Пентотрен

Pentotren

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Рецепт

Фармакологічні властивості

Ангиопротективное, антиагрегационное, сосудорасширяющее, улучшающее микроциркуляцию.

Фармакодинаміка

Пентоксифиллин является производным метилксантина.
Механизм действия пентоксифиллина связывают с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, клетках крови, а также в других тканях и органах. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их гибкость, снижает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Кроме того, пентоксифиллин оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и имеет положительный инотропный эффект.
В результате применения пентоксифиллина улучшается микроциркуляция и снабжение тканей кислородом, больше всего – в конечностях, ЦНС, умеренно – в почках. Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.

Фармакокінетика

Главный фармакологически активный метаболит 1- (5-гидроксигексил) -3,7-диметилксантин (метаболит I) определяется в плазме крови в концентрации, превышающей в 2 раза концентрацию неизмененного вещества и находится с ним в состоянии обратной биохимического равновесия. В связи с этим пентоксифиллин и его метаболит следует рассматривать как активное целое. Период полувыведения пентоксифиллина составляет 1,6 часа.

Пентоксифиллин метаболизируется полностью, более 90% выводится почками в виде неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитов. Менее 4% введенной дозы выводится с калом. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена. У пациентов с нарушением функции печени отмечено удлинение периода полувыведения пентоксифиллина.

Спосіб застосування

Показання

- Атеросклеротическая энцефалопатия ишемический церебральный инсульт дисциркуляторная энцефалопатия нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (включая диабетическая ангиопатия), воспалением;

- трофические расстройства в тканях, связанные с поражением вен или нарушением микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена, отморожения);

- облитерирующий эндартериит;

- ангионейропатии (болезнь Рейно);

- нарушение кровообращения глаза (острая, подострая, хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза);

- нарушение функции внутреннего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся снижением слуха.

Протипоказання

Повышеная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или любому из вспомогательных веществ препарата; массивное кровотечение (риск усиления кровотечения); обширное кровоизлияние в сетчатку глаза, кровоизлияния в мозг (риск усиления кровотечения); если во время лечения пентоксифиллином происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, применение лекарственного средства следует сразу прекратить; острый период инфаркта миокарда; язва желудка и/или кишечные язвы; геморрагический диатез; период беременности или кормления грудью.

Особливі вказівки

При первых признаках развития анафилактической/анафилактоидной реакции лечение препаратом следует немедленно прекратить.

В случае применения препарата пентоксифиллин пациентам с хронической сердечной недостаточностью предварительно следует достичь фазы компенсации кровообращения.

У больных, страдающих диабетом и получающих лечение инсулином или пероральными антидиабетическими средствами, при применении высоких доз препарата возможно усиление влияния этих препаратов на уровень сахара в крови. В этих случаях следует уменьшить дозу инсулина или пероральных антидиабетических средств и особенно тщательно ухаживать за пациентом.

Больным системной красной волчанкой или другими заболеваниями соединительной ткани пентоксифиллин может назначаться только после тщательного анализа возможных рисков и пользы.

Поскольку во время лечения пентоксифиллином существует риск развитияапластической анемии, необходим регулярный контроль общего анализа крови.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или тяжелой дисфункцией печени выведение пентоксифиллина может быть замедлено. Нужен надлежащий мониторинг.

Особенно внимательное наблюдение необходимо за пациентами:

- с тяжелыми сердечными аритмиями;

- с инфарктом миокарда;

- с артериальной гипотензией;

- с выраженным атеросклерозом церебральных и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей артериальной гипертензии и нарушениях сердечного ритма. У этих пациентов при приеме препарата возможны приступы стенокардии, аритмии и артериальная гипертензия;

- с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин);

- с тяжелой печеночной недостаточностью;

- с высокой склонностью к кровотечениям, обусловленной, например, лечением антикоагулянтами или нарушениями свертывания крови;

- с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, пациентами, недавно перенесшими оперативное лечение (повышенный риск возникновения кровотечения, в связи с чем необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита);

- для которых снижение артериального давления составляет высокий риск (например за пациентами с тяжелой ишемической болезнью сердца или стенозом сосудов, которые поставляют кровь к мозгу);

- которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и антивитаминами К;

- которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и противодиабетическими средствами;

- которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и ципрофлоксацином

- которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и теофиллином

Побічні ефекти

Со стороны сердца: аритмия, тахикардия, стенокардия, кардиалгия, колебания артериального давления, ощущение сжатия за грудиной.

Со стороны сосудов: ощущение жара (приливы), кровотечения, периферический отек.

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения с тромбоцитопенической пурпурой и апластическая анемия (частичное или полное прекращение образования всех клеток крови, панцитопения), что может иметь летальный исход, гипофибриногенемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, атония кишечника.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: обострение холецистита, холестатический гепатит, внутрипеченочный холестаз.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, асептический менингит, тремор, парестезии, судороги.

Психические нарушения: возбуждение и нарушение сна, тревожность, галлюцинации.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, конъюнктивит, кровоизлияния в сетчатку, отслойка сетчатки, скотома.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактический шок.

Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, покраснение кожи, крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, повышенная ломкость ногтей.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных показателей: повышение уровня трансаминаз, повышение уровня щелочной фосфатазы.

Другие: известно о случаях возникновения гипогликемии, повышенной потливости, повышение температуры тела, озноба.

Передозування

Симптомы: слабость, головокружение, снижение артериального давления, обморочное состояние, тахикардия, сонливость или возбуждение, потеря сознания, гипертермия, арефлексия, судороги, рвота цвета кофейной гущи как признак желудочно-кишечного кровотечения, тошнота, приливы.

Лечение симптоматическое. Может потребоваться проведение специальных неотложных мероприятий для предупреждения кровотечения.

Лікарняна взаємодія

Эффект снижения уровня сахара в крови, присущий инсулина или пероральных противодиабетических средств, может усиливаться. Поэтому пациенты, которые получают медикаментозное лечение при сахарном диабете, должны находиться под тщательным наблюдением.

Есть информация о случаях повышения антикоагулянтной активности у пациентов, которые одновременно получали лечение пентоксифиллином и антивитаминами К. Когда назначается или меняется дозирования пентоксифиллина, рекомендуется проводить контроль антикоагулянтной активности у этой группы пациентов.

Пентоксифиллин может усиливать гипотензивное действие антигипертензивных средств и других препаратов, которые могут вызвать снижение артериального давления.

Одновременное применение пентоксифиллина и теофиллина у некоторых пациентов может приводить к росту уровня теофиллина в крови. Поэтому возможно увеличение частоты и усиление проявлений побочных реакций теофиллина.

У некоторых пациентов одновременное применение с ципрофлоксацином может приводить к повышению концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови. Как следствие, может расти частота и выраженность побочных реакций, связанных с одновременным применением препаратов.

Потенциальный аддитивный эффект с ингибиторами агрегации тромбоцитов: за повышенного риска возникновения кровотечения одновременное применение ингибиторов агрегации тромбоцитов (например клопидогреля, эптифибатида, тирофибан, эпопростенола, илопроста, абциксимаба, анагрелида, НПВП, кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалицилатив [АСК / ЛАС], тиклопидина, дипиридамола) с пентоксифилином следует проводить с осторожностью.

Одновременное применение с циметидином может повышать концентрацию пентоксифиллина и метаболита И в плазме крови.

Лікарська форма

Раствор для инфузий.
По 200 мл во флаконах.