Гидроморфон
Hydromorphone
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Hydromorphoni 0.004 № 20
D.S. По 1 таблетке в сутки
D.S. По 1 таблетке в сутки
Farmakologik xossalar
Опиоидный анальгетик, производное фенантрена, является полусинтетическим производным морфина. По анальгезирующей активности превосходит морфин. Оказывает фармакологическое действие главным образом на ЦНС и гладкую мускулатуру, включая ЖКТ. Гидроморфон является преимущественно агонистом μ-рецепторов и обладает слабым аффинитетом к κ-рецепторам. Анальгезирующий эффект обусловлен связыванием гидроморфона с μ-рецепторами ЦНС. При приеме внутрь гидроморфон примерно в 5 раз (по некоторым оценкам в 2-10 раз) сильнее морфина (при одинаковых по массе дозах).
Гидроморфон оказывает прямое влияние на дыхательный центр в ЦНС и поэтому способен вызывать угнетение дыхания.
Вследствие прямой стимуляции хеморецепторов рвотного центра в заднем отделе продолговатого мозга гидроморфон способен вызывать тошноту и рвоту.
Гидроморфон замедляет моторику ЖКТ, что связано с увеличением тонуса гладкой мускулатуры, вследствие этого может возникать запор.
После приема внутрь Tmaxи биодоступность гидроморфона зависят от применяемой лекарственной формы. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Связывание с белками плазмы составляет 8-19%. После приема внутрь или в/в введения плазменный T1/2составляет около 2.5 ч. Широко распределяется в тканях организма. Проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком. Интенсивно метаболизируется в печени путем глюкуронизации. Выводится с мочой главным образом в виде конъюгированного гидроморфона, дигидроизоморфина и дигидроморфина.
Гидроморфон оказывает прямое влияние на дыхательный центр в ЦНС и поэтому способен вызывать угнетение дыхания.
Вследствие прямой стимуляции хеморецепторов рвотного центра в заднем отделе продолговатого мозга гидроморфон способен вызывать тошноту и рвоту.
Гидроморфон замедляет моторику ЖКТ, что связано с увеличением тонуса гладкой мускулатуры, вследствие этого может возникать запор.
После приема внутрь Tmaxи биодоступность гидроморфона зависят от применяемой лекарственной формы. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Связывание с белками плазмы составляет 8-19%. После приема внутрь или в/в введения плазменный T1/2составляет около 2.5 ч. Широко распределяется в тканях организма. Проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком. Интенсивно метаболизируется в печени путем глюкуронизации. Выводится с мочой главным образом в виде конъюгированного гидроморфона, дигидроизоморфина и дигидроморфина.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от применяемой лекарственной формы, состояния пациента, от анальгезирующего препарата, который пациент получал перед гидроморфоном, а также от препаратов, который пациент получает одновременно.
В зависимости от эффективности, дозу можно увеличивать, учитывая значение максимальной терапевтической дозы гидроморфона для применяемой лекарственной формы.
Отмена гидроморфона проводится постепенно. У пациентов, которые имеют физическую зависимость от опиоидов и ежедневно принимают гидроморфон, резкая отмена может привести к развитию синдрома отмены. Поэтому при необходимости прекращения лечения дозу следует снижать на 50% каждые 2 дня до достижения минимальной дозы, после этого лечение можно безопасно прекратить. При появлении симптомов отмены дозу следует немного увеличить до исчезновения симптомов отмены опиоидов. После этого снижение дозы гидроморфона следует возобновить с более длительными интервалами, или предварительно перевести пациента на эквивалентную анальгетическую дозу другого опиоида и затем продолжить снижение дозы.
В зависимости от эффективности, дозу можно увеличивать, учитывая значение максимальной терапевтической дозы гидроморфона для применяемой лекарственной формы.
Отмена гидроморфона проводится постепенно. У пациентов, которые имеют физическую зависимость от опиоидов и ежедневно принимают гидроморфон, резкая отмена может привести к развитию синдрома отмены. Поэтому при необходимости прекращения лечения дозу следует снижать на 50% каждые 2 дня до достижения минимальной дозы, после этого лечение можно безопасно прекратить. При появлении симптомов отмены дозу следует немного увеличить до исчезновения симптомов отмены опиоидов. После этого снижение дозы гидроморфона следует возобновить с более длительными интервалами, или предварительно перевести пациента на эквивалентную анальгетическую дозу другого опиоида и затем продолжить снижение дозы.
Ko'rsatmalar
- Лечение сильной боли.
Qarshi ko'rsatmalar
- заболевания, которые могут вызвать нарушения проходимости ЖКТ, синдром слепой кишечной петли, непроходимость ЖКТ;
- для лечения острой или послеоперационной боли;
- тяжелые нарушения функции печени;
- дыхательная недостаточность;
- острая боль в животе неясной этиологии;
- астматический статус;
- кома;
- лечение ингибиторами МАО, а также период менее 14 дней после их отмены;
- сопутствующее лечение бупренорфином, налбуфином или пентазоцином;
- детский возраст;
- применение во время родов и родоразрешения;
- повышенная чувствительность к гидроморфону.
- для лечения острой или послеоперационной боли;
- тяжелые нарушения функции печени;
- дыхательная недостаточность;
- острая боль в животе неясной этиологии;
- астматический статус;
- кома;
- лечение ингибиторами МАО, а также период менее 14 дней после их отмены;
- сопутствующее лечение бупренорфином, налбуфином или пентазоцином;
- детский возраст;
- применение во время родов и родоразрешения;
- повышенная чувствительность к гидроморфону.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Со стороны пищеварительной системы: запор, тошнота, рвота, сухость во рту, диарея, боль в животе, диспепсия, дисфагия, метеоризм, вздутие живота, геморрой, гематохезия, нарушения стула, кишечная непроходимость, дивертикул, отрыжка, нарушение моторики ЖКТ, перфорация толстой кишки, повышение активности ферментов поджелудочной железы, анальная трещина, безоар, дуоденит, непроходимость кишечника, нарушение опорожнения желудка, болезненные дефекации, гастроэнтерит, дивертикулит, желчная колика.
- Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, ухудшение памяти, гипестезия, парестезии, миоклонус, нарушение координации, тремор или непроизвольные мышечные сокращения, седативный эффект, нарушение внимания, дисгевзия, дискинезия, обмороки, дизартрия, нарушение равновесия, затемнение сознания, гиперестезия, энцефалопатия, когнитивные расстройства, психомоторная гиперактивность, судороги, гиперрефлексия.
- Со стороны психики: бессонница, тревога, спутанность сознания, нервозность, нарушения сна, депрессия, изменение настроения, беспокойство, галлюцинации, снижение либидо, паническая атака, паранойя, агрессия, плач, апатия, толерантность к гидроморфону, дисфория, эйфория, зависимость.
- Со стороны органа зрения: зрительные расстройства, такие как ухудшение зрения, миоз, диплопия сухость глаз.
- Со стороны органа слуха и равновесия: зрительные расстройства, такие как ухудшение зрения, головокружение.
- Со стороны дыхательной системы: одышка, дыхательная недостаточность, ринорея, гипоксия, бронхоспазм, гипервентиляция, чиханье, угнетение дыхания.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение, экстрасистолия, брадикардия, артериальная гипотензия, покраснение, артериальная гипертензия.
- Со стороны обмена веществ: уменьшение массы тела, анорексия, обезвоживание, повышенный аппетит, задержка жидкости, гиперурикемия.
- Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, дизурия, нарушение мочеиспускания, затрудненное начало мочеиспускания, поллакиурия.
- Со стороны кожи и подкожных тканей: гипергидроз, зуд, сыпь, экзема, покраснение лица/эритема.
- Со стороны костно-мышечной системы: мышечные спазмы, боль в спине, боль в суставах, боль в конечностях, боль в мышцах.
- Со стороны эндокринной системы: гипогонадизм.
- Со стороны репродуктивной системы: эректильная дисфункция/импотенция, сексуальная дисфункция.
- Со стороны лабораторных показателей: снижение насыщения крови кислородом, снижение концентрации калия в крови, повышение активности печеночных ферментов, повышение уровня амилазы в крови, снижение уровня тестостерона в крови.
Общие реакции: астения, отеки, синдром отмены, гипертермия, боль, дискомфорт в груди, озноб, недомогание, чувство дискомфорта, затруднение при ходьбе, ощущение беспокойства, абстиненция, ощущение опьянения, ощущение жара и холода, гипотермия.
- Прочие: падения, ушибы.
- Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, ухудшение памяти, гипестезия, парестезии, миоклонус, нарушение координации, тремор или непроизвольные мышечные сокращения, седативный эффект, нарушение внимания, дисгевзия, дискинезия, обмороки, дизартрия, нарушение равновесия, затемнение сознания, гиперестезия, энцефалопатия, когнитивные расстройства, психомоторная гиперактивность, судороги, гиперрефлексия.
- Со стороны психики: бессонница, тревога, спутанность сознания, нервозность, нарушения сна, депрессия, изменение настроения, беспокойство, галлюцинации, снижение либидо, паническая атака, паранойя, агрессия, плач, апатия, толерантность к гидроморфону, дисфория, эйфория, зависимость.
- Со стороны органа зрения: зрительные расстройства, такие как ухудшение зрения, миоз, диплопия сухость глаз.
- Со стороны органа слуха и равновесия: зрительные расстройства, такие как ухудшение зрения, головокружение.
- Со стороны дыхательной системы: одышка, дыхательная недостаточность, ринорея, гипоксия, бронхоспазм, гипервентиляция, чиханье, угнетение дыхания.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение, экстрасистолия, брадикардия, артериальная гипотензия, покраснение, артериальная гипертензия.
- Со стороны обмена веществ: уменьшение массы тела, анорексия, обезвоживание, повышенный аппетит, задержка жидкости, гиперурикемия.
- Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, дизурия, нарушение мочеиспускания, затрудненное начало мочеиспускания, поллакиурия.
- Со стороны кожи и подкожных тканей: гипергидроз, зуд, сыпь, экзема, покраснение лица/эритема.
- Со стороны костно-мышечной системы: мышечные спазмы, боль в спине, боль в суставах, боль в конечностях, боль в мышцах.
- Со стороны эндокринной системы: гипогонадизм.
- Со стороны репродуктивной системы: эректильная дисфункция/импотенция, сексуальная дисфункция.
- Со стороны лабораторных показателей: снижение насыщения крови кислородом, снижение концентрации калия в крови, повышение активности печеночных ферментов, повышение уровня амилазы в крови, снижение уровня тестостерона в крови.
Общие реакции: астения, отеки, синдром отмены, гипертермия, боль, дискомфорт в груди, озноб, недомогание, чувство дискомфорта, затруднение при ходьбе, ощущение беспокойства, абстиненция, ощущение опьянения, ощущение жара и холода, гипотермия.
- Прочие: падения, ушибы.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Таблетках, содержащих от 1 до 4 мг препарата.
Растворы для инъекций содержат его в дозах 1, 2 и 4 мг/мл. внутримышечное введение 1,5 мг гидроморфона оказывает действие, эквивалентное 10 мг морфина.
Растворы для инъекций содержат его в дозах 1, 2 и 4 мг/мл. внутримышечное введение 1,5 мг гидроморфона оказывает действие, эквивалентное 10 мг морфина.
