Стрихнина нитрат
Strychninum nitricum
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
Общетонизирующие средства и адаптогены, Средства, влияющие на нервно-мышечную передачу
З тієї ж фармакологічної групи
Баклофен, Метапрот, Ацетиламиноянтарная кислота, Аралии настойка, Сапарал, Лантокс
Рецепт
Міжнародний:
Rp.: Sol. Strychnini nitratis 0,1% 1,0
D. t. d. № 10 in ampull.
S. Под кожу по 1,0 мл 1–3 раза в сутки.
Россия:
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологічні властивості
Общетонизирующее.
Фармакодинаміка
Возбуждает ЦНС, преимущественно спинной мозг. Действует на вставочные нейроны спинного мозга и облегчает межнейронную передачу вследствие блокады эффектов тормозных аминокислотных нейромедиаторов (глицина). Блокируя процессы торможения, вызывает, таким образом, «возбуждающий» эффект. Повышает рефлекторную возбудимость ЦНС, способствует генерализации рефлекторных реакций. На фоне угнетения центров продолговатого мозга (дыхательный, сосудодвигательный) повышает их чувствительность к физиологическим возбуждающим импульсам. При ослаблении дыхания и гипотензии вызывает учащение и углубление дыхания, улучшает снабжение кислородом ЦНС и миокарда.
Оказывает стимулирующее действие на органы чувств (обостряет зрение, вкус, слух, восприятие тактильных стимулов). Эффективность при функциональных нарушениях зрения обусловлена не только действием на ЦНС, но и повышением чувствительности клеток сетчатки (эмбриологически происходят из одного зародышевого листка — эктодермы).
Улучшает функции скелетных мышц (эффективен при парезах скелетной мускулатуры), повышает тонус гладкой мускулатуры кишечника. Оказывает тонизирующее действие на миокард. Стимулирует процессы обмена веществ. Обладает очень горьким вкусом (ощущается в разведении 1:100000–1:400000), и при местном действии на слизистую оболочку полости рта повышает аппетит, объем и кислотность желудочного сока.
Фармакокінетика
Быстро всасывается со слизистых оболочек.
Метаболизируется главным образом в печени, до 20% выводится почками в неизмененном виде.
Выведение начинается быстро и заканчивается через несколько дней (склонен к кумуляции).
Спосіб застосування
Для дорослих:
П/к (0,1% раствор), внутрь.
Доза для взрослых: 0,0005–0,001 г (0,5–1 мг) 2–3 раза в сутки, под кожу 0,5—1 мл 0,1 % раствора.
Высшие дозы для взрослых внутрь и под кожу: разовая 0,002 г, суточная 0,005 г.
Для дітей:
Детям: до 1 года стрихнина нитрат не назначают, 2 лет по 0,00025 г, 3—4 лет по 0,0003 г, 5—6 лет по 0,0005 г, 7—9 лет по 0,0006—0,00075 г, 10—14 лет по 0,00075—0,001 г 2 раза в сутки.
Показання
- парезы и параличи различного происхождения (главным образом полиневриты, связанные с дифтерией, спинной сухоткой, полиомиелитом в хронической стадии, интоксикацией алкоголем, ртутью, мышьяком и др.);
- функциональные заболевания зрительного и слухового аппаратов, неврозы, астенические состояния, амблиопия, амавроз, ослабление слуха, понижение обмена веществ (резкое исхудание у реконвалесцентов, в послеоперационный период, после перенесенных инфекционных болезней — в качестве общетонизирующего средства), гипотоническая болезнь, некоторые формы гипотензии, упадок сердечной деятельности под влиянием интоксикации, инфекций;
- атония желудка, ослабление моторной, секреторной и всасывательной функций пищеварительного тракта (как горечь);
- ночное недержание мочи, атония мочевого пузыря, понижение тонуса скелетных мышц.
Протипоказання
- истерия
- тетания, склонность к судорожным реакциям
- артериосклероз
- гипертоническая болезнь
- стенокардия
- острый и хронический нефрит
- гепатиты
- базедова болезнь.
Особливі вказівки
Стрихнин относится к группе чрезвычайно опасных веществ.
При длительном применении средства необходимо делать перерывы или снижать дозировку.
Побічні ефекти
- напряжение шейных мышц
- тризм жевательных мышц
- тетанические судороги
- скарлатиноподобная сыпь
- обладает кумулятивными свойствами.
Передозування
Симптомы: при дозах 0,005–0,01 г или кумуляции: общее беспокойство, ощущение стягивания жевательных мышц и одеревенелости мышц шеи (затруднение глотания), затылка и спины, повышение чувствительности к внешним раздражителям (свет, звук, прикосновение и др.), затруднение вдоха и выдоха, мышечное дрожание. При дозах 0,03 г и более: повторные приступы тетанических (тонических) судорог в ответ на минимальные внешние раздражения (падение капли воды на руку, дуновение ветра и др.), а затем и независимо от них: сознание сохранено, выраженное чувство страха и сильнейших болей от тонически сокращенных мышц, голова закинута назад (опистотонус), челюсти сжаты, мышцы лица сокращены (страдальческое выражение лица), кисти рук сжаты в кулаки, грудная клетка неподвижна в стадии максимального вдоха (тоническое сокращение дыхательных мышц), прекращение дыхания (мидриаз, угнетение сознания, непроизвольное мочеиспускание и дефекация и др.). Припадок длится около 1 мин, затем мышцы расслабляются, дыхание возобновляется. Следующий приступ возникает через 15–30 мин. Далее припадки удлиняются (2 мин и более), а перерывы между ними укорачиваются. После нескольких судорожных припадков (3–6, редко 10) наступает паралич ЦНС и летальный исход.
Лечение: обеспечение полного покоя, промывание желудка (активированный уголь, перманганат калия — окисляет стрихнин), назначение активированного угля внутрь, противосудорожная терапия.
Лікарняна взаємодія
Стрихнин можно сочетать с кофеином и коразолом, с сердечными гликозидами, хинином, препаратами наперстянки.
Препараты, угнетающие деятельность центральной н.с. понижают эффективность средства.
Лікарська форма
Бесцветные блестящие игольчатые кристаллы чрезвычайно горького вкуса. Трудно растворим в холодной воде (1:90), легко - в кипящей воде (1:5). Растворы стерилизуют при 100°С в течение 30 минут.
Выпускают в порошке и в ампулах по 1 мл 0,1 % раствора. Хранят по списку А, в хорошо закупоренных банках.