Локсидол
Loksidol
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Актамелокс, Би-ксикам, Би-ксикам, Локсидол уколы, Мелоксикам свечи, Мелоксикам таблетки, Мелоксикам-лугал, Мелоксикам-фт
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rр.: Sol. Loksidoli 0.015 - 1 ml
D.t.d. № 10 in ampul.
S. по 1 ампуле 1 р/день, внутримышечно
D.t.d. № 10 in ampul.
S. по 1 ампуле 1 р/день, внутримышечно
Farmakologik xossalar
Мелоксикам является производным энолиевой кислоты и относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, оказывает выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Высокую противовоспалительную активность проявляет на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия обусловлен способностью ингибировать биосинтез простагландинов — медиаторов воспаления за счет селективного ингибирования ЦОГ-2, обеспечивая более безопасный механизм действия в связи с селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1.Терапевтический эффект НПВП связан с ингибированием синтеза ЦОГ-2, в то время как ингибирование ЦОГ-1 приводит к побочным эффектам со стороны желудка и почек.
Селективность ингибирования ЦОГ-2 мелоксикамом подтверждена как in vitro, так и ех vivo. Мелоксикам не влияет на агрегацию тромбоцитов и на время кровотечения при применении в рекомендованных дозах ex vivo, в отличие от индометацина, диклофенака, ибупрофена и напроксена, которые значительно ингибируют агрегацию тромбоцитов и увеличивают время кровотечения.
При применении мелоксикама в рекомендованных дозах выявлена низкая частота побочных явлений со стороны ЖКТ (перфорация, образование язв и кровотечение) по сравнению со стандартными дозами других НПВП.
Мелоксикам практически полностью всасывается при внутримышечном введении. Концентрация Локсидола (мелоксикама) в плазме пропорциональна вводимой дозе. Через 60 мин после внутримышечного введения 15 мг мелоксикама, максимальная концентрация в плазме составляет примерно 1,62 мг/л.
Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (90100%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Объем распределения низкий, в среднем 11л.
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5'- карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы).
Локсидол выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах.
Средний период полувыведения мелоксикама составляет 20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.
У пожилых пациентов плазменный клиренс немного ниже.
Селективность ингибирования ЦОГ-2 мелоксикамом подтверждена как in vitro, так и ех vivo. Мелоксикам не влияет на агрегацию тромбоцитов и на время кровотечения при применении в рекомендованных дозах ex vivo, в отличие от индометацина, диклофенака, ибупрофена и напроксена, которые значительно ингибируют агрегацию тромбоцитов и увеличивают время кровотечения.
При применении мелоксикама в рекомендованных дозах выявлена низкая частота побочных явлений со стороны ЖКТ (перфорация, образование язв и кровотечение) по сравнению со стандартными дозами других НПВП.
Мелоксикам практически полностью всасывается при внутримышечном введении. Концентрация Локсидола (мелоксикама) в плазме пропорциональна вводимой дозе. Через 60 мин после внутримышечного введения 15 мг мелоксикама, максимальная концентрация в плазме составляет примерно 1,62 мг/л.
Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (90100%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Объем распределения низкий, в среднем 11л.
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5'- карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы).
Локсидол выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах.
Средний период полувыведения мелоксикама составляет 20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.
У пожилых пациентов плазменный клиренс немного ниже.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Раствор Локсидол вводят внутримышечно. Стандартная доза – 15 мг/сутки. Длительность терапии устанавливается индивидуально.
Ko'rsatmalar
Локсидол назначают для симптоматического лечения болевого синдрома:
- приартрозах;
- при анкилозирующем спондилите;
- при остеоартритах;
- при дегенеративных изменениях суставов;
- приревматоидных артритах
- приартрозах;
- при анкилозирующем спондилите;
- при остеоартритах;
- при дегенеративных изменениях суставов;
- приревматоидных артритах
Qarshi ko'rsatmalar
- при непереносимости компонентов лекарства (мелоксикама, вспомогательных веществ);
- при аллергии на другие НПВП;
- при появлении в прошлом симптомов бронхиальной астмы, носовых полипов, ангионевротического отека, крапивницы после приема НПВП, ацетилсалициловой кислоты;
- при желудочно-кишечном, ректальном кровотечении, перфорации, связанных с терапией НПВП в прошлом;
- при активной или рецидивирующей язве или кровотечении (два или более подтвержденных случая) в прошлом;
- при тяжелой недостаточности функции печени;
- при тяжелой недостаточности функции почек (без применения диализа);
- при желудочно-кишечном кровотечении, цереброваскулярном кровотечении в прошлом;
- при нарушении свертываемости крови;
- при расстройствах гемостаза, одновременном применении антикоагулянтов;
- при тяжелой недостаточности функции сердца;
- для лечения периоперационного болевого синдрома при коронарном шунтировании;
- при активной форме болезни Крона, неспецифического язвенного колита;
- детям.
- при аллергии на другие НПВП;
- при появлении в прошлом симптомов бронхиальной астмы, носовых полипов, ангионевротического отека, крапивницы после приема НПВП, ацетилсалициловой кислоты;
- при желудочно-кишечном, ректальном кровотечении, перфорации, связанных с терапией НПВП в прошлом;
- при активной или рецидивирующей язве или кровотечении (два или более подтвержденных случая) в прошлом;
- при тяжелой недостаточности функции печени;
- при тяжелой недостаточности функции почек (без применения диализа);
- при желудочно-кишечном кровотечении, цереброваскулярном кровотечении в прошлом;
- при нарушении свертываемости крови;
- при расстройствах гемостаза, одновременном применении антикоагулянтов;
- при тяжелой недостаточности функции сердца;
- для лечения периоперационного болевого синдрома при коронарном шунтировании;
- при активной форме болезни Крона, неспецифического язвенного колита;
- детям.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Изменения лабораторных показателей: анемия, изменение количества лейкоцитов, тромбоцитопения, агранулоцитоз, повышение уровня трансаминаз, билирубина, повышение уровня креатинина/мочевины.
- Иммунные расстройства: аллергия (в т.ч. анафилактический шок).
- Психические нарушения: изменение настроения, спутанность сознания, кошмарные сновидения, дезориентация, бессонница.
- Неврологические расстройства: головокружение, сонливость, головная боль.
- Офтальмологические нарушения: конъюнктивит, нечеткость зрения.
- Отоларингологические нарушения: звон в ушах.
- Кардиологические нарушения: ощущение сердцебиения, недостаточность сердца.
- Васкулярные нарушения: артериальная гипертензия, приливы.
- Дыхательные расстройства: приступы астмы, кашель, инфекции дыхательных путей.
- Пищеварительные расстройства: боль в животе, диарея, тошнота, рвота, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, эзофагит, гастродуоденальная язва, стоматит, отрыжка, запор, метеоризм, перфорация, колит, гастрит, пептическая язва.
- Гепатобилиарные расстройства: гепатит, печеночная недостаточность, желтуха.
- Изменения кожи: зуд, ангионевротический отек, сыпь, синдром Стивенса — Джонсона, крапивница, эпидермальный некролиз, буллезный дерматит, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит.
- Мочевыделительные расстройства: гиперкалиемия, задержка натрия и воды, ОПН, инфекции мочевыводящих путей, острая задержка мочи.
- Опорно-двигательные нарушения: боль в спине, артралгия.
- Общие нарушения: отеки, гриппоподобные симптомы.
- Иммунные расстройства: аллергия (в т.ч. анафилактический шок).
- Психические нарушения: изменение настроения, спутанность сознания, кошмарные сновидения, дезориентация, бессонница.
- Неврологические расстройства: головокружение, сонливость, головная боль.
- Офтальмологические нарушения: конъюнктивит, нечеткость зрения.
- Отоларингологические нарушения: звон в ушах.
- Кардиологические нарушения: ощущение сердцебиения, недостаточность сердца.
- Васкулярные нарушения: артериальная гипертензия, приливы.
- Дыхательные расстройства: приступы астмы, кашель, инфекции дыхательных путей.
- Пищеварительные расстройства: боль в животе, диарея, тошнота, рвота, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, эзофагит, гастродуоденальная язва, стоматит, отрыжка, запор, метеоризм, перфорация, колит, гастрит, пептическая язва.
- Гепатобилиарные расстройства: гепатит, печеночная недостаточность, желтуха.
- Изменения кожи: зуд, ангионевротический отек, сыпь, синдром Стивенса — Джонсона, крапивница, эпидермальный некролиз, буллезный дерматит, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит.
- Мочевыделительные расстройства: гиперкалиемия, задержка натрия и воды, ОПН, инфекции мочевыводящих путей, острая задержка мочи.
- Опорно-двигательные нарушения: боль в спине, артралгия.
- Общие нарушения: отеки, гриппоподобные симптомы.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
1 ампула содержит
Активное вещество: мелоксикам 15,0 мг
Вспомогательные вещества: меглумин, гликофурол, полоксамер 188, глицин, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Таблетки, покрытые оболочкой, по 15 мг.
По 10 таблеток в блистере.
1 или 2 блистера вместе с листком-вкладышем в картонной пачке.
Активное вещество: мелоксикам 15,0 мг
Вспомогательные вещества: меглумин, гликофурол, полоксамер 188, глицин, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Таблетки, покрытые оболочкой, по 15 мг.
По 10 таблеток в блистере.
1 или 2 блистера вместе с листком-вкладышем в картонной пачке.