Хлорпротиксен
Chlorprothixene
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Хлорпротиксен (Chlorprothixenum)
Фармакологічна група
Активные вещества, Нейролептики
З тієї ж фармакологічної групи
Клозапин, Агалсидаза бета, Азенапин, Алтеплаза, Алискирен, Пиразинамид
Рецепт
Міжнародний:
Rp.: Chlorprothixeni 0,015
D.t.d. № 50 in tab.
S.: Внутрь, по 1 таблетке 4 раза в день, независимо от приема пищи
Rp.: Chlorprothixeni 50 mg
D.t.d. № 50 in tab.
S.: Внутрь, по 1 таблетке 3 раза в день, независимо от приема пищи
Россия:
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологічні властивості
Антипсихотическое, нейролептическое, противорвотное, противосудорожное, тимолептическое.
Фармакодинаміка
Хлорпротиксен - производное тиоксантена, по структуре сходен с фенотиазинами. Его антипсихотическое действие обусловлено блокадой постсинаптических дофаминовых рецепторов в головном мозге, кроме того, блокадой альфа-адренергических рецепторов и ингибированием высвобождения большинства гипоталамических гормонов и гормонов гипофиза. Концентрация пролактина повышается посредством блокады пролактин-ингибирующего фактора (ПИФ), который тормозит высвобождение пролактина из гипофиза. В отличие от других тиоксантенов, Хлорпротиксен обладает резко выраженным седативным эффектом, так как он ингибирует активность ретикулярной системы ствола головного мозга, а также действует как противорвотное средство посредством ингибирования хеморецепторов в спинном мозге.
Фармакокінетика
После приема внутрь Хлорпротиксен быстро абсорбируется из желудочно – кишечного тракта, его эффект появляется в течение 30 минут. Хлорпротиксен проходит через гематоэнцефалический барьер и широко распределяется в организме. Связывается с белками плазмы крови (более 99%). Интенсивно метаболизируется в печени и в форме метаболитов выделяется с мочой и калом. Его биологический период полураспада составляет 8-12 часов. Хлорпротиксен проходит через плацентарный барьер, а также, в небольшом количестве, проникает в грудное молоко.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Доза для взрослых составляет 30-50 мг 3-4 раза в сутки. Учитывая седативное действие препарата, рекомендуется, чтобы вечерняя доза была выше, чем дневная. Для пациентов пожилого возраста применяют 15-30 мг 3-4 раза в сутки.
Максимальная суточная доза для взрослых составляет 600 мг.
Лечение начинается с низкой дозы, которая постепенно увеличивается до исчезновения симптомов болезни. Если лечение необходимо прекратить, дозу следует снижать постепенно. Внезапное прекращение лечения может привести к тошноте, потоотделению, головной боли, бессоннице и беспокойному состоянию, даже спустя несколько недель.
Показання
Психозы с тревогой и страхом, невротические состояния с чувством страха, беспокойством, агрессивностью, нарушениями сна; соматические заболевания (заболевания внутренних органов) с неврозоподобными расстройствами, кожный зуд; как противорвотное средство.
Протипоказання
Отравление алкоголем и барбитуратами, склонность к коллапсу (резкому падению артериального давления), эпилепсия, паркинсонизм, заболевания крови; работа, требующая напряженного внимания (водители транспорта и т. д.).
Особливі вказівки
Не следует применять при эпилепсии, склонности к коллапсам, паркинсонизме, пороках сердца в стадии декомпенсации, тахикардии, атеросклерозе сосудов головного мозга, выраженных нарушениях функции печени и почек, нарушениях кроветворения, кахексии, в пожилом возрасте.
При необходимости применения хлорпротиксена следует сопоставить риск и пользу лечения у пациентов с хроническим алкоголизмом, заболеваниями сердечно-сосудистой системы (повышен риск развития транзиторной артериальной гипотензии), синдроме Рейе, а также при глаукоме или предрасположенности к ней, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, болезни Паркинсона, эпилептических припадках, повышенной чувствительности к другим тиоксантенам или фенотиазинам.
При применении хлорпротиксена возможны ложноположительные результаты иммунологического теста на беременность с использованием мочи, а также ложноположительные результаты исследования мочи на билирубин.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.
Побічні ефекти
Сонливость, тахикардия (учащенные сердцебиения), гипотония (пониженное артериального давление), сухость во рту в отдельных случаях экстрапирамидные расстройства (нарушения координации движений с уменьшением их объема и дрожанием).
Передозування
Симптомы: судороги, нарушение дыхания, выраженная сонливость, кома, тахикардия, гипертермия, снижение АД.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля и солевых слабительных, симптоматическая и поддерживающая терапия. Диализ неэффективен.
Лікарняна взаємодія
При одновременном применении с анестетиками, опиоидными анальгетиками, седативными, снотворными средствами, антипсихотическими средствами, с этанолом, этанолсодержащими препаратами усиливается угнетающее действие на ЦНС.
При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается гипотензивное действие.
При одновременном применении с антихолинергическими, антигистаминными, противопаркинсоническими средствами усиливается антихолинергическое действие.
При одновременном применении со средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных реакций; с леводопой - возможно угнетение противопаркинсонического действия леводопы; с лития карбонатом - возможны выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие.
При одновременном применении с эпинефрином возможна блокада альфа-адренергических эффектов эпинефрина и развитие вследствие этого тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии.
При одновременном применении с фенотиазинами, метоклопрамидом, галоперидолом, резерпином возможно развитие экстрапирамидных расстройств; с хинидином - возможно усиление угнетающего действия на сердце.
Лікарська форма
Таблетки по 0,015 и 0,05 г в упаковках по 50 штук;
ампулы по 1 мл 2,5% раствора.