Регулакс Пікосульфат
Regulax Picosulfate
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Лаксигал Тева, Гуттасил, Гутталакс, Слабікап, Слабілен, Піколакс, Натрію Пікосульфат, Гутафлос, Пікодинар, Пікеале, Еваксил дропс, Еваксил табс, Еркалакс, Ентеролакс
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Sol. "Regulax Picosulfate" 7,5 mg/ml - 20 ml
D.S. Внутрішньо, по 27 крапель на ніч, незалежно від прийому їжі
Rp.: Tab. "Regulax Picosulfate" 0,01 №20
D.S. Внутрішньо, по 1/2 таблетки на ніч, незалежно від прийому їжі
D.S. Внутрішньо, по 27 крапель на ніч, незалежно від прийому їжі
Rp.: Tab. "Regulax Picosulfate" 0,01 №20
D.S. Внутрішньо, по 1/2 таблетки на ніч, незалежно від прийому їжі
Фармакологічні властивості
Проносне
Фармакодинаміка
Діюча речовина — натрію пікосульфат — є проносним засобом триарилметанової групи. Як місцеве проносне натрію пікосульфат після бактеріального розщеплення в товстому кишечнику чинить стимулюючу дію на слизову товстого кишечника, збільшуючи перистальтику, сприяє накопиченню води та електролітів у товстому кишечнику. Це призводить до стимуляції акту дефекації, зменшення часу евакуації та розм'якшення калу.
Натрію пікосульфат, будучи проносним засобом, що діє на рівні товстої кишки, стимулює природний процес евакуації вмісту з нижніх відділів ШКТ. Тому натрію пікосульфат не впливає на перетравлення або всмоктування калорійної їжі або незамінних поживних речовин у тонкому кишечнику.
Натрію пікосульфат, будучи проносним засобом, що діє на рівні товстої кишки, стимулює природний процес евакуації вмісту з нижніх відділів ШКТ. Тому натрію пікосульфат не впливає на перетравлення або всмоктування калорійної їжі або незамінних поживних речовин у тонкому кишечнику.
Фармакокінетика
Всмоктування і розподіл
Після перорального прийому натрію пікосульфат потрапляє в товстий кишечник; абсорбція препарату незначна, що виключає його ентерогепатичну циркуляцію.
Біотрансформація
У дистальному відділі товстого кишечника відбувається бактеріальне розщеплення натрію пікосульфату з утворенням активного метаболіту, біс-(п-гідроксифеніл)-піридил-2-метану (БГПМ), що має проносну дію.
Виведення
Після розщеплення невелика кількість БГПМ абсорбується і далі практично повністю зв'язується в кишковій стінці та печінці з формуванням неактивного глюкуроніду. Після прийому всередину натрію пікосульфату в дозі 10 мг (близько 10,4 % загальної дози) препарат виводиться з сечею у вигляді БГПМ-глюкуроніду через 48 годин.
При застосуванні натрію пікосульфату у вищих дозах виведення його нирками зменшується.
Взаємозв'язок фармакокінетики / фармакодинаміки
Час розвитку проносного ефекту препарату визначається швидкістю вивільнення активного метаболіту (БГПМ) і становить 6-12 годин (в середньому 10 годин).
Прямий або зворотний зв'язок між проносним ефектом активного метаболіту і його концентрацією в сироватці крові відсутній.
Після перорального прийому натрію пікосульфат потрапляє в товстий кишечник; абсорбція препарату незначна, що виключає його ентерогепатичну циркуляцію.
Біотрансформація
У дистальному відділі товстого кишечника відбувається бактеріальне розщеплення натрію пікосульфату з утворенням активного метаболіту, біс-(п-гідроксифеніл)-піридил-2-метану (БГПМ), що має проносну дію.
Виведення
Після розщеплення невелика кількість БГПМ абсорбується і далі практично повністю зв'язується в кишковій стінці та печінці з формуванням неактивного глюкуроніду. Після прийому всередину натрію пікосульфату в дозі 10 мг (близько 10,4 % загальної дози) препарат виводиться з сечею у вигляді БГПМ-глюкуроніду через 48 годин.
При застосуванні натрію пікосульфату у вищих дозах виведення його нирками зменшується.
Взаємозв'язок фармакокінетики / фармакодинаміки
Час розвитку проносного ефекту препарату визначається швидкістю вивільнення активного метаболіту (БГПМ) і становить 6-12 годин (в середньому 10 годин).
Прямий або зворотний зв'язок між проносним ефектом активного метаболіту і його концентрацією в сироватці крові відсутній.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо, перед сном. Рекомендується починати з найменшої дози. Залежно від отриманого ефекту дозу при наступних прийомах збільшують або зменшують. Якщо лікар не призначив інакше, рекомендується наступний режим дозування.
Дорослі та діти старше 10 років — 14–27 крапель/добу (що відповідає 5–10 мг натрію пікосульфату).
Не слід перевищувати максимальну рекомендовану добову дозу.
Краплі можна приймати в чистому вигляді або разом з рідиною.
Таблетки
Рекомендується наступний режим дозування:
Дорослі та діти старше 10 років: 1/2 або 1 таблетка на добу.
Рекомендується починати лікування з найменшої дози. Для того, щоб досягти регулярного стулу, доза може підвищуватися до максимально рекомендованої.
Максимальна добова доза (1 таблетка для дорослих і дітей старше 10 років, 1/2 таблетки для дітей від 6 до 10 років) не повинна бути перевищена. Оскільки препарат не викликає звикання, доза може індивідуально коригуватися пацієнтом: доза може бути зменшена залежно від індивідуальних потреб або препарат може застосовуватися одноразово за необхідності.
Ефект настає через 10-12 годин.
Як і інші проносні засоби, препарат Регулакс Пікосульфат не слід приймати щодня протягом тривалого часу без диференційної діагностики причин запору.
Ця лікарська форма не повинна застосовуватися у дітей віком до 6 років. Для цієї вікової групи пацієнтів можливе застосування препарату Регулакс Пікосульфат у вигляді крапель для прийому всередину.
Для отримання проносного ефекту в ранкові години слід приймати препарат напередодні на ніч.
Для відновлення природного ритму дефекації поряд з прийомом проносного препарату рекомендується підвищення фізичної активності, достатнє споживання харчових волокон у раціоні (20-25 г на добу), достатнє споживання рідини (не менше 2 л).
Дорослі та діти старше 10 років — 14–27 крапель/добу (що відповідає 5–10 мг натрію пікосульфату).
Не слід перевищувати максимальну рекомендовану добову дозу.
Краплі можна приймати в чистому вигляді або разом з рідиною.
Таблетки
Рекомендується наступний режим дозування:
Дорослі та діти старше 10 років: 1/2 або 1 таблетка на добу.
Рекомендується починати лікування з найменшої дози. Для того, щоб досягти регулярного стулу, доза може підвищуватися до максимально рекомендованої.
Максимальна добова доза (1 таблетка для дорослих і дітей старше 10 років, 1/2 таблетки для дітей від 6 до 10 років) не повинна бути перевищена. Оскільки препарат не викликає звикання, доза може індивідуально коригуватися пацієнтом: доза може бути зменшена залежно від індивідуальних потреб або препарат може застосовуватися одноразово за необхідності.
Ефект настає через 10-12 годин.
Як і інші проносні засоби, препарат Регулакс Пікосульфат не слід приймати щодня протягом тривалого часу без диференційної діагностики причин запору.
Ця лікарська форма не повинна застосовуватися у дітей віком до 6 років. Для цієї вікової групи пацієнтів можливе застосування препарату Регулакс Пікосульфат у вигляді крапель для прийому всередину.
Для отримання проносного ефекту в ранкові години слід приймати препарат напередодні на ніч.
Для відновлення природного ритму дефекації поряд з прийомом проносного препарату рекомендується підвищення фізичної активності, достатнє споживання харчових волокон у раціоні (20-25 г на добу), достатнє споживання рідини (не менше 2 л).
Для дітей:
Діти 4–10 років — 7–14 крапель/добу (що відповідає 2,5–5 мг натрію пікосульфату).
Діти молодше 4 років — 1 крапля на 2 кг маси тіла на добу.
Краплі можна приймати в чистому вигляді або разом з рідиною. Дітям можна додавати в їжу.
Діти від 6 до 10 років: 1/2 таблетки на добу.
Діти молодше 4 років — 1 крапля на 2 кг маси тіла на добу.
Краплі можна приймати в чистому вигляді або разом з рідиною. Дітям можна додавати в їжу.
Діти від 6 до 10 років: 1/2 таблетки на добу.
Показання
- запори, обумовлені атониєю і гіпотонією товстої кишки (в т.ч. у літньому віці, у лежачих хворих, після операцій, після пологів і в період лактації);
- запори, викликані прийомом ЛЗ;
- для регулювання стулу при геморої, проктиті, анальних тріщинах (для розм'якшення консистенції калу);
- захворювання жовчного міхура, синдром подразненої кишки з переважанням запорів;
- запор, обумовлений дисбактеріозом кишечника, порушеннями дієти.
Протипоказання
- Кишкова непрохідність або обструктивні захворювання кишечника;
- гострі захворювання органів черевної порожнини або сильний біль у животі, які можуть супроводжуватися нудотою, блюванням, підвищенням температури тіла, включаючи апендицит;
- гострі запальні захворювання кишечника;
- підвищена чутливість до натрію пікосульфату або інших компонентів препарату;
- важка дегідратація;
- дитячий вік до 6 років (для таблеток)
З обережністю:
Літній вік, гіпокаліємія, підвищення концентрації магнію в крові, ниркова недостатність.
Особливі вказівки
Засіб не має смакових якостей, тому дітям його можна додавати в їжу. Не застосовувати щодня без лікарського контролю більше 10 днів.
Запаморочення і непритомність, що виникають після прийому натрію пікосульфату, можуть бути пов'язані з вазовагальною реакцією (наприклад, напруженням при дефекації, спазмами в області живота).
Не можна виключати можливості розвитку спонтанної дефекації. Якщо характер стулу при прийомі натрію пікосульфату не змінюється тривалий час, необхідно проконсультуватися у лікаря для з'ясування причини запорів.
Дослідження впливу натрію пікосульфату на фертильність не проводилися. Тератогенних ефектів виявлено не було.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Якщо на фоні прийому засобу у пацієнтів виникають вазовагальні реакції, слід уникати водіння автотранспорту і занять іншою діяльністю, що вимагає високої концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Запаморочення і непритомність, що виникають після прийому натрію пікосульфату, можуть бути пов'язані з вазовагальною реакцією (наприклад, напруженням при дефекації, спазмами в області живота).
Не можна виключати можливості розвитку спонтанної дефекації. Якщо характер стулу при прийомі натрію пікосульфату не змінюється тривалий час, необхідно проконсультуватися у лікаря для з'ясування причини запорів.
Дослідження впливу натрію пікосульфату на фертильність не проводилися. Тератогенних ефектів виявлено не було.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Якщо на фоні прийому засобу у пацієнтів виникають вазовагальні реакції, слід уникати водіння автотранспорту і занять іншою діяльністю, що вимагає високої концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Побічні ефекти
З боку травної системи: диспепсія, метеоризм, нудота, блювання, спазми і болі в області живота, діарея.
З боку нервової системи: запаморочення, непритомність, сонливість, підвищена втомлюваність.
З боку імунної системи: алергічні реакції, ангіоневротичний набряк, алергічний дерматит.
З боку шкіри і підшкірних тканин: шкірний висип, кропив'янка, свербіж.
З боку обміну речовин: підвищене виведення калію, натрію та інших електролітів, дегідратація.
З боку нервової системи: запаморочення, непритомність, сонливість, підвищена втомлюваність.
З боку імунної системи: алергічні реакції, ангіоневротичний набряк, алергічний дерматит.
З боку шкіри і підшкірних тканин: шкірний висип, кропив'янка, свербіж.
З боку обміну речовин: підвищене виведення калію, натрію та інших електролітів, дегідратація.
Передозування
Симптоми: при прийомі високих доз можливі діарея, зневоднення, зниження АТ, порушення водно-електролітного балансу, гіпокаліємія, судоми. Є повідомлення про випадки ішемії мускулатури товстого кишечника, пов'язані з прийомом доз препарату, значно перевищуючих рекомендовані. Хронічне передозування препарату може призвести до хронічної діареї, болів в області живота, гіпокаліємії, вторинного гіперальдостеронізму, сечокам'яної хвороби. У зв'язку з хронічним зловживанням проносними може розвинутися пошкодження ниркових канальців, метаболічний алкалоз і м'язова слабкість, пов'язана з гіпокаліємією.
Лікування: індукція блювання (для зменшення абсорбції препарату після прийому всередину), промивання шлунка, корекція порушень водно-електролітного балансу, призначення спазмолітичних засобів.
Лікування: індукція блювання (для зменшення абсорбції препарату після прийому всередину), промивання шлунка, корекція порушень водно-електролітного балансу, призначення спазмолітичних засобів.
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні з антибіотиками широкого спектра дії можливе зменшення проносної дії натрію пікосульфату.
При одночасному застосуванні з діуретиками, з ГКС можливе підвищення ризику електролітних порушень.
Електролітний дисбаланс, що виникає на фоні прийому натрію пікосульфату у високих дозах, може призвести до погіршення переносимості серцевих глікозидів при їх одночасному застосуванні.
При одночасному застосуванні з діуретиками, з ГКС можливе підвищення ризику електролітних порушень.
Електролітний дисбаланс, що виникає на фоні прийому натрію пікосульфату у високих дозах, може призвести до погіршення переносимості серцевих глікозидів при їх одночасному застосуванні.
Лікарська форма
Краплі для прийому всередину 7,5 мг/мл.
По 10, 20 або 50 мл препарату у флаконі з коричневого скла з пробкою-крапельницею і загвинчуваною кришкою білого кольору. Кожен флакон разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.
Таблетки 10 мг.
По 10 таблеток у контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої лакованої.
По 1, 2 або 3 контурні чарункові упаковки разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.
По 10, 20 або 50 мл препарату у флаконі з коричневого скла з пробкою-крапельницею і загвинчуваною кришкою білого кольору. Кожен флакон разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.
Таблетки 10 мг.
По 10 таблеток у контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої лакованої.
По 1, 2 або 3 контурні чарункові упаковки разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.
