Інсулін розчинний [людський генно-інженерний]

Insulinum soluble (human biosynthetic)

Аналоги (дженерики, синоніми)

Инсуман Рапид ГТ, Биосулин Р, Хумулин Регуляр, Актрапид НМ Пенфилл, Генсулин М30

Діюча речовина

Инсулин растворимый [человеческий генно-инженерный] (Insulinum solubile [humanum biosyntheticum])

Фармакологічна група

Инсулины

З тієї ж фармакологічної групи

Левемир ФлексПен, Инсулин детемир, Туджео СолоСтар, Лантус, Инсулин аспарт двухфазный, Инсулонг СПП

Рецепт

Міжнародний:

Rp: Insulini pro injectionibus 5 ml (1 ml — 40 ОД)
D.t.d: №2 in amp.
S: По 0,5 мл (20 ОД) підшкірно, щодня за 20 хв до сніданку, 0,4 мл (16 ОД) за 20 хв до обіду і 0,1 мл (4 ОД) за 20 хв до вечері дитині 10 років.

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологічні властивості

Препарат інсуліну короткої дії.

Фармакодинаміка

Препарат інсуліну короткої дії. Взаємодіючи з специфічним рецептором зовнішньої мембрани клітини, утворює інсулін-рецепторний комплекс. Підвищуючи синтез цАМФ (в жирових клітинах і клітинах печінки) або безпосередньо проникаючи в клітину (м’язову), інсулін-рецепторний комплекс стимулює внутрішньоклітинні процеси, включаючи синтез ряду ключових ферментів (гексокіназа, піруваткіназа, глікогенсинтетаза та ін.).

Зниження концентрації глюкози в крові обумовлено посиленням її внутрішньоклітинного транспорту, підвищенням поглинання і засвоєння тканинами, стимуляцією ліпогенезу, глікогеногенезу, синтезу білка, а також зниженням швидкості продукції глюкози печінкою (пригнічення глікогенолізу).

Після підшкірного введення дія препарату розпочинається через 20–30 хв, досягає максимуму через 1–3 години і триває в середньому 5–8 годин (в залежності від дози). Тривалість дії залежить від способу, місця введення, а також має значні індивідуальні особливості.

Фармакокінетика

Повнота всмоктування препарату залежить від способу введення (підшкірно, внутрішньом’язово), місця ін’єкції (живіт, стегно, сідниця), дози та концентрації інсуліну в препараті.

Розподіляється в тканинах організму нерівномірно. Не проникає через плацентарний бар’єр і не потрапляє в грудне молоко.

Метаболізується інсуліназою, головним чином у печінці та нирках.
Період напіввиведення (T₁/₂) становить від кількох до 10 хвилин.
Виводиться з організму нирками в межах 30–80%.

Спосіб застосування

Для дорослих:

Доза і спосіб введення визначаються індивідуально на підставі рівня глюкози в крові до їжі та через 1–2 год після їди, ступеня глюкозурії та перебігу захворювання. Препарат вводять п/ш, в/м, в/в, за 15–30 хв до прийому їжі. Найчастіше — п/ш. У разі діабетичного кетоацидозу, діабетичної коми, під час хірургічних втручань — в/в та в/м.
При монотерапії зазвичай вводиться 3 рази на добу (при необхідності — до 5–6 разів). Місце ін’єкцій потрібно щоразу змінювати, щоб уникнути ліподистрофії. Середня добова доза — 30–40 ОД.

Для дітей:

У дітей — початково 8 ОД, надалі — 0,5–1 ОД/кг або 30–40 ОД 1–3 рази на добу, при необхідності — до 5–6 разів. Якщо добова доза перевищує 0,6 ОД/кг, інсулін слід вводити у вигляді двох і більше ін’єкцій у різні ділянки тіла. Можлива комбінація з інсулінами тривалої дії.

Розчин інсуліну набирають з флакона стерильною голкою шприца через гумову пробку, оброблену етиловим спиртом після зняття алюмінієвого ковпачка.

Показання

Цукровий діабет 1 типу
Цукровий діабет 2 типу при резистентності до пероральних гіпоглікемічних засобів
Діабетичний кетоацидоз
Кетоацидотична та гіперосмолярна кома
Гестаційний цукровий діабет (при неефективності дієтотерапії)
Інтермітуюче застосування при інфекціях із високою температурою
Передопераційний період, травми, пологи
Порушення обміну речовин
Перехід на пролонговані препарати інсуліну

Протипоказання

Підвищена чутливість
Гіпоглікемія

Особливі вказівки

Пацієнти, які отримують інсулін, повинні мати можливість постійного контролю рівня глюкози в крові.
Корекція дози необхідна при зміні фізичної активності, режиму харчування, супутніх захворюваннях (особливо інфекційних), вагітності або стресових ситуаціях.

При зміні типу або виробника інсуліну можлива потреба в корекції дози. Перехід на інший інсулін слід проводити лише під наглядом лікаря.

Пропуск ін’єкцій або введення недостатньої дози може призвести до гіперглікемії і розвитку діабетичного кетоацидозу, що потенційно становить загрозу для життя.

Передозування інсуліну або порушення режиму харчування, надмірне фізичне навантаження можуть викликати гіпоглікемію. Пацієнти повинні бути поінформовані про ранні симптоми гіпоглікемії та способи її усунення (вживання глюкози, цукру).

У місці ін’єкцій можливе виникнення ліподистрофії; щоб уникнути цього, слід регулярно змінювати місце введення препарату.

З обережністю застосовують при порушеннях функції печінки та нирок — можливе зниження потреби в інсуліні.
Здатність керувати транспортом або працювати з механізмами може бути порушена під час епізодів гіпо- або гіперглікемії. Пацієнтам слід уникати подібної діяльності в періоди нестабільного глікемічного контролю.

Побічні ефекти

Алергічні реакції (кропив’янка, ангіоневротичний набряк — гарячка, задишка, зниження артеріального тиску)
Гіпоглікемія (блідість, пітливість, тремор, серцебиття, збудження, тривожність, головний біль, сонливість, парестезії, порушення мовлення та зору тощо)
Гіпоглікемічна кома
Гіперглікемія, діабетичний ацидоз (при недостатній дозі, пропуску ін’єкцій, порушенні дієти, інфекціях)
Порушення свідомості (аж до коми)
Тимчасові порушення зору (зазвичай на початку лікування)
Підвищення титру антиінсулінових антитіл
Місцеві реакції — почервоніння, свербіж, ліподистрофія (атрофія або гіпертрофія жирової клітковини)
Набряки, порушення акомодації (тимчасові, зникають у процесі лікування)

Передозування

Передозування інсуліну може спричинити розвиток гіпоглікемії — стану зниженого рівня глюкози в крові, який може мати легкий, середній або тяжкий ступінь.
Симптоми гіпоглікемії:

ранні: блідість шкіри, пітливість, тремор, прискорене серцебиття, голод, тривожність, дратівливість;
неврологічні: головний біль, порушення зору і мовлення, некоординованість рухів, сонливість або безсоння, зміна поведінки, депресивний настрій;
тяжка гіпоглікемія: судоми, втрата свідомості, розвиток гіпоглікемічної коми.

Лікування:

при легкій гіпоглікемії (хворий при свідомості): негайне вживання глюкози або легкозасвоюваних вуглеводів (цукор, солодкий сік, мед, глюкозні таблетки);
при втраті свідомості: внутрішньовенне введення розчину глюкози або внутрішньом’язово глюкагону;
після виведення з коматозного стану необхідне вживання їжі, багатої на вуглеводи, щоб уникнути повторного зниження глікемії.

Пацієнтам з ризиком гіпоглікемії слід мати при собі джерело швидких вуглеводів (цукерки, глюкозні таблетки) і попередити оточуючих про можливі прояви цього стану.

Лікарняна взаємодія

Інсулін розчинний може взаємодіяти з іншими лікарськими засобами, що впливають на рівень глюкози в крові або на ефективність інсуліну. Ці взаємодії можуть призводити до підвищення або зниження гіпоглікемічного ефекту інсуліну.
Засоби, що можуть посилювати дію інсуліну (ризик гіпоглікемії):

Пероральні гіпоглікемічні засоби (сульфонілсечовина, метформін);
Препарати для лікування серцево-судинних захворювань (бета-блокатори);
Деякі антибіотики (сульфаніламідні препарати);
Алкоголь;
Інші препарати, що підвищують чутливість тканин до інсуліну.

Засоби, що можуть знижувати дію інсуліну (ризик гіперглікемії):

Глюкокортикостероїди;
Протизапальні нестероїдні препарати (НПЗП);
Симпатоміметики (адреналін, норадреналін);
Діуретики (тіазиди, петльові);
Гормональні контрацептиви;
Літій.

Інші взаємодії:

Бета-блокатори можуть маскувати симптоми гіпоглікемії, що ускладнює своєчасне її розпізнавання;
Препарати, що впливають на метаболізм інсуліну або функцію печінки і нирок, можуть змінювати фармакокінетику інсуліну.

Рекомендації:
При одночасному застосуванні інсуліну з іншими лікарськими засобами необхідно уважно контролювати рівень глікемії і коригувати дозу інсуліну при потребі. Перед початком будь-якої нової терапії слід повідомляти лікаря про застосування інсуліну.

Лікарська форма

1 флакон з 10 мл розчину для ін’єкцій містить інсуліну 400 або 800 ОД.