Папаверина гидрохлорид
Papaverini hydrochloridum
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
Вазодилататоры, Спазмолитики миотропные
З тієї ж фармакологічної групи
Ависан, Гидралазин, Винпосан, Дицетел, Спазмол, Диазоксид
Рецепт
Міжнародний:
Rp.: Papaverini hydrochloridi 40 mg
Rp.: Sol. Papaverini hydrochloridi 2% 2 ml
D. t. d. № 10 in ampull.
S. По 1 мл п/к 1 раз в день
Россия:
Таблетки и свечи отпускаются без рецепта
ампулы - рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологічні властивості
Гипотензивное, спазмолитическое.
Фармакодинаміка
Миотропный спазмолитик. Ингибирует ФДЭ, вызывает накопление в клетке цАМФ и уменьшает содержание внутриклеточного кальция. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов (ЖКТ, дыхательной, мочевыделительной, половой системы) и сосудов. Вызывает расширение артерий, способствует увеличению кровотока, в т.ч. церебрального. Оказывает гипотензивное действие.
В высоких дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.
При применении в средних терапевтических дозах действие на ЦНС выражено слабо.
Фармакокінетика
Биодоступность составляет 54%. Связывание с белками плазмы - 90%. Хорошо распределяется в организме, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени.
T1/2 - 0.5-2 ч. Возможно увеличение до 24 ч.
Выводится почками в виде метаболитов. Полностью удаляется из крови при диализе.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Препарат применяют подкожно, внутримышечно и внутривенно.
Ректально - по 20-40 мг 2-3 раза/сут.
Подкожно и внутримышечно вводятвзрослым и детям в возрасте от 14 летпо 0,5-2 мл (10-40 мг) 20 мг/мл раствора, а внутривенно вводят очень медленно, со скоростью 3-5 мл/мин, растворив 1 мл 20 мг/мл раствора папаверина гидрохлорида (20 мг) в 10-20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида.
Для пациентов пожилого возрастаразовая доза в начале лечения не должна превышать 10 мг (0,5 мл 20 мг/мл раствора).
Максимальные дозы для взрослых при подкожном или внутримышечном введении: разовая –100 мг (5 мл 20 мг/мл раствора), суточная – 300 мг (15 мл 20 мг/мл раствора); при внутривенном введении: разовая – 20 мг (1 мл 20 мг/мл раствора), суточная – 120 мг (6 мл 20 мг/мл раствора).
Внутрь взрослые принимают по 0,04-0,08 г (40-80 мг) 3-4 раза в день;
Для дітей:
Детям в возрасте от 1 года до 14 летпрепарат применяют 2-3 раза в сутки.
Разовая доза составляет 0,7-1 мг/кг массы тела.
Максимальная суточная дозадля детейсоставляет (независимо от способа введения): в возрасте 1-2 года – 20 мг (1 мл 20 мг/мл раствора), 3-4 года – 30 мг (1,5 мл 20 мг/мл раствора), 5-6 лет – 40 мг (2 мл 20 мг/мл раствора), 7-9 лет – 60 мг (3 мл 20 мг/млраствора), 10 -14 лет –100 мг (5 мл 20 мг/мл раствора).
Курс лечения определяет лечащий врач.
Показання
— предупреждение и купирование спазмов гладких мышц внутренних органов при холецистите, спастическом колите, пилороспазме;
— купирование желчной и почечной колики;
— спазмы сосудов головного мозга и конечностей (в составе комплексной терапии).
Протипоказання
—повышенная чувствительность к папаверину;
—детский возраст до 1 года;
—угнетение дыхания или коматозное состояние;
—атривентрикулярная (AV) блокада;
—глаукома;
—возраст старше 75 лет (риск гипертермии);
—сердечная недостаточность, инфаркт миокарда (острый и недавно перенесенный), нарушения ритма сердца (брадикардия);
—внутричерепная гипертензия;
—заболевания печени.
С осторожностью:черепно-мозговая травма, хроническая почечная недостаточность, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы.
Особливі вказівки
C осторожностью применять при состояниях после черепно-мозговой травмы, при хронической почечной недостаточности, при недостаточности функции надпочечников, гипотиреозе, гиперплазии предстательной железы, наджелудочковой тахикардии, шоковых состояниях.
В/в следует вводить медленно и под контролем врача.
В период лечения следует исключить употребление алкоголя.
Побічні ефекти
Со стороны нервной системы: редко –увеличение глубины дыхания, депрессия, головокружение, головная боль, сонливость, седативный эффект, слабость, нарушение внимания, недомогание, вялость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко –нарушение ритма сердца (особенно при быстром внутривенном введении или введении больших доз), AV-блокада, тахикардия, гипотензия или повышение давления.
Со стороны ЖКТ: редко – запор, тошнота, диарея, кишечная непроходимость, анорексия, рвота.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: редко –зуд, сыпь.
Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит и повышение уровня ферментов печени.
Другие: редко–общий дискомфорт, покраснение лица, потливость, сухость в ротовойполости; очень редко –реакции гиперчувствительности; боль в месте введения.
Передозування
Симптомы
Диплопия (двоение в глазах), слабость, снижение артериального давления, сонливость.
Лечение
Симптоматическое (поддержание артериального давления).
Лікарняна взаємодія
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергических эффектов.
Полагают, что при одновременном применении с алпростадилом для интракавернозного введения существует риск развития приапизма.
Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы при ее одновременном применении.
Уменьшает гипотензивный эффект метилдопы.
Лікарська форма
Р-р д/инъекц. 1%: 2 мл амп. 10 шт.
Раствор для инъекций 2%в виде прозрачной, со слабым желтоватым оттенком жидкости.
1 мл папаверина гидрохлорид 20 мг.
Вспомогательные вещества:динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (трилон Б), DL-метионин, вода д/и.
2 мл - ампулы стеклянные (10) в комплекте с ножом или скарификатором - пачки картонные.
2 мл - ампулы стеклянные (10) - упаковки контурные ячейковые (1) в комплекте с ножом или скарификатором - пачки картонные.
Суппозитории ректальные, содержащие 20 мг папаверина гидрохлорида, по 5 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке из ПВХ/ПЭ пленки, по 2 контурные ячейковые упаковки №5 в картонной пачке.