Хлорпротиксен
Chlorprothixene
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Труксал, Хлорпротиксену гідрохлорид, Таразан, Ветакалм, Хлотиксен, Мінитиксен, Тактаран, Тарактан, Триктал, Труксил
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Chlorprothixeni 0,015
D.t.d. № 50 in tab.
S.: Внутрішньо, по 1 таблетці 4 рази на день, незалежно від прийому їжі
Rp.: Chlorprothixeni 50 mg
D.t.d. № 50 in tab.
S.: Внутрішньо, по 1 таблетці 3 рази на день, незалежно від прийому їжі
D.t.d. № 50 in tab.
S.: Внутрішньо, по 1 таблетці 4 рази на день, незалежно від прийому їжі
Rp.: Chlorprothixeni 50 mg
D.t.d. № 50 in tab.
S.: Внутрішньо, по 1 таблетці 3 рази на день, незалежно від прийому їжі
Фармакологічні властивості
Антипсихотичний, нейролептичний, протиблювотний, протисудомний, тимолептичний.
Фармакодинаміка
Хлорпротиксен - похідне тіоксантену, за структурою схожий з фенотіазинами. Його антипсихотична дія обумовлена блокадою постсинаптичних дофамінових рецепторів у головному мозку, крім того, блокадою альфа-адренергічних рецепторів та інгібуванням вивільнення більшості гіпоталамічних гормонів та гормонів гіпофіза. Концентрація пролактину підвищується шляхом блокади пролактин-інгібуючого фактора (ПІФ), який гальмує вивільнення пролактину з гіпофіза. На відміну від інших тіоксантенів, Хлорпротиксен має різко виражений седативний ефект, оскільки він інгібує активність ретикулярної системи стовбура головного мозку, а також діє як протиблювотний засіб шляхом інгібування хеморецепторів у спинному мозку.
Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо Хлорпротиксен швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту, його ефект з'являється протягом 30 хвилин. Хлорпротиксен проходить через гематоенцефалічний бар'єр і широко розподіляється в організмі. Зв'язується з білками плазми крові (більше 99%). Інтенсивно метаболізується в печінці і у формі метаболітів виділяється з сечею та калом. Його біологічний період напіввиведення становить 8-12 годин. Хлорпротиксен проходить через плацентарний бар'єр, а також, у невеликій кількості, проникає в грудне молоко.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Доза для дорослих становить 30-50 мг 3-4 рази на добу. Враховуючи седативну дію препарату, рекомендується, щоб вечірня доза була вищою, ніж денна. Для пацієнтів похилого віку застосовують 15-30 мг 3-4 рази на добу.
Максимальна добова доза для дорослих становить 600 мг.
Лікування починається з низької дози, яка поступово збільшується до зникнення симптомів хвороби. Якщо лікування необхідно припинити, дозу слід знижувати поступово. Раптове припинення лікування може призвести до нудоти, потовиділення, головного болю, безсоння та неспокійного стану, навіть через кілька тижнів.
Максимальна добова доза для дорослих становить 600 мг.
Лікування починається з низької дози, яка поступово збільшується до зникнення симптомів хвороби. Якщо лікування необхідно припинити, дозу слід знижувати поступово. Раптове припинення лікування може призвести до нудоти, потовиділення, головного болю, безсоння та неспокійного стану, навіть через кілька тижнів.
Показання
Психози з тривогою та страхом, невротичні стани з відчуттям страху, занепокоєнням, агресивністю, порушеннями сну; соматичні захворювання (захворювання внутрішніх органів) з неврозоподібними розладами, шкірний свербіж; як протиблювотний засіб.
Протипоказання
Отруєння алкоголем і барбітуратами, схильність до колапсу (різкого падіння артеріального тиску), епілепсія, паркінсонізм, захворювання крові; робота, що вимагає напруженої уваги (водії транспорту тощо).
Особливі вказівки
Не слід застосовувати при епілепсії, схильності до колапсів, паркінсонізмі, вадах серця в стадії декомпенсації, тахікардії, атеросклерозі судин головного мозку, виражених порушеннях функції печінки та нирок, порушеннях кровотворення, кахексії, у похилому віці.
При необхідності застосування хлорпротиксену слід співставити ризик і користь лікування у пацієнтів з хронічним алкоголізмом, захворюваннями серцево-судинної системи (підвищений ризик розвитку транзиторної артеріальної гіпотензії), синдромі Рея, а також при глаукомі або схильності до неї, виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, затримці сечі, хворобі Паркінсона, епілептичних нападах, підвищеній чутливості до інших тіоксантенів або фенотіазинів.
При застосуванні хлорпротиксену можливі хибнопозитивні результати імунологічного тесту на вагітність з використанням сечі, а також хибнопозитивні результати дослідження сечі на білірубін.
У період лікування не допускати вживання алкоголю.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
У період лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги, швидких психомоторних реакцій.
При необхідності застосування хлорпротиксену слід співставити ризик і користь лікування у пацієнтів з хронічним алкоголізмом, захворюваннями серцево-судинної системи (підвищений ризик розвитку транзиторної артеріальної гіпотензії), синдромі Рея, а також при глаукомі або схильності до неї, виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, затримці сечі, хворобі Паркінсона, епілептичних нападах, підвищеній чутливості до інших тіоксантенів або фенотіазинів.
При застосуванні хлорпротиксену можливі хибнопозитивні результати імунологічного тесту на вагітність з використанням сечі, а також хибнопозитивні результати дослідження сечі на білірубін.
У період лікування не допускати вживання алкоголю.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
У період лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги, швидких психомоторних реакцій.
Побічні ефекти
- З боку ЦНС: можливі психомоторне гальмування, слабовиражений екстрапірамідний синдром, підвищена втомлюваність, запаморочення; в окремих випадках можливе парадоксальне посилення занепокоєння, особливо у хворих з манією або шизофренією.
- З боку травної системи: можлива холестатична жовтяниця.
- З боку серцево-судинної системи: можливі тахікардія, зміни на ЕКГ, ортостатична гіпотензія.
- З боку органу зору: можливе помутніння рогівки та кришталика з порушенням зору.
- З боку системи кровотворення: можливі агранулоцитоз, лейкоцитоз, лейкопенія, гемолітична анемія.
- З боку ендокринної системи: можливі часті припливи, аменорея, галакторея, гінекомастія, ослаблення потенції та лібідо.
- З боку обміну речовин: можливі посилення потовиділення, порушення вуглеводного обміну, підвищення апетиту зі збільшенням маси тіла.
- Дерматологічні реакції: можливі фотосенсибілізація, фотодерматит.
- Ефекти, обумовлені антихолінергічною дією: сухість у роті, запор, порушення акомодації, дизурія.
Передозування
Симптоми: судоми, порушення дихання, виражена сонливість, кома, тахікардія, гіпертермія, зниження АТ.
Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля та сольових проносних, симптоматична та підтримуюча терапія. Діаліз неефективний.
Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля та сольових проносних, симптоматична та підтримуюча терапія. Діаліз неефективний.
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні з анестетиками, опіоїдними анальгетиками, седативними, снодійними засобами, антипсихотичними засобами, з етанолом, етанолвмісними препаратами посилюється пригнічувальна дія на ЦНС.
При одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами посилюється гіпотензивна дія.
При одночасному застосуванні з антихолінергічними, антигістамінними, протипаркінсонічними засобами посилюється антихолінергічна дія.
При одночасному застосуванні із засобами, що викликають екстрапірамідні реакції, можливе збільшення частоти та тяжкості екстрапірамідних реакцій; з леводопою - можливе пригнічення протипаркінсонічної дії леводопи; з літію карбонатом - можливі виражені екстрапірамідні симптоми, нейротоксична дія.
При одночасному застосуванні з епінефрином можлива блокада альфа-адренергічних ефектів епінефрину та розвиток внаслідок цього важкої артеріальної гіпотензії та тахікардії.
При одночасному застосуванні з фенотіазинами, метоклопрамідом, галоперидолом, резерпіном можливий розвиток екстрапірамідних розладів; з хінідином - можливе посилення пригнічувальної дії на серце.
При одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами посилюється гіпотензивна дія.
При одночасному застосуванні з антихолінергічними, антигістамінними, протипаркінсонічними засобами посилюється антихолінергічна дія.
При одночасному застосуванні із засобами, що викликають екстрапірамідні реакції, можливе збільшення частоти та тяжкості екстрапірамідних реакцій; з леводопою - можливе пригнічення протипаркінсонічної дії леводопи; з літію карбонатом - можливі виражені екстрапірамідні симптоми, нейротоксична дія.
При одночасному застосуванні з епінефрином можлива блокада альфа-адренергічних ефектів епінефрину та розвиток внаслідок цього важкої артеріальної гіпотензії та тахікардії.
При одночасному застосуванні з фенотіазинами, метоклопрамідом, галоперидолом, резерпіном можливий розвиток екстрапірамідних розладів; з хінідином - можливе посилення пригнічувальної дії на серце.
Лікарська форма
Таблетки по 0,015 і 0,05 г в упаковках по 50 штук;
Ампули по 1 мл 2,5% розчину.
Ампули по 1 мл 2,5% розчину.