Пентоксифиллин
Pentoxyphyllinum
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт
Міжнародний:
Rp.: Tab. Pеntoxyfillini obd. 0.1 №60
D.S. Внутрь, по 1 таб. 3 р/д, сразу после еды, не разжевывая
Rp.: Sol. "Pеntoxyfillin" 20mg/ml - 5 ml
D.t.d. №10 in amp.
S. в/в капельно, по 1 ампуле 1 раз в день
Россия:
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологічні властивості
Ангиопротективное, антиагрегационное, сосудорасширяющее, улучшающее микроциркуляцию.
Фармакодинаміка
Вазодилататор. Пентоксифиллин улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия Пентоксифиллина связан с игибированием фосфодиэстеразы и накоплением ЦАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, уменьшает уровень фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства.
Оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие. Пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.
В целом, Пентоксифиллин вызывает улучшение микроциркуляции и снабжения тканей кислородом в ЦНС и в конечностях, в меньшей степени – в почках.
Фармакокінетика
После приема внутрь пентоксифиллин быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax пентоксифиллина в плазме крови после однократного приема внутрь отмечается через 1 ч. К 8-му часу концентрация значительно снижается (до 10% от начальной).
Препарат почти не связывается с белками.
Большая часть пентоксифиллина метаболизируется в печени и выводится почками в виде водорастворимых метаболитов (более 90%).
T1/2 пентоксифиллина составляет 1.6 ч.
У больных с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Длительность лечения и режим дозирования Пентоксифиллина устанавливаются лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта.
Препарат принимают внутрь сразу после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Взрослым препарат назначают, начиная с 200 мг 3 раза/сут.
Пролонгированные лекарственные формы назначают 2 раза/сут. Курс лечения 2-3 недели и более.
Показання
— нарушения периферического кровообращения ("перемежающаяся" хромота на фоне диабетической ангиопатии, облитерирующего эндартериита), болезнь Рейно, нарушения трофики тканей (посттромботический синдром, варикозное расширение вен, трофические язвы голени, гангрена, отморожения);
— нарушения мозгового кровообращения: ишемические и постапоплексические состояния;
— церебральный атеросклероз (головокружение, головная боль, нарушения памяти, нарушения сна), дисциркуляторная энцефалопатия, вирусная нейроинфекция (профилактика возможного нарушения микроциркуляции);
— ишемическая болезнь сердца (как альтернатива ацетилсалициловой кислоте), состояние после перенесенного инфаркта миокарда;
— острые нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза;
— отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха с постепенным снижением слуха;
— хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма;
— импотенция сосудистого генеза.
Протипоказання
— гиперчувствительность к пентоксифиллину и другим производным ксантина;
— острый инфаркт миокарда;
— порфирия, массивное кровотечение, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза;
— беременность, период лактации.
С осторожностью назначать пациентам с лабильностью АД (склонностью к артериальной гипотензии), хронической сердечной недостаточностью, язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки (для приема внутрь), при состояниях после недавно перенесенных оперативных вмешательств, при печеночной или почечной недостаточности, а также детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).
Особливі вказівки
Лечение следует проводить под контролем АД. У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств и проведение гликемического контроля).
При назначении препарата Пентоксифиллина одновременно с антикоагулянтами необходим контроль показателей свертывания крови. У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим регулярный контроль Hb и гематокрита.
Пациентам с низким и нестабильным АД необходимо уменьшить дозу препарата Пентоксифиллин. У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы пентоксифиллина (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно.
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае. При проведении в/в инфузий пациент должен находиться в положении лежа.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности. Учитывая возможные побочные эффекты (например головокружение), следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности.
Побічні ефекти
- Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна; судороги.
- Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
- Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит.
- Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления.
- Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника.
- Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Передозування
Клиническая картина: головокружение, позывы на рвоту, падение АД, тахикардия, покраснение кожных покровов, потеря сознания, повышение температуры тела (озноб), ажитация, арефлексия, тонико-клонические судороги, рвота "кофейной гущей", аритмии.
Лечение передозировки симптоматическое. Особое внимание должно быть направлено на поддержание АД и функции дыхания. Судорожные припадки снимаются введением диазепама.
Срочные мероприятия при возникновении тяжелых анафилактических реакций (шока):
- при появлении первых признаков (потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекратить прием препарата;
- помимо других необходимых мероприятий обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища и обеспечивают свободу для дыхания;
- срочные медицинские мероприятия: вводят в/в эпинефрин (адреналин). При необходимости введение эпинефрина можно повторить.
Лікарняна взаємодія
Пентоксифиллин способен усиливать действие средств, снижающих АД (ингибиторы АПФ, нитраты). Может усиливать действие ЛС, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспорины).
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).
Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
Сахароснижающее действие инсулина или пероральных противодиабетических средств может быть усилено при приеме пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии, необходим строгий контроль за состоянием таких пациентов).
У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина в крови и усилению побочного действия теофиллина.
Лікарська форма
Таб., покр. кишечнорастворимой обол., 100 мг: 60 шт.
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью.
1 таб.
пентоксифиллин 100 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный сорт "Экстра", стеариновая кислота, акрил-из.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (6) - пачки картонные.
Раствор для инъекций.
В ампулах по 1, 2, 5 мл. По 3, 5 или 10 амп. в поддоне из ПЭ высокой плотности; по 1,2,3,4 поддона в картонной коробке.