Мерексид
Merexid
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Pulv. Merexidi рrо injесt 1.0
D.t.d. № 1
S.: Розчинити вміст 1 флакона 0.9 % фіз. розчином. Вводити в/м'язово 1 раз на день
D.t.d. № 1
S.: Розчинити вміст 1 флакона 0.9 % фіз. розчином. Вводити в/м'язово 1 раз на день
Фармакологічні властивості
Антибіотик класу карбапенемів для парентерального застосування.
Стійкий до дегідропептидази-1 (ДГП-1), не потребує додаткового введення інгібітора ДГП-1.
Діє бактерицидно (пригнічує синтез клітинної стінки бактерій), легко проникає через клітинну стінку бактерій, стійкий до дії більшості бета-лактамаз, має високий афінитет до білків, що зв'язують пеніцилін. Мінімальна бактерицидна концентрація (МБК) і мінімальна інгібуюча концентрація (МІК) практично не відрізняються. Взаємодіє з рецепторами - специфічними пеніцилінзв'язуючими білками на поверхні цитоплазматичної мембрани, гальмує синтез пептидогліканового шару клітинної стінки (внаслідок структурної схожості), пригнічує транспептидазу, сприяє вивільненню аутолітичних ферментів клітинної стінки, що в кінцевому підсумку викликає її пошкодження та загибель бактерій. Тести in vitro показують синергічну дію меропенему з різними антибіотиками. Тести in vitro та in vivo показують пост-антибіотичний ефект меропенему.
Спектр антибактеріальної активності меропенему включає більшість клінічно значущих грампозитивних і грамнегативних аеробних і анаеробних штамів бактерій.
Грампозитивні аероби: Enterococcus faecalis (включаючи ванкоміцин-стійкі штами), Staphylococcus aureus (пеніциліназо-непродукуючі та пеніциліназо-продукуючі (метицилін-чутливі)); Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (тільки пеніцилін-чутливі); Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. групи viridans.
Грамнегативні аероби: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (пеніциліназо-непродукуючі та пеніциліназо-продукуючі), Klebsiella pneumoniae, Neisseria meningitidis, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis.
Анаеробні бактерії: Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaiotaomicron, Peptostreptococcus spp.
Меропенем ефективний in vitro щодо нижчезазначених мікроорганізмів:
Грампозитивні аероби: Staphylococcus epidermidis (пеніциліназо-непродукуючі та пеніциліназо-продукуючі (метицилін-чутливі)).
Грамнегативні аероби: Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophila, Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae (ампіцилін-стійкі, пеніциліназо-непродукуючі штами), Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis (пеніциліназо-непродукуючі та пеніциліназо-продукуючі), Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia enterocolitica.
Анаеробні бактерії: Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides uniformis, Bacteroides urealyticus, Bacteroides vulgatus. Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Eubacterium lentum, Fusobacterium spp., Prevotella bivia, Prevotella intermedia, Prevotella melaninogenica, Porphyromonas asaccharolytica, Propionibacterium acnes.
Стійкий до дегідропептидази-1 (ДГП-1), не потребує додаткового введення інгібітора ДГП-1.
Діє бактерицидно (пригнічує синтез клітинної стінки бактерій), легко проникає через клітинну стінку бактерій, стійкий до дії більшості бета-лактамаз, має високий афінитет до білків, що зв'язують пеніцилін. Мінімальна бактерицидна концентрація (МБК) і мінімальна інгібуюча концентрація (МІК) практично не відрізняються. Взаємодіє з рецепторами - специфічними пеніцилінзв'язуючими білками на поверхні цитоплазматичної мембрани, гальмує синтез пептидогліканового шару клітинної стінки (внаслідок структурної схожості), пригнічує транспептидазу, сприяє вивільненню аутолітичних ферментів клітинної стінки, що в кінцевому підсумку викликає її пошкодження та загибель бактерій. Тести in vitro показують синергічну дію меропенему з різними антибіотиками. Тести in vitro та in vivo показують пост-антибіотичний ефект меропенему.
Спектр антибактеріальної активності меропенему включає більшість клінічно значущих грампозитивних і грамнегативних аеробних і анаеробних штамів бактерій.
Грампозитивні аероби: Enterococcus faecalis (включаючи ванкоміцин-стійкі штами), Staphylococcus aureus (пеніциліназо-непродукуючі та пеніциліназо-продукуючі (метицилін-чутливі)); Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (тільки пеніцилін-чутливі); Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. групи viridans.
Грамнегативні аероби: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (пеніциліназо-непродукуючі та пеніциліназо-продукуючі), Klebsiella pneumoniae, Neisseria meningitidis, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis.
Анаеробні бактерії: Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaiotaomicron, Peptostreptococcus spp.
Меропенем ефективний in vitro щодо нижчезазначених мікроорганізмів:
Грампозитивні аероби: Staphylococcus epidermidis (пеніциліназо-непродукуючі та пеніциліназо-продукуючі (метицилін-чутливі)).
Грамнегативні аероби: Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophila, Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae (ампіцилін-стійкі, пеніциліназо-непродукуючі штами), Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis (пеніциліназо-непродукуючі та пеніциліназо-продукуючі), Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia enterocolitica.
Анаеробні бактерії: Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides uniformis, Bacteroides urealyticus, Bacteroides vulgatus. Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Eubacterium lentum, Fusobacterium spp., Prevotella bivia, Prevotella intermedia, Prevotella melaninogenica, Porphyromonas asaccharolytica, Propionibacterium acnes.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньовенно.
В/в болюсно: у розведенні стерильною водою для ін'єкцій 10 мл на 500 мг, 15 мг на 1000 мг протягом не менше 5 хв.
В/в інфузійно: протягом 15-30 хв, у розведенні до 50-200 мл сумісною інфузійною рідиною.
Сумісний з наступними рідинами: 0.9% розчин натрію хлориду; 5-10% розчин декстрози (глюкози); 5% розчин декстрози (глюкози) з 0.02% розчином натрію гідрокарбонату; 5% розчин декстрози (глюкози) з 0.225% розчином натрію хлориду; 5% розчин декстрози (глюкози) з 0.15% розчином калію хлориду; 2.5 і 10% розчин манітолу.
Меропенем не повинен змішуватися або додаватися до інших лікарських препаратів. Доза та тривалість терапії встановлюються залежно від тяжкості інфекції та стану пацієнта.
Рекомендуються наступні дози:
Дорослі:
При пневмонії, інфекціях сечовивідних шляхів, інфекціях органів малого таза, інфекціях шкіри та м'яких тканин - в/в по 500 мг кожні 8 год.
При госпітальній пневмонії, перитоніті, септицемії, підозрі на бактеріальну інфекцію у хворих з нейтропенією - в/в по 1000 мг 3 рази/добу.
При менінгіті - по 2000 мг кожні 8 год.
При порушенні функції нирок дозу коригують залежно від кліренсу креатиніну:
Кліренс
креатиніну
(мл/хв) Разова доза: частка від рекомендованої разової дози, що відповідає патології (500 мг, або 1000 мг, або 2000 мг) Періодичність введення
26-50 100% через 12 год
10-25 50% через 12 год
В/в болюсно: у розведенні стерильною водою для ін'єкцій 10 мл на 500 мг, 15 мг на 1000 мг протягом не менше 5 хв.
В/в інфузійно: протягом 15-30 хв, у розведенні до 50-200 мл сумісною інфузійною рідиною.
Сумісний з наступними рідинами: 0.9% розчин натрію хлориду; 5-10% розчин декстрози (глюкози); 5% розчин декстрози (глюкози) з 0.02% розчином натрію гідрокарбонату; 5% розчин декстрози (глюкози) з 0.225% розчином натрію хлориду; 5% розчин декстрози (глюкози) з 0.15% розчином калію хлориду; 2.5 і 10% розчин манітолу.
Меропенем не повинен змішуватися або додаватися до інших лікарських препаратів. Доза та тривалість терапії встановлюються залежно від тяжкості інфекції та стану пацієнта.
Рекомендуються наступні дози:
Дорослі:
При пневмонії, інфекціях сечовивідних шляхів, інфекціях органів малого таза, інфекціях шкіри та м'яких тканин - в/в по 500 мг кожні 8 год.
При госпітальній пневмонії, перитоніті, септицемії, підозрі на бактеріальну інфекцію у хворих з нейтропенією - в/в по 1000 мг 3 рази/добу.
При менінгіті - по 2000 мг кожні 8 год.
При порушенні функції нирок дозу коригують залежно від кліренсу креатиніну:
Кліренс
креатиніну
(мл/хв) Разова доза: частка від рекомендованої разової дози, що відповідає патології (500 мг, або 1000 мг, або 2000 мг) Періодичність введення
26-50 100% через 12 год
10-25 50% через 12 год
Для дітей:
Діти:
- у віці від 3 міс до 12 років (або з масою тіла менше 50 кг) разова доза для в/в введення - 10-20 мг/кг 3 рази/добу;
- дітям з масою тіла більше 50 кг застосовують дози для дорослих;
- при менінгіті - 40 мг/кг кожні 8 год.
Діти: - у віці від 3 міс до 12 років (або з масою тіла менше 50 кг) разова доза для в/в введення - 10-20 мг/кг 3 рази/добу; - дітям з масою тіла більше 50 кг застосовують дози для дорослих; - при менінгіті - 40 мг/кг кожні 8 год. Досвід застосування у дітей з порушеннями функції нирок відсутній.
Діти: - у віці від 3 міс до 12 років (або з масою тіла менше 50 кг) разова доза для в/в введення - 10-20 мг/кг 3 рази/добу; - дітям з масою тіла більше 50 кг застосовують дози для дорослих; - при менінгіті - 40 мг/кг кожні 8 год. Досвід застосування у дітей з порушеннями функції нирок відсутній.
Показання
Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами, в т.ч. при полімікробних інфекціях (як монотерапія або комбінація з іншими антибактеріальними, противірусними та протигрибковими лікарськими засобами):
— інфекції нижніх дихальних шляхів (в т.ч. пневмонії, включаючи госпітальну);
— інфекції сечовивідних шляхів (в т.ч. пієлонефрит, пієліт);
— інфекції шкіри та м'яких тканин (в т.ч. рожа, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози);
— інтраабдомінальні інфекції (ускладнений апендицит, перитоніт, пельвіоперитоніт);
— септицемія;
— інфекції органів малого таза (в т.ч. ендометрит);
— бактеріальний менінгіт;
— підозра на бактеріальну інфекцію у дорослих з фебрильною нейтропенією (емпіричне лікування у вигляді монотерапії або в комбінації з противірусними чи протигрибковими засобами).
— інфекції нижніх дихальних шляхів (в т.ч. пневмонії, включаючи госпітальну);
— інфекції сечовивідних шляхів (в т.ч. пієлонефрит, пієліт);
— інфекції шкіри та м'яких тканин (в т.ч. рожа, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози);
— інтраабдомінальні інфекції (ускладнений апендицит, перитоніт, пельвіоперитоніт);
— септицемія;
— інфекції органів малого таза (в т.ч. ендометрит);
— бактеріальний менінгіт;
— підозра на бактеріальну інфекцію у дорослих з фебрильною нейтропенією (емпіричне лікування у вигляді монотерапії або в комбінації з противірусними чи протигрибковими засобами).
Протипоказання
— дитячий вік до 3 місяців (відсутні дані про ефективність і переносимість);
— підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату.
З обережністю:
— одночасне призначення з нефротоксичними препаратами;
— пацієнтам з колітами.
— одночасне призначення з нефротоксичними препаратами;
— пацієнтам з колітами.
Вагітність і лактація
Застосування препарату під час вагітності можливе лише в тих випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
При необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
Застосування при порушеннях функції печінки
Лікування хворих із захворюваннями печінки повинно проводитися під ретельним контролем активності печінкових трансаміназ і концентрації білірубіну.
Застосування при порушеннях функції нирок
При порушенні функції нирок дозу коригують залежно від кліренсу креатиніну:
Застосування для дітей
Протипоказання: дитячий вік до 3 місяців (відсутні дані про ефективність і переносимість).
Досвіду застосування препарату у дітей з нейтропенією, з первинним або вторинним імунодефіцитом немає.
— підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату.
З обережністю:
— одночасне призначення з нефротоксичними препаратами;
— пацієнтам з колітами.
— одночасне призначення з нефротоксичними препаратами;
— пацієнтам з колітами.
Вагітність і лактація
Застосування препарату під час вагітності можливе лише в тих випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
При необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
Застосування при порушеннях функції печінки
Лікування хворих із захворюваннями печінки повинно проводитися під ретельним контролем активності печінкових трансаміназ і концентрації білірубіну.
Застосування при порушеннях функції нирок
При порушенні функції нирок дозу коригують залежно від кліренсу креатиніну:
Застосування для дітей
Протипоказання: дитячий вік до 3 місяців (відсутні дані про ефективність і переносимість).
Досвіду застосування препарату у дітей з нейтропенією, з первинним або вторинним імунодефіцитом немає.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
— Алергічні реакції: шкірний висип (в т.ч. еритематозні висипання), свербіж шкіри, мультиформна ексудативна еритема, злоякісна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.
— З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, парестезії, ажитація, порушення свідомості, епілептиформні напади, судоми.
— З боку сечовидільної системи: дизурія, набряки, порушення функції нирок (гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини в плазмі), гематурія.
— З боку травної системи: болі в епігастральній області, нудота, блювання, діарея, запор, анорексія, жовтяниця, кандидоз слизової оболонки порожнини рота, псевдомембранозний коліт.
— Лабораторні показники: тромбоцитоз, еозинофілія, тромбоцитопенія, зниження гемоглобіну, гематокриту, лейкопенія, скорочення протромбінового і часткового тромбопластинового часу, лейкоцитоз, гіпокаліємія; гіпербілірубінемія, підвищення активності АЛТ, ACT, ЩФ, ЛДГ.
— Місцеві реакції: запалення, флебіт, тромбофлебіт, болючість у місці введення.
Інші: позитивна пряма або непряма проби Кумбса, анемія, гіперволемія, вагінальний кандидоз.
— Причинно-наслідковий зв'язок з прийомом меропенему не встановлений: непритомність, галюцинації, депресія, тривожність, підвищена збудливість, безсоння, холестатичний гепатит, серцева недостатність, зупинка серця, тахікардія, брадикардія, інфаркт міокарда, зниження або підвищення АТ, тромбоемболія легеневої артерії, задишка.
— З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, парестезії, ажитація, порушення свідомості, епілептиформні напади, судоми.
— З боку сечовидільної системи: дизурія, набряки, порушення функції нирок (гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини в плазмі), гематурія.
— З боку травної системи: болі в епігастральній області, нудота, блювання, діарея, запор, анорексія, жовтяниця, кандидоз слизової оболонки порожнини рота, псевдомембранозний коліт.
— Лабораторні показники: тромбоцитоз, еозинофілія, тромбоцитопенія, зниження гемоглобіну, гематокриту, лейкопенія, скорочення протромбінового і часткового тромбопластинового часу, лейкоцитоз, гіпокаліємія; гіпербілірубінемія, підвищення активності АЛТ, ACT, ЩФ, ЛДГ.
— Місцеві реакції: запалення, флебіт, тромбофлебіт, болючість у місці введення.
Інші: позитивна пряма або непряма проби Кумбса, анемія, гіперволемія, вагінальний кандидоз.
— Причинно-наслідковий зв'язок з прийомом меропенему не встановлений: непритомність, галюцинації, депресія, тривожність, підвищена збудливість, безсоння, холестатичний гепатит, серцева недостатність, зупинка серця, тахікардія, брадикардія, інфаркт міокарда, зниження або підвищення АТ, тромбоемболія легеневої артерії, задишка.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Порошок д/пригот. р-ра д/в/в введення 1 г: фл. 1 шт.
Порошок д/пригот. р-ра д/в/в введення 500 мг: фл. 1 шт.
Форма випуску, склад і упаковка
Порошок для приготування розчину для в/в введення від білого до світло-жовтого кольору.
1 фл.
меропенему тригідрат 570 мг, що відповідає вмісту меропенему 500 мг
Допоміжні речовини: натрію карбонат безводний - 105 мг.
Флакони місткістю 15 мл (1) - пачки картонні.
Порошок для приготування розчину для в/в введення від білого до світло-жовтого кольору.
1 фл.
меропенему тригідрат 1.14 г, що відповідає вмісту меропенему 1 г
Допоміжні речовини: натрію карбонат безводний - 210 мг.
Флакони місткістю 20 мл (1) - пачки картонні.
Порошок д/пригот. р-ра д/в/в введення 500 мг: фл. 1 шт.
Форма випуску, склад і упаковка
Порошок для приготування розчину для в/в введення від білого до світло-жовтого кольору.
1 фл.
меропенему тригідрат 570 мг, що відповідає вмісту меропенему 500 мг
Допоміжні речовини: натрію карбонат безводний - 105 мг.
Флакони місткістю 15 мл (1) - пачки картонні.
Порошок для приготування розчину для в/в введення від білого до світло-жовтого кольору.
1 фл.
меропенему тригідрат 1.14 г, що відповідає вмісту меропенему 1 г
Допоміжні речовини: натрію карбонат безводний - 210 мг.
Флакони місткістю 20 мл (1) - пачки картонні.
