Таргін
Targin
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Налоксон + Оксикодон
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. Targini №10
D.S. По 1 таблетці 2 рази на добу
D.S. По 1 таблетці 2 рази на добу
Фармакологічні властивості
Налоксон і оксикодон мають спорідненість до κ- (каппа-), µ- (мю-) і δ- (дельта-) опіоїдних рецепторів у головному і спинному мозку, периферичних органах (наприклад, кишечнику). Оксикодон виконує функцію агоніста опіоїдних рецепторів і діє як знеболювальне, шляхом зв'язування з ендогенними опіоїдними рецепторами в ЦНС. Налоксон, навпаки, повний антагоніст, що діє на всі типи опіоїдних рецепторів.
Оксикодону гідрохлорид
Всмоктування
Після прийому всередину оксикодон проявляє високу абсолютну біодоступність, яка досягає 87%.
Розподіл
Після всмоктування оксикодон розподіляється по всьому організму. Близько 45% зв'язується з білками плазми. Оксикодон проникає через плацентарний бар'єр і виявляється в грудному молоці.
Метаболізм
Оксикодон метаболізується в кишечнику і печінці з утворенням нороксикодону, оксиморфону і різних метаболітів у вигляді глюкуронідів. В утворенні нороксикодону, оксиморфону і нороксиморфону беруть участь ізоферменти системи цитохрому Р450. Хінідин зменшує утворення оксиморфону у людини без суттєвого впливу на фармакодинамічні ефекти оксикодону. Внесок метаболітів у загальний фармакодинамічний ефект незначний.
Виведення
Оксикодон і його метаболіти виводяться нирками і через кишечник.
Налоксону гідрохлорид
Всмоктування
При прийомі всередину налоксон має дуже низьку системну біодоступність – менше 3%.
Розподіл
Налоксон проникає через плацентарний бар'єр. Невідомо, чи проникає налоксон у грудне молоко.
Метаболізм і виведення
Метаболізується в печінці і виводиться нирками. Основними метаболітами є налоксону глюкуронід, 6β-налоксол і його глюкуронід.
Комбінація оксикодону гідрохлорид/налоксону гідрохлорид (Таргін®)
Фармакокінетичні властивості оксикодону, що входить до складу препарату Таргін®, відповідають властивостям оксикодону в лікарській формі таблетки пролонгованого вивільнення, прийнятого разом з таблетками налоксону пролонгованого вивільнення.
Всі дозування препарату Таргін® взаємозамінні.
Після прийому препарату Таргін® всередину в максимальній дозі здоровими добровольцями концентрація налоксону в плазмі настільки низька, що провести фармакокінетичний його аналіз не представляється можливим. Тому в якості сурогатного маркера використовували налоксон-3-глюкуронід, оскільки його концентрація в плазмі достатня для вимірювань.
В цілому, при прийомі їжі з високим вмістом жиру в порівнянні з прийомом натщесерце, біодоступність і Сmax оксикодону в плазмі зростають в середньому на 16% і 30% відповідно. Тим не менш, таблетки Таргін® можна приймати незалежно від прийому їжі.
Результати досліджень метаболізму in vitro показали, що розвиток клінічно значущої взаємодії з компонентами препарату малоймовірно.
Фармакокінетика у окремих груп пацієнтів
Пацієнти похилого віку
Оксикодон. У пацієнтів похилого віку в порівнянні з молодими добровольцями спостерігалося збільшення значення AUCt оксикодону в середньому до 118%. Cmax оксикодону зросла в середньому до 114%. Cmin оксикодону збільшилася в середньому до 128%.
Налоксон. У пацієнтів похилого віку в порівнянні з молодими добровольцями спостерігалося збільшення значення AUCt налоксону в середньому до 182%. Cmax налоксону зросла в середньому до 173%. Cmin налоксону збільшилася в середньому до 317%.
Налоксон-3-глюкуронід. У пацієнтів похилого віку в порівнянні з молодими добровольцями спостерігалося збільшення значення AUCt налоксон-3-глюкуроніду в середньому до 128%. Cmax налоксон-3- глюкуроніду зросла в середньому до 127%. Cminоксикодону збільшилася в середньому до 125%.
Пацієнти з порушенням функції печінки
Оксикодон. У пацієнтів з легкою, середньою і важкою печінковою недостатністю в порівнянні зі здоровими добровольцями спостерігалося збільшення значення AUC∞ оксикодону в середньому до 143, 319 і 310% відповідно. Cmax оксикодону зросла в середньому до 120, 201 і 191%, а значення Т1/2Z підвищилися в середньому до 108, 176 і 183% відповідно.
Налоксон. У пацієнтів з легкою, середньою і важкою ступенем тяжкості печінкової недостатності в порівнянні зі здоровими добровольцями спостерігалося збільшення значення AUCt налоксону в середньому до 411, 11 518 і 10 666% відповідно. Cmax налоксону зросла в середньому до 193, 5292 і 5252% відповідно. У зв'язку з недостатньою кількістю даних, значення Т1/2Z і відповідні значення AUC∞ налоксону не розраховувалися. Тому порівняння біодоступності налоксону базувалося на значеннях AUCt.
Налоксон-3-глюкуронід. У пацієнтів з легкою, середньою і важкою печінковою недостатністю в порівнянні зі здоровими добровольцями спостерігалося збільшення значення AUC∞ налоксон-3-глюкуроніду в середньому до 157, 128 і 125% відповідно. Cmax налоксон-3-глюкуроніду зросла в середньому до 141, 118% і зменшилася - до 98%, а значення Т1/2Z налоксон-3 - збільшилися в середньому до 117%, а зменшилася - до 77 і до 94% відповідно.
Пацієнти з порушенням функції нирок
Оксикодон. У пацієнтів з легкою, середньою і важкою ступенем тяжкості ниркової недостатності в порівнянні зі здоровими добровольцями спостерігалося збільшення значення AUC∞ оксикодону в середньому до 153, 166 і 224% відповідно. Cmax оксикодону зросла в середньому до 110, 135 і 167%, а значення Т1/2Z оксикодону збільшилися в середньому до 149, 123 і 142% відповідно.
Налоксон. У пацієнтів з легкою, середньою і важкою нирковою недостатністю в порівнянні зі здоровими добровольцями спостерігалося збільшення значення AUCtналоксону в середньому до 2850, 3910 і 7612% відповідно. Cmax налоксону зросла в середньому до 1076, 858 і 1675% відповідно. У зв'язку з недостатньою кількістю даних, значення Т1/2Z і відповідні значення AUC∞ налоксону не розраховувалися. Тому порівняння біодоступності налоксону базувалося на значеннях AUCt. На обчислені значення співвідношення могло вплинути відсутність можливості повністю охарактеризувати профілі налоксону в плазмі крові у здорових добровольців.
Налоксон-3-глюкуронід. У пацієнтів з легкою, середньою і важкою нирковою недостатністю в порівнянні зі здоровими добровольцями спостерігалося збільшення значення AUC∞ налоксон-3-глюкуроніду в середньому до 220, 370 і 525% відповідно. Cmax налоксон-3-глюкуроніду зросла в середньому до 148, 202 і 239% відповідно. Значних відмінностей у значенні Т1/2Z налоксон-3-глюкуроніду у пацієнтів з нирковою недостатністю в порівнянні зі здоровими добровольцями, в середньому, не спостерігалося.
Неправильне застосування
Щоб не порушувати властивості препарату з пролонгованим вивільненням, таблетки слід ковтати цілими, не розламуючи, не розжовуючи і не подрібнюючи. При розламуванні, розжовуванні або подрібненні таблетки з пролонгованим вивільненням активні речовини виділяються швидше, що може призвести до абсорбції потенційно смертельної дози оксикодону, а також до вираженого підвищення системної експозиції налоксону. Крім того, після інтраназального застосування ефективна (антагоністична) концентрація налоксону в плазмі крові буде зберігатися протягом кількох годин. Обидві властивості діють як захисні щодо зловживання таблетками з пролонгованим вивільненням налоксону/оксикодону. Умисне парентеральне введення лікарських препаратів, призначених для прийому всередину, може призводити до розвитку серйозних небажаних лікарських реакцій, в т.ч. зі смертельним наслідком. У оксикодон-залежних щурів в/в введення оксикодону гідрохлориду/налоксону гідрохлориду у співвідношенні 2:1 призводило до розвитку абстинентного синдрому.
Через виражений пресистемний метаболізм (ефект "першого проходження"), біодоступність налоксону при прийомі всередину становить менше 3%, тому клінічно значуща системна дія малоймовірна. Завдяки локальному конкурентному антагонізму щодо ефекту оксикодону на опіоїдні рецептори в кишечнику, налоксон зменшує вираженість порушень функцій кишечника, типових при лікуванні опіоїдами.
У 12-тижневому подвійному сліпому дослідженні в паралельних групах за участю 322 пацієнтів з опіоїд-індукованим запором у пацієнтів, які отримували комбінацію оксикодону гідрохлорид/налоксону гідрохлорид, в середньому виникало одне додаткове повне спонтанне (без проносних) рух кишечника за останній тиждень терапії в порівнянні з пацієнтами, які продовжили застосування аналогічних доз оксикодону гідрохлориду в таблетках з пролонгованим вивільненням (p
Оксикодону гідрохлорид
Всмоктування
Після прийому всередину оксикодон проявляє високу абсолютну біодоступність, яка досягає 87%.
Розподіл
Після всмоктування оксикодон розподіляється по всьому організму. Близько 45% зв'язується з білками плазми. Оксикодон проникає через плацентарний бар'єр і виявляється в грудному молоці.
Метаболізм
Оксикодон метаболізується в кишечнику і печінці з утворенням нороксикодону, оксиморфону і різних метаболітів у вигляді глюкуронідів. В утворенні нороксикодону, оксиморфону і нороксиморфону беруть участь ізоферменти системи цитохрому Р450. Хінідин зменшує утворення оксиморфону у людини без суттєвого впливу на фармакодинамічні ефекти оксикодону. Внесок метаболітів у загальний фармакодинамічний ефект незначний.
Виведення
Оксикодон і його метаболіти виводяться нирками і через кишечник.
Налоксону гідрохлорид
Всмоктування
При прийомі всередину налоксон має дуже низьку системну біодоступність – менше 3%.
Розподіл
Налоксон проникає через плацентарний бар'єр. Невідомо, чи проникає налоксон у грудне молоко.
Метаболізм і виведення
Метаболізується в печінці і виводиться нирками. Основними метаболітами є налоксону глюкуронід, 6β-налоксол і його глюкуронід.
Комбінація оксикодону гідрохлорид/налоксону гідрохлорид (Таргін®)
Фармакокінетичні властивості оксикодону, що входить до складу препарату Таргін®, відповідають властивостям оксикодону в лікарській формі таблетки пролонгованого вивільнення, прийнятого разом з таблетками налоксону пролонгованого вивільнення.
Всі дозування препарату Таргін® взаємозамінні.
Після прийому препарату Таргін® всередину в максимальній дозі здоровими добровольцями концентрація налоксону в плазмі настільки низька, що провести фармакокінетичний його аналіз не представляється можливим. Тому в якості сурогатного маркера використовували налоксон-3-глюкуронід, оскільки його концентрація в плазмі достатня для вимірювань.
В цілому, при прийомі їжі з високим вмістом жиру в порівнянні з прийомом натщесерце, біодоступність і Сmax оксикодону в плазмі зростають в середньому на 16% і 30% відповідно. Тим не менш, таблетки Таргін® можна приймати незалежно від прийому їжі.
Результати досліджень метаболізму in vitro показали, що розвиток клінічно значущої взаємодії з компонентами препарату малоймовірно.
Фармакокінетика у окремих груп пацієнтів
Пацієнти похилого віку
Оксикодон. У пацієнтів похилого віку в порівнянні з молодими добровольцями спостерігалося збільшення значення AUCt оксикодону в середньому до 118%. Cmax оксикодону зросла в середньому до 114%. Cmin оксикодону збільшилася в середньому до 128%.
Налоксон. У пацієнтів похилого віку в порівнянні з молодими добровольцями спостерігалося збільшення значення AUCt налоксону в середньому до 182%. Cmax налоксону зросла в середньому до 173%. Cmin налоксону збільшилася в середньому до 317%.
Налоксон-3-глюкуронід. У пацієнтів похилого віку в порівнянні з молодими добровольцями спостерігалося збільшення значення AUCt налоксон-3-глюкуроніду в середньому до 128%. Cmax налоксон-3- глюкуроніду зросла в середньому до 127%. Cminоксикодону збільшилася в середньому до 125%.
Пацієнти з порушенням функції печінки
Оксикодон. У пацієнтів з легкою, середньою і важкою печінковою недостатністю в порівнянні зі здоровими добровольцями спостерігалося збільшення значення AUC∞ оксикодону в середньому до 143, 319 і 310% відповідно. Cmax оксикодону зросла в середньому до 120, 201 і 191%, а значення Т1/2Z підвищилися в середньому до 108, 176 і 183% відповідно.
Налоксон. У пацієнтів з легкою, середньою і важкою ступенем тяжкості печінкової недостатності в порівнянні зі здоровими добровольцями спостерігалося збільшення значення AUCt налоксону в середньому до 411, 11 518 і 10 666% відповідно. Cmax налоксону зросла в середньому до 193, 5292 і 5252% відповідно. У зв'язку з недостатньою кількістю даних, значення Т1/2Z і відповідні значення AUC∞ налоксону не розраховувалися. Тому порівняння біодоступності налоксону базувалося на значеннях AUCt.
Налоксон-3-глюкуронід. У пацієнтів з легкою, середньою і важкою печінковою недостатністю в порівнянні зі здоровими добровольцями спостерігалося збільшення значення AUC∞ налоксон-3-глюкуроніду в середньому до 157, 128 і 125% відповідно. Cmax налоксон-3-глюкуроніду зросла в середньому до 141, 118% і зменшилася - до 98%, а значення Т1/2Z налоксон-3 - збільшилися в середньому до 117%, а зменшилася - до 77 і до 94% відповідно.
Пацієнти з порушенням функції нирок
Оксикодон. У пацієнтів з легкою, середньою і важкою ступенем тяжкості ниркової недостатності в порівнянні зі здоровими добровольцями спостерігалося збільшення значення AUC∞ оксикодону в середньому до 153, 166 і 224% відповідно. Cmax оксикодону зросла в середньому до 110, 135 і 167%, а значення Т1/2Z оксикодону збільшилися в середньому до 149, 123 і 142% відповідно.
Налоксон. У пацієнтів з легкою, середньою і важкою нирковою недостатністю в порівнянні зі здоровими добровольцями спостерігалося збільшення значення AUCtналоксону в середньому до 2850, 3910 і 7612% відповідно. Cmax налоксону зросла в середньому до 1076, 858 і 1675% відповідно. У зв'язку з недостатньою кількістю даних, значення Т1/2Z і відповідні значення AUC∞ налоксону не розраховувалися. Тому порівняння біодоступності налоксону базувалося на значеннях AUCt. На обчислені значення співвідношення могло вплинути відсутність можливості повністю охарактеризувати профілі налоксону в плазмі крові у здорових добровольців.
Налоксон-3-глюкуронід. У пацієнтів з легкою, середньою і важкою нирковою недостатністю в порівнянні зі здоровими добровольцями спостерігалося збільшення значення AUC∞ налоксон-3-глюкуроніду в середньому до 220, 370 і 525% відповідно. Cmax налоксон-3-глюкуроніду зросла в середньому до 148, 202 і 239% відповідно. Значних відмінностей у значенні Т1/2Z налоксон-3-глюкуроніду у пацієнтів з нирковою недостатністю в порівнянні зі здоровими добровольцями, в середньому, не спостерігалося.
Неправильне застосування
Щоб не порушувати властивості препарату з пролонгованим вивільненням, таблетки слід ковтати цілими, не розламуючи, не розжовуючи і не подрібнюючи. При розламуванні, розжовуванні або подрібненні таблетки з пролонгованим вивільненням активні речовини виділяються швидше, що може призвести до абсорбції потенційно смертельної дози оксикодону, а також до вираженого підвищення системної експозиції налоксону. Крім того, після інтраназального застосування ефективна (антагоністична) концентрація налоксону в плазмі крові буде зберігатися протягом кількох годин. Обидві властивості діють як захисні щодо зловживання таблетками з пролонгованим вивільненням налоксону/оксикодону. Умисне парентеральне введення лікарських препаратів, призначених для прийому всередину, може призводити до розвитку серйозних небажаних лікарських реакцій, в т.ч. зі смертельним наслідком. У оксикодон-залежних щурів в/в введення оксикодону гідрохлориду/налоксону гідрохлориду у співвідношенні 2:1 призводило до розвитку абстинентного синдрому.
Через виражений пресистемний метаболізм (ефект "першого проходження"), біодоступність налоксону при прийомі всередину становить менше 3%, тому клінічно значуща системна дія малоймовірна. Завдяки локальному конкурентному антагонізму щодо ефекту оксикодону на опіоїдні рецептори в кишечнику, налоксон зменшує вираженість порушень функцій кишечника, типових при лікуванні опіоїдами.
У 12-тижневому подвійному сліпому дослідженні в паралельних групах за участю 322 пацієнтів з опіоїд-індукованим запором у пацієнтів, які отримували комбінацію оксикодону гідрохлорид/налоксону гідрохлорид, в середньому виникало одне додаткове повне спонтанне (без проносних) рух кишечника за останній тиждень терапії в порівнянні з пацієнтами, які продовжили застосування аналогічних доз оксикодону гідрохлориду в таблетках з пролонгованим вивільненням (p
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Препарат приймають всередину.
Таргін® слід приймати 2 рази на добу, в індивідуально підібраній дозі. Таблетки з пролонгованим вивільненням можна приймати як з їжею, так і без неї з достатньою кількістю рідини. Таблетку слід ковтати цілою, не розламуючи, не розжовуючи і не подрібнюючи.
Дозу препарату підбирають з урахуванням інтенсивності больового синдрому і чутливості пацієнта. Якщо не призначено інакше, препарат Таргін®призначається наступним чином:
Дорослі
Стандартна початкова доза для пацієнтів, які раніше не приймали опіоїди, становить 10 мг/5 мг оксикодону гідрохлориду/налоксону гідрохлориду відповідно, кожні 12 год. Пацієнтам, які приймали опіоїди раніше, можуть знадобитися вищі дози в залежності від тривалості попередньої терапії.
Препарат Таргін® в дозуванні 5 мг/2.5 мг призначений для підбору дози на початку лікування з урахуванням індивідуальної чутливості пацієнта.
Максимальна добова доза препарату Таргін® становить 160 мг оксикодону гідрохлориду і 80 мг налоксону гідрохлориду. Максимальну добову дозу слід призначати тільки тим пацієнтам, які вже отримували стабільну добову дозу препарату Таргін® і яким знадобилося її підвищення. При прийнятті рішення про збільшення дози препарату особливу увагу потрібно приділяти пацієнтам з порушеною функцією нирок і печінковою недостатністю легкої ступеня тяжкості.
Після закінчення лікування препаратом Таргін® і подальшого призначення пацієнту іншого опіоїду можливе порушення функції ШКТ.
Для купірування гострого болю деяким пацієнтам, які регулярно приймають препарат Таргін®, потрібен додатковий швидкодіючий анальгетик. Оскільки Таргін® представлений у лікарській формі з пролонгованим вивільненням, препарат не призначений для лікування гострого больового синдрому. Для купірування гострого болю слід призначати швидкодіючі анальгетики в дозі, приблизно рівній 1/6 добової дози оксикодону гідрохлориду. При необхідності більше двох додаткових прийомів швидкодіючого анальгетика, рекомендується розглянути можливість підвищення дози препарату Таргін®. Підвищення дози препарату Таргін® повинно бути поступовим – кожні 1–2 дні при дворазовому прийомі доза препарату може бути збільшена на 5 мг/2.5 мг, а при необхідності і на 10 мг/5 мг оксикодону гідрохлориду/налоксону гідрохлориду відповідно, до тих пір, поки не буде досягнута стабільна терапевтична доза. Мета поступового збільшення дози - досягнення необхідної для кожного пацієнта дози препарату при прийомі 2 рази/добу, яка забезпечить достатнє знеболення при мінімальній потребі в додатковому швидкодіючому анальгетику.
Препарат Таргін® в індивідуально підібраній дозі призначений для фіксованого дворазового прийому на день. У той час як для більшості пацієнтів фіксований ранковий і вечірній прийом препарату (кожні 12 год) забезпечує достатній анальгезуючий ефект, для частини пацієнтів необхідний індивідуальний нерівномірний графік прийому препарату, побудований з урахуванням залишкових больових відчуттів. Необхідно, в цілому, підібрати мінімальну ефективну дозу препарату.
При лікуванні неонкологічних пацієнтів терапевтична доза препарату Таргін®, як правило, не перевищує 40 мг/20 мг оксикодону гідрохлориду/налоксону гідрохлориду, однак може знадобитися і вища доза.
Діти і підлітки
Безпека і ефективність препарату Таргін® у дітей віком до 18 років не вивчена.
Пацієнти похилого віку
Так само як і у більш молодих дорослих пацієнтів, дозу препарату підбирають з урахуванням інтенсивності болю і індивідуальної чутливості до препарату.
Пацієнти з порушенням функції печінки
Результати клінічного дослідження показали, що плазмова концентрація оксикодону і налоксону у пацієнтів з печінковою недостатністю підвищується, причому цей ефект виражений в більшій мірі щодо налоксону. Клінічна значущість відносно більш високої експозиції налоксону у пацієнтів з печінковою недостатністю невідома. Препарат Таргін® слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з легкою печінковою недостатністю. Таргін® протипоказаний при печінковій недостатності середньої і важкої ступеня.
Пацієнти з порушенням функції нирок
Результати клінічного дослідження показали, що плазмова концентрація оксикодону і налоксону у пацієнтів з нирковою недостатністю підвищується, причому цей ефект виражений в більшій мірі щодо налоксону. Клінічна значущість відносно більш високої експозиції налоксону у пацієнтів з нирковою недостатністю не відома. Слід з обережністю застосовувати препарат Таргін® у пацієнтів з нирковою недостатністю.
Тривалість терапії
Застосування препарату Таргін® не повинно бути довше, ніж це абсолютно необхідно. Якщо пацієнту потрібен тривалий курс знеболюючої терапії з урахуванням виду і тяжкості захворювання, слід організувати ретельне і регулярне спостереження для вирішення питання про необхідність, в цілому, і інтенсивність планованого лікування. Якщо лікування опіоїдами більше не показано, дозу препарату слід знижувати поступово.
Таргін® слід приймати 2 рази на добу, в індивідуально підібраній дозі. Таблетки з пролонгованим вивільненням можна приймати як з їжею, так і без неї з достатньою кількістю рідини. Таблетку слід ковтати цілою, не розламуючи, не розжовуючи і не подрібнюючи.
Дозу препарату підбирають з урахуванням інтенсивності больового синдрому і чутливості пацієнта. Якщо не призначено інакше, препарат Таргін®призначається наступним чином:
Дорослі
Стандартна початкова доза для пацієнтів, які раніше не приймали опіоїди, становить 10 мг/5 мг оксикодону гідрохлориду/налоксону гідрохлориду відповідно, кожні 12 год. Пацієнтам, які приймали опіоїди раніше, можуть знадобитися вищі дози в залежності від тривалості попередньої терапії.
Препарат Таргін® в дозуванні 5 мг/2.5 мг призначений для підбору дози на початку лікування з урахуванням індивідуальної чутливості пацієнта.
Максимальна добова доза препарату Таргін® становить 160 мг оксикодону гідрохлориду і 80 мг налоксону гідрохлориду. Максимальну добову дозу слід призначати тільки тим пацієнтам, які вже отримували стабільну добову дозу препарату Таргін® і яким знадобилося її підвищення. При прийнятті рішення про збільшення дози препарату особливу увагу потрібно приділяти пацієнтам з порушеною функцією нирок і печінковою недостатністю легкої ступеня тяжкості.
Після закінчення лікування препаратом Таргін® і подальшого призначення пацієнту іншого опіоїду можливе порушення функції ШКТ.
Для купірування гострого болю деяким пацієнтам, які регулярно приймають препарат Таргін®, потрібен додатковий швидкодіючий анальгетик. Оскільки Таргін® представлений у лікарській формі з пролонгованим вивільненням, препарат не призначений для лікування гострого больового синдрому. Для купірування гострого болю слід призначати швидкодіючі анальгетики в дозі, приблизно рівній 1/6 добової дози оксикодону гідрохлориду. При необхідності більше двох додаткових прийомів швидкодіючого анальгетика, рекомендується розглянути можливість підвищення дози препарату Таргін®. Підвищення дози препарату Таргін® повинно бути поступовим – кожні 1–2 дні при дворазовому прийомі доза препарату може бути збільшена на 5 мг/2.5 мг, а при необхідності і на 10 мг/5 мг оксикодону гідрохлориду/налоксону гідрохлориду відповідно, до тих пір, поки не буде досягнута стабільна терапевтична доза. Мета поступового збільшення дози - досягнення необхідної для кожного пацієнта дози препарату при прийомі 2 рази/добу, яка забезпечить достатнє знеболення при мінімальній потребі в додатковому швидкодіючому анальгетику.
Препарат Таргін® в індивідуально підібраній дозі призначений для фіксованого дворазового прийому на день. У той час як для більшості пацієнтів фіксований ранковий і вечірній прийом препарату (кожні 12 год) забезпечує достатній анальгезуючий ефект, для частини пацієнтів необхідний індивідуальний нерівномірний графік прийому препарату, побудований з урахуванням залишкових больових відчуттів. Необхідно, в цілому, підібрати мінімальну ефективну дозу препарату.
При лікуванні неонкологічних пацієнтів терапевтична доза препарату Таргін®, як правило, не перевищує 40 мг/20 мг оксикодону гідрохлориду/налоксону гідрохлориду, однак може знадобитися і вища доза.
Діти і підлітки
Безпека і ефективність препарату Таргін® у дітей віком до 18 років не вивчена.
Пацієнти похилого віку
Так само як і у більш молодих дорослих пацієнтів, дозу препарату підбирають з урахуванням інтенсивності болю і індивідуальної чутливості до препарату.
Пацієнти з порушенням функції печінки
Результати клінічного дослідження показали, що плазмова концентрація оксикодону і налоксону у пацієнтів з печінковою недостатністю підвищується, причому цей ефект виражений в більшій мірі щодо налоксону. Клінічна значущість відносно більш високої експозиції налоксону у пацієнтів з печінковою недостатністю невідома. Препарат Таргін® слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з легкою печінковою недостатністю. Таргін® протипоказаний при печінковій недостатності середньої і важкої ступеня.
Пацієнти з порушенням функції нирок
Результати клінічного дослідження показали, що плазмова концентрація оксикодону і налоксону у пацієнтів з нирковою недостатністю підвищується, причому цей ефект виражений в більшій мірі щодо налоксону. Клінічна значущість відносно більш високої експозиції налоксону у пацієнтів з нирковою недостатністю не відома. Слід з обережністю застосовувати препарат Таргін® у пацієнтів з нирковою недостатністю.
Тривалість терапії
Застосування препарату Таргін® не повинно бути довше, ніж це абсолютно необхідно. Якщо пацієнту потрібен тривалий курс знеболюючої терапії з урахуванням виду і тяжкості захворювання, слід організувати ретельне і регулярне спостереження для вирішення питання про необхідність, в цілому, і інтенсивність планованого лікування. Якщо лікування опіоїдами більше не показано, дозу препарату слід знижувати поступово.
Показання
- важкий больовий синдром у дорослих, що вимагає застосування опіоїдних анальгетиків.
До складу препарату входить налоксон, який може зменшити прояви опіоїд-індукованого запору шляхом блокування дії оксикодону на опіоїдні рецептори кишечника.
До складу препарату входить налоксон, який може зменшити прояви опіоїд-індукованого запору шляхом блокування дії оксикодону на опіоїдні рецептори кишечника.
Протипоказання
- відома гіперчутливість до налоксону і/або оксикодону або іншим компонентам лікарського препарату;
- будь-який клінічний стан пацієнта, при якому застосування опіоїдів протипоказано;
- пригнічення дихання з гіпоксією і/або гіперкапнією;
- важка хронічна обструктивна хвороба легень (ХОБЛ);
- легеневе серце;
- важка бронхіальна астма;
- неопіоїдна паралітична кишкова непрохідність;
- печінкова недостатність середньої і важкої ступеня тяжкості;
- дитячий вік до 18 років;
- дефіцит лактази, непереносимість галактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція (препарат містить лактозу).
- будь-який клінічний стан пацієнта, при якому застосування опіоїдів протипоказано;
- пригнічення дихання з гіпоксією і/або гіперкапнією;
- важка хронічна обструктивна хвороба легень (ХОБЛ);
- легеневе серце;
- важка бронхіальна астма;
- неопіоїдна паралітична кишкова непрохідність;
- печінкова недостатність середньої і важкої ступеня тяжкості;
- дитячий вік до 18 років;
- дефіцит лактази, непереносимість галактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція (препарат містить лактозу).
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- З боку імунної системи: нечасто - реакція гіперчутливості.
- З боку обміну речовин і харчування: часто - зниження апетиту аж до його втрати.
- Порушення психіки: часто - безсоння; нечасто - занепокоєння, незвичайні думки, тривога, замішання, депресія, нервозність, зниження лібідо; частота невідома - ейфорія, галюцинації, кошмарні сновидіння.
- З боку нервової системи: часто - запаморочення, головний біль, сонливість; нечасто - судомні напади1, зниження уваги, порушення мови, втрата свідомості, тремор, сонливість, дисгевзія; частота невідома - парестезії, загальмованість.
- З боку органу зору: нечасто - розлад зорового сприйняття.
- З боку органу слуху і лабіринтні порушення: часто - вертиго.
- З боку серцево-судинної системи: часто - припливи крові; нечасто - стенокардія2, відчуття серцебиття3, зниження АТ, підвищення АТ; рідко - позіхання.
- З боку дихальної системи: нечасто - задишка, нежить, кашель; рідко - тахікардія; частота невідома - пригнічення дихання.
- З боку ШКТ: часто - біль у животі, запор, діарея, сухість слизової оболонки порожнини рота, диспепсія, блювота, нудота, метеоризм; нечасто - здуття живота; рідко - захворювання зубів; частота невідома - відрижка.
- З боку печінки і жовчовивідних шляхів: нечасто - підвищення активності печінкових ферментів, жовчна коліка.
- З боку статевих органів і молочної залози: частота невідома - порушення ерекції.
- З боку шкіри і підшкірних тканин: часто - свербіж, висип, гіпергідроз.
- З боку кістково-м'язової системи: нечасто - спазми м'язів, посмикування м'язів, міалгія.
- З боку сечовидільної системи: нечасто - імперативні позиви на сечовипускання; частота невідома - затримка сечі.
- Загальні розлади і порушення в місці введення: часто - астенія, підвищена втомлюваність; нечасто - абстинентний синдром, біль у грудях, озноб, нездужання, біль, периферичні набряки, зниження маси тіла, спрага; рідко - підвищення маси тіла.
Травми, інтоксикації та ускладнення маніпуляцій: нечасто - травма внаслідок нещасних випадків.
1 Характерно для пацієнтів з епілепсією або з підвищеною судомною активністю.
2 Характерно для пацієнтів з ІХС в анамнезі.
3 Характерно для синдрому відміни.
- Для активної речовини - оксикодону гідрохлориду - відомо про наступні додаткові небажані лікарські реакції:
Завдяки своєму фармакологічному дії оксикодон гідрохлорид може викликати пригнічення дихання, міоз, бронхіальний спазм і спазм гладкої мускулатури, а також пригнічувати кашльовий рефлекс.
- Інфекційні та паразитарні захворювання: рідко - простий герпес.
- З боку імунної системи: частота невідома - анафілактичні реакції.
- З боку обміну речовин і харчування: нечасто - дегідратація; рідко - підвищення апетиту.
- Порушення психіки: часто - порушення настрою і зміни особистості, зниження активності, підвищення психомоторної активності; нечасто - ажитація, порушення сприйняття навколишньої дійсності (наприклад, втрата почуття реальності того, що відбувається), лікарська залежність; частота невідома - агресія.
- З боку нервової системи: нечасто - зниження уваги, мігрень, підвищення АТ, мимовільні посмикування м'язів, гіпестезія, порушення координації; частота невідома - гіпералгезія.
- З боку органу зору: нечасто - міоз.
- З боку органу слуху і лабіринтні порушення: нечасто - зниження слуху.
- З боку серцево-судинної системи: часто - вазодилатація.
- З боку дихальної системи: нечасто - дисфонія.
- З боку ШКТ: часто - гикавка; нечасто - дисфагія, кишкова непрохідність, виразка слизової оболонки порожнини рота, стоматит; рідко - мелена, кровоточивість ясен; частота невідома - карієс зубів.
- З боку печінки і жовчовивідних шляхів: нечасто - холестаз.
- З боку шкіри і підшкірних тканин: нечасто - сухість шкірних покривів; рідко - висипання.
- З боку сечовидільної системи: часто - дизурія.
- З боку статевих органів і молочної залози: нечасто - гіпогонадизм; частота невідома - аменорея.
- Загальні розлади і порушення в місці введення: нечасто - набряки, лікарська толерантність; частота невідома - синдром відміни у новонароджених.
- Травми, інтоксикації та ускладнення маніпуляцій: нечасто - травма внаслідок нещасних випадків.
- З боку обміну речовин і харчування: часто - зниження апетиту аж до його втрати.
- Порушення психіки: часто - безсоння; нечасто - занепокоєння, незвичайні думки, тривога, замішання, депресія, нервозність, зниження лібідо; частота невідома - ейфорія, галюцинації, кошмарні сновидіння.
- З боку нервової системи: часто - запаморочення, головний біль, сонливість; нечасто - судомні напади1, зниження уваги, порушення мови, втрата свідомості, тремор, сонливість, дисгевзія; частота невідома - парестезії, загальмованість.
- З боку органу зору: нечасто - розлад зорового сприйняття.
- З боку органу слуху і лабіринтні порушення: часто - вертиго.
- З боку серцево-судинної системи: часто - припливи крові; нечасто - стенокардія2, відчуття серцебиття3, зниження АТ, підвищення АТ; рідко - позіхання.
- З боку дихальної системи: нечасто - задишка, нежить, кашель; рідко - тахікардія; частота невідома - пригнічення дихання.
- З боку ШКТ: часто - біль у животі, запор, діарея, сухість слизової оболонки порожнини рота, диспепсія, блювота, нудота, метеоризм; нечасто - здуття живота; рідко - захворювання зубів; частота невідома - відрижка.
- З боку печінки і жовчовивідних шляхів: нечасто - підвищення активності печінкових ферментів, жовчна коліка.
- З боку статевих органів і молочної залози: частота невідома - порушення ерекції.
- З боку шкіри і підшкірних тканин: часто - свербіж, висип, гіпергідроз.
- З боку кістково-м'язової системи: нечасто - спазми м'язів, посмикування м'язів, міалгія.
- З боку сечовидільної системи: нечасто - імперативні позиви на сечовипускання; частота невідома - затримка сечі.
- Загальні розлади і порушення в місці введення: часто - астенія, підвищена втомлюваність; нечасто - абстинентний синдром, біль у грудях, озноб, нездужання, біль, периферичні набряки, зниження маси тіла, спрага; рідко - підвищення маси тіла.
Травми, інтоксикації та ускладнення маніпуляцій: нечасто - травма внаслідок нещасних випадків.
1 Характерно для пацієнтів з епілепсією або з підвищеною судомною активністю.
2 Характерно для пацієнтів з ІХС в анамнезі.
3 Характерно для синдрому відміни.
- Для активної речовини - оксикодону гідрохлориду - відомо про наступні додаткові небажані лікарські реакції:
Завдяки своєму фармакологічному дії оксикодон гідрохлорид може викликати пригнічення дихання, міоз, бронхіальний спазм і спазм гладкої мускулатури, а також пригнічувати кашльовий рефлекс.
- Інфекційні та паразитарні захворювання: рідко - простий герпес.
- З боку імунної системи: частота невідома - анафілактичні реакції.
- З боку обміну речовин і харчування: нечасто - дегідратація; рідко - підвищення апетиту.
- Порушення психіки: часто - порушення настрою і зміни особистості, зниження активності, підвищення психомоторної активності; нечасто - ажитація, порушення сприйняття навколишньої дійсності (наприклад, втрата почуття реальності того, що відбувається), лікарська залежність; частота невідома - агресія.
- З боку нервової системи: нечасто - зниження уваги, мігрень, підвищення АТ, мимовільні посмикування м'язів, гіпестезія, порушення координації; частота невідома - гіпералгезія.
- З боку органу зору: нечасто - міоз.
- З боку органу слуху і лабіринтні порушення: нечасто - зниження слуху.
- З боку серцево-судинної системи: часто - вазодилатація.
- З боку дихальної системи: нечасто - дисфонія.
- З боку ШКТ: часто - гикавка; нечасто - дисфагія, кишкова непрохідність, виразка слизової оболонки порожнини рота, стоматит; рідко - мелена, кровоточивість ясен; частота невідома - карієс зубів.
- З боку печінки і жовчовивідних шляхів: нечасто - холестаз.
- З боку шкіри і підшкірних тканин: нечасто - сухість шкірних покривів; рідко - висипання.
- З боку сечовидільної системи: часто - дизурія.
- З боку статевих органів і молочної залози: нечасто - гіпогонадизм; частота невідома - аменорея.
- Загальні розлади і порушення в місці введення: нечасто - набряки, лікарська толерантність; частота невідома - синдром відміни у новонароджених.
- Травми, інтоксикації та ускладнення маніпуляцій: нечасто - травма внаслідок нещасних випадків.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Таблетки з пролонгованим вивільненням, покриті плівковою оболонкою блакитного кольору, довгасті, двояковипуклі, з гравіюванням "5" на одній стороні і "OXN" на іншій стороні; на зломі білого кольору.
1 таб.налоксону гідрохлориду дигідрат 2.73 мг, що відповідає вмісту налоксону гідрохлориду 2.5 мг, оксикодону гідрохлорид 5.25 мг, що відповідає вмісту оксикодону гідрохлориду безводного 5 мг.
Допоміжні речовини: гіпролоза - 5 мг, етилцелюлоза (N45) - 20 мг, стеариловий спирт - 25 мг, лактози моногідрат - 71.75 мг, тальк - 2.5 мг, магнію стеарат - 1.25 мг.
Склад оболонки: опадрай II синій 85F30569 - 4 мг (полівініловий спирт частково гідролізований - 1.6 мг, титану діоксид (E171) - 1 мг, макрогол 3350 - 0.81 мг, тальк - 0.59 мг, діамантовий синій (Е133) - 0.004 мг), тальк - 0.28 мг.
10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
Таблетки з пролонгованим вивільненням, покриті плівковою оболонкою білого кольору, довгасті, двояковипуклі, з гравіюванням "10" на одній стороні і "OXN" на іншій стороні; на зломі білого кольору.
1 таб. налоксону гідрохлориду дигідрат 5.45 мг, що відповідає вмісту налоксону гідрохлориду 5 мг, оксикодону гідрохлорид 10.5 мг, що відповідає вмісту оксикодону гідрохлориду безводного 10 мг.
Допоміжні речовини: повідон (К30) - 5 мг, етилцелюлоза (N45) - 10 мг, стеариловий спирт - 25 мг, лактози моногідрат - 64.25 мг, тальк - 2.5 мг, магнію стеарат - 1.25 мг.
Склад оболонки: опадрай II білий 85F18422 - 3.72 мг (полівініловий спирт частково гідролізований - 1.49 мг, титану діоксид (E171) - 0.93 мг, макрогол 3350 - 0.75 мг, тальк - 0.55 мг), тальк - 0.12 мг.
10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
Таблетки з пролонгованим вивільненням, покриті плівковою оболонкою рожевого кольору, довгасті, двояковипуклі, з гравіюванням "20" на одній стороні і "OXN" на іншій стороні; на зломі білого кольору.
1 таб. налоксону гідрохлориду дигідрат 10.9 мг, що відповідає вмісту налоксону гідрохлориду 10 мг, оксикодону гідрохлорид 21 мг, що відповідає вмісту оксикодону гідрохлориду безводного 20 мг.
Допоміжні речовини: повідон (К30) - 7.25 мг, етилцелюлоза (N45) - 12 мг, стеариловий спирт - 29.5 мг, лактози моногідрат - 54.5 мг, тальк - 2.5 мг, магнію стеарат - 1.25 мг.
Склад оболонки: опадрай II рожевий 85F24151 - 4.17 мг (полівініловий спирт частково гідролізований - 1.67 мг, титану діоксид (E171) - 0.61 мг, макрогол 3350 - 0.84 мг, тальк - 0.61 мг, оксид заліза червоний (Е172) - 0.01 мг), тальк - 0.14 мг.
10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
Таблетки з пролонгованим вивільненням, покриті плівковою оболонкою рожевого кольору, довгасті, двояковипуклі, з гравіюванням "40" на одній стороні і "OXN" на іншій стороні; на зломі білого кольору.
1 таб. налоксону гідрохлориду дигідрат 21.8 мг, що відповідає вмісту налоксону гідрохлориду 20 мг, оксикодону гідрохлорид 42 мг, що відповідає вмісту оксикодону гідрохлориду безводного 40 мг.
Допоміжні речовини: повідон (К30) - 14.5 мг, етилцелюлоза (N45) - 24 мг, стеариловий спирт - 59 мг, лактози моногідрат - 109 мг, тальк - 5 мг, магнію стеарат - 2.5 мг.
Склад оболонки: опадрай II жовтий 85F32109 - 8.33 мг (полівініловий спирт частково гідролізований - 3.34 мг, титану діоксид (E171) - 1.23 мг, макрогол 3350 - 1.68 мг, тальк - 1.23 мг, оксид заліза жовтий (Е172) - 0.28 мг), тальк - 0.28 мг.
10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
1 таб.налоксону гідрохлориду дигідрат 2.73 мг, що відповідає вмісту налоксону гідрохлориду 2.5 мг, оксикодону гідрохлорид 5.25 мг, що відповідає вмісту оксикодону гідрохлориду безводного 5 мг.
Допоміжні речовини: гіпролоза - 5 мг, етилцелюлоза (N45) - 20 мг, стеариловий спирт - 25 мг, лактози моногідрат - 71.75 мг, тальк - 2.5 мг, магнію стеарат - 1.25 мг.
Склад оболонки: опадрай II синій 85F30569 - 4 мг (полівініловий спирт частково гідролізований - 1.6 мг, титану діоксид (E171) - 1 мг, макрогол 3350 - 0.81 мг, тальк - 0.59 мг, діамантовий синій (Е133) - 0.004 мг), тальк - 0.28 мг.
10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
Таблетки з пролонгованим вивільненням, покриті плівковою оболонкою білого кольору, довгасті, двояковипуклі, з гравіюванням "10" на одній стороні і "OXN" на іншій стороні; на зломі білого кольору.
1 таб. налоксону гідрохлориду дигідрат 5.45 мг, що відповідає вмісту налоксону гідрохлориду 5 мг, оксикодону гідрохлорид 10.5 мг, що відповідає вмісту оксикодону гідрохлориду безводного 10 мг.
Допоміжні речовини: повідон (К30) - 5 мг, етилцелюлоза (N45) - 10 мг, стеариловий спирт - 25 мг, лактози моногідрат - 64.25 мг, тальк - 2.5 мг, магнію стеарат - 1.25 мг.
Склад оболонки: опадрай II білий 85F18422 - 3.72 мг (полівініловий спирт частково гідролізований - 1.49 мг, титану діоксид (E171) - 0.93 мг, макрогол 3350 - 0.75 мг, тальк - 0.55 мг), тальк - 0.12 мг.
10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
Таблетки з пролонгованим вивільненням, покриті плівковою оболонкою рожевого кольору, довгасті, двояковипуклі, з гравіюванням "20" на одній стороні і "OXN" на іншій стороні; на зломі білого кольору.
1 таб. налоксону гідрохлориду дигідрат 10.9 мг, що відповідає вмісту налоксону гідрохлориду 10 мг, оксикодону гідрохлорид 21 мг, що відповідає вмісту оксикодону гідрохлориду безводного 20 мг.
Допоміжні речовини: повідон (К30) - 7.25 мг, етилцелюлоза (N45) - 12 мг, стеариловий спирт - 29.5 мг, лактози моногідрат - 54.5 мг, тальк - 2.5 мг, магнію стеарат - 1.25 мг.
Склад оболонки: опадрай II рожевий 85F24151 - 4.17 мг (полівініловий спирт частково гідролізований - 1.67 мг, титану діоксид (E171) - 0.61 мг, макрогол 3350 - 0.84 мг, тальк - 0.61 мг, оксид заліза червоний (Е172) - 0.01 мг), тальк - 0.14 мг.
10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
Таблетки з пролонгованим вивільненням, покриті плівковою оболонкою рожевого кольору, довгасті, двояковипуклі, з гравіюванням "40" на одній стороні і "OXN" на іншій стороні; на зломі білого кольору.
1 таб. налоксону гідрохлориду дигідрат 21.8 мг, що відповідає вмісту налоксону гідрохлориду 20 мг, оксикодону гідрохлорид 42 мг, що відповідає вмісту оксикодону гідрохлориду безводного 40 мг.
Допоміжні речовини: повідон (К30) - 14.5 мг, етилцелюлоза (N45) - 24 мг, стеариловий спирт - 59 мг, лактози моногідрат - 109 мг, тальк - 5 мг, магнію стеарат - 2.5 мг.
Склад оболонки: опадрай II жовтий 85F32109 - 8.33 мг (полівініловий спирт частково гідролізований - 3.34 мг, титану діоксид (E171) - 1.23 мг, макрогол 3350 - 1.68 мг, тальк - 1.23 мг, оксид заліза жовтий (Е172) - 0.28 мг), тальк - 0.28 мг.
10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
