Oktreotid
Octreotidum
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Oktrid, Sandostatin, Oktreotid LAR, Genfastat, Oktretex, Serakstal
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp: Sol. Octreotidi 0.05 % - 1 ml
D.t.d: №5 in amp.
S: Teriga 1 marta kuniga.
D.t.d: №5 in amp.
S: Teriga 1 marta kuniga.
Farmakologik xossalar
Oktreotid — somatostatinning sintetik analogi bo'lib, u bilan o'xshash farmakologik ta'sirga ega, lekin ancha uzoq davom etadi. Oktreotid o'sish gormonining (OG) sekretsiyasini, patologik ravishda oshgan va arginin, jismoniy yuklama va insulinli gipoglikemiya bilan chaqirilganini ham bostiradi. Preparat insulin, glyukagon, gastrin, serotonin sekretsiyasini, patologik ravishda oshgan va ovqat qabul qilish bilan chaqirilganini ham bostiradi; shuningdek, arginin bilan stimulyatsiya qilingan insulin va glyukagon sekretsiyasini ham bostiradi. Oktreotid tireotropin sekretsiyasini, tireoliberin bilan chaqirilganini ham bostiradi.
Oshqozon osti beziga operatsiya rejalashtirilgan bemorlarda, operatsiyadan oldin, davomida va keyin oktreotid qo'llanishi odatiy operatsiyadan keyingi asoratlar (masalan, pankreatik fistulalar, abstsesslar, sepsis, o'tkir operatsiyadan keyingi pankreatit) chastotasini kamaytiradi. Jigar sirrozi bilan og'rigan bemorlarda qizilo'ngach va oshqozon varikoz kengaygan tomirlaridan qon ketishida oktreotidni maxsus davolash (masalan, sklerozlovchi va gemostatik terapiya) bilan birgalikda qo'llash qon ketishni samaraliroq to'xtatish va qayta qon ketishni oldini olishga olib keladi.
Farmakokinetika
P/k yuborilgandan so'ng oktreotid tez va to'liq so'riladi. Oktreotidning plazmadagi Cmax 30 daqiqa ichida erishiladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 65% ni tashkil etadi. Oktreotidning qon shaklli elementlari bilan bog'lanishi juda kam. Vd 0,27 l/kg ni tashkil etadi. P/k yuborilgandan so'ng oktreotidning T1/2 100 minutni tashkil etadi. V/v yuborilgandan so'ng oktreotidning chiqarilishi 2 fazada amalga oshiriladi, T1/2 — mos ravishda 10 va 90 minut. Oktreotidning katta qismi ichak orqali chiqariladi, taxminan 32% o'zgarmagan holda buyraklar orqali chiqariladi.
Umumiy klirens 160 ml/min ni tashkil etadi. Keksa yoshdagi bemorlarda klirens kamayadi va T1/2 ortadi. Og'ir surunkali buyrak yetishmovchiligida klirens 2 marta kamayadi.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Akromegaliyada dastlabki preparat 0,05-0,1 mg teriga yuboriladi 8 yoki 12 soatlik intervallar bilan. Keyinchalik doza tanlovi o'sish gormonining qon konsentratsiyasini oylik aniqlashlar, klinik simptomlar va preparatni ko'tarish asosida bo'lishi kerak. Ko'pchilik bemorlarda optimal sutkalik doza 0,2-0,3 mg ni tashkil etadi.
Maksimal doza kuniga 1,5 mg ni tashkil etadi. Agar oktreotid bilan uch oylik davolashdan keyin o'sish gormoni darajasining yetarli darajada pasayishi va kasallikning klinik manzarasining yaxshilanishi kuzatilmasa, terapiyani to'xtatish kerak.
Gastroenteropankreatik endokrin tizim o'smalarida preparat dastlabki doza 0,05 mg 1-2 marta kuniga teriga yuboriladi. Keyinchalik erishilgan klinik effektga, o'sma tomonidan ishlab chiqarilgan gormonlar darajasiga (karcinoid o'smalarda - siydik bilan 5-gidroksiindoluksus kislotasining ajralishiga ta'sir) va ko'tarishga qarab, preparat dozasini asta-sekin 0,1-0,2 mg 3 marta kuniga oshirish mumkin. Istisno holatlarda yuqori dozalarga ehtiyoj bo'lishi mumkin. Preparatning qo'llab-quvvatlovchi dozalari individual ravishda tanlanishi kerak.
OITS bilan og'rigan bemorlarda refrakter diareyada preparat dastlabki doza (0,1 mg) 3 marta kuniga teriga yuboriladi. Agar bir haftalik davolashdan keyin diareya to'xtamasa, preparat dozasini individual ravishda oshirish kerak, 0,25 mg 3 marta kuniga qadar. Preparat dozasini tanlash najas hajmi va preparatni ko'tarish nazorati asosida amalga oshirilishi kerak.
Agar oktreotid bilan 0,25 mg 3 marta kuniga dozasida bir haftalik davolash davomida yaxshilanish kuzatilmasa, terapiyani to'xtatish kerak. Oshqozon osti beziga operatsiyadan keyingi asoratlarni oldini olish uchun birinchi doza 0,1 mg laparotomiya (qorin bo'shlig'ini ochish) oldidan 1 soat oldin teriga yuboriladi; keyin operatsiyadan so'ng 0,1 mg 3 marta kuniga ketma-ket yetti kun davomida teriga yuboriladi. Keksa yoshdagi bemorlarda oktreotid dozasini kamaytirishga ehtiyoj yo'q.
In'ektsiya joyida og'riq, qichishish yoki kuyish hissi, qizarish va shishish mumkin (odatda 15 daqiqa ichida o'tib ketadi).
In'ektsiya joyidagi noqulaylikni kamaytirish uchun preparat eritmasini yuborishdan oldin xona haroratiga keltirish va preparatning kamroq hajmini yuborish tavsiya etiladi.
Qisqa vaqt oralig'ida bir joyga bir necha in'ektsiya qilishdan saqlanish kerak. Bakterial ifloslanishni oldini olish uchun ko'p dozali flakonning probkasini 10 martadan ko'p teshmaslik tavsiya etiladi.
Maksimal doza kuniga 1,5 mg ni tashkil etadi. Agar oktreotid bilan uch oylik davolashdan keyin o'sish gormoni darajasining yetarli darajada pasayishi va kasallikning klinik manzarasining yaxshilanishi kuzatilmasa, terapiyani to'xtatish kerak.
Gastroenteropankreatik endokrin tizim o'smalarida preparat dastlabki doza 0,05 mg 1-2 marta kuniga teriga yuboriladi. Keyinchalik erishilgan klinik effektga, o'sma tomonidan ishlab chiqarilgan gormonlar darajasiga (karcinoid o'smalarda - siydik bilan 5-gidroksiindoluksus kislotasining ajralishiga ta'sir) va ko'tarishga qarab, preparat dozasini asta-sekin 0,1-0,2 mg 3 marta kuniga oshirish mumkin. Istisno holatlarda yuqori dozalarga ehtiyoj bo'lishi mumkin. Preparatning qo'llab-quvvatlovchi dozalari individual ravishda tanlanishi kerak.
OITS bilan og'rigan bemorlarda refrakter diareyada preparat dastlabki doza (0,1 mg) 3 marta kuniga teriga yuboriladi. Agar bir haftalik davolashdan keyin diareya to'xtamasa, preparat dozasini individual ravishda oshirish kerak, 0,25 mg 3 marta kuniga qadar. Preparat dozasini tanlash najas hajmi va preparatni ko'tarish nazorati asosida amalga oshirilishi kerak.
Agar oktreotid bilan 0,25 mg 3 marta kuniga dozasida bir haftalik davolash davomida yaxshilanish kuzatilmasa, terapiyani to'xtatish kerak. Oshqozon osti beziga operatsiyadan keyingi asoratlarni oldini olish uchun birinchi doza 0,1 mg laparotomiya (qorin bo'shlig'ini ochish) oldidan 1 soat oldin teriga yuboriladi; keyin operatsiyadan so'ng 0,1 mg 3 marta kuniga ketma-ket yetti kun davomida teriga yuboriladi. Keksa yoshdagi bemorlarda oktreotid dozasini kamaytirishga ehtiyoj yo'q.
In'ektsiya joyida og'riq, qichishish yoki kuyish hissi, qizarish va shishish mumkin (odatda 15 daqiqa ichida o'tib ketadi).
In'ektsiya joyidagi noqulaylikni kamaytirish uchun preparat eritmasini yuborishdan oldin xona haroratiga keltirish va preparatning kamroq hajmini yuborish tavsiya etiladi.
Qisqa vaqt oralig'ida bir joyga bir necha in'ektsiya qilishdan saqlanish kerak. Bakterial ifloslanishni oldini olish uchun ko'p dozali flakonning probkasini 10 martadan ko'p teshmaslik tavsiya etiladi.
Ko'rsatmalar
Akromegaliya (jarrohlik davolash, nurlanish terapiyasi va dopamin agonistlari bilan davolashdan yetarli samara bo'lmaganda;
operatsiya qilinmaydigan bemorlarda, shuningdek, jarrohlik davolashdan voz kechgan bemorlarda);
gastroenteropankreatik endokrin tizim o'smalari (karcinoid o'smalar /oshqozon shilliq qavatining hujayralaridan kelib chiqadigan o'smalar umumiy nomi/) karcinoid sindromi mavjud bo'lgan ("surunkali enterit /ingichka ichakning yallig'lanishi/, yurak klapanlarining yallig'lanishi, teleangiektaziyalar /kichik tomirlarning mahalliy haddan tashqari kengayishi/ va teri pigmentatsiyasi kombinatsiyasi);
vazoaktiv ichak peptidining gipersekretsiyasi bilan tavsiflanadigan o'smalar; glyukagonomalar; gastrinomalar /Zollinger-Ellison sindromi; insulinomalar/);
somatoliberin gipersekretsiyasi bilan tavsiflanadigan o'smalar; OITS bilan og'rigan bemorlarda refrakter diareya; oshqozon osti beziga operatsiyadan keyingi asoratlarni oldini olish.
operatsiya qilinmaydigan bemorlarda, shuningdek, jarrohlik davolashdan voz kechgan bemorlarda);
gastroenteropankreatik endokrin tizim o'smalari (karcinoid o'smalar /oshqozon shilliq qavatining hujayralaridan kelib chiqadigan o'smalar umumiy nomi/) karcinoid sindromi mavjud bo'lgan ("surunkali enterit /ingichka ichakning yallig'lanishi/, yurak klapanlarining yallig'lanishi, teleangiektaziyalar /kichik tomirlarning mahalliy haddan tashqari kengayishi/ va teri pigmentatsiyasi kombinatsiyasi);
vazoaktiv ichak peptidining gipersekretsiyasi bilan tavsiflanadigan o'smalar; glyukagonomalar; gastrinomalar /Zollinger-Ellison sindromi; insulinomalar/);
somatoliberin gipersekretsiyasi bilan tavsiflanadigan o'smalar; OITS bilan og'rigan bemorlarda refrakter diareya; oshqozon osti beziga operatsiyadan keyingi asoratlarni oldini olish.
Qarshi ko'rsatmalar
Preparatga yuqori sezuvchanlik. Homiladorlik, emizish.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Me'da-ichak tizimi, oshqozon osti bezi, jigar va o't pufagi tomonidan: mumkin — anoreksiya, ko'ngil aynishi, qusish, qorin bo'shlig'ida spazmatik og'riq, qorin bo'shlig'ida shishish hissi, ortiqcha gaz hosil bo'lishi, suyuq najas, diareya va steatoreya. Garchi najas bilan yog' ajralishi oshishi mumkin bo'lsa-da, Oktreotid bilan uzoq muddatli davolash malabsorbsiya (so'rilishning buzilishi) rivojlanishiga olib kelishi mumkinligi haqida ma'lumot yo'q. Kamdan-kam hollarda o'tkir ichak tutilishini eslatadigan hodisalar kuzatilishi mumkin.
O'tkir gepatit holatlari, xolestazsiz, shuningdek, bilirubinemiya, SHF, GGT va boshqa transaminazlarning faolligining oshishi bilan birga kuzatilgan.
Oktreotidning uzoq muddatli qo'llanilishi o't pufagida toshlar hosil bo'lishiga olib kelishi mumkin.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: ayrim hollarda — aritmiya, bradikardiya.
- Uglevod almashinuvining buzilishi: ovqatdan keyin glyukoza toqatining buzilishi mumkin (insulin sekretsiyasining bostirilishi bilan bog'liq), gipoglikemiya; uzoq muddatli davolashda kamdan-kam hollarda doimiy giperglikemiya rivojlanishi mumkin.
Mahalliy reaktsiyalar: in'ektsiya joyida og'riq, qichishish yoki kuyish hissi, qizarish va shishish mumkin (odatda 15 daqiqa ichida o'tib ketadi).
Boshqa: allergik reaktsiyalar, alopesiya.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
In'ektsiya uchun eritma 1 ml ampulalarda (0,05, 0,1 yoki 0,5 mg oktreotid) 10 dona qadoqlarda; in'ektsiya uchun eritma 5 ml flakonlarda (1 g oktreotid).
