Трописетрон
Tropisetron
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт
Міжнародний:
Rp.: Caps. Tropisetroni 0,005 № 6
D.S. внутрь, по 5 мг за 1 ч до завтрака, запивая водой
Россия:
Препарат не зарегистрирован в России
Фармакологічні властивості
Противорвотное средство. Эффективно предупреждает и устраняет тошноту и рвоту, возникающие на фоне противоопухолевой химиотерапии, а также в послеоперационном периоде. Механизм действия окончательно не ясен, по-видимому, он связан со способностью трописетрона селективно блокировать серотониновые 5-HT3-рецепторы. Полагают, что в возникновении тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой терапии важную роль играет стимуляция афферентных волокон блуждающего нерва серотонином, выделяющимся (под влиянием противоопухолевых средств) из энтерохромаффинных клеток слизистой оболочки ЖКТ. Блокируя 5-HT3-рецепторы, трописетрон предупреждает возникновение рвотного рефлекса. Кроме того, трописетрон угнетает центральные звенья рвотного рефлекса, блокируя 5-HT3-рецепторы в ЦНС, в частности, в area postrema (дно IV желудочка).
Продолжительность действия - около 24 ч.
Связывание с белками плазмы, преимущественно с α-гликопротеинами, составляет 71% и имеет неспецифический характер. Метаболизируется главным образом в печени. Метаболиты малоактивны и практически не участвуют в реализации фармакологического действия трописетрона. Степень метаболизма варьирует в зависимости от индивидуальных особенностей пациента. У лиц с быстрым метаболизмом трописетрона T1/2составляет около 8 ч; при медленном метаболизме T1/2удлиняется и может составлять 30 ч. Выводится, в основном, с мочой (70% в виде метаболитов; около 8% в неизмененном виде). С калом выводится примерно 15% в виде метаболитов.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
В/в (капельно или струйно), внутрь. Для профилактики тошноты и рвоты при химиотерапии опухолей: курсами по 6 дней. Суточная доза для взрослых — 5 мг; в первый день (незадолго на начала химиотерапии) в/в капельно или струйно, медленно; в последующие 5 дней — внутрь, по 5 мг за 1 ч до завтрака, запивая водой. Детям старше 2 лет — в суточной дозе 0,2 мг/кг, максимальная суточная доза — до 5 мг; в первый день вводят в/в, в последующие 5 дней — внутрь (содержимое ампулы смешивают с апельсиновым соком или напитком типа колы).
Для лечения и профилактики послеоперационной тошноты и рвоты: взрослым, в/в (капельно или медленно струйно) в дозе 2 мг; в целях профилактики вводят незадолго до анестезии.
Показання
- Профилактика тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой химиотерапии
- Профилактика и лечение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.
Протипоказання
- Беременность, лактация (грудное вскармливание), детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к трописетрону, другим антагонистам 5-НТ3-рецепторов.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- Возможно: головная боль, головокружение, чувство усталости, боли в животе, запор, диарея.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Капсулыбелого цвета, твердые, желатиновые, размер №1; содержимое капсул- смесь порошка и гранул от белого до белого с желтоватым или сероватым оттенком цвета, допускается наличие уплотнений капсульной массы в виде столбика или таблетки, при надавливании стеклянной палочкой рассыпаются.
1 капс. трописетрон (в виде трописетрона гидрохлорида) 5 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, повидон К-25, тальк, кальция стеарат, крахмал кукурузный.
Состав капсулы твердой желатиновой:желатин, титана диоксид.
6 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки.
Раствор для в/в введениябесцветный, прозрачный.
1 мл 5 мл трописетрон (в виде трописетрона гидрохлорида) 1 мг 5 мг
Вспомогательные вещества:натрия цитрат, лимонная кислота моногидрат, вода д/и.
5 мл - ампулы (5) - упаковка.
5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (1).
5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2).