allmed.pro
Рисполепт Конста
Rispolept CONSTA
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Азенапин, Клопиксол, Клопиксол акуфаз, Зуклопентиксол, Сульпирид, Амдоал
Рецепт
Міжнародний:
Rp.: Pulv. "Rispolept CONSTA" 25 mg
D.t.d. № 1 in flac.
S.: Внутримышечно, 1 р/ 2 недели
Россия:
Rp.: Pulv. Risperidoni 25 mg
D.t.d. № 1 in flac.
S.: Внутримышечно, 1 р/ 2 недели
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологічні властивості
Рисперидон является избирательным моноаминергическим антагонистом. Он обладает высоким аффинитетом к серотонинергическим 5-НТ2-рецепторам и дофаминергическим D2-рецепторам. Кроме того, рисперидон связывается с α1-адренергическими рецепторами и, в меньшей степени, с Н1-гистаминергическими и α2-адренергическими рецепторами. Рисперидон не связывается с холинергическими рецепторами. Несмотря на то, что рисперидон является мощным антагонистом D2-рецепторов, благодаря чему он улучшает позитивные симптомы шизофрении, этот препарат, по сравнению с типичными нейролептиками, в меньшей степени угнетает двигательную активность и реже вызывает каталепсию. Благодаря сбалансированному центральному антагонизму в отношении серотониновых и дофаминовых рецепторов рисперидон реже вызывает экстрапирамидные побочные эффекты и оказывает терапевтическое действие на негативные и аффективные симптомы шизофрении.
Фармакокинетика
Рисперидон метаболизируется изоферментомCYP2D6до 9-гидроксирисперидона, который обладает такой же фармакологической активностью, как сам рисперидон. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон образуют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.
У быстрых метаболизаторов клиренс активной антипсихотической фракции и рисперидона составляет 5 и 13,7 л/ч соответственно, а у слабых метаболизаторов— 3,2 и 3,3 л/ч соответственно.
Общие характеристики рисперидона после инъекции пациентам препарата Рисполепт Конста®
При однократном в/м введении препарата Рисполепт Конста®профиль высвобождения рисперидона состоит из небольшой начальной фазы (<1% дозы), за которой следует интервал продолжительностью 3 нед. После в/м инъекции основное высвобождение рисперидона начинается через 3 нед, поддерживается с 4-й по 6-ю нед и снижается к 7-й нед. В связи с этим, пациент должен принимать дополнительный антипсихотический препарат в течение первых 3 нед после начала лечения.
Сочетание профиля высвобождения рисперидона и режима дозирования (в/м инъекция 1 раз в 2 нед) обеспечивает поддержание в плазме терапевтических концентраций рисперидона. Терапевтические концентрации сохраняются до 4-й— 6-й нед после последней инъекции препарата Рисполепт Конста®. Фаза элиминации завершается примерно через 7–8 нед после последней инъекции.
Рисперидон полностью абсорбируется из суспензии Рисполепт Конста, быстро распределяется в тканях организма.Vdсоставляет 1–2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и α1-кислым гликопротеином. Связь с белками плазмы рисперидона составляет 90%, а 9-гидроксирисперидона— 77%. После в/м инъекций препарата Рисполепт Конста®в дозах 25 или 50 мг 1 раз в 2 нед средние значенияCminиCmaxв плазме активной антипсихотической фракции составляют 9,9–19,2 и 17,9–45,5 нг/мл соответственно. При таком режиме дозирования фармакокинетика рисперидона носит линейный характер. В длительном применении (12 мес) у пациентов, которым 1 раз в 2 нед вводили препарат Рисполепт Конста в дозах 25–50 мг, кумуляции рисперидона не наблюдалось. Изучение применения однократной дозы пероральной формы рисперидона показало более высокие концентрации в плазме и уменьшенный клиренс активной антипсихотической фракции на 30% у пожилых пациентов и на 60% у пациентов с почечной недостаточностью. Концентрации рисперидона в плазме у пациентов с печеночной недостаточностью находились в норме, но среднее значение свободной фракции в плазме увеличивалось на 35%.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Рисполепт Конста предназначен для приготовления суспензии для парентерального применения. Готовую суспензию следует вводить глубоко в ягодичную мышцу. Рекомендуется проводить инъекции поочередно в левую и правую ягодичную мышцу. Запрещено вводить препарат Рисполепт Конста внутривенно.
Приготовление суспензии и введение препарата:
Для приготовления суспензии из микрогранул допускается использовать только растворитель, входящий в комплект в шприцах. Инъекцию проводят безопасной иглой Needle-Pro, входящей в комплект.
Непосредственно перед приготовлением раствора упаковку Рисполепт Конста вынимают из холодильника и ожидают, пока она согреется до комнатной температуры. После этого с флакона снимают пластиковую крышку, вынимают из упаковки безигольное устройство, придерживая его за белый колпачок (запрещено прикасаться к острому наконечнику устройства).
1. Флакон устанавливают на твердой поверхности и сверху вниз прижимают конец шпильки безигольного устройства к центру каучуковой пробки флакона.
2. После плотной фиксации безигольного устройства протирают голубой круг (место крепления со шприцом) антисептиком.
3. Вскрывают шприц (для этого необходимо, удерживая шприц за белый воротничок, отломить глянцевый белый колпачок) и снимают белый колпачок вместе с резиновым наконечником.
4. Шприц вставляют в устройство и закрепляют, поворачивая по часовой стрелке.
5. Все содержимое шприца вводят во флакон.
6. Удерживая поршень шприца, встряхивают флакон не менее 10 секунд до получения однородной суспензии.
Готовую суспензию сразу вводят пациенту. Запрещено хранить суспензию.
7. Суспензию набирают в шприц, удерживая флакон вверх дном. Для идентификации часть этикетки с флакона переклеивают на шприц.
8. Шприц отсоединяют от флакона поворачивая против часовой стрелки. Флакон и безигольное устройства утилизируют.
9. Блистерную упаковку иголки Needle-Pro открывают наполовину и вытягивают иглу, удерживая за защитный колпачок.
10. Иглу присоединяют к шприцу, аккуратно поворачивая по часовой стрелке.
11. Непосредственно перед введением иглы шприц встряхивают, чтобы избежать оседания суспензии.
12. После инъекции иглу закрывают защитным колпачком и утилизируют.
Дозирование:
Средняя рекомендованная разовая доза препарата Рисполепт Конста составляет 25 мг. Разовую дозу вводят каждые 2 недели.
При переходе на Рисполепт Конста с пероральной формы (при приеме пероральной формы более 2 недель) рекомендуется использовать схему в зависимости от дозы рисперидона, принимаемой внутрь.
Пациентам, которые получают менее 4 мг рисперидона в сутки, назначают 25 мг препарата
Пациентам, которые получают более 4 мг рисперидона в сутки, назначают 37,5 мг препарата
Если пациент получает другое антипсихотическое средство стартовую дозу препарата Рисполепт Конста можно рассчитывать в зависимости от дозы антипсихотического средства (при эффективности низких доз – рекомендованная стартовая доза препарата Рисполепт Конста составляет 25 мг, при приеме высших доз антипсихотических средств – стартовая доза препарата Рисполепт Конста составляет 37,5 мг).
При обострении шизофрении следует назначать пероральные формы антипсихотических средств на фоне применения препарата Рисполепт Конста для достаточного покрытия симптомов.
В случае если эффективность стартовой дозы недостаточна спустя 4-6 недель (2-3 инъекции) дозу препарата увеличивают. Средняя поддерживающая доза составляет 25-50 мг 1 раз в 2 недели.
Не следует назначать дозу более 50 мг или уменьшать интервалы между введениями препарата Рисполепт Конста, так как в таком случае антипсихотическая эффективность не увеличивается, а риск нежелательных эффектов повышается.
Пациентам с нарушениями функции почек и печени следует начинать терапию с пероральной формы рисперидона в дозе 0,5 мг дважды в сутки. Дозу перорального рисперидона постепенно увеличивают под контролем врача. Если пациент хорошо переносит рисперидон в дозе 2 мг и более в сутки ему можно назначать препарат Рисполепт Конста в дозе 25 мг 1 раз в 2 недели.
Достаточное антипсихотическое покрытие должно быть подтверждено в течение трехнедельного лаг-периода после первой инъекции.
Показання
Рисполепт Конста предназначен для поддерживающей терапии пациентов с шизофренией, которая стабилизирована пероральными формами антипсихотических средств.
Протипоказання
Гиперчувствительность к рисперидону или к любому другому ингредиенту этого препарата. Период лактации. Детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Применять с осторожностью при следующих состояниях:
- заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, пере¬несенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы);
- обезвоживание и гиповолемия;
- нарушения мозгового кровообращения;
- болезнь Паркинсона;
- судороги и эпилепсия (в том числе в анамнезе);
- тяжелая почечная или печеночная недостаточность (см. раздел «Способ применения и до¬зы»);
- злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость;
- состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нару¬шение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT);
- опухоль мозга, кишечная непроходимость, случаи острой передозировки лекарств, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний);
- беременность.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
Часто (>1/100) — увеличение массы тела (на 2,7 кг и более за 1 год), депрессия, повышенная утомляемость и экстрапирамидные симптомы. На фоне приема препарата Рисполепт Конста (в дозах до 50 мг), частота экстрапирамидных симптомов сходна с таковой у пациентов, получавших плацебо.
Редко (>0,1/100) — увеличение массы тела, повышенная раздражительность, нарушения сна, апатия, снижение концентрации внимания, поздняя дискинезия, судорожные припадки, нейролептический злокачественный синдром, нарушения зрения, гипотензия, тахикардия, обморок, кожная сыпь, зуд, периферические отеки, реакция в месте инъекции.
Симптомы гиперпролактинемии, такие как не связанная с родами лактация, аменорея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, нарушения сексуальной функции, нарушение эякуляции, снижение либидо и импотенция.
Гематологические нарушения: увеличение или уменьшение количества лейкоцитов или тромбоцитов, повышение активности печеночных ферментов.
Кроме того, возможны следующие нежелательные явления: бессонница, ажитация, тревога, головная боль, запор, боль в животе, ринит, недержание мочи, приапизм, сонливость, головокружение, диспепсия, тошнота, рвота, нарушения терморегуляции, а также гиперволемия, вызванная полидипсией или синдромом недостаточной секреции АДГ. Во время лечения препаратом Рисполепт Конста иногда возникают нарушения мозгового кровообращения. При лечении препаратом Рисполепт Конста очень редко наблюдается гипергликемия или ухудшение течения сахарного диабета.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
В картонную коробку вкладывают флакон с порошком для приготовления суспензии с пролонгированным действием для парентерального введения Рисполепт Конста в комплекте с безигольным устройством Alaris Smart Site, шприцом с растворителем и иглой Needle-Pro для внутримышечных инъекций.
