Инсулин деглудек

Insulin degludec

Аналоги (дженерики, синоніми)

Тресиба, Тресиба ФлексТач

Діюча речовина

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Актрапид НМ, Инсулин Ленте СПП, Инсулин двухфазный человеческий генно-инженерный, Левемир ФлексПен, Инсулин детемир, Туджео СолоСтар

Рецепт

Міжнародний:

Rp.: Insulini degludecumi 100 ЕД/3 ml - №5
D.S. Подкожно, по 3 мл 1 раз в сутки, натощак

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологічні властивості

Гипогликемическое.

Фармакодинаміка

Человеческий инсулин сверхдлительного действия, получен методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae. Является базальным аналогом человеческого инсулина.

Инсулин деглудек специфическим образом связывается с рецептором человеческого эндогенного инсулина и, взаимодействуя с ним, реализует свой фармакологический эффект аналогично эффекту человеческого инсулина.

Гипогликемическое действие инсулина деглудек обусловлено повышением утилизации глюкозы тканями после связывания инсулина с рецепторами мышечных и жировых клеток и одновременным снижением скорости продукции глюкозы печенью.

В течение 24-часового мониторинга гипогликемического действия инсулина деглудек у пациентов, которым доза вводилась 1 раз в сутки, наблюдалось равномерное действие в первый и второй 12-часовые периоды.

Продолжительность действия инсулина деглудек составляет более 42 ч в пределах терапевтического диапазона доз.

Доказана линейная зависимость между повышением дозы инсулина деглудек и его общим гипогликемическим действием.

Не выявлено клинически достоверной разницы в фармакодинамике инсулина деглудек между пациентами пожилого возраста и взрослыми пациентами молодого возраста.

Не выявлено клинически значимого образования антител к инсулину после лечения инсулином деглудек в течение продолжительного периода.

Фармакокінетика

Абсорбция. Длительное действие инсулина деглудек обусловлено специально созданной структурой его молекулы. После подкожной инъекции происходит образование растворимых стабильных мультигексамеров, которые создают депо инсулина в подкожно-жировой ткани. Мультигексамеры постепенно диссоциируют, высвобождая мономеры инсулина деглудек, в результате чего происходит медленное и пролонгированное поступление препарата в кровь, обеспечивающее длительный плоский профиль действия и стабильный гипогликемический эффект.

CSS в плазме крови достигается через 2–3 дня после введения инсулина деглудек.

Распределение. Связь инсулина деглудек с белками плазмы крови (альбумином) составляет >99%. При п/к введении суммарные концентрации в плазме крови пропорциональны введенной дозе в диапазоне терапевтических доз.

Метаболизм. Распад инсулина деглудек сходен с таковым человеческого инсулина; все образующиеся метаболиты являются неактивными.

Выведение. T1/2 после п/к инъекции инсулина деглудек определяется скоростью его всасывания из подкожной ткани, составляет приблизительно 25 ч и не зависит от дозы.

Особые группы пациентов

Не обнаружено различий в фармакокинетических свойствах инсулина деглудек в зависимости от пола пациентов.

Пациенты пожилого возраста, пациенты разных этнических групп, пациенты с нарушением функции почек или печени. Не выявлено клинически значимых различий в фармакокинетике инсулина деглудек между пожилыми и молодыми пациентами, между пациентами разных этнических групп, между пациентами с нарушениями функции почек и печени и здоровыми пациентами.

Дети и подростки. Фармакокинетические свойства инсулина деглудек при исследовании у детей (6–11 лет) и подростков (12–18 лет) с сахарным диабетом типа 1 сравнимы с таковыми у взрослых пациентов. На фоне однократного введения препарата пациентам с сахарным диабетом типа 1 продемонстрировано, что суммарное воздействие дозы препарата у детей и подростков выше по сравнению с таковым у взрослых пациентов.

Данные доклинических исследований безопасности. Доклинические данные, основанные на исследованиях фармакологической безопасности, токсичности повторных доз, канцерогенного потенциала, токсического влияния на репродуктивную функцию, не выявили какой-либо опасности инсулина деглудек для человека. Соотношение метаболической и митогенной активности инсулина деглудек и человеческого инсулина аналогично.

Спосіб застосування

Для дорослих:

П/к в область бедра, передней брюшной стенки или в область плеча 1 раз в день в любое время суток, предпочтительнее вводить препарат в одно и то же время каждый день. Следует постоянно менять места инъекций в пределах одной анатомической области, чтобы уменьшить риск развития липодистрофии. Нельзя вводить в/в (риск развития тяжелой гипогликемии), в/м (всасывание препарата изменяется) или использовать в инсулиновых насосах.

У пациентов с сахарным диабетом типа 2 инсулин деглудек можно применять как в виде монотерапии, так и в комбинации с пероральными гипогликемическими ЛС или болюсным инсулином; у пациентов с сахарным диабетом типа 1 — в сочетании с инсулином короткого/ультракороткого действия для покрытия потребности в прандиальном инсулине.

Дозу инсулина деглудек определяют индивидуально, для контроля гликемии рекомендуется проводить коррекцию дозы на основании показателей глюкозы плазмы крови натощак.

Рекомендуемая начальная ежедневная доза инсулина деглудек составляет 10 ЕД 1 раз в сутки.

Исходя из потребностей пациента время введения инсулина деглудек может быть изменено, при этом интервал между инъекциями должен быть не менее 8 ч.

Показання

Сахарный диабет у взрослых.

Протипоказання

— повышенная индивидуальная чувствительность к инсулину деглудек
— детский возраст до 18 лет
— период беременности и грудного вскармливания (клинический опыт применения препарата у детей, женщин во время беременности и грудного вскармливания отсутствует).

Особливі вказівки

Перевод пациента на новый тип или препарат инсулина новой марки или другого производителя должен происходить под строгим врачебным контролем. При переводе может потребоваться коррекция дозы.

Сообщалось о случаях развития хронической сердечной недостаточности при лечении пациентов тиазолидиндионами в комбинации с препаратами инсулина, особенно при наличии у таких пациентов факторов риска развития хронической сердечной недостаточности. При назначении такой комбинированной терапии необходимо проводить медицинские обследования пациентов на предмет выявления у них признаков и симптомов хронической сердечной недостаточности, увеличения массы тела и наличия периферических отеков. В случае ухудшения у пациентов симптоматики сердечной недостаточности, лечение тиазолидиндионами необходимо прекратить.

Интенсификация инсулинотерапии с резким улучшением контроля углеводного обмена может привести к временному ухудшению состояния диабетической ретинопатии, в то же время длительное улучшение контроля гликемии снижает риск прогрессирования диабетической ретинопатии.

При применении инсулина возможно образование антител. В редких случаях при образовании антител может потребоваться коррекция дозы инсулина для предотвращения случаев гипергликемии или гипогликемии.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Способность пациентов к концентрации внимания и скорость реакции могут нарушаться во время гипогликемии, что может представлять опасность в тех ситуациях, когда эта способность особенно необходима (например, при управлении транспортными средствами или механизмами). Пациентам необходимо рекомендовать предпринимать меры для предупреждения развития гипогликемии при управлении транспортными средствами. Это особенно важно для пациентов с отсутствием или снижением выраженности симптомов-предвестников развивающейся гипогликемии или с частыми эпизодами гипогликемии. В этих случаях следует рассмотреть целесообразность управления транспортным средством.

Побічні ефекти

Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности, крапивница.

Со стороны обмена веществ и питания: очень часто - гипогликемия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - липодистрофия.

Общие реакции: нечасто - периферические отеки.

Местные реакции: часто -, боль, местное кровоизлияние, эритема, узелки соединительной ткани, припухлость, изменение окраски кожи, зуд, раздражение и уплотнение в месте инъекции. Большинство реакций в месте введения незначительны и носят временный характер и обычно исчезают при продолжении лечения.

Передозування

Определенной дозы, вызывающей передозировку инсулина, не установлено, однако гипогликемия может развиться постепенно, если была введена слишком высокая по сравнению с потребностью пациента доза препарата.

Легкую гипогликемию пациент может устранить самостоятельно, приняв внутрь глюкозу или сахаросодержащие продукты. Поэтому пациентам с сахарным диабетом рекомендуется постоянно носить с собой сахаросодержащие продукты.

В случае тяжелой гипогликемии, когда пациент находится без сознания, ему следует ввести глюкагон (от 0,5 до 1 мг) в/м или п/к (может вводить обученный человек), либо в/в раствор декстрозы (глюкозы) (может вводить только медицинский работник). Также необходимо в/в вводить декстрозу в случае, если через 10–15 мин после введения глюкагона пациент не приходит в сознание. После восстановления сознания пациенту рекомендуется принять пищу, богатую углеводами, для профилактики рецидива гипогликемии.

Лікарняна взаємодія

Потребность в инсулине могут уменьшать: пероральные гипогликемические препараты, агонисты рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), ингибиторы МАО, неселективные бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, салицилаты, анаболические стероиды и сульфонамиды.

Потребность в инсулине могут увеличивать: пероральные гормональные контрацептивные средства, тиазидные диуретики, ГКС, тиреоидные гормоны, симпатомиметики, соматропин и даназол.

Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии.

Октреотид/ланреотид может как повышать, так и снижать потребность организма в инсулине.

Этанол (алкоголь) может как усиливать, так и уменьшать гипогликемический эффект инсулина.

Лікарська форма

Раствор для подкожного введения 100 ЕД/мл - 3 мл в предварительно заполненных шприц-ручках ФлексПен:
По 5 мультидозовых одноразовых шприц-ручек вместе с инструкцией по применению в картонную пачку
В комплект поставки НЕ входят иглы для проведения инъекций. Иглы приобретаются отдельно.
Шприц-ручки используются в комплекте с иглами НовоФайн - Novofine 30G 8 мм №100 . Использовать шприц-ручки без игл невозможно.