Пефлоксацин

Pefloxacin

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Пефлоксацин (Pefloxacinum)

Фармакологічна група

Хинолоны/фторхинолоны

З тієї ж фармакологічної групи

Офлоксин, Офлоксацин, Спарфлоксацин, Норфлоксацин, Нолицин, Нормакс

Рецепт

Фармакологічні властивості

Антибактериальное широкого спектра.

Фармакодинаміка

Противомикробное средство группы фторхинолонов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие, ингибируя репликацию ДНК бактерий на уровне ДНК-гиразы, оказывает также действие на РНК и синтез белков бактерий.

Действует на грамотрицательные бактерии, находящиеся как в стадии деления (фаза роста), так и в стадии покоя. В отношении грамположительных штаммов действует только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Проявляет активность в отношении внутриклеточных возбудителей.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus; грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Aeromonas spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Moraxella spp., Morganella spp., Pasteurella spp., Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Yersinia spp., Ureaplasma urealyticum.

К пефлоксацину умеренно чувствительны: Acinetobacter spp., Gardnerella vaginalis, Mycoplasma spp., Chlamydia spp; слабочувствительны: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp.

Фармакокінетика

После однократной инфузии в дозе 400 мг Cmax пефлоксацина составляет 4 мкг/мл и поддерживается в течение 12-15 ч. После в/в инфузии фармакокинетические параметры такие же, как после приема внутрь. AUC при обоих способах применения одинакова, что свидетельствует о полной абсорбции пефлоксацина.

После приема внутрь пефлоксацин быстро абсорбируется из ЖКТ. После однократного приема внутрь 400 мг пефлоксацина через 20 мин абсорбируется 90% дозы, при этом Cmax достигается через 1-2 ч и составляет через 1.5 ч 4 мкг/мл. Биодоступность – около 100%.

Связывание с белками плазмы составляет 25-30%. Vd - 1.5-1.8 л/кг. Пефлоксацин быстро проникает в ткани, органы и жидкости организма (клапаны аорты, митральный клапан, сердечная мышца, кости, брюшная полость, перитонеальная жидкость, желчный пузырь, предстательная железа, слюна, мокрота, ткани поджелудочной железы /в т.ч. некротизированные/). Концентрация пефлоксацина в перечисленных жидкостях и тканях выше концентрации в плазме крови.

T1/2 составляет примерно 8-10 ч, при повторном введении - 12-13 ч. Выводится преимущественно с мочой (60% в течение 72 ч). 30% выводится с желчью в неизмененном виде, частично в виде метаболитов: норфлоксацина, пефлоксацин-N-оксида и пефлоксацин-глюкуронида. Содержание неизмененного пефлоксацина в моче через 1-2 ч после приема – 25 мкг/мл, через 12-24 ч –15 мкг/мл. Неизмененный пефлоксацин и его метаболиты обнаруживаются в моче в течение 84 ч после последнего введения препарата. Коэффициент экстракции пефлоксацина при гемодиализе –23%.

Спосіб застосування

Показання

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
— инфекции почек и мочевыводящих путей;
— инфекции ЖКТ (в т.ч. сальмонеллез, брюшной тиф);
— инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей (в т.ч. холецистит, холангит, эмпиема желчного пузыря);
— инфекции брюшной полости (в т.ч. интраабдоминальные абсцессы, перитонит);
— инфекции органов малого таза (в т.ч. аднексит, простатит);
— инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);
— инфекции кожи и мягких тканей;
— инфекции нижних отделов дыхательных путей;
— инфекции ЛОР-органов (в т.ч. среднего уха, придаточных пазух носа, глотки и гортани);
— инфекции глаз;
— сепсис, септицемия;
— бактериальный эндокардит;
— менингоэнцефалит;
— инфекции кожи и мягких тканей;
— гонорея;
— хламидиоз;
— простатит;
— эпидидимит;
— мягкий шанкр;
— хирургические и внутрибольничные инфекции;
— профилактика инфекционных осложнений после хирургических вмешательств.

Протипоказання

— Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
— беременность, период лактации (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 15 лет
— повышенная чувствительность к пефлоксацину и другим фторхинолонам.

Особливі вказівки

С осторожностью применяют у пациентов с атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушениями мозгового кровообращения, эпилепсией, судорожным синдромом неустановленной этиологии, с выраженными нарушениями функции печени.

В период лечения следует избегать ультрафиолетового излучения.

Возможно комбинированное применение пефлоксацина с бета-лактамными антибиотиками и рифампицином с целью профилактики развития резистентности бактерий к последним.

Побічні ефекти

— Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе.
— Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница.
— Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.
— Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (при применении в дозе 1.6 г/сут).
— Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.
— Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница.

Передозування

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическая терапия, при необходимости — гемодиализ и перитонеальный диализ. Специфический антидот неизвестен.

Лікарняна взаємодія

При одновременном применении пефлоксацина и аминогликозидов отмечается синергизм в отношении синегнойной палочки; с непрямыми антикоагулянтами - возможно усиление их действия.

Абсорбция пефлоксацина замедляется при одновременном приеме с антацидами, содержащими алюминия гидроксид и магния гидроксид.

Одновременный прием пефлоксацина и циметидина приводит к снижению общего клиренса и увеличению T1/2 пефлоксацина.

Пефлоксацин угнетает микросомальное окисление в клетках печени, воздействуя на ферменты системы цитохрома Р450. Поэтому пефлоксацин замедляет метаболизм теофиллина в печени, что приводит к повышению концентрации теофиллина в плазме.

Пефлоксацин нельзя смешивать с растворами, содержащими ионы хлора, во избежание выпадения осадка.

Лікарська форма

Таб., покр. пленочной обол., 400 мг: 10 или 20 шт.
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.
1 таб.
пефлоксацина мезилат 400 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, кальция стеарат, поливинилпирролидон, крахмал кукурузный или картофельный.
Состав оболочки: оксипропилцеллюлоза, полиэтиленоксид 4000, титана диоксид, 1,2-пропиленгликоль, тальк или Opadry.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.