Sandostatin
Sandostatin
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Oktreotid, Oktrid, Oktreotid LAR, Genfastat, Oktretex, Serakstal
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты, Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Sol. "Sandostatin" 0,1mg/ml - 1 ml
D.t.d. №5 in amp.
S. Teriga 1 marta kuniga teri ostiga.
D.t.d. №5 in amp.
S. Teriga 1 marta kuniga teri ostiga.
Farmakologik xossalar
Somatostatinoga o'xshash.
Farmakodinamika
Somatostatinning sintetik analogi, uzoqroq ta'sir davomiyligi bilan xarakterlanadi. Gipofizning oldingi bo'lagi tomonidan STH sekretsiyasini, shuningdek, TSH sekretsiyasini bostiradi. Oshqozon osti bezining ekzokrin va endokrin (insulin, glyukagon) sekretsiyasini, shuningdek, gastrin, xlorid kislota, xolecistokinin, sekretin, hazm fermentlari, vazointestinal peptid va boshqa ba'zi peptidlar, biologik faol moddalar sekretsiyasini gastro-entero-pankreatik tizim tomonidan amalga oshirilishini bostiradi. Oshqozon va ichak motorikasini bostiradi.
Farmakokinetika
Teri ostiga in'ektsiyadan so'ng tez va to'liq tizimli qon aylanishiga so'riladi. Plazmadagi faol moddaning Cmax 30 daqiqa ichida erishiladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 65% ni tashkil qiladi. Qon elementlari bilan bog'lanishi juda kam. Vd 0.27 l/kg ni tashkil qiladi.
Umumiy klirens 160 ml/min ni tashkil qiladi. T1/2 teri ostiga in'ektsiyadan so'ng - 100 min. Tomir ichiga yuborilgandan so'ng chiqarish jarayoni 2 fazada sodir bo'ladi, mos ravishda T1/2 10 min va 90 min.
Umumiy klirens 160 ml/min ni tashkil qiladi. T1/2 teri ostiga in'ektsiyadan so'ng - 100 min. Tomir ichiga yuborilgandan so'ng chiqarish jarayoni 2 fazada sodir bo'ladi, mos ravishda T1/2 10 min va 90 min.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Akromegaliyada dastlab preparatni 0,05-0,1 mg teri ostiga 8 yoki 12 soatlik intervallar bilan yuboriladi. Keyinchalik doza tanlovi oylik qon tarkibidagi o'sish gormoni va insulin o'xshash o'sish faktori konsentratsiyasini aniqlash (maqsadli qiymat: OG < 2,5 ng/ml; IOF-1 me'yorida), klinik simptomlar tahlili va preparatning muhosiligi asosida bo'lishi kerak. Ko'pchilik bemorlarda optimal sutkalik doza 0,2-0,3 mg ni tashkil qiladi. Maksimal doza, ya'ni 1,5 mg kuniga oshirilmasligi kerak. Sandostatin® preparatini barqaror doza olgan bemorlarda o'sish gormoni darajasini har 6 oyda baholash kerak.
Agar Sandostatin bilan davolashning bir oylik davridan so'ng o'sish gormoni darajasida yetarli pasayish va kasallikning klinik manzarasida yaxshilanish kuzatilmasa, terapiyani to'xtatish kerak.
Gastrointestinal va oshqozon osti bezi endokrin o'smalari bo'lganida preparatni teri ostiga (p/k) dastlabki doza sifatida 0,05 mg 1-2 marta/sutka yuboriladi. Keyinchalik erishilgan klinik effektga, o'sma tomonidan ishlab chiqarilgan gormonlar darajasiga (karcinoid o'smalarda - siydik bilan 5-gidroksiindoluksus kislota ajralishiga ta'siriga) va muhosilikka qarab, preparat dozasini asta-sekin 0,2 mg 3 marta/sutka oshirish mumkin.
Istisno hollarda yuqoriroq dozalarga ehtiyoj bo'lishi mumkin. Qo'llab-quvvatlovchi dozalari individual ravishda tanlanishi kerak.
Agar davolashning 1 haftasidan so'ng kutilgan ta'sir kuzatilmasa, terapiyani to'xtatish tavsiya etiladi.
Oshqozon osti bezidagi operatsiyalardan keyingi asoratlarni oldini olish uchun 0,1 mg 3 marta/sutka 7 ketma-ket kun davomida, operatsiya kunidan boshlab (kamida 1 soat oldin laparotomiya) teri ostiga yuboriladi.
Qizilo'ngach va oshqozon varikoz kengaygan tomirlaridan qon ketishida preparat 25 mkg/soat dozasida uzluksiz tomir ichiga infuziya orqali maksimal 5 kun davomida yuboriladi.
Sandostatin izotonik natriy xlorid eritmasi bilan suyultirilishi mumkin.
Agar Sandostatin bilan davolashning bir oylik davridan so'ng o'sish gormoni darajasida yetarli pasayish va kasallikning klinik manzarasida yaxshilanish kuzatilmasa, terapiyani to'xtatish kerak.
Gastrointestinal va oshqozon osti bezi endokrin o'smalari bo'lganida preparatni teri ostiga (p/k) dastlabki doza sifatida 0,05 mg 1-2 marta/sutka yuboriladi. Keyinchalik erishilgan klinik effektga, o'sma tomonidan ishlab chiqarilgan gormonlar darajasiga (karcinoid o'smalarda - siydik bilan 5-gidroksiindoluksus kislota ajralishiga ta'siriga) va muhosilikka qarab, preparat dozasini asta-sekin 0,2 mg 3 marta/sutka oshirish mumkin.
Istisno hollarda yuqoriroq dozalarga ehtiyoj bo'lishi mumkin. Qo'llab-quvvatlovchi dozalari individual ravishda tanlanishi kerak.
Agar davolashning 1 haftasidan so'ng kutilgan ta'sir kuzatilmasa, terapiyani to'xtatish tavsiya etiladi.
Oshqozon osti bezidagi operatsiyalardan keyingi asoratlarni oldini olish uchun 0,1 mg 3 marta/sutka 7 ketma-ket kun davomida, operatsiya kunidan boshlab (kamida 1 soat oldin laparotomiya) teri ostiga yuboriladi.
Qizilo'ngach va oshqozon varikoz kengaygan tomirlaridan qon ketishida preparat 25 mkg/soat dozasida uzluksiz tomir ichiga infuziya orqali maksimal 5 kun davomida yuboriladi.
Sandostatin izotonik natriy xlorid eritmasi bilan suyultirilishi mumkin.
Ko'rsatmalar
- Akromegaliya (jarrohlik davolash, nur terapiyasi yoki dopamin agonistlari bilan davolash samarali bo'lmaganda yoki imkoni bo'lmaganda);
- gastroenteropankreatik tizimning endokrin o'smalari (karcinoid sindromi belgilari bilan karcinoid o'smalar simptomatikasini bartaraf etish, vazointestinal peptidning gipertarqalishi bilan tavsiflangan o'smalar);
- glyukagonomalar; gastrinomalar (Zollinger-Ellison sindromi), insulinomalar, VIPomalar; somatoliberin gipertarqalishi bilan tavsiflangan o'smalar;
- OITS bilan kasallangan bemorlarda refrakter diareya;
- oshqozon osti bezidagi operatsiyalar (asoratlarni oldini olish);
- qizilo'ngach va oshqozon varikoz kengaygan tomirlaridan qon ketish (shu jumladan, qaytalanishlarning oldini olish) jigar sirrozi bo'lgan bemorlarda (tezkor davolash).
- gastroenteropankreatik tizimning endokrin o'smalari (karcinoid sindromi belgilari bilan karcinoid o'smalar simptomatikasini bartaraf etish, vazointestinal peptidning gipertarqalishi bilan tavsiflangan o'smalar);
- glyukagonomalar; gastrinomalar (Zollinger-Ellison sindromi), insulinomalar, VIPomalar; somatoliberin gipertarqalishi bilan tavsiflangan o'smalar;
- OITS bilan kasallangan bemorlarda refrakter diareya;
- oshqozon osti bezidagi operatsiyalar (asoratlarni oldini olish);
- qizilo'ngach va oshqozon varikoz kengaygan tomirlaridan qon ketish (shu jumladan, qaytalanishlarning oldini olish) jigar sirrozi bo'lgan bemorlarda (tezkor davolash).
Qarshi ko'rsatmalar
Gipersensitivlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Xolelitiaz, qandli diabetda preparatni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Davolashni boshlashdan oldin va davolash jarayonida o't pufagini ultratovush tekshiruvi tavsiya etiladi. Oktreotidning o'smaga qarshi faolligi yo'qligini hisobga olish kerak.
Davolash davrida, ayniqsa, jigar sirrozi bo'lgan bemorlarda qizilo'ngach varikoz kengaygan tomirlaridan qon ketishida, qondagi glyukoza konsentratsiyasini tizimli nazorat qilish kerak, chunki giperglikemiya rivojlanish xavfi mavjud.
Davolashni boshlashdan oldin va davolash jarayonida o't pufagini ultratovush tekshiruvi tavsiya etiladi. Oktreotidning o'smaga qarshi faolligi yo'qligini hisobga olish kerak.
Davolash davrida, ayniqsa, jigar sirrozi bo'lgan bemorlarda qizilo'ngach varikoz kengaygan tomirlaridan qon ketishida, qondagi glyukoza konsentratsiyasini tizimli nazorat qilish kerak, chunki giperglikemiya rivojlanish xavfi mavjud.
Nojo'ya ta'sirlar
Hazm qilish tizimi tomonidan: anoreksiya, qorin og'rig'i, ko'ngil aynishi, qusish, qorin dam bo'lishi, diareya, steatorreya; glyukoza muhosiligining buzilishi; kamdan-kam hollarda - epigastriyadagi kuchli og'riqlar, palpasiyada og'riqlilik, qorin devori mushaklarining tarangligi, o'tkir gepatit, giperglikemiya, jigar fermentlari faolligining oshishi; uzoq muddatli qo'llashda ayrim hollarda - o't pufagida toshlar hosil bo'lishi.
Mahalliy reaksiyalar: og'riq, yonish, qichishish, qizarish, in'ektsiya joyida shish.
Mahalliy reaksiyalar: og'riq, yonish, qichishish, qizarish, in'ektsiya joyida shish.
Dozaning oshib ketishi
Sandostatin preparatining kattalar va bolalarda tasodifiy dozani oshirib yuborishining cheklangan soni haqida xabar berilgan. Kattalarda 2.400-6.000 mkg/sutka dozalari uzluksiz infuziya (100-250 mkg/soat) yoki teri ostiga (1.500 mkg uch marta sutkada) yuborilgan. Quyidagi nojo'ya ta'sirlar qayd etilgan: aritmiya, gipotenziya, yurak to'xtashi, miya gipoksiyasi, pankreatit, jigar steatozi, diareya, zaiflik, letargiya, tana vaznining kamayishi, gepatomegaliya va laktatsidoz.
Bolalarda 50-3.000 mkg/sutka dozalari uzluksiz infuziya (2,1-500 mkg/soat) yoki teri ostiga (50-100 mkg) yuborilgan. Yagona qayd etilgan nojo'ya ta'sir yengil giperglikemiya bo'lgan.
Sandostatin preparatini 3.000-30.000 mkg/sutka dozalarda bo'lingan umumiy dozalarda olgan onkologik bemorlarda kutilmagan nojo'ya ta'sirlar kuzatilmagan.
Davolash: simptomatik.
Bolalarda 50-3.000 mkg/sutka dozalari uzluksiz infuziya (2,1-500 mkg/soat) yoki teri ostiga (50-100 mkg) yuborilgan. Yagona qayd etilgan nojo'ya ta'sir yengil giperglikemiya bo'lgan.
Sandostatin preparatini 3.000-30.000 mkg/sutka dozalarda bo'lingan umumiy dozalarda olgan onkologik bemorlarda kutilmagan nojo'ya ta'sirlar kuzatilmagan.
Davolash: simptomatik.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Somatostatin analoglari sitoxrom P450 tizimi izofermentlari ishtirokida metabolizatsiyalanadigan moddalar klirensini kamaytirishi mumkin, bu o'sish gormonining bostirilishi bilan bog'liq bo'lishi mumkin.
Bir vaqtda qo'llanganda bromokriptinning biokiraolishi oshadi; insulin bilan - gipoglikemik ta'sir kuchayishi mumkin; siklosporin bilan - siklosporinning so'rilishi kamayadi, simetidin bilan - simetidinning so'rilishi sekinlashadi.
Bir vaqtda qo'llanganda bromokriptinning biokiraolishi oshadi; insulin bilan - gipoglikemik ta'sir kuchayishi mumkin; siklosporin bilan - siklosporinning so'rilishi kamayadi, simetidin bilan - simetidinning so'rilishi sekinlashadi.
Chiqarilish shakli
1 ml preparatni rangsiz shisha ampulalarga I turdagi sindirish uchun belgi bilan joylashtiriladi.
Ampulaga o'z-o'zidan yopishuvchi etiketka yopishtiriladi.
5 ampula davlat va rus tillarida tibbiy qo'llanma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
Ampulaga o'z-o'zidan yopishuvchi etiketka yopishtiriladi.
5 ampula davlat va rus tillarida tibbiy qo'llanma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
