Rispolept Konsta
Rispolept CONSTA
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Aris, Zayris, Ridoneks, Rileptid, Rispaksol, Rispen, Risperidon, Sandoz, Rispolept, Risset, Speridan, Torendo Q-Tab, Eridon,
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Pulv. "Rispolept CONSTA" 25 mg
D.t.d. № 1 in flac.
S.: Mushak ichiga, 1 marta/ 2 hafta
D.t.d. № 1 in flac.
S.: Mushak ichiga, 1 marta/ 2 hafta
Farmakologik xossalar
Risperidon selektiv monoaminergik antagonist hisoblanadi. U serotoninergik 5-HT2-retseptorlarga va dopaminergik D2-retseptorlarga yuqori affinitetga ega. Bundan tashqari, risperidon α1-adrenoreseptorlarga va kamroq darajada H1-gistaminergik va α2-adrenoreseptorlarga bog'lanadi. Risperidon xolinergik retseptorlarga bog'lanmaydi. Risperidon kuchli D2-retseptor antagonist bo'lsa-da, u shizofreniyaning ijobiy simptomlarini yaxshilaydi, lekin tipik neyroleptiklarga nisbatan kamroq darajada harakat faoliyatini susaytiradi va kamroq katalepciya chaqiradi. Serotonin va dopamin retseptorlariga nisbatan markaziy antagonizmning muvozanatli bo'lishi tufayli risperidon ekstrapiramidal nojo'ya ta'sirlarni kamroq chaqiradi va shizofreniyaning negativ va affektiv simptomlariga terapevtik ta'sir ko'rsatadi.
Farmakokinetika
Risperidon CYP2D6 izofermenti tomonidan 9-gidroksirisperidonga metabolizmga uchraydi, bu risperidonning o'zi kabi farmakologik faollikka ega. Risperidon va 9-gidroksirisperidon faol antipsikotik fraktsiyani hosil qiladi. Risperidonning boshqa metabolizm yo'li N-dezalkillanishdir.
Tez metabolizatorlarda faol antipsikotik fraktsiya va risperidonning klirensi mos ravishda 5 va 13,7 l/soatni tashkil qiladi, sekin metabolizatorlarda esa — 3,2 va 3,3 l/soatni tashkil qiladi.
Rispolept Konsta® preparatini bemorlarga in'ektsiya qilgandan keyin risperidonning umumiy xususiyatlari
Rispolept Konsta® preparatini bir marta mushak ichiga kiritganda risperidonning chiqarilish profili kichik boshlang'ich fazadan (
Farmakokinetika
Risperidon CYP2D6 izofermenti tomonidan 9-gidroksirisperidonga metabolizmga uchraydi, bu risperidonning o'zi kabi farmakologik faollikka ega. Risperidon va 9-gidroksirisperidon faol antipsikotik fraktsiyani hosil qiladi. Risperidonning boshqa metabolizm yo'li N-dezalkillanishdir.
Tez metabolizatorlarda faol antipsikotik fraktsiya va risperidonning klirensi mos ravishda 5 va 13,7 l/soatni tashkil qiladi, sekin metabolizatorlarda esa — 3,2 va 3,3 l/soatni tashkil qiladi.
Rispolept Konsta® preparatini bemorlarga in'ektsiya qilgandan keyin risperidonning umumiy xususiyatlari
Rispolept Konsta® preparatini bir marta mushak ichiga kiritganda risperidonning chiqarilish profili kichik boshlang'ich fazadan (
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Rispolept Konsta parenteral qo'llash uchun suspenziya tayyorlash uchun mo'ljallangan. Tayyorlangan suspenziya chuqur gluteal mushakka kiritilishi kerak. In'ektsiyalarni navbatma-navbat chap va o'ng gluteal mushakka o'tkazish tavsiya etiladi. Rispolept Konsta preparatini vena ichiga kiritish taqiqlanadi.
Suspenziya tayyorlash va preparatni kiritish:
Mikrogranulalardan suspenziya tayyorlash uchun faqat shpritslarda mavjud erituvchini ishlatish mumkin. In'ektsiya to'plamdagi Needle-Pro xavfsiz ignasi bilan amalga oshiriladi.
Eritmani tayyorlashdan oldin Rispolept Konsta qadoqdan muzlatgichdan chiqariladi va xona haroratiga yetguncha kutib turiladi. Shundan so'ng flakondan plastik qopqoq olinadi, qadoqdan ignasiz qurilma chiqariladi, uni oq qopqoqdan ushlab turiladi (qurilmaning o'tkir uchiga tegish taqiqlanadi).
1. Flakon qattiq yuzaga o'rnatiladi va ignasiz qurilmaning uchini flakonning kauchuk qopqog'ining markaziga pastga bosiladi.
2. Ignasiz qurilma mahkam o'rnatilgandan so'ng, shprits bilan birikish joyi antiseptik bilan artib olinadi.
3. Shprits ochiladi (buning uchun shpritsni oq yoqadan ushlab, yaltiroq oq qopqoqni sindirish kerak) va oq qopqoq rezina uch bilan birga olinadi.
4. Shprits qurilmaga kiritiladi va soat mili yo'nalishi bo'yicha burilib mahkamlanadi.
5. Shpritsning barcha mazmuni flakonga kiritiladi.
6. Shprits pistonini ushlab, flakonni bir xil suspenziya hosil bo'lguncha kamida 10 soniya chayqatiladi.
Tayyorlangan suspenziya darhol bemorga kiritiladi. Suspenziya saqlash taqiqlanadi.
7. Suspenziya shpritsga flakonni teskari ushlab olinadi. Identifikatsiya qilish uchun flakonning bir qismi shpritsga yopishtiriladi.
8. Shprits flakondan soat mili yo'nalishiga qarshi burilib ajratiladi. Flakon va ignasiz qurilma utilizatsiya qilinadi.
9. Needle-Pro igna blister qadoqni yarmiga ochib, igna himoya qopqog'idan ushlab olinadi.
10. Igna shpritsga ehtiyotkorlik bilan soat mili yo'nalishi bo'yicha burilib biriktiriladi.
11. Igna kiritilishidan oldin shprits chayqatiladi, suspenziyaning cho'kishini oldini olish uchun.
12. In'ektsiyadan so'ng igna himoya qopqog'i bilan yopiladi va utilizatsiya qilinadi.
Dozalash:
Rispolept Konsta preparatining o'rtacha tavsiya etilgan bir martalik doza 25 mg ni tashkil qiladi. Bir martalik doza har 2 haftada kiritiladi.
Rispolept Konsta peroral shaklidan o'tishda (peroral shaklni 2 haftadan ortiq qabul qilishda) risperidonning ichki qabul qilinadigan dozasiga qarab sxemani ishlatish tavsiya etiladi.
Kuniga 4 mg dan kam risperidon oladigan bemorlarga 25 mg preparat tayinlanadi
Kuniga 4 mg dan ko'p risperidon oladigan bemorlarga 37,5 mg preparat tayinlanadi
Agar bemor boshqa antipsikotik vosita olgan bo'lsa, Rispolept Konsta preparatining boshlang'ich dozasini antipsikotik vositaning dozasiga qarab hisoblash mumkin (past dozalarda samaradorlikda – Rispolept Konsta preparatining tavsiya etilgan boshlang'ich doza 25 mg, yuqori dozalarda antipsikotik vositalarni qabul qilishda – Rispolept Konsta preparatining boshlang'ich doza 37,5 mg).
Shizofreniya kuchayganida Rispolept Konsta preparatini qo'llash fonida peroral antipsikotik vositalar tayinlanishi kerak, simptomlarni yetarli darajada qoplash uchun.
Agar boshlang'ich dozaning samaradorligi 4-6 hafta (2-3 in'ektsiya) o'tgandan keyin yetarli bo'lmasa, preparatning dozasini oshirish kerak. O'rtacha qo'llab-quvvatlovchi doza har 2 haftada 25-50 mg ni tashkil qiladi.
Rispolept Konsta preparatini 50 mg dan ortiq doza yoki in'ektsiyalar orasidagi intervallarni qisqartirish tavsiya etilmaydi, chunki bunday holda antipsikotik samaradorlik oshmaydi, lekin nojo'ya ta'sirlar xavfi oshadi.
Buyrak va jigar funksiyalari buzilgan bemorlarga risperidonning peroral shaklini kuniga 0,5 mg ikki marta qabul qilishdan boshlash kerak. Peroral risperidonning dozasini shifokor nazorati ostida asta-sekin oshirish kerak. Agar bemor risperidonning kuniga 2 mg va undan ko'p dozasini yaxshi ko'tarsa, unga Rispolept Konsta preparatini har 2 haftada 25 mg dozasida tayinlash mumkin.
Birinchi in'ektsiyadan keyin uch haftalik kechikish davrida yetarli antipsikotik qoplash tasdiqlanishi kerak.
Suspenziya tayyorlash va preparatni kiritish:
Mikrogranulalardan suspenziya tayyorlash uchun faqat shpritslarda mavjud erituvchini ishlatish mumkin. In'ektsiya to'plamdagi Needle-Pro xavfsiz ignasi bilan amalga oshiriladi.
Eritmani tayyorlashdan oldin Rispolept Konsta qadoqdan muzlatgichdan chiqariladi va xona haroratiga yetguncha kutib turiladi. Shundan so'ng flakondan plastik qopqoq olinadi, qadoqdan ignasiz qurilma chiqariladi, uni oq qopqoqdan ushlab turiladi (qurilmaning o'tkir uchiga tegish taqiqlanadi).
1. Flakon qattiq yuzaga o'rnatiladi va ignasiz qurilmaning uchini flakonning kauchuk qopqog'ining markaziga pastga bosiladi.
2. Ignasiz qurilma mahkam o'rnatilgandan so'ng, shprits bilan birikish joyi antiseptik bilan artib olinadi.
3. Shprits ochiladi (buning uchun shpritsni oq yoqadan ushlab, yaltiroq oq qopqoqni sindirish kerak) va oq qopqoq rezina uch bilan birga olinadi.
4. Shprits qurilmaga kiritiladi va soat mili yo'nalishi bo'yicha burilib mahkamlanadi.
5. Shpritsning barcha mazmuni flakonga kiritiladi.
6. Shprits pistonini ushlab, flakonni bir xil suspenziya hosil bo'lguncha kamida 10 soniya chayqatiladi.
Tayyorlangan suspenziya darhol bemorga kiritiladi. Suspenziya saqlash taqiqlanadi.
7. Suspenziya shpritsga flakonni teskari ushlab olinadi. Identifikatsiya qilish uchun flakonning bir qismi shpritsga yopishtiriladi.
8. Shprits flakondan soat mili yo'nalishiga qarshi burilib ajratiladi. Flakon va ignasiz qurilma utilizatsiya qilinadi.
9. Needle-Pro igna blister qadoqni yarmiga ochib, igna himoya qopqog'idan ushlab olinadi.
10. Igna shpritsga ehtiyotkorlik bilan soat mili yo'nalishi bo'yicha burilib biriktiriladi.
11. Igna kiritilishidan oldin shprits chayqatiladi, suspenziyaning cho'kishini oldini olish uchun.
12. In'ektsiyadan so'ng igna himoya qopqog'i bilan yopiladi va utilizatsiya qilinadi.
Dozalash:
Rispolept Konsta preparatining o'rtacha tavsiya etilgan bir martalik doza 25 mg ni tashkil qiladi. Bir martalik doza har 2 haftada kiritiladi.
Rispolept Konsta peroral shaklidan o'tishda (peroral shaklni 2 haftadan ortiq qabul qilishda) risperidonning ichki qabul qilinadigan dozasiga qarab sxemani ishlatish tavsiya etiladi.
Kuniga 4 mg dan kam risperidon oladigan bemorlarga 25 mg preparat tayinlanadi
Kuniga 4 mg dan ko'p risperidon oladigan bemorlarga 37,5 mg preparat tayinlanadi
Agar bemor boshqa antipsikotik vosita olgan bo'lsa, Rispolept Konsta preparatining boshlang'ich dozasini antipsikotik vositaning dozasiga qarab hisoblash mumkin (past dozalarda samaradorlikda – Rispolept Konsta preparatining tavsiya etilgan boshlang'ich doza 25 mg, yuqori dozalarda antipsikotik vositalarni qabul qilishda – Rispolept Konsta preparatining boshlang'ich doza 37,5 mg).
Shizofreniya kuchayganida Rispolept Konsta preparatini qo'llash fonida peroral antipsikotik vositalar tayinlanishi kerak, simptomlarni yetarli darajada qoplash uchun.
Agar boshlang'ich dozaning samaradorligi 4-6 hafta (2-3 in'ektsiya) o'tgandan keyin yetarli bo'lmasa, preparatning dozasini oshirish kerak. O'rtacha qo'llab-quvvatlovchi doza har 2 haftada 25-50 mg ni tashkil qiladi.
Rispolept Konsta preparatini 50 mg dan ortiq doza yoki in'ektsiyalar orasidagi intervallarni qisqartirish tavsiya etilmaydi, chunki bunday holda antipsikotik samaradorlik oshmaydi, lekin nojo'ya ta'sirlar xavfi oshadi.
Buyrak va jigar funksiyalari buzilgan bemorlarga risperidonning peroral shaklini kuniga 0,5 mg ikki marta qabul qilishdan boshlash kerak. Peroral risperidonning dozasini shifokor nazorati ostida asta-sekin oshirish kerak. Agar bemor risperidonning kuniga 2 mg va undan ko'p dozasini yaxshi ko'tarsa, unga Rispolept Konsta preparatini har 2 haftada 25 mg dozasida tayinlash mumkin.
Birinchi in'ektsiyadan keyin uch haftalik kechikish davrida yetarli antipsikotik qoplash tasdiqlanishi kerak.
Ko'rsatmalar
Rispolept Konsta shizofreniya bilan og'rigan bemorlarni peroral antipsikotik vositalar bilan stabilizatsiya qilingan holda qo'llab-quvvatlovchi terapiya uchun mo'ljallangan.
Qarshi ko'rsatmalar
Risperidonga yoki ushbu preparatning boshqa har qanday tarkibiy qismiga yuqori sezuvchanlik. Laktatsiya davri. 18 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshi.
Ehtiyotkorlik bilan
Quyidagi holatlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak:
- yurak-qon tomir tizimi kasalliklari (surunkali yurak yetishmovchiligi, o'tkazilgan miokard infarkti, yurak mushaklari o'tkazuvchanligi buzilishi);
- suvsizlanish va gipovolemiya;
- miya qon aylanishining buzilishi;
- Parkinson kasalligi;
- tutqanoq va epilepsiya (shu jumladan anamnezda);
- og'ir buyrak yoki jigar yetishmovchiligi (qarang «Qo'llash usuli va dozalari»);
- dori vositalarini suiiste'mol qilish yoki dori vositalariga qaramlik;
- «piruet» turidagi taxikardiyani rivojlanishiga moyil holatlar (bradikardiya, elektrolit muvozanatining buzilishi, QT intervalini uzaytiruvchi dori vositalarini birgalikda qabul qilish);
- miya o'smasi, ichak tutilishi, dori vositalarining o'tkir dozasi oshib ketishi, Rey sindromi (risperidonning qusishga qarshi ta'siri ushbu holatlarning simptomlarini yashirishi mumkin);
- homiladorlik.
Ehtiyotkorlik bilan
Quyidagi holatlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak:
- yurak-qon tomir tizimi kasalliklari (surunkali yurak yetishmovchiligi, o'tkazilgan miokard infarkti, yurak mushaklari o'tkazuvchanligi buzilishi);
- suvsizlanish va gipovolemiya;
- miya qon aylanishining buzilishi;
- Parkinson kasalligi;
- tutqanoq va epilepsiya (shu jumladan anamnezda);
- og'ir buyrak yoki jigar yetishmovchiligi (qarang «Qo'llash usuli va dozalari»);
- dori vositalarini suiiste'mol qilish yoki dori vositalariga qaramlik;
- «piruet» turidagi taxikardiyani rivojlanishiga moyil holatlar (bradikardiya, elektrolit muvozanatining buzilishi, QT intervalini uzaytiruvchi dori vositalarini birgalikda qabul qilish);
- miya o'smasi, ichak tutilishi, dori vositalarining o'tkir dozasi oshib ketishi, Rey sindromi (risperidonning qusishga qarshi ta'siri ushbu holatlarning simptomlarini yashirishi mumkin);
- homiladorlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
Tez-tez (>1/100) — tana vaznining oshishi (1 yil davomida 2,7 kg va undan ko'p), depressiya, charchoq va ekstrapiramidal simptomlar. Rispolept Konsta preparatini (50 mg gacha dozalarda) qabul qilish fonida ekstrapiramidal simptomlarning tez-tezligi plasebo olgan bemorlarnikiga o'xshash.
Kamdan-kam (>0,1/100) — tana vaznining oshishi, asabiylashish, uyqu buzilishi, apatiya, diqqatni jamlash qobiliyatining pasayishi, kechikkan diskineziya, tutqanoqlar, neyroleptik yomon sindrom, ko'rish buzilishi, gipotenziya, taxikardiya, hushdan ketish, teri toshmasi, qichishish, periferik shishlar, in'ektsiya joyida reaktsiya.
Giperprolaktinemiya simptomlari, masalan, tug'ruq bilan bog'liq bo'lmagan laktatsiya, amenoreya, ginekoma, hayz siklining buzilishi, jinsiy funktsiya buzilishi, eyakulyatsiya buzilishi, libido pasayishi va impotentsiya.
Gematologik buzilishlar: leykotsitlar yoki trombotsitlar sonining oshishi yoki kamayishi, jigar fermentlarining faolligining oshishi.
Bundan tashqari, quyidagi nojo'ya hodisalar mumkin: uyqusizlik, ajitatsiya, xavotir, bosh og'rig'i, qabziyat, qorin og'rig'i, rinit, siydikni ushlab turolmaslik, priapizm, uyquchanlik, bosh aylanishi, dispepsiya, ko'ngil aynishi, qusish, termoregulyatsiya buzilishi, shuningdek, polidipsiya yoki ADH yetarli sekretsiyasi sindromi tufayli yuzaga keladigan gipervolemiya. Rispolept Konsta preparati bilan davolanish vaqtida ba'zida miya qon aylanishining buzilishi kuzatiladi. Rispolept Konsta preparati bilan davolanishda juda kam hollarda giperglikemiya yoki qandli diabetning yomonlashishi kuzatiladi.
Kamdan-kam (>0,1/100) — tana vaznining oshishi, asabiylashish, uyqu buzilishi, apatiya, diqqatni jamlash qobiliyatining pasayishi, kechikkan diskineziya, tutqanoqlar, neyroleptik yomon sindrom, ko'rish buzilishi, gipotenziya, taxikardiya, hushdan ketish, teri toshmasi, qichishish, periferik shishlar, in'ektsiya joyida reaktsiya.
Giperprolaktinemiya simptomlari, masalan, tug'ruq bilan bog'liq bo'lmagan laktatsiya, amenoreya, ginekoma, hayz siklining buzilishi, jinsiy funktsiya buzilishi, eyakulyatsiya buzilishi, libido pasayishi va impotentsiya.
Gematologik buzilishlar: leykotsitlar yoki trombotsitlar sonining oshishi yoki kamayishi, jigar fermentlarining faolligining oshishi.
Bundan tashqari, quyidagi nojo'ya hodisalar mumkin: uyqusizlik, ajitatsiya, xavotir, bosh og'rig'i, qabziyat, qorin og'rig'i, rinit, siydikni ushlab turolmaslik, priapizm, uyquchanlik, bosh aylanishi, dispepsiya, ko'ngil aynishi, qusish, termoregulyatsiya buzilishi, shuningdek, polidipsiya yoki ADH yetarli sekretsiyasi sindromi tufayli yuzaga keladigan gipervolemiya. Rispolept Konsta preparati bilan davolanish vaqtida ba'zida miya qon aylanishining buzilishi kuzatiladi. Rispolept Konsta preparati bilan davolanishda juda kam hollarda giperglikemiya yoki qandli diabetning yomonlashishi kuzatiladi.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Karton qutiga Rispolept Konsta preparatini parenteral qo'llash uchun uzoq muddatli ta'sirga ega suspenziya tayyorlash uchun kukunli flakon, Alaris Smart Site ignasiz qurilma, erituvchi bilan shprits va mushak ichiga in'ektsiya uchun Needle-Pro ignasi qo'yiladi.
