allmed.pro
Серлифт
Serlift
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт
Міжнародний:
Rр.: Tab. "Serlift" 0,1 № 28
D.S. Внутрь, по 1 таблетке 1 раз в сутки, независимо от приема пищи.
Россия:
Rр.: Tab.Sertralini 0,05 № 20
D.S. Внутрь, по 1 таблетке 1 раз в сутки, независимо от приема пищи.
Рецептурный бланк - 107-1/у
Фармакологічні властивості
Антидепрессивное.
Фармакодинаміка
Сертралин - антидепрессант, мощный селективный ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ) (СИОЗС). Оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и дофамина. При применении в терапевтических дозах сертралин блокирует обратный захват серотонина в тромбоцитах человека. В контролируемых клинических исследованиях не было отмечено стимулирующего, седативного или антихолинергического действия, а также не было отмечено нарушения психомоторных функций у добровольцев. Сертралин не вызывает лекарственной зависимости, не вызывает увеличение массы тела при длительном приеме.
На животных моделях показано, что благодаря селективному угнетению захвата 5-НТ, сертралин не усиливает катехоламиновую активность, не обладает сродством к мускариновым (холинергическим), серотонинергическим, дофаминергическим, адренергическим, гистаминергическим, ГАМК- или бензодиазапиновым рецепторам. На животных моделях было показано, что сертралин также не обладает кардиотоксическим действием. Длительное применение у животных было связано с регуляцией рецепторов норадреналина в головном мозге по типу отрицательной обратной связи, характерной для других антидепрессантов и противобсессивных препаратов.
Сертралин не приводит к злоупотреблению препаратом. В плацебоконтролируемом двойном слепом сравнительном исследовании, изучавшем способность сертралина, алпразолама и декстроамфетамина к развитию злоупотребления, для сертралина не было отмечено такой способности. В противоположность этому наблюдению, пациенты, получавшие алпразолам и декстроамфетамин, показали большую склонность к развитию злоупотребления препаратами, по сравнению с плацебо. Степень склонности к злоупотреблению основывалась на измерении таких показателей как способность препарата вызывать положительные эмоции, эйфорию и злоупотребление. У резус-макак, приученных к самостоятельному введению кокаина, прием сертралина не действовал как положительный стимул, в отличие от фенобарбитала и декстроамфетамина.
Фармакокінетика
Абсорбция
Максимальная концентрация (Сmах) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) пропорциональны дозе в пределах 50-200 мг, при этом выявляется линейный характер фармакокинетической зависимости. При применении сертралина в дозе от 50 мг до 200 мг один раз в сутки в течение 14 дней концентрация сертралина в плазме крови достигала Сmах через 4,5-8,4 часов после приема. Абсорбция высокая, с медленной скоростью. Во время приема пищи биодоступность изменяется незначительно (на 25%).
Распределение.
Приблизительно 98% сертралина связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм
Сертралин подвергается активной биотрансформации при первом прохождении через печень. Основной путь метаболизма - N-деметилирование. Основной метаболит, обнаруженный в плазме, N-десметилсертралин значительно уступает (примерно в 20 раз) сертралину по активности in vitro и фактически не активен на моделях депрессии in vivo. Период полувыведения N-десметилсертралина составляет от 62 до 104 часов. И сертралин и N-десметилсертралин проходят окислительное дезаминирование и последующее сокращение, гидроксилирование и глюкуронирование. При введении меченого сертралина здоровым добровольцам, в плазме крови отмечали менее 5 % радиоактивного сертралина. Около 40 - 45 % введенной дозы через девять дней обнаруживалось в моче. Неизмененный сертралин не выводится через почки. За тот же период около 40-45 % введенного сертралина обнаруживалось в фекалиях, включая 12 - 14 % неизмененного сертралина.
AUC (0-24 ч), Сmах и Cmin десметилсертралина увеличивается в зависимости от дозы и времени приблизительно в 5 - 9 раз от 1-ого до 14-ого дня.
Выведение
Средний период полувыведения (Т1/2) сертралина у молодых и пожилых пациентов составляет от 22 до 36 ч. Соответственно конечному Т1/2 наблюдается примерно двукратная кумуляция препарата до наступления равновесных концентраций через 1 неделю лечения (прием дозы один раз в сутки).Т1/2 N-десметилсертралина варьирует в пределах от 62 до 104 ч. Сертралин и N-десметилсертралин активно биотрансформируются; образующиеся метаболиты выводятся в равных количествах почками и через кишечник. Сертралин в неизмененном виде выводится почками в незначительном количестве (< 0,2%). Фармакокинетический профиль у подростков и пожилых людей не отличается от такового у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.
Особые группы пациентов
Применение у детей
Показано, что фармакокинетика сертралина у детей с обсессивнокомпульсивным расстройством (ОКР) сходна с таковой у взрослых (хотя у детей метаболизм сертралина является несколько более активным). Однако, учитывая более низкую массу тела у детей (особенно в возрасте 6-12 лет), препарат рекомендуется применять в меньшей дозе, чтобы избежать чрезмерных концентраций сертралина в плазме крови
Подростки и пожилые
Фармакокинетический профиль у подростков и пожилых людей не отличается от фармакокинетического профиля у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.
Применение при недостаточности функции печени
При многократном приеме сертралина у больных с циррозом печени легкого течения наблюдается увеличение Т1/2 препарата и почти троекратное увеличение AUC и Сmах по сравнению с таковыми у здоровых людей. Существенных различий в связывании с белками плазмы крови в двух группах не отмечается. При применении сертралина у больных с нарушенной функцией печени, необходимо обсудить целесообразность снижения дозы или увеличения интервала между приемами препарата.
Применение при почечной недостаточности
Сертралин подвергается активной биотрансформации, поэтому почками в неизмененном видеон выводится в незначительном количестве. У больных с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) 30-60 мл/мин), а также у больных с умеренной или тяжелой степенью почечной недостаточности (КК 10-29 мл/мин) фармакокинетические параметры (AUC0-24 и Сmах) сертралина при многократном его приеме существенно не отличались от группы контроля. Во всех группах Т1/2 сертралина был одинаков, равно как не было различий в связывании с белками плазмы крови. Было установлено, что, как и ожидалось, с учетом незначительной почечной экскреции сертралина, коррекция его дозы в зависимости от выраженности почечной недостаточности не требуется.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Сертралин назначают внутрь, один раз в сутки утром или вечером, вне зависимости от приема пищи.
Начальная доза
Депрессия и ОКР: начальная доза - 50 мг в сутки.
Панические расстройства, ПТСР и социальная фобия: лечение начинают с дозы 25 мг в сутки, которую увеличивают через одну неделю до 50 мг в сутки. Применение препарата по такой схеме позволяет снизить частоту ранних нежелательных эффектов лечения, характерных для панического расстройства.
Подбор дозы
Депрессия, ОКР, панические расстройства, ПТСР и социальная фобия: при недостаточном эффекте применения сертралина в дозе 50 мг в сутки, суточную дозу допускается повышать с шагом не более 50 мг в сутки и интервалом не чаще, чем раз в неделю (принимая во внимание 24-часовой терминальный период полувыведения) до максимальной рекомендуемой дозы, составляющей 200 мг в сутки.
Начальный терапевтический эффект может проявиться в течение 7 дней, однако полный эффект обычно достигается через 2 - 4 недели (или даже в течение более длительного времени при ОКР).
Поддерживающая терапия: поддерживающая доза при длительном лечении должна быть минимальной эффективной, с проведением соответствующей коррекции в зависимости от терапевтического эффекта.
При больших депрессивных эпизодах терапию следует продолжать не менее 6 месяцев.
При ОКР и паническом расстройстве, следует регулярно оценивать необходимость продолжения терапии, так как при этих состояниях профилактика рецидивов не показана.
Применение у пожилых пациентов
В пожилом возрасте препарат следует применять с осторожностью из-за повышенного риска развития гипонатриемии. Препарат применяют в том же диапазоне доз, что и у более молодых людей.
Применение у больных с недостаточностью функции печени
У пациентов с печеночной недостаточностью следует применять меньшие дозы или увеличивать интервал между приёмами препарата. Не следует применять сертралин у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (нет клинических данных).
Применение у больных с недостаточностью фуцкции почек
С учетом незначительной почечной экскреции сертралина, коррекция его дозы в зависимости от выраженности почечной недостаточности не требуется.
Синдром отмены
Следует избегать резкой отмены сертралина. При необходимости отменить терапию, следует постепенно снижать дозу препарата в течение как минимум 1-2 недель с целью минимизации риска развития симптомов синдрома отмены. В случае возникновения непереносимых нежелательных реакций в течение периода снижения дозы или после отмены препарата, следует рассмотреть возможность возобновления терапии в прежней дозе. В дальнейшем врач может возобновить снижение дозы, но с более длительными интервалами.
Для дітей:
Безопасность и эффективность сертралина установлены у детей с ОКР (в возрасте от 6 до 17 лет).
Для подростков (в возрасте от 13 до 17 лет) с ОКР начальная доза - 50 мг в сутки.
Для детей (в возрасте от 6 до 12 лет) терапию с ОКР начинают с дозы 25 мг в сутки, с последующим увеличением дозы через одну неделю до 50 мг в сутки. В дальнейшем, при недостаточном эффекте дозы 50 мг возможно дальнейшее повышение дозы в течение нескольких недель.
Максимальная доза составляет 200 мг в сутки.
Не следует изменять дозу чаще, чем 1 раз в неделю. Было показано, что у пациентов с депрессией и ОКР в возрасте от 6 до 17 лет фармакокинетический профиль сертралина сходен с таковым у взрослых.
Однако, чтобы избежать передозировки, при увеличении дозы более чем на 50 мг необходимо принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению со взрослыми.
Безопасность и эффективность препарата у детей с большим депрессивным расстройством не выявлена.
Подбор дозы у детей и подростков
Период полувыведения сертралина составляет приблизительно 1 сутки, поэтому изменение дозы должно происходить с интервалом не менее 1 недели.
Показання
- Большие депрессивные эпизоды. Предотвращения рецидива больших депрессивных эпизодов.
- Панические расстройства с наличием или отсутствием агорафобии.
- Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР) у взрослых и детей 6-17 лет.
- Социальное тревожное расстройство.
- Посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР).
Протипоказання
- Известная повышенная чувствительность к сертралину и другим компонентам препарата;
- Детский возраст до 6 лет (при обсессивно-компульсивных расстройствах (ОКР)), для остальных показаний препарат противопоказан у пациентов младше 18 лет;
- Противопоказано применение сертралина с ингибиторами моноаминооксидазы (ИМАО) необратимого действия в связи с риском развития серотонинового синдрома, проявляющегося ажитацией, тремором и гипертермией. Не следует начинать прием сертралина в течение 14 дней после отмены необратимых ИМАО, а терапию сертралином следует прекратить за 7 дней до начала терапии необратимыми ИМАО
- Одновременное применение с пимозидом
С осторожностью:
Следует соблюдать осторожность при применении сертралина у пациентов с органическими заболеваниями головного мозга (в т.ч. задержка умственного развития), эпилепсией, печеночной и/или почечной недостаточностью, выраженным снижением массы тела.
Также следует соблюдать осторожность при одновременном применении сертралина с другими препаратами, усиливающими серотонинергическую нейротрансмиссию (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными препаратами»).
Необходимо соблюдать осторожность при назначении СИОЗС в сочетании с препаратами, обладающими подтвержденной способностью влиять на функцию тромбоцитов.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении сертралина и трициклических антидепрессантов.
Следует соблюдать осторожность при применении сертралина у пациентов с факторами риска удлинения интервала QTc на ЭКГ или развития желудочковой тахисистолической аритмии типа «пируэт» (ИР).
Особливі вказівки
С осторожностью применяют при злоупотреблении лекарственными средствами или зависимости от них в анамнезе, нарушениях функции печени, нарушениях функции почек, эпилептических припадках, уменьшении массы тела.
Не следует применять у пациентов, которым проводится электрошоковая терапия. Применение сертралина возможно не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Безопасность применения в педиатрии не установлена.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует избегать деятельности, требующей повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Побічні ефекти
Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, головная боль, бессонница, чувство усталости, слабость, тремор; редко - маниакальное или гипоманиакальное состояние, тревога, беспокойство, нарушения зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - покраснение кожи с ощущением жара или тепла, ощущение сердцебиения.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диарея, сухость во рту, тошнота, спазмы в желудке или кишечнике, метеоризм; редко - запоры, рвота.
Со стороны обмена веществ: усиление потоотделения.
Со стороны репродуктивной системы: редко - снижение потенции.
Аллергические реакции: редко - повышение температуры, кожная сыпь, крапивница или зуд.
Передозування
Возможно развитие тяжелого отравления, вплоть до комы и летального исхода при одновременном введении с другими препаратами и/или алкоголем или при применении в монотерапии. В связи с этим необходимо проводить интенсивную терапию при любой передозировке сертралином.
Передозировка может вызвать серотониновый синдром с удлинением интервала QT, развитиемжелудочковой тахисистолической аритмии типа ”пируэт” (torsade de pointes), тошнотой, рвотой, сонливостью, тахикардией, ажитацией, головокружением, тремором, психомоторным возбуждением, диареей, повышенным потоотделением, миоклонусом и гиперрефлексией. В некоторых случаях отмечали развитие комы.
Безопасность применения препарата зависит от популяции пациентов и сопутствующей терапии.
Лечение: специфических антидотов нет. Требуется интенсивная поддерживающая терапия и постоянное наблюдение за жизненно важными функциями организма (в том числе мониторирование ЭКГ, в связи с возможностью удлинения интервала на фоне приема сертралина). Вызывать рвоту не рекомендуется. Введение активированного угля вместе со слабительным может быть более эффективным, чем промывание желудка. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. У сертралина большой объем распределения,в связи с этим форсированный диурез, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови может оказаться безрезультатным.
Лікарняна взаємодія
При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина значительно увеличивается протромбиновое время.
При одновременном применении сертралин может вытеснять из связи с белками плазмы другие препараты, в результате этого повышается концентрация в плазме соответствующего активного вещества и повышается риск развития побочных эффектов.
При одновременном применении с препаратами, метаболизм которых происходит при участии изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации в плазме крови указанных препаратов вследствие ингибирования изофермента CYP2D6 под влиянием сертралина.
При одновременном применении ингибиторов МАО (в т.ч. селегилина, моклобемида) возможно развитие серотонинового синдрома (гипертермия, мышечная ригидность, миоклонус, а также проявления нестабильности психического и физиологического состояния организма, вплоть до развития делирия и комы).
При одновременном применении с солями лития возможно усиление тремора. При одновременном применении с дезипрамином возможно повышение концентрации дезипрамина в плазме крови; с циметидином - значительное снижение клиренса сертралина.
Лікарська форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг и 100 мг.
По 10 штук в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ/ПВдХ пленки; 1 или З блистера с инструкцией по применению в картонной пачке.
По 14 штук в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ/ПВдХ пленки; 1 или 2 блистера с инструкцией по применению в картонной пачке.
