Сандостатин

Sandostatin

Аналоги (дженерики, синоніми)

Октреотид, Октрид, Октреотид ЛАР, Генфастат, Октретекс, Серакстал

Діюча речовина

Фармакологічна група

Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты, Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

З тієї ж фармакологічної групи

Гозерелин, Золадекс, Бикалутамид, Летрозол

Рецепт

Міжнародний:

Rp.: Sol. "Sandostatin" 0,1mg/ml - 1 ml
D.t.d. №5 in amp.
S. Подкожно 1 раз в день.

Россия:

Rp: Sol. Octreotidi 0,1mg/ml - 1 ml
D.t.d. №5 in amp.
S. Подкожно 1 раз в день.

Рецептурный бланк - 107-1/у

Фармакологічні властивості

Соматостатиноподобное.

Фармакодинаміка

Синтетический аналог соматостатина, характеризующийся большей продолжительностью действия. Угнетает секрецию СТГ передней долей гипофиза, а также секрецию ТТГ. Угнетает экзокринную и эндокринную (инсулина, глюкагона) секрецию поджелудочной железы, а также секрецию гастрина, соляной кислоты, холецистокинина, секретина, пищеварительных ферментов, вазоинтестинального пептида и некоторых других пептидов, биологически активных веществ, секреция которых осуществляется гастро-энтеро-панкреатической системой. Подавляет моторику желудка и кишечника.

Фармакокінетика

После п/к инъекции быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Cmax активного вещества в плазме достигается в течение 30 мин. Связывание с белками плазмы составляет 65%. Связывание с форменными элементами крови крайне незначительно. Vd составляет 0.27 л/кг.

Общий клиренс составляет 160 мл/мин. T1/2 после п/к инъекции - 100 мин. После в/в введения процесс выведения происходит в 2 фазы, с T1/2 10 мин и 90 мин, соответственно.

Спосіб застосування

Для дорослих:

При акромегалии первоначально препарат вводят по 0,05-0,1 мг подкожно с интервалами 8 или 12 ч. В дальнейшем подбор дозы должен быть основан на ежемесячных определениях концентрации гормона роста в крови и инсулиноподобного фактора роста (целевое значение: ГР < 2,5нг/мл; ИФР-1 в пределах нормы), анализе клинических симптомов и переносимости препарата. У большинства больных оптимальная суточная доза составляет 0,2-0,3 мг. Не следует превышать максимальную дозу, составляющую 1,5 мг в день. Оценку уровня гормона роста у пациентов, получающих стабильную дозу препарата Сандостатин®, следует проводить каждые 6 месяцев.

Если после одного месяца лечения препаратом Сандостатин не отмечается достаточного снижения уровня гормона роста и улучшения клинической картины заболевания, терапию следует прекратить.

При эндокринных опухолях ЖКТ и поджелудочной железы препарат вводят подкожно (п/к) в начальной дозе по 0,05 мг 1-2 раза/сут. В дальнейшем в зависимости от достигнутого клинического эффекта, влияния на уровни гормонов, продуцируемых опухолью (в случае карциноидных опухолей - влияния на выделение 5-гидроксииндолуксусной кислоты с мочой) и переносимости, дозу препарата можно постепенно увеличить до 0,2 мг 3 раза/сут.

В исключительных случаях могут потребоваться более высокие дозы. Поддерживающие дозы препарата следует подбирать индивидуально.

Если желаемого эффекта лечения не наблюдается после 1 недели, то рекомендуется прекратить терапию.

Для профилактики осложнений после операций на поджелудочной железе вводят п/к по 0,1 мг 3 раза/сут на протяжении 7 последовательных дней, начиная со дня операции (по крайней мере, за 1 час до лапаротомии).

При кровотечении из варикозно расширенных вен пищевода и желудка вводят препарат в дозе 25 мкг/ч путем непрерывной в/в инфузии в течение максимум 5 дней.

Сандостатин можно разводить изотоническим раствором натрия хлорида.

Показання

- Акромегалия (при неэффективности или невозможности проведения хирургического лечения, лучевой терапии или лечения агонистами дофамина);
- эндокринные опухоли гастроэнтеропанкреатической системы (купирование симптоматики карциноидных опухолей с признаками карциноидного синдрома, опухолей, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида);
- глюкагономы; гастриномы (синдром Золлингера-Эллисона), инсуломы, ВИПомы; опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией соматолиберина;
- рефрактерная диарея у больных СПИДом;
- операции на поджелудочной железе (профилактика осложнений);
- кровотечения (в т.ч. предупреждение рецидивов) при варикозном расширении вен пищевода и желудка у больных с циррозом печени (неотложное лечение).

Протипоказання

Гиперчувствительность.

Особливі вказівки

С осторожностью следует применять препарат при холелитиазе, сахарном диабете.

Перед началом и в процессе лечения рекомендуется ультразвуковое исследование желчного пузыря. Следует иметь в виду, что октреотид не обладает противоопухолевой активностью.

В период лечения необходим систематический контроль концентрации глюкозы в крови, особенно у пациентов с кровотечениями из варикозно-расширенных вен пищевода при циррозе печени, т.к. имеется повышение риска развития гипергликемии.

Побічні ефекти

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, боли в животе, тошнота, рвота, вздутие живота, диарея, стеаторея; нарушение толерантности к глюкозе; редко - сильные боли в эпигастрии, болезненность при пальпации, напряженность мышц брюшной стенки, острый гепатит, гипербилирубинемия, повышение активности ферментов печени; при длительном применении в отдельных случаях - образование камней в желчном пузыре.

Местные реакции: боль, жжение, зуд, покраснение, припухлость в месте инъекции.

Передозування

Сообщалось об ограниченном количестве случаев непреднамеренной передозировки препаратом Сандостатин у взрослых и детей. У взрослых пациентов дозы в пределах от 2.400-6.000 мкг/сутки вводились в виде непрерывной инфузии (100-250 мкг/час) или подкожно (1.500 мкг три раза в сутки). Отмечены следующие побочные действия: аритмия, гипотензия, остановка сердца, гипоксия мозга, панкреатит, стеатоз печени, диарея, слабость, летаргия, уменьшение массы тела, гепатомегалия и лактацидоз.

У детей дозы в пределах от 50-3.000 мкг/сутки вводились в виде непрерывной инфузии (2,1-500 мкг/час) или подкожно (50-100 мкг). Единственное отмеченное побочное действие представлено легкой гипергликемией.

Непредвиденные побочные действия у онкологических пациентов, получавших препарат Сандостатин в дозах 3.000-30.000 мкг/сутки в виде разделенных общих доз, отсутствовали.

Лечение: симптоматическое.

Лікарняна взаємодія

Аналоги соматостатина могут уменьшать клиренс веществ, метаболизирующихся при участии изоферментов системы цитохрома Р450, что может быть обусловлено подавлением гормона роста.

При одновременном применении повышается биодоступность бромокриптина; с инсулином - возможно усиление гипогликемического действия; с циклоспорином - уменьшается всасывание циклоспорина, с циметидином - замедляется всасывание циметидина.

Лікарська форма

По 1 мл препарата помещают в ампулы бесцветного стекла типа I с меткой для разлома.
На ампулу наклеивают этикетку самоклеющуюся.

По 5 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.