Loksidol
Loksidol
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Aktameloks, Bi-ksikam, Bi-ksikam, Loksidol ukol, Meloksikam shamlar, Meloksikam tabletkalar, Meloksikam-lugal, Meloksikam-ft
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rр.: Sol. Loksidoli 0.015 - 1 ml
D.t.d. № 10 ampulada.
S. 1 ampula 1 marta/kun, mushak ichiga
D.t.d. № 10 ampulada.
S. 1 ampula 1 marta/kun, mushak ichiga
Farmakologik xossalar
Meloksikam enol kislota hosilasi bo'lib, nosteroid yallig'lanishga qarshi vositalar guruhiga kiradi, kuchli yallig'lanishga qarshi, og'riq qoldiruvchi va isitma tushiruvchi ta'sir ko'rsatadi. Yallig'lanishning barcha standart modellarida yuqori yallig'lanishga qarshi faollik namoyon qiladi. Ta'sir mexanizmi prostaglandinlar biosintezini ingibitsiya qilish qobiliyati bilan bog'liq — yallig'lanish mediatorlari, COX-2 ni selektiv ingibitsiya qilish orqali, COX-1 ga nisbatan COX-2 ni selektiv ingibitsiya qilish bilan xavfsizroq ta'sir mexanizmini ta'minlaydi. NPVV terapevtik ta'siri COX-2 sintezini ingibitsiya qilish bilan bog'liq, COX-1 ingibitsiyasi esa oshqozon va buyraklar tomonidan nojo'ya ta'sirlarni keltirib chiqaradi.
Meloksikamning COX-2 ni selektiv ingibitsiya qilishi in vitro va ex vivo tasdiqlangan. Meloksikam trombotsitlar agregatsiyasiga va qon ketish vaqtiga ta'sir qilmaydi, tavsiya etilgan dozalarda ex vivo qo'llanilganda, indometatsin, diklofenak, ibuprofen va naproksenlardan farqli o'laroq, ular trombotsitlar agregatsiyasini sezilarli darajada ingibitsiya qiladi va qon ketish vaqtini oshiradi.
Meloksikam tavsiya etilgan dozalarda qo'llanilganda, boshqa NPVV standart dozalari bilan solishtirganda, me'da-ichak traktidan (perforatsiya, yara hosil bo'lishi va qon ketish) nojo'ya ta'sirlar kam uchraydi.
Meloksikam deyarli to'liq mushak ichiga kiritilganda so'riladi. Loksidol (meloksikam) plazmadagi konsentratsiyasi kiritilgan dozaga proporsional. 15 mg meloksikam mushak ichiga kiritilgandan 60 daqiqa o'tgach, plazmadagi maksimal konsentratsiya taxminan 1,62 mg/l ni tashkil qiladi.
Meloksikam plazma oqsillari, ayniqsa albumin bilan juda yaxshi bog'lanadi (90100%). Sinovial suyuqlikka kiradi, sinovial suyuqlikdagi konsentratsiyasi plazmadagi konsentratsiyaning taxminan 50% ni tashkil qiladi. Taqqoslash hajmi past, o'rtacha 11 l.
Meloksikam deyarli to'liq jigar tomonidan metabolizmga uchraydi va 4 farmakologik faol bo'lmagan hosilalar hosil qiladi. Asosiy metabolit, 5'-karboksimeloksikam (dozaning 60% i), oraliq metabolit, 5'-gidroksimetilmeloksikam oksidlanishi orqali hosil bo'ladi, u ham chiqariladi, lekin kamroq darajada (dozaning 9% i).
Loksidol teng miqdorda najas va siydik bilan chiqariladi, asosan metabolitlar shaklida. O'zgarmagan holda najas bilan kunlik dozaning 5% dan kamrog'i chiqariladi, siydikda o'zgarmagan holda preparat faqat iz miqdorida aniqlanadi.
Meloksikamning o'rtacha yarim chiqarilish davri 20 soatni tashkil qiladi. Plazma klirensi o'rtacha 8 ml/min ni tashkil qiladi.
Keksalarda plazma klirensi biroz pastroq.
Meloksikamning COX-2 ni selektiv ingibitsiya qilishi in vitro va ex vivo tasdiqlangan. Meloksikam trombotsitlar agregatsiyasiga va qon ketish vaqtiga ta'sir qilmaydi, tavsiya etilgan dozalarda ex vivo qo'llanilganda, indometatsin, diklofenak, ibuprofen va naproksenlardan farqli o'laroq, ular trombotsitlar agregatsiyasini sezilarli darajada ingibitsiya qiladi va qon ketish vaqtini oshiradi.
Meloksikam tavsiya etilgan dozalarda qo'llanilganda, boshqa NPVV standart dozalari bilan solishtirganda, me'da-ichak traktidan (perforatsiya, yara hosil bo'lishi va qon ketish) nojo'ya ta'sirlar kam uchraydi.
Meloksikam deyarli to'liq mushak ichiga kiritilganda so'riladi. Loksidol (meloksikam) plazmadagi konsentratsiyasi kiritilgan dozaga proporsional. 15 mg meloksikam mushak ichiga kiritilgandan 60 daqiqa o'tgach, plazmadagi maksimal konsentratsiya taxminan 1,62 mg/l ni tashkil qiladi.
Meloksikam plazma oqsillari, ayniqsa albumin bilan juda yaxshi bog'lanadi (90100%). Sinovial suyuqlikka kiradi, sinovial suyuqlikdagi konsentratsiyasi plazmadagi konsentratsiyaning taxminan 50% ni tashkil qiladi. Taqqoslash hajmi past, o'rtacha 11 l.
Meloksikam deyarli to'liq jigar tomonidan metabolizmga uchraydi va 4 farmakologik faol bo'lmagan hosilalar hosil qiladi. Asosiy metabolit, 5'-karboksimeloksikam (dozaning 60% i), oraliq metabolit, 5'-gidroksimetilmeloksikam oksidlanishi orqali hosil bo'ladi, u ham chiqariladi, lekin kamroq darajada (dozaning 9% i).
Loksidol teng miqdorda najas va siydik bilan chiqariladi, asosan metabolitlar shaklida. O'zgarmagan holda najas bilan kunlik dozaning 5% dan kamrog'i chiqariladi, siydikda o'zgarmagan holda preparat faqat iz miqdorida aniqlanadi.
Meloksikamning o'rtacha yarim chiqarilish davri 20 soatni tashkil qiladi. Plazma klirensi o'rtacha 8 ml/min ni tashkil qiladi.
Keksalarda plazma klirensi biroz pastroq.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Loksidol eritmasi mushak ichiga kiritiladi. Standart doza – 15 mg/sutka. Davolash davomiyligi individual ravishda belgilanadi.
Ko'rsatmalar
Loksidol og'riq sindromini simptomatik davolash uchun buyuriladi:
- artrozlarda;
- ankilozlovchi spondilitda;
- osteoartritlarda;
- bo'g'imlarning degenerativ o'zgarishlarida;
- revmatoid artritlarda
- artrozlarda;
- ankilozlovchi spondilitda;
- osteoartritlarda;
- bo'g'imlarning degenerativ o'zgarishlarida;
- revmatoid artritlarda
Qarshi ko'rsatmalar
- dori vositasi komponentlariga (meloksikam, yordamchi moddalar) intoleransda;
- boshqa NPVV ga allergiyada;
- o'tmishda NPVV, asetilsalitsil kislotasi qabul qilgandan keyin bronxial astma, burun poliplari, angionevrotik shish, qichishish simptomlari paydo bo'lganida;
- o'tmishda NPVV bilan davolash bilan bog'liq me'da-ichak, rektal qon ketishi, perforatsiyada;
- o'tmishda faol yoki qaytalanuvchi yara yoki qon ketishi (ikki yoki undan ortiq tasdiqlangan holat);
- jigar funksiyasining og'ir yetishmovchiligida;
- buyrak funksiyasining og'ir yetishmovchiligida (dializsiz);
- o'tmishda me'da-ichak qon ketishi, serebrovaskulyar qon ketishda;
- qon ivishining buzilishida;
- gemostaz buzilishlari, antikoagulyantlar bilan bir vaqtda qo'llashda;
- yurak funksiyasining og'ir yetishmovchiligida;
- koronar shuntlashda perioperatsion og'riq sindromini davolash uchun;
- faol Kroun kasalligi, noaniq yarali kolitda;
- bolalarda.
- boshqa NPVV ga allergiyada;
- o'tmishda NPVV, asetilsalitsil kislotasi qabul qilgandan keyin bronxial astma, burun poliplari, angionevrotik shish, qichishish simptomlari paydo bo'lganida;
- o'tmishda NPVV bilan davolash bilan bog'liq me'da-ichak, rektal qon ketishi, perforatsiyada;
- o'tmishda faol yoki qaytalanuvchi yara yoki qon ketishi (ikki yoki undan ortiq tasdiqlangan holat);
- jigar funksiyasining og'ir yetishmovchiligida;
- buyrak funksiyasining og'ir yetishmovchiligida (dializsiz);
- o'tmishda me'da-ichak qon ketishi, serebrovaskulyar qon ketishda;
- qon ivishining buzilishida;
- gemostaz buzilishlari, antikoagulyantlar bilan bir vaqtda qo'llashda;
- yurak funksiyasining og'ir yetishmovchiligida;
- koronar shuntlashda perioperatsion og'riq sindromini davolash uchun;
- faol Kroun kasalligi, noaniq yarali kolitda;
- bolalarda.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Laborator ko'rsatkichlar o'zgarishi: anemiya, leykotsitlar soni o'zgarishi, trombotsitopeniya, agranulotsitoz, transaminazalar darajasining oshishi, bilirubin, kreatinin/mochevina darajasining oshishi.
- Immun buzilishlar: allergiya (shu jumladan anafilaktik shok).
- Ruhiy buzilishlar: kayfiyat o'zgarishi, ong chalkashligi, dahshatli tushlar, dezorientatsiya, uyqusizlik.
- Nevrologik buzilishlar: bosh aylanishi, uyquchanlik, bosh og'rig'i.
- Oftalmologik buzilishlar: kon'yunktivit, ko'rishning xiralashishi.
- Otolaringologik buzilishlar: quloqlarda shovqin.
- Kardiologik buzilishlar: yurak urishi sezilishi, yurak yetishmovchiligi.
- Vaskulyar buzilishlar: arterial gipertenziya, issiqlik to'lqinlari.
- Nafas olish buzilishlari: astma xurujlari, yo'tal, nafas olish yo'llari infeksiyalari.
- Ovqat hazm qilish buzilishlari: qorin og'rig'i, diareya, ko'ngil aynishi, qusish, yashirin yoki aniq me'da-ichak qon ketishi, ezofagit, gastroduodenal yara, stomatit, kekirish, qabziyat, meteorizm, perforatsiya, kolit, gastrit, peptik yara.
- Gepatobiliar buzilishlar: gepatit, jigar yetishmovchiligi, sariqlik.
- Terining o'zgarishi: qichishish, angionevrotik shish, toshma, Stivens — Jonson sindromi, qichishish, epidermal nekroliz, bulloz dermatit, fotosensibilizatsiya, ko'p shaklli eritema, eksfoliativ dermatit.
- Siydik chiqarish buzilishlari: giperkaliemiya, natriy va suvni ushlab qolish, OPN, siydik chiqarish yo'llari infeksiyalari, o'tkir siydik ushlab qolish.
- Harakat tizimi buzilishlari: bel og'rig'i, artralgiyalar.
- Umumiy buzilishlar: shishlar, grippga o'xshash simptomlar.
- Immun buzilishlar: allergiya (shu jumladan anafilaktik shok).
- Ruhiy buzilishlar: kayfiyat o'zgarishi, ong chalkashligi, dahshatli tushlar, dezorientatsiya, uyqusizlik.
- Nevrologik buzilishlar: bosh aylanishi, uyquchanlik, bosh og'rig'i.
- Oftalmologik buzilishlar: kon'yunktivit, ko'rishning xiralashishi.
- Otolaringologik buzilishlar: quloqlarda shovqin.
- Kardiologik buzilishlar: yurak urishi sezilishi, yurak yetishmovchiligi.
- Vaskulyar buzilishlar: arterial gipertenziya, issiqlik to'lqinlari.
- Nafas olish buzilishlari: astma xurujlari, yo'tal, nafas olish yo'llari infeksiyalari.
- Ovqat hazm qilish buzilishlari: qorin og'rig'i, diareya, ko'ngil aynishi, qusish, yashirin yoki aniq me'da-ichak qon ketishi, ezofagit, gastroduodenal yara, stomatit, kekirish, qabziyat, meteorizm, perforatsiya, kolit, gastrit, peptik yara.
- Gepatobiliar buzilishlar: gepatit, jigar yetishmovchiligi, sariqlik.
- Terining o'zgarishi: qichishish, angionevrotik shish, toshma, Stivens — Jonson sindromi, qichishish, epidermal nekroliz, bulloz dermatit, fotosensibilizatsiya, ko'p shaklli eritema, eksfoliativ dermatit.
- Siydik chiqarish buzilishlari: giperkaliemiya, natriy va suvni ushlab qolish, OPN, siydik chiqarish yo'llari infeksiyalari, o'tkir siydik ushlab qolish.
- Harakat tizimi buzilishlari: bel og'rig'i, artralgiyalar.
- Umumiy buzilishlar: shishlar, grippga o'xshash simptomlar.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
1 ampula tarkibida
Faol modda: meloksikam 15,0 mg
Yordamchi moddalar: meglumin, glikofurrol, poloksamer 188, glitsin, natriy xlorid, natriy gidroksid, in'ektsiya uchun suv.
Qoplangan tabletkalar, 15 mg.
10 tabletkadan blisterda.
1 yoki 2 blister varaqcha bilan karton qutida.
Faol modda: meloksikam 15,0 mg
Yordamchi moddalar: meglumin, glikofurrol, poloksamer 188, glitsin, natriy xlorid, natriy gidroksid, in'ektsiya uchun suv.
Qoplangan tabletkalar, 15 mg.
10 tabletkadan blisterda.
1 yoki 2 blister varaqcha bilan karton qutida.