Тиорил
Thioril
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Азенапин, Клопиксол, Клопиксол акуфаз, Зуклопентиксол, Сульпирид, Амдоал
Рецепт
Міжнародний:
Rp.: Tab. "Thioril" 0,025 № 100
D.S. Внутрь, по 1 таблетке 2 р/сутки, независимо от приема пищи
Россия:
Rр.: Tab. Thioridazini 25 mg
D.t.d. № 100 in tab.
S. Внутрь, по 1 таблетке 3 раза/сут, независимо от приема пищи
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологічні властивості
Антипсихотическое, седативное.
Фармакодинаміка
Тиоридазин является пиперидиновым производным фенотиазина. Оказывает антипсихотическое, транквилизирующее, антидепрессивное, противозудное, а также альфа- адрено- и м-холиноблокирующее действие. В малых дозах оказывает анксиолитическое действие; снижает чувство напряженности и тревоги, в более высоких дозах проявляет антипсихотические (нейролептические) свойства. В средних терапевтических дозах не вызывает экстрапирамидных нарушений и сонливости. Оказывает слабое противорвотное действие, умеренное - гипотензивное.
Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также альфа-адреноблокирующее действие и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает выделение гипофизом пролактина. Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых Ог-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое - блокадой блуждающего нерва в ЖКТ
Фармакокінетика
Абсорбция - высокая, время достижения максимальной концентрации (Сmах) в плазме крови - 1 -4 часа после приема внутрь. Около 90% препарата связывается с белками плазмы.
Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов (мезоридазин и сульфоридазин).
Период полувыведения (Т1/2) - 6-40 ч. Мезоридазин - фармакологически более активен, чем исходное вещество, имеет больший период полувыведения, меньше связан с белками, свободная концентрация выше, чем у тиоридазина. Экскреция в неизмененном виде и в виде метаболитов - почками (35%), с желчью. Выделяется с грудным молоком.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрь. Режим дозирования подбирается индивидуально с учетом генеза симптомов и степени их выраженности. Суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 20–600 мг, кратность применения — 2–3 раза в сутки. Максимальная доза — 800 мг/сут.
Курс лечения высокими дозами продолжают не более 4 нед в условиях стационара.
Для дітей:
Детям в возрасте от 2 до 5 лет — 1 мг/кг/сут. Детям старше 5 лет обычно назначают 75 мг/сут, кратность приема — 2–4 раза в сутки.
Показання
- шизофрения;
- психотические расстройства, сопровождающиеся гиперактивностью и психомоторным возбуждением;
- нарушения поведения, связанные с психотическими расстройствами и/или неврологическими заболеваниями;
- умеренные депрессивные расстройства;
- неврозы, сопровождающиеся тревогой, ажитацией, напряжением, страхом.
Протипоказання
- выраженные депрессивные состояния;
- коматозные состояния;
- выраженное угнетение ЦНС;
- заболевания крови в анамнезе;
- детский возраст до 2 лет;
- тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы;
- печеночная недостаточность;
- повышенная чувствительность к тиоридазину и другим производным фенотиазина.
Особливі вказівки
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями сердечного ритма, заболеваниями сердца, тяжелыми заболеваниями органов дыхания, почечной недостаточностью, болезнью Паркинсона, закрытоугольной глаукомой, гипертрофией предстательной железы, миастенией, эпилепсией, феохромоцитомой.
Пациентам с заболеваниями печени требуется регулярный контроль функции печени.
Пациентам пожилого возраста , истощенным или страдающим заболеваниями почек или печени рекомендуется назначать препарат в низкой начальной дозе с постепенным ее увеличением.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами:
В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Побічні ефекти
Со стороны ЦНС: возможны сонливость, спутанность сознания, беспокойство, акатизия, головная боль, нарушения зрения; в единичных случаях - злокачественный нейролептический синдром, судороги (т.к. Тиорил может снижать порог судорожной готовности); при длительном применении возможны экстрапирамидные расстройства, поздние дискинезии.
Со стороны органа зрения: в высоких дозах чаще, чем другие фенотиазины, вызывает пигментную ретинопатию.
Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту, запор, тошнота, рвота, гипертрофия сосочков языка, редко - паралитический илеус, холестатический гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны постуральная гипотензия (особенно у пациентов пожилого возраста), нарушения сердечного ритма, тахикардия; в высоких дозах (как и другие фенотиазины), особенно при сопутствующей гипокалиемии, может вызывать изменение ЭКГ - удлинение интервала QT , сглаживание зубца Т, появление зубца U .
Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях - лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, гранулоцитопения, эозинофилия, панцитопения.
Со стороны эндокринной системы: возможны гиперпролактинемия, нарушения менструального цикла, нарушение эякуляции, снижение либидо.
Со стороны обмена веществ: при длительном применении в высоких дозах возможно развитие меланоза.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит.
Прочие: возможны недержание или задержка мочи; редко - увеличение массы тела, фотофобия, нарушение зрения.
Передозування
Симптомы: повышенная сонливость, спутанность сознания, задержка мочи, угнетение дыхательного центра, артериальная гипотензия, нарушение ориентации, арефлексия, гиперрефлексия, судороги, аритмия. В тяжелых случаях - кома, коллапс.
Лечение: промывание желудка, с последующим назначением активированного угля. Лечение симптоматическое, при артериальной гипотензии показано введение плазмозаменителей.
Лікарняна взаємодія
При одновременном применении Тиорила с другими препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, а также этанолом и этанолосодержащими препаратами возможно усиление депрессии ЦНС; с леводопой - уменьшение противопаркинсонического действия; с препаратами лития - возможно нейротоксическое действие.
Тиорил может понижать концентрации фенобарбитала в плазме, уменьшать действие антикоагулянтов и пероральных противодиабетических средств.
Нежелательное антихолинергическое действие Тиорила может усиливаться при одновременном применении с антихолинергическими препаратами.
Лікарська форма
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 25 мг.
10 таблеток в блистер из ПВХ пленки и алюминиевой фольги. 3, 6 или 10 блистеров с инструкцией по применению в картонную пачку.