Ритміодарон
Rhythmiodarone
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Кордарон, Тіодарон, Седакорон, Сантодарон, Ротаритміл, Ритморест, Ормідон, Опакорден, Кардіодарон, Аритміл, Аміокордин, Амідарон
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp: Sol. "Rhythmiodarone" pro inject. 5% - 3 ml
D.t.d. №10 in amp.
S: 3 мл в/в повільно на 20 мл фіз. розчину одноразово
Rp.: Tab. "Rhythmiodarone" 0,2 №60
D.S. По 1 таблетці 3 рази на день
D.t.d. №10 in amp.
S: 3 мл в/в повільно на 20 мл фіз. розчину одноразово
Rp.: Tab. "Rhythmiodarone" 0,2 №60
D.S. По 1 таблетці 3 рази на день
Фармакологічні властивості
Антиаритмічний препарат III класу (інгібітор реполяризації). Має також антиангінальну, коронаророзширюючу, альфа- і бета-адреноблокуючу та гіпотензивну дію.
Антиангінальний ефект обумовлений коронаророзширюючою та антиадренергічною дією, зменшенням потреби міокарда в кисні.
Чинить гальмівний вплив на альфа- і бета-адренорецептори ССС (без повної їх блокади). Зменшує чутливість до гіперстимуляції симпатичної нервової системи, тонус коронарних судин; збільшує коронарний кровотік; знижує ЧСС; підвищує енергетичні резерви міокарда (за рахунок збільшення вмісту креатинсульфату, аденозину та глікогену). Знижує ОПСС і системний АТ (при в/в введенні).
Антиаритмічна дія обумовлена впливом на електрофізіологічні процеси в міокарді; подовжує потенціал дії кардіоміоцитів, збільшуючи ефективний рефрактерний період передсердь, шлуночків, AV вузла, пучка Гіса і волокон Пуркіньє, додаткових шляхів проведення збудження.
Блокуючи інактивовані "швидкі" натрієві канали, чинить ефекти, характерні для антиаритмічних ЛЗ I класу. Гальмує повільну (діастолічну) деполяризацію мембрани клітин синусового вузла, викликаючи брадикардію, пригнічує AV проведення (ефект антиаритміків IV класу).
За своєю структурою подібний до тиреоїдних гормонів. Вміст йоду становить близько 37% його мол. маси. Впливає на обмін тиреоїдних гормонів, пригнічує перетворення Т4 в Т3 (блокада тироксин-5-дейодинази) і блокує захоплення цих гормонів кардіоцитами і гепатоцитами, що призводить до ослаблення стимулюючого впливу тиреоїдних гормонів на міокард.
Початок дії (навіть при використанні "навантажувальних" доз) - від 2-3 днів до 2-3 міс, тривалість дії варіює від кількох тижнів до місяців (визначається в плазмі протягом 9 міс після припинення його прийому).
Антиангінальний ефект обумовлений коронаророзширюючою та антиадренергічною дією, зменшенням потреби міокарда в кисні.
Чинить гальмівний вплив на альфа- і бета-адренорецептори ССС (без повної їх блокади). Зменшує чутливість до гіперстимуляції симпатичної нервової системи, тонус коронарних судин; збільшує коронарний кровотік; знижує ЧСС; підвищує енергетичні резерви міокарда (за рахунок збільшення вмісту креатинсульфату, аденозину та глікогену). Знижує ОПСС і системний АТ (при в/в введенні).
Антиаритмічна дія обумовлена впливом на електрофізіологічні процеси в міокарді; подовжує потенціал дії кардіоміоцитів, збільшуючи ефективний рефрактерний період передсердь, шлуночків, AV вузла, пучка Гіса і волокон Пуркіньє, додаткових шляхів проведення збудження.
Блокуючи інактивовані "швидкі" натрієві канали, чинить ефекти, характерні для антиаритмічних ЛЗ I класу. Гальмує повільну (діастолічну) деполяризацію мембрани клітин синусового вузла, викликаючи брадикардію, пригнічує AV проведення (ефект антиаритміків IV класу).
За своєю структурою подібний до тиреоїдних гормонів. Вміст йоду становить близько 37% його мол. маси. Впливає на обмін тиреоїдних гормонів, пригнічує перетворення Т4 в Т3 (блокада тироксин-5-дейодинази) і блокує захоплення цих гормонів кардіоцитами і гепатоцитами, що призводить до ослаблення стимулюючого впливу тиреоїдних гормонів на міокард.
Початок дії (навіть при використанні "навантажувальних" доз) - від 2-3 днів до 2-3 міс, тривалість дії варіює від кількох тижнів до місяців (визначається в плазмі протягом 9 міс після припинення його прийому).
Фармакодинаміка
Антиаритмический препарат III класса. Препарат блокирует калиевые (и в меньшей степени кальциевые и натриевые) ионные каналы клеточных мембран кардиомиоцитов, а также α- и β-адренорецепторы. Увеличивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода, уменьшает автоматизм синусового узла, замедляет AV-проводимость и уменьшает ЧСС. Не обладает отрицательным ионотропным действием.
Оказывает антиангинальное действие, уменьшая потребность миокарда в кислороде.
Оказывает антиангинальное действие, уменьшая потребность миокарда в кислороде.
Фармакокінетика
Всасывание
Биодоступность составляет около 40%.
Метаболизм
Амиодарон метаболизируется в печени
Выведение
T1/2 в равновесном состоянии в среднем составляет 28 дней. Выводится с желчью через кишечник, некоторое количество метаболитов выводится с мочой.
Биодоступность составляет около 40%.
Метаболизм
Амиодарон метаболизируется в печени
Выведение
T1/2 в равновесном состоянии в среднем составляет 28 дней. Выводится с желчью через кишечник, некоторое количество метаболитов выводится с мочой.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Для купірування гострих порушень ритму вводять в/в з розрахунку 5 мг/кг, у хворих з ХСН - 2.5 мг/кг. Короткочасні інфузії проводять протягом 10-20 хв у 40 мл 5% розчину декстрози; при необхідності - повторна інфузія через 24 год. При тривалих інфузіях - 0.6-1.2 г/добу в 0.5-1 л 5% розчину декстрози з розрахунку 150 мг на 250 мл розчину (з ін. ЛЗ у розчині несумісний).
Внутрішньо (до їжі) - 0.6-0.8 г у 2-3 прийоми, через 5-15 днів дозу зменшують до 0.3-0.4 г/добу, потім переходять на підтримуючу терапію по 0.2-0.3 г/добу в 1-2 прийоми. Щоб уникнути кумуляції приймають протягом 5 днів, потім роблять перерву на 2 дні. Можливий також прийом протягом 3 тижнів на місяць з тижневою перервою.
При стенокардії: внутрішньо, в початковій дозі 0.2 г 2-3 рази на добу (під час або після їжі, не розжовуючи, з невеликою кількістю рідини), через 8-15 днів зменшують до 0.2 г/добу.
Для дорослих: середня терапевтична разова доза - 0.2 г, середня терапевтична добова доза - 0.4 г, максимальна разова доза - 0.4 г, максимальна добова доза - до 1.2 г.
Внутрішньо (до їжі) - 0.6-0.8 г у 2-3 прийоми, через 5-15 днів дозу зменшують до 0.3-0.4 г/добу, потім переходять на підтримуючу терапію по 0.2-0.3 г/добу в 1-2 прийоми. Щоб уникнути кумуляції приймають протягом 5 днів, потім роблять перерву на 2 дні. Можливий також прийом протягом 3 тижнів на місяць з тижневою перервою.
При стенокардії: внутрішньо, в початковій дозі 0.2 г 2-3 рази на добу (під час або після їжі, не розжовуючи, з невеликою кількістю рідини), через 8-15 днів зменшують до 0.2 г/добу.
Для дорослих: середня терапевтична разова доза - 0.2 г, середня терапевтична добова доза - 0.4 г, максимальна разова доза - 0.4 г, максимальна добова доза - до 1.2 г.
Для дітей:
Дітям: початкова добова доза 8-10 мг/кг або 0.8 г на 1.72 кв.м/добу протягом 8-15 днів з подальшим переходом на підтримуючу терапію - 2.5 мг/кг або 0.2 г на 1.72 кв.м/добу
Показання
— лікування і профілактика порушень ритму серця (шлуночкова і надшлуночкова тахікардія, синусова тахікардія, синдром WPW, шлуночкова і надшлуночкова екстрасистолія);
— профілактика повторної фібриляції шлуночків;
— в періоді реабілітації після інфаркту міокарда, якщо в анамнезі є вказівки на раніше відзначені аритмічні епізоди.
— профілактика повторної фібриляції шлуночків;
— в періоді реабілітації після інфаркту міокарда, якщо в анамнезі є вказівки на раніше відзначені аритмічні епізоди.
Протипоказання
— синусова брадикардія;
— СССУ (у випадках відсутності кардіостимулятора);
— синоатріальна блокада;
— AV-блокада II і III ступеня;
— виражена серцева недостатність;
— порушення функції щитовидної залози;
— одночасний прийом з препаратами, які можуть викликати шлуночкову тахікардію типу "пірует" (torsade de pointe);
— вагітність;
— лактація (грудне вигодовування);
— дитячий вік;
— підвищена чутливість до аміодарону і йоду
— СССУ (у випадках відсутності кардіостимулятора);
— синоатріальна блокада;
— AV-блокада II і III ступеня;
— виражена серцева недостатність;
— порушення функції щитовидної залози;
— одночасний прийом з препаратами, які можуть викликати шлуночкову тахікардію типу "пірует" (torsade de pointe);
— вагітність;
— лактація (грудне вигодовування);
— дитячий вік;
— підвищена чутливість до аміодарону і йоду
Особливі вказівки
Следует учитывать, что перед началом лечения каждому пациенту рекомендуется сделать ЭКГ, анализ тиреотропного гормона и провести измерение уровня содержания калия в сыворотке.
Частота и тяжесть побочных явлений зависят от дозы препарата, поэтому следует применять минимальные эффективные поддерживающие дозы.
Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов пожилого возраста, поскольку может отмечаться брадикардия. Возможно удлинение интервала QT с появлением зубца U.
При возникновении синоаурикулярной блокады, AV-блокады II и III степени и блокады ножек пучка Гиса лечение следует прервать. В период лечения рекомендуется регулярно проводить ЭКГ-мониторинг (каждые 3 мес), а также при возникновении новых аритмий или признаков обострения основного заболевания.
Прогрессирующая одышка и непродуктивный кашель могут быть признаками нарушения функции легких. Рекомендуется проводить рентгенологическое исследование грудной клетки и легочные функциональные пробы (каждые 6 мес и в случае развития клинических симптомов заболеваний легких).
Ритмиодарон может вызвать дисфункцию щитовидной железы, поэтому рекомендуется проводить мониторинг функции щитовидной железы перед началом лечения, во время лечения и после прекращения лечения.
В период лечения Ритмиодароном следует регулярно проводить мониторинг активности ферментов печени.
Пациентам, получающим препарат, следует избегать пребывания на солнце из-за риска развития фотодерматоза.
Следует соблюдать осторожность во время кислородной терапии в послеоперационном периоде, поскольку существует риск развития респираторного дистресс-синдрома на фоне приема Ритмиодарона.
Ритмиодарон может оказать влияние при исследовании функции щитовидной железы, особенно на уровень тироксина и тиреотропного гормона.
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность Ритмиодарона у детей не установлена.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
У некоторых пациентов препарат может замедлять психомоторные реакции, что следует учитывать при управлении автомобилем и работе с механизмами.
Частота и тяжесть побочных явлений зависят от дозы препарата, поэтому следует применять минимальные эффективные поддерживающие дозы.
Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов пожилого возраста, поскольку может отмечаться брадикардия. Возможно удлинение интервала QT с появлением зубца U.
При возникновении синоаурикулярной блокады, AV-блокады II и III степени и блокады ножек пучка Гиса лечение следует прервать. В период лечения рекомендуется регулярно проводить ЭКГ-мониторинг (каждые 3 мес), а также при возникновении новых аритмий или признаков обострения основного заболевания.
Прогрессирующая одышка и непродуктивный кашель могут быть признаками нарушения функции легких. Рекомендуется проводить рентгенологическое исследование грудной клетки и легочные функциональные пробы (каждые 6 мес и в случае развития клинических симптомов заболеваний легких).
Ритмиодарон может вызвать дисфункцию щитовидной железы, поэтому рекомендуется проводить мониторинг функции щитовидной железы перед началом лечения, во время лечения и после прекращения лечения.
В период лечения Ритмиодароном следует регулярно проводить мониторинг активности ферментов печени.
Пациентам, получающим препарат, следует избегать пребывания на солнце из-за риска развития фотодерматоза.
Следует соблюдать осторожность во время кислородной терапии в послеоперационном периоде, поскольку существует риск развития респираторного дистресс-синдрома на фоне приема Ритмиодарона.
Ритмиодарон может оказать влияние при исследовании функции щитовидной железы, особенно на уровень тироксина и тиреотропного гормона.
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность Ритмиодарона у детей не установлена.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
У некоторых пациентов препарат может замедлять психомоторные реакции, что следует учитывать при управлении автомобилем и работе с механизмами.
Побічні ефекти
- З боку нервової системи: головний біль, слабкість, запаморочення, депресія, відчуття втоми, парестезії, слухові галюцинації, при тривалому застосуванні - периферична невропатія, тремор, порушення пам'яті, сну, екстрапірамідні прояви, атаксія, неврит зорового нерва, при парентеральному застосуванні - внутрішньочерепна гіпертензія.
- З боку органів чуття: увеїт, відкладення ліпофусцину в епітелії рогівки (якщо відкладення значні і частково заповнюють зіницю - скарги на світлові точки або пелену перед очима при яскравому світлі), мікровідшарування сітківки.
- З боку ССС: синусова брадикардія (рефрактерна до м-холіноблокаторів), AV блокада, при тривалому застосуванні - прогресування ХСН, тахікардія типу "пірует", посилення існуючої аритмії або її виникнення, при парентеральному застосуванні - зниження АТ.
- З боку обміну речовин: підвищення рівня Т4 при нормальному або незначно зниженому рівні Т3, гіпотиреоз, тиреотоксикоз (потрібна відміна препарату).
- З боку дихальної системи: при тривалому застосуванні - кашель, задишка, інтерстиціальна пневмонія або альвеоліт, фіброз легень, плеврит, при парентеральному застосуванні - бронхоспазм, апное (у хворих з важкою дихальною недостатністю).
- З боку травної системи: нудота, блювання, зниження апетиту, притуплення або втрата смакових відчуттів, відчуття важкості в епігастрії, біль у животі, запори, метеоризм, діарея, рідко - підвищення активності "печінкових" трансаміназ, при тривалому застосуванні - токсичний гепатит, холестаз, жовтяниця, цироз печінки.
Лабораторні показники: при тривалому застосуванні - тромбоцитопенія, гемолітична і апластична анемія.
Алергічні реакції: шкірний висип, ексфоліативний дерматит.
Місцеві реакції: при парентеральному застосуванні - флебіт.
Інші: міопатія, епідидиміт, зниження потенції, алопеція, васкуліт, фотосенсибілізація (гіперемія шкіри, слабка пігментація відкритих ділянок шкіри), свинцево-синя або блакитна пігментація шкіри, при парентеральному застосуванні - жар, підвищене потовиділення.
- З боку органів чуття: увеїт, відкладення ліпофусцину в епітелії рогівки (якщо відкладення значні і частково заповнюють зіницю - скарги на світлові точки або пелену перед очима при яскравому світлі), мікровідшарування сітківки.
- З боку ССС: синусова брадикардія (рефрактерна до м-холіноблокаторів), AV блокада, при тривалому застосуванні - прогресування ХСН, тахікардія типу "пірует", посилення існуючої аритмії або її виникнення, при парентеральному застосуванні - зниження АТ.
- З боку обміну речовин: підвищення рівня Т4 при нормальному або незначно зниженому рівні Т3, гіпотиреоз, тиреотоксикоз (потрібна відміна препарату).
- З боку дихальної системи: при тривалому застосуванні - кашель, задишка, інтерстиціальна пневмонія або альвеоліт, фіброз легень, плеврит, при парентеральному застосуванні - бронхоспазм, апное (у хворих з важкою дихальною недостатністю).
- З боку травної системи: нудота, блювання, зниження апетиту, притуплення або втрата смакових відчуттів, відчуття важкості в епігастрії, біль у животі, запори, метеоризм, діарея, рідко - підвищення активності "печінкових" трансаміназ, при тривалому застосуванні - токсичний гепатит, холестаз, жовтяниця, цироз печінки.
Лабораторні показники: при тривалому застосуванні - тромбоцитопенія, гемолітична і апластична анемія.
Алергічні реакції: шкірний висип, ексфоліативний дерматит.
Місцеві реакції: при парентеральному застосуванні - флебіт.
Інші: міопатія, епідидиміт, зниження потенції, алопеція, васкуліт, фотосенсибілізація (гіперемія шкіри, слабка пігментація відкритих ділянок шкіри), свинцево-синя або блакитна пігментація шкіри, при парентеральному застосуванні - жар, підвищене потовиділення.
Передозування
Симптомы: побочные явления, отмечающиеся более часто и в более выраженной степени, обычно являются признаком передозировки препарата. В случае одновременного приема большого количества препарата могут отмечаться артериальная гипотензия, брадикардия, аритмии, нарушение функции печени.
Лечение: при появлении признаков передозировки, как правило, бывает достаточно уменьшить дозу препарата или временно прекратить его прием Также показано промывание желудка и назначение активированного угля в случае, если препарат был принят недавно. В остальных случаях проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет, гемодиализ неэффективен. При развитии брадикардии назначают атропин, бета1-адреномиметики, в тяжелых случаях - кардиостимуляция.
Лечение: при появлении признаков передозировки, как правило, бывает достаточно уменьшить дозу препарата или временно прекратить его прием Также показано промывание желудка и назначение активированного угля в случае, если препарат был принят недавно. В остальных случаях проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет, гемодиализ неэффективен. При развитии брадикардии назначают атропин, бета1-адреномиметики, в тяжелых случаях - кардиостимуляция.
Лікарська взаємодія
Не допускается одновременное применение Ритмиодарона с другими противоаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами, некоторыми блокаторами кальциевых каналов (верапамилом), ингибиторами МАО, пентамином (в/в), т.к. это может привести к развитию полиморфной желудочковой тахикардии (torsade de pointe).
Комбинация Ритмиодарона с фенотиазиновыми производными, терфенадином и астемизолом может вызвать развитие желудочковых аритмий.
Ритмиодарон усиливает эффект пероральных антикоагулянтов, нитратов, препаратов наперстянки, фенитоина и циклоспорина (дозу последних необходимо корригировать).
Одновременное назначение препарата Ритмиодарон и диуретиков, способствующих выведению калия, кортикостероидов или амфотерицина В (в/в) может, из-за гипокалиемии, вызвать дополнительное увеличение интервала QT, что повышает риск развития желудочковой аритмии.
Одновременный прием Ритмиодарона и циметидина приводит к замедлению метаболизма амиодарона, что вызывает увеличение его концентрации в сыворотке крови.
Следует соблюдать осторожность при проведении общей анестезии на фоне лечения препаратом Ритмиодарон, поскольку существует риск развития брадикардии, артериальной гипотензии, нарушений проводимости и уменьшения ударного объема сердца.
Комбинация Ритмиодарона с фенотиазиновыми производными, терфенадином и астемизолом может вызвать развитие желудочковых аритмий.
Ритмиодарон усиливает эффект пероральных антикоагулянтов, нитратов, препаратов наперстянки, фенитоина и циклоспорина (дозу последних необходимо корригировать).
Одновременное назначение препарата Ритмиодарон и диуретиков, способствующих выведению калия, кортикостероидов или амфотерицина В (в/в) может, из-за гипокалиемии, вызвать дополнительное увеличение интервала QT, что повышает риск развития желудочковой аритмии.
Одновременный прием Ритмиодарона и циметидина приводит к замедлению метаболизма амиодарона, что вызывает увеличение его концентрации в сыворотке крови.
Следует соблюдать осторожность при проведении общей анестезии на фоне лечения препаратом Ритмиодарон, поскольку существует риск развития брадикардии, артериальной гипотензии, нарушений проводимости и уменьшения ударного объема сердца.
Лікарська форма
Випускається в таблетках у блістерах по 10 штук або в банці з світлозахисного скла по 30 штук. Препарат упакований в картонні пачки, які можуть вміщувати 30 або 60 таблеток.
Концентрат для приготування розчину для в/в введення прозорий з жовтуватим відтінком.
3 мл - ампули (5) - упаковки контурні чарункові (1) - пачки картонні.
3 мл - ампули (5) - упаковки контурні чарункові (2) - пачки картонні
Концентрат для приготування розчину для в/в введення прозорий з жовтуватим відтінком.
3 мл - ампули (5) - упаковки контурні чарункові (1) - пачки картонні.
3 мл - ампули (5) - упаковки контурні чарункові (2) - пачки картонні
