецепт

Фармакологічні властивості

Анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее

Фармакодинаміка

НПВС комбинированного состава. Оказывает выраженное анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие.

Диклофенак оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Основной механизм действия диклофенака обусловлен торможением синтеза ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие диклофенака обусловлено двумя механизмами:

периферическим (опосредовано, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе). При ревматических заболеваниях диклофенак уменьшает отечность и боли в суставах, способствует увеличению объема движений, уменьшает утреннюю скованность и отечность суставов.
 

Парацетамол относится к группе производных парааминофенола. Оказывает выраженное анальгезирующее, слабое противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия парацетамола связан с подавлением синтеза ЦОГ и преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе. Жаропонижающее действие проявляется только при наличии лихорадки.

Диклофенак и парацетамол потенцируют клинические эффекты друг друга.

Фармакокінетика

Всасывание

После приема внутрь диклофенак и парацетамол быстро и полностью всасываются из ЖКТ. Концентрации активных веществ в плазме крови имеют линейную зависимость от дозы препарата. Cmax диклофенака в плазме крови достигается через 60-90 мин после приема.

Cmax парацетамола в плазме крови определяется в диапазоне от 15 мин до 2 ч. Абсолютная биодоступность составляет около 80%.

Распределение

Связывание диклофенака с белками сыворотки крови (большей частью с альбуминами) составляет около 99.7%. Условный Vd равен 0.12- 0.17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его Cmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме крови.

Парацетамол проникает через плаценту. Концентрация в грудном молоке на 20% ниже, чем в плазме.

После повторного применения Фанигана фармакокинетические показатели активных веществ не изменяются. При условии соблюдения рекомендованных интервалов между введением, кумуляции препарата не отмечается.

Метаболизм

Метаболизм диклофенака происходит путем глюкуронизации неизмененной молекулы и метоксилирования, которое приводит к созданию нескольких фенольных метаболитов, биологическая активность которых значительно уступает активности исходного вещества.

Метаболизм парацетамола происходит в печени.

Выведение

T1/2 диклофенака из синовиальной жидкости составляет 3-6 ч. Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет приблизительно 300 мл/мин. Конечный T1/2 - 1-2 ч. 60% введенной дозы выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного диклофенака, остальная часть - с желчью и калом.

T1/2 парацетамола составляет 2-3 ч. Примерно 2-5% терапевтической дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Спосіб застосування

Показання

- суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартриты);
- дегенеративные и хронические заболевания опорно-двигательного аппарата (остеохондроз, остеоартроз);
- неврологические заболевания (невралгия, миалгия, ишиас, люмбаго, радикулит);
- острые приступы подагры;
- посттравматический и послеоперационный болевые синдромы, сопровождающиеся воспалительным отеком;
- зубная боль;
- головная боль;
- мигрень;
- почечная колика;
- печеночная колика;
- гинекологические заболевания, которые сопровождаются воспалением и болевым синдромом (альгодисменорея, аднексит);
- заболевания ЛОР-органов (отит, тонзиллит, фарингит, синусит);
- лихорадка различного генеза (в т.ч. при инфекционно-воспалительных заболеваниях).

Протипоказання

- пептические язвы желудка или кишечника;
- наличие в анамнезе указаний на аллергические реакции при приеме НПВП;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- декомпенсированные нарушения функции почек и печени;
- хронический алкоголизм;
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- детский возраст до 6 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Особливі вказівки

С осторожностью следует назначать Фаниган при эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ в анамнезе.

Во время применения Фанигана может повышаться активность ферментов печени. Поэтому при длительной терапии Фаниганом показано регулярное исследование функции печени. При повышении функциональных показателей или появлении симптомов, которые указывают на поражение печени, прием Фанигана необходимо отменить. Отмена препарата требуется и в случае возникновения других побочных явлений.

С осторожностью следует назначать Фаниган больным с печеночной порфирией, т.к. препарат может провоцировать ее приступы.

Простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, поэтому особенная осторожность необходима при лечении Фаниганом пациентов с нарушениями функции сердца или почек, пациентов пожилого возраста, больных, которые получают диуретические средства, а также лиц с значительно уменьшенным объемом циркулирующей крови (например, после хирургических вмешательств). В таких случаях, во время применения Фанигана рекомендуется постоянный контроль функции почек. Прекращение приема препарата обычно приводит к восстановлению функции почек до исходного уровня.

При продолжительном приеме Фанигана показан систематический контроль картины периферической крови. Фаниган может временно угнетать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушением гемостаза необходим тщательный контроль лабораторных показателей.

С осторожностью следует применять Фаниган у пациентов пожилого возраста, особенно ослабленных больных и с небольшой массой тела. Таким пациентам рекомендуется назначать препарат в минимальной эффективной дозе.

Во время лечения Фаниганом не рекомендуется прием алкоголя из-за возможного усиления гепатотоксического действия препарата.

Использование в педиатрии

У детей до 12 лет Фаниган применятся только по назначению врача.

Побічні ефекти

Со стороны системы крови и лимфатической системы:
тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, анемия, включая апластическую и гемолитическую анемию (особенно для больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боль в сердце), агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы:
реакции гиперчувствительности, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая гипотензию и анафилактический шок, ангионевротический отек (включая отек лица).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
зуд, кожные высыпания, эритема, сыпь на слизистой оболочке, крапивница, буллезные высыпания, экзема, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический дерматит, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в том числе аллергическая пурпура.

Со стороны психики:
дезориентация, депрессия, нарушение сна, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, беспокойство, чувство страха, психотические расстройства, психомоторное возбуждение, галлюцинации.

Со стороны нервной системы:
головная боль, головокружение, сонливость, утомляемость, парестезии, нарушения сна, бессонница, нарушения памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, расстройства вкуса, нарушения мозгового кровообращения, инсульт, спутанность сознания, нарушение чувствительности, общее недомогание.

Со стороны органа зрения:
зрительные нарушения, затуманивание зрения, диплопия, неврит зрительного нерва.

Со стороны органа слуха:
вертиго, звон в ушах, шум в ушах, нарушение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
сердцебиение, тахикардия, одышка, боль в области сердца, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, АГ, артериальная гипотензия, васкулит.

Со стороны дыхательной системы:
органов грудной клетки и средостения: БА (включая одышку), бронхоспазм (особенно у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП), боль в груди, пневмонит.

Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, боль в эпигастрии, метеоризм, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с примесью крови), язвы желудка и кишечника, сопровождающиеся или не сопровождающиеся кровотечением или перфорацией (иногда летальные, особенно у лиц пожилого возраста), колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезнь Крона), запор, стоматит (включая язвенный стоматит), глоссит, нарушение функции пищевода, диафрагмоподобный стеноз кишечника, панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы:
повышение уровня трансаминаз, гепатит, желтуха, нарушения функции печени, молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Со стороны почек и мочевыделительной системы:
ОПН, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз почки.

Со стороны эндокринной системы:
гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Общие нарушения:
задержка жидкости, отек, общая слабость, усиленное потоотделение.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:
импотенция.

Результаты клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о повышенном риске тромботических осложнений (например инфаркт миокарда или инсульт), связанный с применением диклофенака, в частности в высоких терапевтических дозах (150 мг/сут) и при длительном применении.

Передозування

Симптомы:
артериальная гипотензия, угнетение дыхания, судороги, почечная недостаточность, нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, рвота, диарея).
 
Лечение:
проводят симптоматическую терапию. Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия неэффективны, т.к. активные вещества препарата в большой степени связываются с белками плазмы крови.

Лікарняна взаємодія

При одновременном применении Фанигана с барбитуратами, противосудорожными средствами значительно увеличивается риск развития гепатотоксического действия.

Фаниган может повышать концентрацию лития и дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении Фаниган снижает активность диуретиков.

Одновременное применение Фанигана с калийсберегающими диуретиками может привести к повышению уровня калия в крови.

Одновременное применение с другими НПВС может повысить риск проявления побочных эффектов Фанигана.

Фаниган повышает в крови концентрацию непрямых антикоагулянтов, что увеличивает риск развития кровотечений.

С осторожностью следует назначать Фаниган менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата, т.к. в таких случаях может повышаться концентрация последнего в крови и усиливаться его токсическое действие.

Воздействие Фанигана на синтез простагландинов в почках может привести к усилению нефротоксичности циклоспорина.

Лікарська форма

Таблетки №100 (10х10);