Труксал
Truxal
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Хлорпротиксен, Пеміксамаль
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. "Truxal" 0,05 №50
D.S. Внутрішньо, по 1 таблетці 2 рази на добу, незалежно від прийому їжі
D.S. Внутрішньо, по 1 таблетці 2 рази на добу, незалежно від прийому їжі
Фармакологічні властивості
Антипсихотичний, нейролептичний, протиблювотний, протисудомний, тимолептичний.
Фармакодинаміка
Антипсихотичний засіб (нейролептик), похідне тіоксантену. Чинить антипсихотичну, антидепресивну, седативну, протиблювотну дію, має альфа-адреноблокуючу активність.
Вважається, що антипсихотична дія пов'язана з блокадою постсинаптичних дофамінових рецепторів у головному мозку. Протиблювотна дія пов'язана з блокадою хеморецепторної тригерної зони довгастого мозку. Седативна дія зумовлена непрямим ослабленням активності ретикулярної системи стовбура головного мозку. Пригнічує вивільнення більшості гормонів гіпоталамуса і гіпофіза. Однак внаслідок блокади інгібуючого пролактин фактора, який гальмує вивільнення пролактину з гіпофіза, концентрація пролактину підвищується.
За хімічною структурою і фармакологічними властивостями тіоксантени схожі з піперазиновими похідними фенотіазину.
Вважається, що антипсихотична дія пов'язана з блокадою постсинаптичних дофамінових рецепторів у головному мозку. Протиблювотна дія пов'язана з блокадою хеморецепторної тригерної зони довгастого мозку. Седативна дія зумовлена непрямим ослабленням активності ретикулярної системи стовбура головного мозку. Пригнічує вивільнення більшості гормонів гіпоталамуса і гіпофіза. Однак внаслідок блокади інгібуючого пролактин фактора, який гальмує вивільнення пролактину з гіпофіза, концентрація пролактину підвищується.
За хімічною структурою і фармакологічними властивостями тіоксантени схожі з піперазиновими похідними фенотіазину.
Фармакокінетика
Біодоступність хлорпротиксену при пероральному прийомі становить близько 12%. Максимальна концентрація в сироватці крові досягається приблизно через 2 години.
Час напіввиведення становить близько 16 годин. Хлорпротиксен проникає через плацентарний бар'єр і в невеликих кількостях виділяється з грудним молоком.
Метаболіти не мають нейролептичної активності.
Час напіввиведення становить близько 16 годин. Хлорпротиксен проникає через плацентарний бар'єр і в невеликих кількостях виділяється з грудним молоком.
Метаболіти не мають нейролептичної активності.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Таблетки приймають внутрішньо, запиваючи водою.
Дозування підбирається індивідуально залежно від стану пацієнта. Як правило, на початку лікування призначаються невеликі дози, які збільшуються до оптимального ефективного рівня так швидко, як це можливо залежно від терапевтичної відповіді.
Шизофренія та інші психози.
Маніакальні стани.
Лікування починають з 50 - 100 мг/добу, поступово нарощуючи дозу до досягнення оптимального ефекту, зазвичай до 300 мг/добу. В окремих випадках доза може бути збільшена до 1200 мг/добу.
Підтримуюча доза зазвичай становить 100 - 200 мг/добу.
Добову дозу хлорпротиксену зазвичай ділять на 2 - 3 прийоми, враховуючи виражену седативну дію хлорпротиксену, рекомендується призначати меншу частину добової дози вдень, а більшу частину - ввечері.
Абстинентний синдром, при алкоголізмі та наркоманіях.
Добова доза, розділена на 2 - 3 прийоми, становить 500 мг. Курс лікування зазвичай триває 7 днів. Після зникнення проявів абстиненції доза поступово знижується. Підтримуюча доза 25 - 75 мг/добу дозволяє стабілізувати стан, зменшує ризик розвитку чергового запою.
Депресивні стани, неврози, психосоматичні розлади. Труксал може застосовуватися при депресіях, особливо поєднаних з тривогою, напругою, як доповнення до терапії антидепресантами або самостійно. Труксал може призначатися при неврозах і психосоматичних порушеннях, що супроводжуються тривогою і депресивними розладами, до 75 мг/добу. Добова доза, як правило, ділиться на 2-3 прийоми. Оскільки прийом хлорпротиксену не викликає розвитку звикання або лікарської залежності, він може застосовуватися тривало.
Максимальна доза при лікуванні таких станів становить 150 мг/добу.
Епілепсія та олігофренія, поєднані з психічними порушеннями.
Добова доза становить 50 мг і, як правило, ділиться на 2-3 прийоми. Добова доза може бути збільшена до 75-100 мг/добу.
У літніх пацієнтів доза становить 25 - 75 мг/добу.
Безсоння.
По 25 мг за 1 годину до сну.
Хронічний біль.
Здатність хлорпротиксену потенціювати дію анальгетиків може бути використана при лікуванні пацієнтів з болями. У цих випадках хлорпротиксен призначають у дозах від 75 до 300 мг, можливе застосування, спільно з анальгетиками.
Знижена функція нирок:
Пацієнтам зі зниженою функцією нирок слід призначати меншу дозування, а також по можливості проводити моніторинг рівня препарату в сироватці крові.
Знижена функція печінки:
Пацієнтам зі зниженою функцією печінки слід призначати меншу дозування, а також по можливості проводити моніторинг рівня препарату в сироватці крові.
Дозування підбирається індивідуально залежно від стану пацієнта. Як правило, на початку лікування призначаються невеликі дози, які збільшуються до оптимального ефективного рівня так швидко, як це можливо залежно від терапевтичної відповіді.
Шизофренія та інші психози.
Маніакальні стани.
Лікування починають з 50 - 100 мг/добу, поступово нарощуючи дозу до досягнення оптимального ефекту, зазвичай до 300 мг/добу. В окремих випадках доза може бути збільшена до 1200 мг/добу.
Підтримуюча доза зазвичай становить 100 - 200 мг/добу.
Добову дозу хлорпротиксену зазвичай ділять на 2 - 3 прийоми, враховуючи виражену седативну дію хлорпротиксену, рекомендується призначати меншу частину добової дози вдень, а більшу частину - ввечері.
Абстинентний синдром, при алкоголізмі та наркоманіях.
Добова доза, розділена на 2 - 3 прийоми, становить 500 мг. Курс лікування зазвичай триває 7 днів. Після зникнення проявів абстиненції доза поступово знижується. Підтримуюча доза 25 - 75 мг/добу дозволяє стабілізувати стан, зменшує ризик розвитку чергового запою.
Депресивні стани, неврози, психосоматичні розлади. Труксал може застосовуватися при депресіях, особливо поєднаних з тривогою, напругою, як доповнення до терапії антидепресантами або самостійно. Труксал може призначатися при неврозах і психосоматичних порушеннях, що супроводжуються тривогою і депресивними розладами, до 75 мг/добу. Добова доза, як правило, ділиться на 2-3 прийоми. Оскільки прийом хлорпротиксену не викликає розвитку звикання або лікарської залежності, він може застосовуватися тривало.
Максимальна доза при лікуванні таких станів становить 150 мг/добу.
Епілепсія та олігофренія, поєднані з психічними порушеннями.
Добова доза становить 50 мг і, як правило, ділиться на 2-3 прийоми. Добова доза може бути збільшена до 75-100 мг/добу.
У літніх пацієнтів доза становить 25 - 75 мг/добу.
Безсоння.
По 25 мг за 1 годину до сну.
Хронічний біль.
Здатність хлорпротиксену потенціювати дію анальгетиків може бути використана при лікуванні пацієнтів з болями. У цих випадках хлорпротиксен призначають у дозах від 75 до 300 мг, можливе застосування, спільно з анальгетиками.
Знижена функція нирок:
Пацієнтам зі зниженою функцією нирок слід призначати меншу дозування, а також по можливості проводити моніторинг рівня препарату в сироватці крові.
Знижена функція печінки:
Пацієнтам зі зниженою функцією печінки слід призначати меншу дозування, а також по можливості проводити моніторинг рівня препарату в сироватці крові.
Для дітей:
У дітей для корекції порушень поведінки хлорпротиксен призначається з розрахунку 0,5 - 2 мг на 1 кг ваги.
Показання
- Психози та психотичні стани, що супроводжуються занепокоєнням, страхом, психомоторним збудженням, агресивністю, в т.ч. при депресивно-параноїдній, циркулярній шизофренії, при простій в'ялотекучій шизофренії з психопатоподібною і неврозоподібною симптоматикою та при інших психічних захворюваннях;
- дисциркуляторна енцефалопатія, черепно-мозкові травми (у складі комбінованої терапії), алкогольний делірій;
- порушення сну при соматичних захворюваннях;
- необхідність тривалої терапії стану збудження і тривоги, психосоматичні, невротичні та поведінкові розлади у дітей;
- судомний кашель, спастичні стани в ШКТ;
- премедикація;
- дерматози, що супроводжуються стійким свербежем;
- алергічні реакції.
- дисциркуляторна енцефалопатія, черепно-мозкові травми (у складі комбінованої терапії), алкогольний делірій;
- порушення сну при соматичних захворюваннях;
- необхідність тривалої терапії стану збудження і тривоги, психосоматичні, невротичні та поведінкові розлади у дітей;
- судомний кашель, спастичні стани в ШКТ;
- премедикація;
- дерматози, що супроводжуються стійким свербежем;
- алергічні реакції.
Протипоказання
Пригнічення ЦНС, в т.ч. при інтоксикації алкоголем, барбітуратами та іншими лікарськими засобами, що чинять пригнічуючий вплив на ЦНС, патологічні зміни картини крові, мієлодепресія, вагітність, лактація, підвищена чутливість до хлорпротиксену.
Особливі вказівки
Не слід застосовувати при епілепсії, схильності до колапсів, паркінсонізмі, вадах серця в стадії декомпенсації, тахікардії, атеросклерозі судин головного мозку, виражених порушеннях функції печінки і нирок, порушеннях кровотворення, кахексії, в літньому віці.
При необхідності застосування хлорпротиксену слід співставити ризик і користь лікування у пацієнтів з хронічним алкоголізмом, захворюваннями серцево-судинної системи (підвищений ризик розвитку транзиторної артеріальної гіпотензії), синдромом Рея, а також при глаукомі або схильності до неї, виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, затримці сечі, хворобі Паркінсона, епілептичних припадках, підвищеній чутливості до інших тіоксантенів або фенотіазинів.
При застосуванні хлорпротиксену можливі хибнопозитивні результати імунологічного тесту на вагітність з використанням сечі, а також хибнопозитивні результати дослідження сечі на білірубін.
У період лікування не допускати вживання алкоголю.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
У період лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги, швидких психомоторних реакцій.
При необхідності застосування хлорпротиксену слід співставити ризик і користь лікування у пацієнтів з хронічним алкоголізмом, захворюваннями серцево-судинної системи (підвищений ризик розвитку транзиторної артеріальної гіпотензії), синдромом Рея, а також при глаукомі або схильності до неї, виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, затримці сечі, хворобі Паркінсона, епілептичних припадках, підвищеній чутливості до інших тіоксантенів або фенотіазинів.
При застосуванні хлорпротиксену можливі хибнопозитивні результати імунологічного тесту на вагітність з використанням сечі, а також хибнопозитивні результати дослідження сечі на білірубін.
У період лікування не допускати вживання алкоголю.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
У період лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги, швидких психомоторних реакцій.
Побічні ефекти
З боку ЦНС: можливі психомоторне гальмування, слабовиражений екстрапірамідний синдром, підвищена втомлюваність, запаморочення; в поодиноких випадках можливе парадоксальне посилення занепокоєння, особливо у хворих з манією або шизофренією.
З боку травної системи: можлива холестатична жовтяниця.
З боку серцево-судинної системи: можливі тахікардія, зміни на ЕКГ, ортостатична гіпотензія.
З боку органа зору: можливе помутніння рогівки і кришталика з порушенням зору.
З боку системи кровотворення: можливі агранулоцитоз, лейкоцитоз, лейкопенія, гемолітична анемія.
З боку ендокринної системи: можливі часті припливи, аменорея, галакторея, гінекомастія, ослаблення потенції і лібідо.
З боку обміну речовин: можливі підвищення потовиділення, порушення вуглеводного обміну, підвищення апетиту з збільшенням маси тіла.
Дерматологічні реакції: можливі фотосенсибілізація, фотодерматит.
Ефекти, обумовлені антихолінергічною дією: сухість у роті, запор, порушення акомодації, дизурія.
З боку травної системи: можлива холестатична жовтяниця.
З боку серцево-судинної системи: можливі тахікардія, зміни на ЕКГ, ортостатична гіпотензія.
З боку органа зору: можливе помутніння рогівки і кришталика з порушенням зору.
З боку системи кровотворення: можливі агранулоцитоз, лейкоцитоз, лейкопенія, гемолітична анемія.
З боку ендокринної системи: можливі часті припливи, аменорея, галакторея, гінекомастія, ослаблення потенції і лібідо.
З боку обміну речовин: можливі підвищення потовиділення, порушення вуглеводного обміну, підвищення апетиту з збільшенням маси тіла.
Дерматологічні реакції: можливі фотосенсибілізація, фотодерматит.
Ефекти, обумовлені антихолінергічною дією: сухість у роті, запор, порушення акомодації, дизурія.
Передозування
Симптоми.
Сонливість, кома, судоми, шок, екстрапірамідні симптоми, гіпертермія/гіпотермія. У важких випадках можлива, ниркова недостатність.
При передозуванні та одночасному прийомі з препаратами, що впливають на серцеву діяльність, повідомлялося про розвиток змін на ЕКГ,
подовження QT інтервалу, поліморфної пируэтної шлуночкової тахікардії, випадків зупинки серця і шлуночкової аритмії.
Лікування.
Симптоматичне і підтримуюче. Як можна швидше повинно бути проведено промивання шлунка, рекомендується застосування активованого вугілля. Повинні бути прийняті заходи, спрямовані на підтримку діяльності дихальної й серцево-судинної систем. Не слід використовувати адреналін, оскільки це може призвести до подальшого зниження артеріального тиску. Судоми можна купірувати діазепамом, а екстрапірамідні розлади біпериденом.
Сонливість, кома, судоми, шок, екстрапірамідні симптоми, гіпертермія/гіпотермія. У важких випадках можлива, ниркова недостатність.
При передозуванні та одночасному прийомі з препаратами, що впливають на серцеву діяльність, повідомлялося про розвиток змін на ЕКГ,
подовження QT інтервалу, поліморфної пируэтної шлуночкової тахікардії, випадків зупинки серця і шлуночкової аритмії.
Лікування.
Симптоматичне і підтримуюче. Як можна швидше повинно бути проведено промивання шлунка, рекомендується застосування активованого вугілля. Повинні бути прийняті заходи, спрямовані на підтримку діяльності дихальної й серцево-судинної систем. Не слід використовувати адреналін, оскільки це може призвести до подальшого зниження артеріального тиску. Судоми можна купірувати діазепамом, а екстрапірамідні розлади біпериденом.
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні з анестетиками, опіоїдними анальгетиками, седативними, снодійними засобами, антипсихотичними засобами, з етанолом, етанолвмісними препаратами посилюється пригнічуюча дія на ЦНС.
При одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами посилюється гіпотензивна дія.
При одночасному застосуванні з антихолінергічними, антигістамінними, протипаркінсонічними засобами посилюється антихолінергічна дія.
При одночасному застосуванні із засобами, що викликають екстрапірамідні реакції, можливе збільшення частоти і тяжкості екстрапірамідних реакцій; з леводопою - можливе пригнічення протипаркінсонічної дії леводопи; з літію карбонатом - можливі виражені екстрапірамідні симптоми, нейротоксична дія.
При одночасному застосуванні з епінефрином можлива блокада альфа-адренергічних ефектів епінефрину і розвиток внаслідок цього важкої артеріальної гіпотензії і тахікардії.
При одночасному застосуванні з фенотіазинами, метоклопрамідом, галоперидолом, резерпіном можливий розвиток екстрапірамідних розладів; з хінідином - можливе посилення пригнічуючої дії на серце.
При одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами посилюється гіпотензивна дія.
При одночасному застосуванні з антихолінергічними, антигістамінними, протипаркінсонічними засобами посилюється антихолінергічна дія.
При одночасному застосуванні із засобами, що викликають екстрапірамідні реакції, можливе збільшення частоти і тяжкості екстрапірамідних реакцій; з леводопою - можливе пригнічення протипаркінсонічної дії леводопи; з літію карбонатом - можливі виражені екстрапірамідні симптоми, нейротоксична дія.
При одночасному застосуванні з епінефрином можлива блокада альфа-адренергічних ефектів епінефрину і розвиток внаслідок цього важкої артеріальної гіпотензії і тахікардії.
При одночасному застосуванні з фенотіазинами, метоклопрамідом, галоперидолом, резерпіном можливий розвиток екстрапірамідних розладів; з хінідином - можливе посилення пригнічуючої дії на серце.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою 25 мг і 50 мг.
По 50 або 100 таблеток у пластиковий контейнер з поліетилену високої щільності з загвинчуваною кришкою, захисною мембраною з ламінованої фольги, контролем першого відкриття і захистом від відкриття дітьми. На кришку методом тиснення нанесена схема відкриття контейнера. Контейнер з інструкцією по застосуванню в картонну пачку.
По 50 або 100 таблеток у пластиковий контейнер з поліетилену високої щільності з загвинчуваною кришкою, захисною мембраною з ламінованої фольги, контролем першого відкриття і захистом від відкриття дітьми. На кришку методом тиснення нанесена схема відкриття контейнера. Контейнер з інструкцією по застосуванню в картонну пачку.
