Папаверин
Papaverine
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
Вазодилататоры, Спазмолитики миотропные
З тієї ж фармакологічної групи
Ависан, Гидралазин, Винпосан, Дицетел, Спазмол, Диазоксид
Рецепт
Міжнародний:
Rp.: Tab. Papaverini hydrochloridi 0,04 № 10
D. S. Внутрь, по 1 таблетке 3-4 раза в день, независимо от приема пищи
Rp.: Sol. Papaverini hydrochloridi 2% 2 ml
D. t. d. № 10 in ampull.
S. По 1 мл п/к 1 раз в день
Rp.: Supp. "Papaverin" 20 mg
D.t.d. № 10
S. Ректально, по 1 свече 2 раза в день
Россия:
Отпускается без рецепта
Фармакологічні властивості
Спазмолитическое, гипотензивное.
Фармакодинаміка
Папаверин снижает тонус гладких мышц и оказывает в связи с этим сосудорасширяющее, спазмолитическое и гипотензивное действие. Является ингибитором фермента фосфодиэстеразы и вызывает внутриклеточное накопление цАМФ и понижение уровня ионов кальция, что приводит к нарушению сократимости гладких мышц и их расслаблению при спастических состояниях. Действие папаверина на ЦНС выражено слабо, лишь в больших дозах он оказывает некоторый седативный эффект. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.
Фармакокінетика
Биодоступность составляет 54%. Связывание с белками плазмы - 90%. Хорошо распределяется в организме, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени.
T1/2 - 0.5-2 ч. Возможно увеличение до 24 ч.
Выводится почками в виде метаболитов. Полностью удаляется из крови при диализе.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрь взрослые принимают по 0,04-0,08 г (40-80 мг) 3-4 раза в день;
При рвоте или затруднении глотания назначают в виде суппозиториев (свечей) ректально (в прямую кишку) по 0,02-0,04 г 2-3 раза в день (взрослым).
Под кожу и внутримышечно вводят взрослым по 1-2 мл (чаще 2 мл) 2% раствора, а внутривенно - в той же дозе (очень медленно!), разбавив 2% раствор папаверина гидрохлорида в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида.
Детям дают в меньших дозах соответственно возрасту.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 0,2 г, суточная - 0,6 г; под кожу, внутримышечно и в вену: разовая - 0,1 г, суточная - 0,3 г.
Для дітей:
дети -также 3-4 раза в день: в возрасте от 6 мес. до 2 лет - по 0,005 г (5 мг) на прием, 3-4 лет - по 0,005-0,01 г, 5-6 лет - по 0,01 г, 7-9 лет - по 0,01-0,015 г, 10-14 лет - по 0,015-0,02 г на прием.
Высшие дозы для детей внутрь в возрасте от 6 мес. до 1 года: разовая - 0,005 г, суточная - 0,01 г; в возрасте 2 лет - разовая 0,01 г, суточная 0,02 г; 3-4 лет -разовая 0,015 г, суточная 0,03 г; 5-6 лет -разовая 0,02 г, суточная 0,04 г; 7-9 лет - разовая 0,03 г, суточная 0,06 г; 10-14 лет - разовая 0,05-0,06 г, суточная 0,1-0,2 г.
Детям до 6 мес. не назначают.
Показання
Спазмы гладких мышц органов брюшной полости (пилороспазм, синдром раздраженного кишечника, холецистит, приступы желчнокаменной болезни); - спазмы мочевыводящих путей, почечная колика; - спазм сосудов головного мозга; - спазмы периферических сосудов (эндартериит).
Протипоказання
Гиперчувствительность, глаукома, AV блокада, тяжелая печеночная недостаточность, возраст до 6 месяцев, пожилой возраст (возможно развитие гипертермии).
Особливі вказівки
C осторожностью применять при состояниях после черепно-мозговой травмы, при хронической почечной недостаточности, при недостаточности функции надпочечников, гипотиреозе, гиперплазии предстательной железы, наджелудочковой тахикардии, шоковых состояниях.
В/в следует вводить медленно и под контролем врача.
В период лечения следует исключить употребление алкоголя.
Побічні ефекти
- Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): AV-блокада, желудочковая экстрасистолия, понижение АД. - Со стороны органов ЖКТ: запор, повышение активности печеночных трансаминаз. Прочие: сонливость, эозинофилия, аллергические реакции.
Передозування
Симптомы: нарушение зрения (двоение в глазах), слабость, сонливость, снижение АД.
Лечение: промывание желудка (молоко, активированный уголь), поддержание АД.
Лікарняна взаємодія
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергических эффектов.
Полагают, что при одновременном применении с алпростадилом для интракавернозного введения существует риск развития приапизма.
Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы при ее одновременном применении.
Уменьшает гипотензивный эффект метилдопы.
Лікарська форма
Порошок;
таблетки по 0,01 г для детей в упаковке по 10 штук;
таблетки по 0,04 г в упаковке по 10 штук;
ампулы по 2 мл 2% раствора в упаковке по 10 штук;
суппозитории ректальные (свечи для введения в прямую кишку) по 0,02 г в упаковке по 10 штук.