Трописетрон
Tropisetron
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Навобан, Тропиндол
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Caps. Tropisetroni 0,005 № 6
D.S. внутрь, по 5 мг за 1 ч до завтрака, запивая водой
D.S. внутрь, по 5 мг за 1 ч до завтрака, запивая водой
Farmakologik xossalar
Противорвотное средство. Эффективно предупреждает и устраняет тошноту и рвоту, возникающие на фоне противоопухолевой химиотерапии, а также в послеоперационном периоде. Механизм действия окончательно не ясен, по-видимому, он связан со способностью трописетрона селективно блокировать серотониновые 5-HT3-рецепторы. Полагают, что в возникновении тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой терапии важную роль играет стимуляция афферентных волокон блуждающего нерва серотонином, выделяющимся (под влиянием противоопухолевых средств) из энтерохромаффинных клеток слизистой оболочки ЖКТ. Блокируя 5-HT3-рецепторы, трописетрон предупреждает возникновение рвотного рефлекса. Кроме того, трописетрон угнетает центральные звенья рвотного рефлекса, блокируя 5-HT3-рецепторы в ЦНС, в частности, в area postrema (дно IV желудочка).
Продолжительность действия - около 24 ч.
Связывание с белками плазмы, преимущественно с α-гликопротеинами, составляет 71% и имеет неспецифический характер. Метаболизируется главным образом в печени. Метаболиты малоактивны и практически не участвуют в реализации фармакологического действия трописетрона. Степень метаболизма варьирует в зависимости от индивидуальных особенностей пациента. У лиц с быстрым метаболизмом трописетрона T1/2составляет около 8 ч; при медленном метаболизме T1/2удлиняется и может составлять 30 ч. Выводится, в основном, с мочой (70% в виде метаболитов; около 8% в неизмененном виде). С калом выводится примерно 15% в виде метаболитов.
Продолжительность действия - около 24 ч.
Связывание с белками плазмы, преимущественно с α-гликопротеинами, составляет 71% и имеет неспецифический характер. Метаболизируется главным образом в печени. Метаболиты малоактивны и практически не участвуют в реализации фармакологического действия трописетрона. Степень метаболизма варьирует в зависимости от индивидуальных особенностей пациента. У лиц с быстрым метаболизмом трописетрона T1/2составляет около 8 ч; при медленном метаболизме T1/2удлиняется и может составлять 30 ч. Выводится, в основном, с мочой (70% в виде метаболитов; около 8% в неизмененном виде). С калом выводится примерно 15% в виде метаболитов.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
В/в (капельно или струйно), внутрь. Для профилактики тошноты и рвоты при химиотерапии опухолей: курсами по 6 дней. Суточная доза для взрослых — 5 мг; в первый день (незадолго на начала химиотерапии) в/в капельно или струйно, медленно; в последующие 5 дней — внутрь, по 5 мг за 1 ч до завтрака, запивая водой. Детям старше 2 лет — в суточной дозе 0,2 мг/кг, максимальная суточная доза — до 5 мг; в первый день вводят в/в, в последующие 5 дней — внутрь (содержимое ампулы смешивают с апельсиновым соком или напитком типа колы).
Для лечения и профилактики послеоперационной тошноты и рвоты: взрослым, в/в (капельно или медленно струйно) в дозе 2 мг; в целях профилактики вводят незадолго до анестезии.
Для лечения и профилактики послеоперационной тошноты и рвоты: взрослым, в/в (капельно или медленно струйно) в дозе 2 мг; в целях профилактики вводят незадолго до анестезии.
Ko'rsatmalar
- Профилактика тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой химиотерапии
- Профилактика и лечение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.
- Профилактика и лечение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.
Qarshi ko'rsatmalar
- Беременность, лактация (грудное вскармливание), детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к трописетрону, другим антагонистам 5-НТ3-рецепторов.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Возможно: головная боль, головокружение, чувство усталости, боли в животе, запор, диарея.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Капсулыбелого цвета, твердые, желатиновые, размер №1; содержимое капсул- смесь порошка и гранул от белого до белого с желтоватым или сероватым оттенком цвета, допускается наличие уплотнений капсульной массы в виде столбика или таблетки, при надавливании стеклянной палочкой рассыпаются.
1 капс. трописетрон (в виде трописетрона гидрохлорида) 5 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, повидон К-25, тальк, кальция стеарат, крахмал кукурузный.
Состав капсулы твердой желатиновой:желатин, титана диоксид.
6 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки.
Раствор для в/в введениябесцветный, прозрачный.
1 мл 5 мл трописетрон (в виде трописетрона гидрохлорида) 1 мг 5 мг
Вспомогательные вещества:натрия цитрат, лимонная кислота моногидрат, вода д/и.
5 мл - ампулы (5) - упаковка.
5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (1).
5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2).
1 капс. трописетрон (в виде трописетрона гидрохлорида) 5 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, повидон К-25, тальк, кальция стеарат, крахмал кукурузный.
Состав капсулы твердой желатиновой:желатин, титана диоксид.
6 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки.
Раствор для в/в введениябесцветный, прозрачный.
1 мл 5 мл трописетрон (в виде трописетрона гидрохлорида) 1 мг 5 мг
Вспомогательные вещества:натрия цитрат, лимонная кислота моногидрат, вода д/и.
5 мл - ампулы (5) - упаковка.
5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (1).
5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2).
