Pefloksatsin
Pefloxacin
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Abaktal, Yunikpef, Peflostan
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab."Pefloxacin" 0,4 №20
D.S. ovqat bilan birga 0,4 2 marta/kun.
D.S. ovqat bilan birga 0,4 2 marta/kun.
Farmakologik xossalar
Keng spektrli antibakterial.
Farmakodinamika
Keng spektrli ftorxinolonlar guruhiga mansub antimikrob vosita. Bakteriyalarning DNK-girazasida DNK replikatsiyasini ingibitsiya qilib bakteritsid ta'sir ko'rsatadi, shuningdek, RNK va bakteriyalarning oqsil sinteziga ta'sir qiladi.
Bo'linish (o'sish fazasi) vaqtidagi hamda tinchlik holatidagi grammanfiy bakteriyalarga ta'sir qiladi. Grampozitiv shtammlarga faqat mitotik bo'linish jarayonidagi hujayralarga ta'sir qiladi. Ichki hujayra patogenlariga nisbatan faoliyat ko'rsatadi.
Grampozitiv bakteriyalarga nisbatan faol: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus; grammanfiy bakteriyalar: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Aeromonas spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Moraxella spp., Morganella spp., Pasteurella spp., Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Yersinia spp., Ureaplasma urealyticum.
Pefloksatsinga o'rtacha sezgir: Acinetobacter spp., Gardnerella vaginalis, Mycoplasma spp., Chlamydia spp; zaif sezgir: Streptococcus spp. (shu jumladan Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp.
Bo'linish (o'sish fazasi) vaqtidagi hamda tinchlik holatidagi grammanfiy bakteriyalarga ta'sir qiladi. Grampozitiv shtammlarga faqat mitotik bo'linish jarayonidagi hujayralarga ta'sir qiladi. Ichki hujayra patogenlariga nisbatan faoliyat ko'rsatadi.
Grampozitiv bakteriyalarga nisbatan faol: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus; grammanfiy bakteriyalar: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Aeromonas spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Moraxella spp., Morganella spp., Pasteurella spp., Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Yersinia spp., Ureaplasma urealyticum.
Pefloksatsinga o'rtacha sezgir: Acinetobacter spp., Gardnerella vaginalis, Mycoplasma spp., Chlamydia spp; zaif sezgir: Streptococcus spp. (shu jumladan Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp.
Farmakokinetika
400 mg dozada bir martalik infuziyadan so'ng pefloksatsinning Cmax 4 mkg/ml ni tashkil etadi va 12-15 soat davomida saqlanadi. Vena ichiga infuziyadan so'ng farmakokinetik parametrlari ichki qabuldan keyingi bilan bir xil. AUC har ikkala qo'llash usulida bir xil, bu pefloksatsinning to'liq so'rilishini ko'rsatadi.
Ichki qabuldan so'ng pefloksatsin tezda me'da-ichak traktidan so'riladi. 400 mg pefloksatsinning ichki qabulidan 20 daqiqa o'tgach dozasi 90% so'riladi, Cmax 1-2 soatda erishiladi va 1,5 soatda 4 mkg/ml ni tashkil etadi. Biologik mavjudlik – taxminan 100%.
Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 25-30% ni tashkil etadi. Vd - 1,5-1,8 l/kg. Pefloksatsin to'qimalar, organlar va organizm suyuqliklariga tez kiradi (aorta klapanlari, mitral klapan, yurak mushagi, suyaklar, qorin bo'shlig'i, peritoneal suyuqlik, o't pufagi, prostata bezi, so'lak, balg'am, oshqozon osti bezi to'qimalari /shu jumladan nekrotik/). Ushbu suyuqliklar va to'qimalardagi pefloksatsin konsentratsiyasi qondagi plazma konsentratsiyasidan yuqori.
T1/2 taxminan 8-10 soatni tashkil etadi, qayta kiritishda - 12-13 soat. Asosan siydik bilan chiqariladi (72 soat davomida 60%). 30% o'zgarmagan holda o't bilan chiqariladi, qisman metabolitlar shaklida: norfloksatsin, pefloksatsin-N-oksid va pefloksatsin-glukuronid. Qabuldan 1-2 soat o'tgach siydikdagi o'zgarmagan pefloksatsin miqdori – 25 mkg/ml, 12-24 soat o'tgach –15 mkg/ml. O'zgarmagan pefloksatsin va uning metabolitlari oxirgi preparat kiritilgandan 84 soat o'tgach siydikda aniqlanadi. Pefloksatsinning gemodializdagi ekstraksiya koeffitsienti –23%.
Ichki qabuldan so'ng pefloksatsin tezda me'da-ichak traktidan so'riladi. 400 mg pefloksatsinning ichki qabulidan 20 daqiqa o'tgach dozasi 90% so'riladi, Cmax 1-2 soatda erishiladi va 1,5 soatda 4 mkg/ml ni tashkil etadi. Biologik mavjudlik – taxminan 100%.
Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 25-30% ni tashkil etadi. Vd - 1,5-1,8 l/kg. Pefloksatsin to'qimalar, organlar va organizm suyuqliklariga tez kiradi (aorta klapanlari, mitral klapan, yurak mushagi, suyaklar, qorin bo'shlig'i, peritoneal suyuqlik, o't pufagi, prostata bezi, so'lak, balg'am, oshqozon osti bezi to'qimalari /shu jumladan nekrotik/). Ushbu suyuqliklar va to'qimalardagi pefloksatsin konsentratsiyasi qondagi plazma konsentratsiyasidan yuqori.
T1/2 taxminan 8-10 soatni tashkil etadi, qayta kiritishda - 12-13 soat. Asosan siydik bilan chiqariladi (72 soat davomida 60%). 30% o'zgarmagan holda o't bilan chiqariladi, qisman metabolitlar shaklida: norfloksatsin, pefloksatsin-N-oksid va pefloksatsin-glukuronid. Qabuldan 1-2 soat o'tgach siydikdagi o'zgarmagan pefloksatsin miqdori – 25 mkg/ml, 12-24 soat o'tgach –15 mkg/ml. O'zgarmagan pefloksatsin va uning metabolitlari oxirgi preparat kiritilgandan 84 soat o'tgach siydikda aniqlanadi. Pefloksatsinning gemodializdagi ekstraksiya koeffitsienti –23%.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Infeksiya joylashuvi va og'irligiga, shuningdek, mikroorganizmlarning sezgirligiga qarab individual belgilanadi.
Ichki qabulda o'rtacha doza kuniga 800 mg ni 2 qabulda tashkil etadi.
Og'ir infeksiyalarda vena ichiga tomchilab kiritiladi: birinchi doza - 800 mg, keyin - har 12 soatda 400 mg. Yengil darajadagi buyrak funksiyasi buzilishlarida har 24 soatda 400 mg kiritiladi, ko'proq ifodalangan buzilishlarda - har 36 soatda.
Jigar kasalliklari bo'lgan bemorlarda vena ichiga tomchilab kiritishda bir martalik doza 8 mg/kg ni tashkil etadi; infuziya davomiyligi - 1 soat. Infuziya o'tkazish chastotasi sariqlik bilan bemorlarda 24 soatda 1 marta; assit bilan bemorlarda - 36 soatda 1 marta; sariqlik va assit bilan bemorlarda - 48 soatda 1 marta.
Maksimal sutkalik doza 1,2 g/kun ni tashkil etadi.
Ichki qabulda o'rtacha doza kuniga 800 mg ni 2 qabulda tashkil etadi.
Og'ir infeksiyalarda vena ichiga tomchilab kiritiladi: birinchi doza - 800 mg, keyin - har 12 soatda 400 mg. Yengil darajadagi buyrak funksiyasi buzilishlarida har 24 soatda 400 mg kiritiladi, ko'proq ifodalangan buzilishlarda - har 36 soatda.
Jigar kasalliklari bo'lgan bemorlarda vena ichiga tomchilab kiritishda bir martalik doza 8 mg/kg ni tashkil etadi; infuziya davomiyligi - 1 soat. Infuziya o'tkazish chastotasi sariqlik bilan bemorlarda 24 soatda 1 marta; assit bilan bemorlarda - 36 soatda 1 marta; sariqlik va assit bilan bemorlarda - 48 soatda 1 marta.
Maksimal sutkalik doza 1,2 g/kun ni tashkil etadi.
Ko'rsatmalar
Preparatga sezgir mikroorganizmlar chaqirgan infeksion-yallig'lanish kasalliklarini davolash:
— buyrak va siydik chiqarish yo'llari infeksiyalari;
— me'da-ichak trakti infeksiyalari (shu jumladan salmonellyoz, ich terlama);
— o't pufagi va o't chiqarish yo'llari infeksiyalari (shu jumladan xoletsistit, xolangit, o't pufagi empiyemasi);
— qorin bo'shlig'i infeksiyalari (shu jumladan intraabdominal abstsesslar, peritonit);
— kichik tos organlari infeksiyalari (shu jumladan adneksit, prostatit);
— suyak va bo'g'imlar infeksiyalari (shu jumladan osteomiyelit);
— teri va yumshoq to'qimalar infeksiyalari;
— pastki nafas yo'llari infeksiyalari;
— LOR-organlar infeksiyalari (shu jumladan o'rta quloq, burun qo'shimcha bo'shliqlari, halqum va gırtlak);
— ko'z infeksiyalari;
— sepsis, septitsemiya;
— bakterial endokardit;
— meningoensefalit;
— teri va yumshoq to'qimalar infeksiyalari;
— gonoreya;
— xlamidioz;
— prostatit;
— epididimit;
— yumshoq shankr;
— jarrohlik va kasalxona ichidagi infeksiyalar;
— jarrohlik aralashuvlaridan keyingi infeksion asoratlarning oldini olish.
— buyrak va siydik chiqarish yo'llari infeksiyalari;
— me'da-ichak trakti infeksiyalari (shu jumladan salmonellyoz, ich terlama);
— o't pufagi va o't chiqarish yo'llari infeksiyalari (shu jumladan xoletsistit, xolangit, o't pufagi empiyemasi);
— qorin bo'shlig'i infeksiyalari (shu jumladan intraabdominal abstsesslar, peritonit);
— kichik tos organlari infeksiyalari (shu jumladan adneksit, prostatit);
— suyak va bo'g'imlar infeksiyalari (shu jumladan osteomiyelit);
— teri va yumshoq to'qimalar infeksiyalari;
— pastki nafas yo'llari infeksiyalari;
— LOR-organlar infeksiyalari (shu jumladan o'rta quloq, burun qo'shimcha bo'shliqlari, halqum va gırtlak);
— ko'z infeksiyalari;
— sepsis, septitsemiya;
— bakterial endokardit;
— meningoensefalit;
— teri va yumshoq to'qimalar infeksiyalari;
— gonoreya;
— xlamidioz;
— prostatit;
— epididimit;
— yumshoq shankr;
— jarrohlik va kasalxona ichidagi infeksiyalar;
— jarrohlik aralashuvlaridan keyingi infeksion asoratlarning oldini olish.
Qarshi ko'rsatmalar
— Glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi
— homiladorlik, laktatsiya davri (emizish), 15 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar yoshi
— pefloksatsin va boshqa ftorxinolonlarga yuqori sezgirlik.
— homiladorlik, laktatsiya davri (emizish), 15 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar yoshi
— pefloksatsin va boshqa ftorxinolonlarga yuqori sezgirlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Miya tomirlarining aterosklerozi, miya qon aylanishi buzilishlari, epilepsiya, noma'lum etiologiyali tutqanoq sindromi, jigar funksiyasining og'ir buzilishlari bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
Davolash davrida ultrabinafsha nurlanishidan saqlanish kerak.
Pefloksatsin va beta-laktam antibiotiklar va rifampitsin bilan birgalikda qo'llash bakteriyalarning oxirgilarga qarshi rezistentligini oldini olish maqsadida mumkin.
Davolash davrida ultrabinafsha nurlanishidan saqlanish kerak.
Pefloksatsin va beta-laktam antibiotiklar va rifampitsin bilan birgalikda qo'llash bakteriyalarning oxirgilarga qarshi rezistentligini oldini olish maqsadida mumkin.
Nojo'ya ta'sirlar
— Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, diareya, qorin og'rig'i.
— Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, uyqusizlik.
— Mushak-skelet tizimi tomonidan: mialgiya, artralgia.
— Qon hosil bo'lish tizimi tomonidan: trombotsitopeniya (1,6 g/kun dozada qo'llanganda).
— Dermatologik reaksiyalar: fotosensibilizatsiya.
— Allergik reaksiyalar: teri qichishi, eshakemi.
— Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, uyqusizlik.
— Mushak-skelet tizimi tomonidan: mialgiya, artralgia.
— Qon hosil bo'lish tizimi tomonidan: trombotsitopeniya (1,6 g/kun dozada qo'llanganda).
— Dermatologik reaksiyalar: fotosensibilizatsiya.
— Allergik reaksiyalar: teri qichishi, eshakemi.
Dozaning oshib ketishi
Belgilar: nojo'ya ta'sirlarning kuchayishi.
Davolash: simptomatik terapiya, zarur bo'lsa — gemodializ va peritoneal dializ. Maxsus antidot noma'lum.
Davolash: simptomatik terapiya, zarur bo'lsa — gemodializ va peritoneal dializ. Maxsus antidot noma'lum.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Pefloksatsin va aminoglikozidlar bir vaqtda qo'llanganda sinergizm kuzatiladi; bilvosita antikoagulyantlar bilan - ularning ta'sirini kuchaytirishi mumkin.
Pefloksatsinning so'rilishi alyuminiy gidroksid va magniy gidroksid saqlovchi antatsidlar bilan bir vaqtda qabul qilinganda sekinlashadi.
Pefloksatsin va simetidin bir vaqtda qabul qilinganda pefloksatsinning umumiy klirensi kamayadi va T1/2 oshadi.
Pefloksatsin jigar hujayralarida mikrosomal oksidlanishni ingibitsiya qiladi, sitoxrom P450 tizimi fermentlariga ta'sir qiladi. Shuning uchun pefloksatsin jigarida teofillinning metabolizmini sekinlashtiradi, bu teofillinning plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi.
Pefloksatsinni xlor ionlarini saqlovchi eritmalar bilan aralashtirish mumkin emas, cho'kma tushishining oldini olish uchun.
Pefloksatsinning so'rilishi alyuminiy gidroksid va magniy gidroksid saqlovchi antatsidlar bilan bir vaqtda qabul qilinganda sekinlashadi.
Pefloksatsin va simetidin bir vaqtda qabul qilinganda pefloksatsinning umumiy klirensi kamayadi va T1/2 oshadi.
Pefloksatsin jigar hujayralarida mikrosomal oksidlanishni ingibitsiya qiladi, sitoxrom P450 tizimi fermentlariga ta'sir qiladi. Shuning uchun pefloksatsin jigarida teofillinning metabolizmini sekinlashtiradi, bu teofillinning plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi.
Pefloksatsinni xlor ionlarini saqlovchi eritmalar bilan aralashtirish mumkin emas, cho'kma tushishining oldini olish uchun.
Chiqarilish shakli
Tab., plyonka qoplamali, 400 mg: 10 yoki 20 dona
Chiqarilish shakli, tarkibi va qadoqlanishi
Oq yoki oq-sariq tusli, dumaloq, ikki tomonlama qavariq plyonka qoplamali tabletkalar.
1 tab.
pefloksatsin mezilat 400 mg
Yordamchi moddalar: laktoza, mikrokristallik tsellyuloza, talk, kalsiy stearat, polivinilpirolidon, makkajo'xori yoki kartoshka kraxmali.
Qoplama tarkibi: oksipropiltsellyuloza, polietilenoksid 4000, titan dioksid, 1,2-propilenglikol, talk yoki Opadry.
10 dona - konturli hujayrali qadoqlar (1) - karton qutilar.
10 dona - konturli hujayrali qadoqlar (2) - karton qutilar.
Chiqarilish shakli, tarkibi va qadoqlanishi
Oq yoki oq-sariq tusli, dumaloq, ikki tomonlama qavariq plyonka qoplamali tabletkalar.
1 tab.
pefloksatsin mezilat 400 mg
Yordamchi moddalar: laktoza, mikrokristallik tsellyuloza, talk, kalsiy stearat, polivinilpirolidon, makkajo'xori yoki kartoshka kraxmali.
Qoplama tarkibi: oksipropiltsellyuloza, polietilenoksid 4000, titan dioksid, 1,2-propilenglikol, talk yoki Opadry.
10 dona - konturli hujayrali qadoqlar (1) - karton qutilar.
10 dona - konturli hujayrali qadoqlar (2) - karton qutilar.
