Курантил

Curantyl

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Дипиридамол (Dipyridamolum)

Фармакологічна група

Антиагреганты, Аденозинергические средства, Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции

З тієї ж фармакологічної групи

Акард, Аспикард, Тромбопол, Бетагистин - Ратиофарм, Аминофиллин, Вестибо

Рецепт

Фармакологічні властивості

Антиагрегационное, ангиопротективное, иммуномодулирующее.

Фармакодинаміка

Вазодилататор миотропного действия. Оказывает тормозящее влияние на агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию.

Дипиридамол расширяет артериолы в системе коронарного кровотока, при приеме в высоких дозах - и в других участках системы кровообращения. Однако в отличие от органических нитратов и антагонистов кальция расширение более крупных коронарных сосудов не происходит.

Сосудорасширяющее действие дипиридамола обусловлено двумя различными механизмами ингибирования: подавление захвата аденозина и угнетение фосфодиэстеразы.

In vivo аденозин обнаруживается в концентрации, составляющей приблизительно 0.15-0.20 мкмоль. Такой уровень поддерживается благодаря динамическому равновесию между выбросом и обратным захватом. Дипиридамол тормозит захват аденозина клетками эндотелия, эритроцитами и тромбоцитами. После введения дипиридамола обнаруживается повышение концентрации в крови аденозина и усиление обусловленной аденозином вазодилатации. В более высоких дозах происходит торможение агрегации тромбоцитов, вызываемой аденозином, и склонность к тромбообразованию уменьшается.

Распад цАМФ и цГМФ, подавляющих агрегацию тромбоцитов, происходит в тромбоцитах под действием соответствующих фосфодиэстераз. В высоких концентрациях дипиридамол угнетает обе фосфодиэстеразы, в терапевтических концентрациях в крови - только цГМФ-фосфодиэстеразу. В результате стимуляции соответствующих циклаз увеличивается мощность синтеза цАМФ.

Как производное пиримидина, дипиридамол является индуктором интерферона и оказывает модулирующее действие на функциональную активность системы интерферона, повышает сниженную продукцию интерферона альфа и гамма лейкоцитами крови in vitro. Препарат повышает неспецифическую резистентность к вирусным инфекциям.

Фармакокінетика

Всасывание и распределение

После однократного приема внутрь в дозе 150 мг Сmax дипиридамола в плазме составляет в среднем 2.66 мкг/л и достигается в течение 1 ч после приема.

Дипиридамол почти полностью связывается с белками плазмы. Дипиридамол накапливается в сердце и в эритроцитах.

Метаболизм и выведение

Дипиридамол метаболизируется в печени путем связывания с глюкуроновой кислотой. T1/2 составляет 20-30 мин. Выводится с желчью в виде моноглюкуронида.

Спосіб застосування

Показання

- профилактика и лечение ИБС (острый инфаркт миокарда или состояние после перенесенного инфаркта миокарда, стабильная стенокардия);
- профилактика тромбозов, после операции по протезированию клапана;
- лечение и профилактика плацентарной недостаточности, возникшей вследствие нарушения плацентарного кровообращения;
- лечение эндартериита (перемежающейся хромоты);
- лечение и профилактика нарушений кровообращения сосудов головного мозга (ХНМК, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу, дисциркуляторная энцефалопатия);
- лечение сосудистой недостаточности и нарушений микроциркуляции.

Протипоказання

- острый инфаркт миокарда;
- нестабильная стенокардия;
- распространенный стенозирующий атеросклероз коронарных артерий;
- субаортальный стеноз аорты;
- сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- артериальная гипотензия;
- коллапс;
- тяжелая артериальная гипертензия;
- тяжелые нарушения сердечного ритма;
- хронические обструктивные заболевания легких;
- хроническая почечная недостаточность;
- печеночная недостаточность;
- геморрагические диатезы;
- заболевания с повышенным риском развития кровотечений (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Особливі вказівки

При одновременном употреблении чая или кофе (содержат производные ксантина) сосудорасширяющее действие препарата может уменьшаться.

Использование в педиатрии

Препарат не рекомендуют назначать детям в возрасте до 12 лет в связи с отсутствием достаточного клинического опыта его применения.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Следует проявлять осторожность при вождении автотранспорта и управлении механизмами, поскольку в результате снижения АД на фоне приема препарата может ухудшиться способность к концентрации внимания и быстроте психомоторных реакций.

Побічні ефекти

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (особенно при одновременном применении других вазодилататоров), брадикардия, приливы крови к лицу, гиперемия кожи лица, синдром коронарного обкрадывания (при использовании препарата в дозе более 225 мг/сут), снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастральной области. Обычно эти побочные эффекты исчезают при более длительном применении препарата.

Со стороны системы свертывания крови: тромбоцитопения, изменение функциональных свойств тромбоцитов, кровотечения; в единичных случаях - повышенная кровоточивость во время или после хирургического вмешательства.

Со стороны нервной системы: головокружение, шум в голове, головная боль.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Прочие: слабость, ощущение заложенности уха, артрит, миалгия, ринит.

При использовании препарата в терапевтических дозах побочные эффекты обычно незначительно выражены и носят преходящий характер.

Передозування

Симптомы: выраженное снижение АД, развитие или обострение приступов стенокардии, тахикардия, ощущение "приливов", слабость и головокружение.

Лечение: применяются меры в соответствии с общими нормами медицинской помощи, принятыми при случайном отравлении (вызывание рвоты, промывание желудка, применение адсорбентов для снижения всасывания (активированный уголь
и т.п.). Нежелательное вазодилатирующее действие препарата можно купировать медленным (50-100 мг/мин) внутривенным введением аминофиллина. В случае возникновения симптомов стенокардии показано применение нитроглицерина сублингвально.

Лікарняна взаємодія

При одновременном применении препарата с антикоагулянтами или ацетилсалициловой кислотой усиливается антитромботический эффект последних и соответственно риск развития геморрагических осложнений.

При одновременном применении дипиридамол усиливает действие антигипертензивных препаратов.

При совместном применении дипиридамол может ослаблять антихолинергические эффекты ингибиторов холинэстеразы.

При одновременном применении производные ксантина ослабляют сосудорасширяющее действие дипиридамола.

Лікарська форма

Курантил N 25 Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл. = дипиридамол 25 мг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; кукурузный крахмал; желатин; крахмала карбоксиметилового натриевой соли (типа А); кремния двуокись высокодисперсная; магния стеарат состав оболочки: гипромеллоза; тальк; макрогол 6000; титана двуокись; краситель хинолиновый желтый (краситель Е104); симетикона эмульсия во флаконах стеклянных по 120 шт.; в коробке 1 флакон. Курантил N 75 Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл. = дипиридамол 75 мг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; кукурузный крахмал; желатин; крахмала карбоксиметилового натриевой соли (типа А); кремния двуокись высокодисперсная; магния стеарат состав оболочки: гипромеллоза; тальк; макрогол 6000; титана двуокись; краситель хинолиновый желтый (краситель Е104); симетикона эмульсия в блистере 20 шт.; в коробке 2 блистера.