Вальсакор
Valsacor
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: "Valsacor" 80 mg
D.t.d. № 90 in tab.
S.: Приймати всередину, по 1 таблетці 1 раз на добу, незалежно від часу прийому їжі.
Rp.: Tab. "Valsacor" 0,04 № 30
D.S.: Всередину, по 1 таблетці 2 рази на добу, незалежно від прийому їжі
D.t.d. № 90 in tab.
S.: Приймати всередину, по 1 таблетці 1 раз на добу, незалежно від часу прийому їжі.
Rp.: Tab. "Valsacor" 0,04 № 30
D.S.: Всередину, по 1 таблетці 2 рази на добу, незалежно від прийому їжі
Фармакологічні властивості
Антигіпертензивне.
Фармакодинаміка
Валсартан є селективним антагоністом рецепторів ангіотензину II (типу AT1) для прийому всередину, небілкової природи.
Вибірково блокує АТ1-рецептори. Наслідком блокади АТ1-рецепторів є підвищення плазмової концентрації ангіотензину II, який може стимулювати незаблоковані АТ2-рецептори, що врівноважує вазопресорні ефекти, пов'язані з збудженням АТ1-рецепторів. Валсартан не має агоністичної активності щодо АТ1-рецепторів. Його спорідненість до АТ1-рецепторів приблизно в 20000 разів вища, ніж до АТ2-рецепторів.
Валсартан не інгібує АПФ, відомий також під назвою кінінози II, який перетворює ангіотензин I в ангіотензин II і руйнує брадикінін. У зв'язку з відсутністю впливу на АПФ не потенціюються ефекти брадикініну і субстанції Р. Частота розвитку сухого кашлю нижча у пацієнтів, які отримували антагоністи рецепторів ангіотензину II (АРА II), у порівнянні з пацієнтами, які отримували інгібітор АПФ. Валсартан не вступає у взаємодію і не блокує рецептори інших гормонів або іонні канали, що беруть участь у регуляції функцій ССС.
Застосування при артеріальній гіпертензії у пацієнтів старше 18 років
При лікуванні артеріальної гіпертензії (АГ) валсартан знижує АТ, не впливаючи на ЧСС.
Після прийому всередину разової дози валсартану антигіпертензивний ефект розвивається протягом 2 год, а максимальне зниження АТ досягається протягом 4–6 год. Антигіпертензивний ефект валсартану зберігається протягом 24 год після його застосування. При постійному застосуванні валсартану максимальне зниження АТ, незалежно від дози, досягається через 2–4 тижні і підтримується на досягнутому рівні в ході тривалої терапії. Одночасне застосування з гідрохлоротіазидом дозволяє досягти значущого додаткового зниження АТ.
Раптова відміна валсартану не супроводжується різким підвищенням АТ або іншими небажаними клінічними наслідками (тобто синдром відміни не розвивається). У пацієнтів з АГ, цукровим діабетом (ЦД) типу 2 і нефропатією, які приймають валсартан у дозі 160–320 мг/добу, відзначається значне зниження протеїнурії (36–44%).
Застосування після гострого інфаркту міокарда (ІМ) у пацієнтів старше 18 років
При застосуванні валсартану протягом 2 років, з початком прийому від 12 год до 10 днів після розвитку ІМ (ускладненого лівошлуночковою недостатністю і/або систолічною дисфункцією лівого шлуночка) знижуються показники загальної смертності, серцево-судинної смертності і подовжується час до першої госпіталізації з приводу загострення перебігу ХСН, повторного ІМ, раптової зупинки серця і інсульту (без летального наслідку).
ХСН у пацієнтів старше 18 років
При застосуванні валсартану (в середній добовій дозі 254 мг) протягом 2 років у пацієнтів з ХСН II–IV функціонального класу за класифікацією NYHA з фракцією викиду лівого шлуночка (ФВЛШ) менше 40% і внутрішнім діастолічним діаметром ЛШ більше 2,9 см/м2, які отримують стандартну терапію (інгібітори АПФ, діуретики, дигоксин, бета-адреноблокатори), було відзначено достовірне зниження ризику госпіталізації з приводу загострення перебігу ХСН, уповільнення прогресування ХСН, поліпшення функціонального класу ХСН за класифікацією NYHA, збільшення ФВЛШ, а також зменшення вираженості симптомів серцевої недостатності і поліпшення якості життя в порівнянні з плацебо.
Застосування у пацієнтів старше 18 років з АГ і порушенням толерантності до глюкози
При застосуванні валсартану і зміні способу життя відзначалося статистично достовірне зниження ризику розвитку ЦД у пацієнтів з АГ і порушенням толерантності до глюкози. Валсартан не впливав на частоту летальних наслідків в результаті серцево-судинних подій, ІМ і транзиторних ішемічних атак без летального наслідку, на частоту госпіталізацій з причини загострення перебігу ХСН або нестабільної стенокардії, артеріальної реваскуляризації у даної категорії пацієнтів, що відрізняються за віком, статтю і расовою приналежністю. У пацієнтів, які отримують валсартан, ризик розвитку мікроальбумінурії був достовірно нижчий, ніж у пацієнтів, які не отримують цю терапію.
Рекомендована початкова доза валсартану у пацієнтів з АГ і порушенням толерантності до глюкози становить 80 мг 1 раз на добу. При необхідності доза може бути збільшена до 160 мг.
Застосування у дітей і підлітків від 6 до 18 років при АГ
У дітей і підлітків від 6 до 18 років валсартан забезпечує дозозалежне плавне зниження АТ. При застосуванні валсартану максимальне зниження АТ, незалежно, від прийнятої всередину дози, досягається протягом 2 тижнів і підтримується на досягнутому рівні в ході тривалої терапії.
Вибірково блокує АТ1-рецептори. Наслідком блокади АТ1-рецепторів є підвищення плазмової концентрації ангіотензину II, який може стимулювати незаблоковані АТ2-рецептори, що врівноважує вазопресорні ефекти, пов'язані з збудженням АТ1-рецепторів. Валсартан не має агоністичної активності щодо АТ1-рецепторів. Його спорідненість до АТ1-рецепторів приблизно в 20000 разів вища, ніж до АТ2-рецепторів.
Валсартан не інгібує АПФ, відомий також під назвою кінінози II, який перетворює ангіотензин I в ангіотензин II і руйнує брадикінін. У зв'язку з відсутністю впливу на АПФ не потенціюються ефекти брадикініну і субстанції Р. Частота розвитку сухого кашлю нижча у пацієнтів, які отримували антагоністи рецепторів ангіотензину II (АРА II), у порівнянні з пацієнтами, які отримували інгібітор АПФ. Валсартан не вступає у взаємодію і не блокує рецептори інших гормонів або іонні канали, що беруть участь у регуляції функцій ССС.
Застосування при артеріальній гіпертензії у пацієнтів старше 18 років
При лікуванні артеріальної гіпертензії (АГ) валсартан знижує АТ, не впливаючи на ЧСС.
Після прийому всередину разової дози валсартану антигіпертензивний ефект розвивається протягом 2 год, а максимальне зниження АТ досягається протягом 4–6 год. Антигіпертензивний ефект валсартану зберігається протягом 24 год після його застосування. При постійному застосуванні валсартану максимальне зниження АТ, незалежно від дози, досягається через 2–4 тижні і підтримується на досягнутому рівні в ході тривалої терапії. Одночасне застосування з гідрохлоротіазидом дозволяє досягти значущого додаткового зниження АТ.
Раптова відміна валсартану не супроводжується різким підвищенням АТ або іншими небажаними клінічними наслідками (тобто синдром відміни не розвивається). У пацієнтів з АГ, цукровим діабетом (ЦД) типу 2 і нефропатією, які приймають валсартан у дозі 160–320 мг/добу, відзначається значне зниження протеїнурії (36–44%).
Застосування після гострого інфаркту міокарда (ІМ) у пацієнтів старше 18 років
При застосуванні валсартану протягом 2 років, з початком прийому від 12 год до 10 днів після розвитку ІМ (ускладненого лівошлуночковою недостатністю і/або систолічною дисфункцією лівого шлуночка) знижуються показники загальної смертності, серцево-судинної смертності і подовжується час до першої госпіталізації з приводу загострення перебігу ХСН, повторного ІМ, раптової зупинки серця і інсульту (без летального наслідку).
ХСН у пацієнтів старше 18 років
При застосуванні валсартану (в середній добовій дозі 254 мг) протягом 2 років у пацієнтів з ХСН II–IV функціонального класу за класифікацією NYHA з фракцією викиду лівого шлуночка (ФВЛШ) менше 40% і внутрішнім діастолічним діаметром ЛШ більше 2,9 см/м2, які отримують стандартну терапію (інгібітори АПФ, діуретики, дигоксин, бета-адреноблокатори), було відзначено достовірне зниження ризику госпіталізації з приводу загострення перебігу ХСН, уповільнення прогресування ХСН, поліпшення функціонального класу ХСН за класифікацією NYHA, збільшення ФВЛШ, а також зменшення вираженості симптомів серцевої недостатності і поліпшення якості життя в порівнянні з плацебо.
Застосування у пацієнтів старше 18 років з АГ і порушенням толерантності до глюкози
При застосуванні валсартану і зміні способу життя відзначалося статистично достовірне зниження ризику розвитку ЦД у пацієнтів з АГ і порушенням толерантності до глюкози. Валсартан не впливав на частоту летальних наслідків в результаті серцево-судинних подій, ІМ і транзиторних ішемічних атак без летального наслідку, на частоту госпіталізацій з причини загострення перебігу ХСН або нестабільної стенокардії, артеріальної реваскуляризації у даної категорії пацієнтів, що відрізняються за віком, статтю і расовою приналежністю. У пацієнтів, які отримують валсартан, ризик розвитку мікроальбумінурії був достовірно нижчий, ніж у пацієнтів, які не отримують цю терапію.
Рекомендована початкова доза валсартану у пацієнтів з АГ і порушенням толерантності до глюкози становить 80 мг 1 раз на добу. При необхідності доза може бути збільшена до 160 мг.
Застосування у дітей і підлітків від 6 до 18 років при АГ
У дітей і підлітків від 6 до 18 років валсартан забезпечує дозозалежне плавне зниження АТ. При застосуванні валсартану максимальне зниження АТ, незалежно, від прийнятої всередину дози, досягається протягом 2 тижнів і підтримується на досягнутому рівні в ході тривалої терапії.
Фармакокінетика
Всмоктування.
Після прийому валсартану всередину Cmax в плазмі крові досягається протягом 2–4 год. Середня абсолютна біодоступність становить 23%. При застосуванні валсартану з їжею AUC і Cmax в плазмі крові зменшуються на 40 і 50% відповідно. Тим не менш, через 8 год після прийому препарату плазмові концентрації валсартану, прийнятого натщесерце і з їжею, однакові. Зменшення AUC не супроводжується клінічно значущим зниженням терапевтичного ефекту валсартану, тому препарат Вальсакор® можна приймати незалежно від часу прийому їжі.
Розподіл.
Vd валсартану в період рівноважного стану після в/в введення становив близько 17 л, що вказує на відсутність вираженого розподілу валсартану в тканинах. Валсартан активно зв'язується з білками плазми крові (94–97%), переважно з альбуміном.
Метаболізм.
Валсартан не піддається суттєвій біотрансформації, тільки близько 20% дози, прийнятої всередину, виводиться у вигляді метаболітів. Гідроксильний метаболіт визначається в плазмі крові в низьких концентраціях (менше 10% від AUC валсартану). Цей метаболіт не має фармакологічної активності.
Виведення.
Валсартан виводиться двофазно: α-фаза з T1/2α менше 1 год і β-фаза з T1/2β — близько 9 год. Валсартан виводиться, в основному, в незміненому вигляді через кишечник (близько 83%) і нирками (близько 13%). Після в/в введення плазмовий кліренс валсартану становить близько 2 л/год, нирковий кліренс — 0,62 л/год (близько 30% від загального кліренсу). T1/2 валсартану становить 6 год.
Фармакокінетика особливих груп пацієнтів
Пацієнти з ХСН. У пацієнтів з ХСН час досягнення Cmax і T1/2 схожі з аналогічними показниками у здорових добровольців. Підвищення AUC і Cmax прямо пропорційно збільшенню дози валсартану (з 40 до 160 мг 2 рази на добу). Фактор кумуляції становить, в середньому, 1,7. При прийомі всередину кліренс валсартану становить близько 4,5 л/год. Вік пацієнтів з ХСН не впливав на кліренс валсартану.
Пацієнти похилого віку (старше 65 років). У деяких пацієнтів у віці старше 65 років біодоступність валсартану була вищою, ніж у пацієнтів молодого віку, що не має клінічного значення.
Пацієнти з порушеннями функції нирок. Нирковий кліренс валсартану становить тільки 30% від загального кліренсу, тому кореляції між функцією нирок і системною біодоступністю валсартану немає. Корекції дози у пацієнтів з порушенням функції нирок (Cl креатиніну більше 10 мл/хв) не потрібно. Безпека валсартану у пацієнтів з Cl креатиніну менше 10 мл/хв і пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, не встановлена, тому у таких пацієнтів препарат слід застосовувати з обережністю. Оскільки ступінь зв'язування валсартану з білками плазми крові висока, його виведення при гемодіалізі малоймовірне.
Пацієнти з порушеннями функції печінки. Близько 70% всмоктаної дози валсартану виводиться через кишечник, переважно в незміненому вигляді. Валсартан в значній мірі не піддається метаболізму. У пацієнтів з легким або помірним порушенням функції печінки відзначалося підвищення AUC валсартану в 2 рази в порівнянні з такою у здорових добровольців. Однак не спостерігається кореляції значень AUC валсартану зі ступенем порушення функції печінки. Застосування валсартану у пацієнтів з важким порушенням функції печінки не вивчалося.
Пацієнти від 6 до 18 років. Фармакокінетика валсартану у дітей і підлітків від 6 до 18 років не відрізняється від фармакокінетики валсартану у пацієнтів старше 18 років.
Після прийому валсартану всередину Cmax в плазмі крові досягається протягом 2–4 год. Середня абсолютна біодоступність становить 23%. При застосуванні валсартану з їжею AUC і Cmax в плазмі крові зменшуються на 40 і 50% відповідно. Тим не менш, через 8 год після прийому препарату плазмові концентрації валсартану, прийнятого натщесерце і з їжею, однакові. Зменшення AUC не супроводжується клінічно значущим зниженням терапевтичного ефекту валсартану, тому препарат Вальсакор® можна приймати незалежно від часу прийому їжі.
Розподіл.
Vd валсартану в період рівноважного стану після в/в введення становив близько 17 л, що вказує на відсутність вираженого розподілу валсартану в тканинах. Валсартан активно зв'язується з білками плазми крові (94–97%), переважно з альбуміном.
Метаболізм.
Валсартан не піддається суттєвій біотрансформації, тільки близько 20% дози, прийнятої всередину, виводиться у вигляді метаболітів. Гідроксильний метаболіт визначається в плазмі крові в низьких концентраціях (менше 10% від AUC валсартану). Цей метаболіт не має фармакологічної активності.
Виведення.
Валсартан виводиться двофазно: α-фаза з T1/2α менше 1 год і β-фаза з T1/2β — близько 9 год. Валсартан виводиться, в основному, в незміненому вигляді через кишечник (близько 83%) і нирками (близько 13%). Після в/в введення плазмовий кліренс валсартану становить близько 2 л/год, нирковий кліренс — 0,62 л/год (близько 30% від загального кліренсу). T1/2 валсартану становить 6 год.
Фармакокінетика особливих груп пацієнтів
Пацієнти з ХСН. У пацієнтів з ХСН час досягнення Cmax і T1/2 схожі з аналогічними показниками у здорових добровольців. Підвищення AUC і Cmax прямо пропорційно збільшенню дози валсартану (з 40 до 160 мг 2 рази на добу). Фактор кумуляції становить, в середньому, 1,7. При прийомі всередину кліренс валсартану становить близько 4,5 л/год. Вік пацієнтів з ХСН не впливав на кліренс валсартану.
Пацієнти похилого віку (старше 65 років). У деяких пацієнтів у віці старше 65 років біодоступність валсартану була вищою, ніж у пацієнтів молодого віку, що не має клінічного значення.
Пацієнти з порушеннями функції нирок. Нирковий кліренс валсартану становить тільки 30% від загального кліренсу, тому кореляції між функцією нирок і системною біодоступністю валсартану немає. Корекції дози у пацієнтів з порушенням функції нирок (Cl креатиніну більше 10 мл/хв) не потрібно. Безпека валсартану у пацієнтів з Cl креатиніну менше 10 мл/хв і пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, не встановлена, тому у таких пацієнтів препарат слід застосовувати з обережністю. Оскільки ступінь зв'язування валсартану з білками плазми крові висока, його виведення при гемодіалізі малоймовірне.
Пацієнти з порушеннями функції печінки. Близько 70% всмоктаної дози валсартану виводиться через кишечник, переважно в незміненому вигляді. Валсартан в значній мірі не піддається метаболізму. У пацієнтів з легким або помірним порушенням функції печінки відзначалося підвищення AUC валсартану в 2 рази в порівнянні з такою у здорових добровольців. Однак не спостерігається кореляції значень AUC валсартану зі ступенем порушення функції печінки. Застосування валсартану у пацієнтів з важким порушенням функції печінки не вивчалося.
Пацієнти від 6 до 18 років. Фармакокінетика валсартану у дітей і підлітків від 6 до 18 років не відрізняється від фармакокінетики валсартану у пацієнтів старше 18 років.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Всередину, незалежно від часу прийому їжі.
Пацієнти старше 18 років
Артеріальна гіпертензія. Рекомендована початкова доза препарату Вальсакор становить 80 мг 1 раз на добу, незалежно від расової приналежності, віку і статі пацієнта. Антигіпертензивний ефект розвивається протягом 2 тижнів і досягає свого максимуму через 4 тижні. Пацієнтам, у яких не вдається досягти адекватного контролю АТ, добова доза валсартану може бути поступово збільшена до максимальної добової дози 320 мг.
З метою додаткового зниження АТ можливе застосування діуретичних засобів (гідрохлоротіазид), а також одночасне застосування інших гіпотензивних засобів.
ХСН. Рекомендована початкова доза препарату Вальсакор становить 40 мг 2 рази на добу. Дозу препарату слід поступово збільшувати протягом, як мінімум, 2 тижнів до 80 мг 2 рази на добу, а при хорошій переносимості — до 160 мг 2 рази на добу. Максимальна добова доза становить 320 мг у два прийоми. При цьому може знадобитися зниження дози одночасно прийнятих діуретиків.
Можливе одночасне застосування з іншими ЛЗ, призначеними для лікування ХСН. Однак одночасна терапія препаратами трьох класів: валсартаном, інгібіторами АПФ і бета-адреноблокаторами не рекомендується.
Оцінка стану пацієнтів з ХСН повинна включати контроль функції нирок.
Застосування після перенесеного гострого ІМ. Лікування слід починати вже через 12 год після розвитку гострого ІМ при наявності стабільних показників гемодинаміки. Після застосування початкової дози 20 мг 2 рази на добу (1/2табл. 40 мг), дозу препарату Вальсакор можна поступово збільшити методом титрування до: 40, 80 і 160 мг 2 рази на добу протягом декількох тижнів. Максимальна добова доза становить 320 мг у 2 прийоми. Рекомендується збільшення дози до 80 мг 2 рази на добу до кінця 2-го тижня, а максимальна цільова доза 160 мг 2 рази на добу може бути досягнута до кінця 3-го місяця терапії препаратом Вальсакор. Досягнення цільової дози залежить від переносимості валсартану в період титрування доз.
При розвитку надмірного зниження АТ, що супроводжується клінічними проявами, або порушенням функції нирок слід зменшити дозу препарату.
Можливе одночасне застосування з іншими ЛЗ, в т.ч. тромболітичними засобами, ацетилсаліциловою кислотою в якості антиагрегантного засобу, бета-адреноблокаторами і інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази (статинами). Одночасне застосування з інгібіторами АПФ не рекомендується.
Оцінка стану пацієнтів після перенесеного гострого ІМ повинна включати контроль функції нирок.
Пацієнти похилого віку. Корекція дози препарату у пацієнтів старше 65 років не потрібна.
Порушення функції нирок. Корекція дози у пацієнтів з Cl креатиніну більше 10 мл/хв не потрібна. Одночасне застосування препарату Вальсакор з аліскіреном у пацієнтів з помірними і важкими порушеннями функції нирок ( Cl креатиніну менше 60 мл/хв) протипоказано.
Порушення функції печінки. У пацієнтів з легким або помірним порушенням функції печінки небіліарного генезу без явищ холестазу препарат слід застосовувати з обережністю, добова доза не повинна перевищувати 80 мг.
Пацієнти з цукровим діабетом. Одночасне застосування препарату Вальсакор з аліскіреном у пацієнтів з ЦД протипоказано.
Пацієнти старше 18 років
Артеріальна гіпертензія. Рекомендована початкова доза препарату Вальсакор становить 80 мг 1 раз на добу, незалежно від расової приналежності, віку і статі пацієнта. Антигіпертензивний ефект розвивається протягом 2 тижнів і досягає свого максимуму через 4 тижні. Пацієнтам, у яких не вдається досягти адекватного контролю АТ, добова доза валсартану може бути поступово збільшена до максимальної добової дози 320 мг.
З метою додаткового зниження АТ можливе застосування діуретичних засобів (гідрохлоротіазид), а також одночасне застосування інших гіпотензивних засобів.
ХСН. Рекомендована початкова доза препарату Вальсакор становить 40 мг 2 рази на добу. Дозу препарату слід поступово збільшувати протягом, як мінімум, 2 тижнів до 80 мг 2 рази на добу, а при хорошій переносимості — до 160 мг 2 рази на добу. Максимальна добова доза становить 320 мг у два прийоми. При цьому може знадобитися зниження дози одночасно прийнятих діуретиків.
Можливе одночасне застосування з іншими ЛЗ, призначеними для лікування ХСН. Однак одночасна терапія препаратами трьох класів: валсартаном, інгібіторами АПФ і бета-адреноблокаторами не рекомендується.
Оцінка стану пацієнтів з ХСН повинна включати контроль функції нирок.
Застосування після перенесеного гострого ІМ. Лікування слід починати вже через 12 год після розвитку гострого ІМ при наявності стабільних показників гемодинаміки. Після застосування початкової дози 20 мг 2 рази на добу (1/2табл. 40 мг), дозу препарату Вальсакор можна поступово збільшити методом титрування до: 40, 80 і 160 мг 2 рази на добу протягом декількох тижнів. Максимальна добова доза становить 320 мг у 2 прийоми. Рекомендується збільшення дози до 80 мг 2 рази на добу до кінця 2-го тижня, а максимальна цільова доза 160 мг 2 рази на добу може бути досягнута до кінця 3-го місяця терапії препаратом Вальсакор. Досягнення цільової дози залежить від переносимості валсартану в період титрування доз.
При розвитку надмірного зниження АТ, що супроводжується клінічними проявами, або порушенням функції нирок слід зменшити дозу препарату.
Можливе одночасне застосування з іншими ЛЗ, в т.ч. тромболітичними засобами, ацетилсаліциловою кислотою в якості антиагрегантного засобу, бета-адреноблокаторами і інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази (статинами). Одночасне застосування з інгібіторами АПФ не рекомендується.
Оцінка стану пацієнтів після перенесеного гострого ІМ повинна включати контроль функції нирок.
Пацієнти похилого віку. Корекція дози препарату у пацієнтів старше 65 років не потрібна.
Порушення функції нирок. Корекція дози у пацієнтів з Cl креатиніну більше 10 мл/хв не потрібна. Одночасне застосування препарату Вальсакор з аліскіреном у пацієнтів з помірними і важкими порушеннями функції нирок ( Cl креатиніну менше 60 мл/хв) протипоказано.
Порушення функції печінки. У пацієнтів з легким або помірним порушенням функції печінки небіліарного генезу без явищ холестазу препарат слід застосовувати з обережністю, добова доза не повинна перевищувати 80 мг.
Пацієнти з цукровим діабетом. Одночасне застосування препарату Вальсакор з аліскіреном у пацієнтів з ЦД протипоказано.
Для дітей:
Пацієнти від 6 до 18 років
АГ. Рекомендована початкова доза препарату Вальсакор у дітей і підлітків від 6 до 18 років становить 40 мг при масі тіла дитини менше 35 кг і 80 мг при масі тіла дитини більше 35 кг. Рекомендується корекція дози з урахуванням зниження АТ. Максимальні рекомендовані добові дози відображені нижче.
При масі тіла ≥8 і
АГ. Рекомендована початкова доза препарату Вальсакор у дітей і підлітків від 6 до 18 років становить 40 мг при масі тіла дитини менше 35 кг і 80 мг при масі тіла дитини більше 35 кг. Рекомендується корекція дози з урахуванням зниження АТ. Максимальні рекомендовані добові дози відображені нижче.
При масі тіла ≥8 і
Показання
Пацієнти старше 18 років
- артеріальна гіпертензія.
- хронічна серцева недостатність (II–IV функціональний клас за класифікацією NYHA) у складі комплексної терапії (на фоні стандартної терапії) у пацієнтів, які не отримують інгібітори АПФ;
- підвищення виживаності пацієнтів після перенесеного гострого ІМ, ускладненого лівошлуночковою недостатністю і/або систолічною дисфункцією лівого шлуночка (ЛШ), при наявності стабільних показників гемодинаміки.
Пацієнти від 6 до 18 років
- артеріальна гіпертензія у дітей і підлітків від 6 до 18 років.
- артеріальна гіпертензія.
- хронічна серцева недостатність (II–IV функціональний клас за класифікацією NYHA) у складі комплексної терапії (на фоні стандартної терапії) у пацієнтів, які не отримують інгібітори АПФ;
- підвищення виживаності пацієнтів після перенесеного гострого ІМ, ускладненого лівошлуночковою недостатністю і/або систолічною дисфункцією лівого шлуночка (ЛШ), при наявності стабільних показників гемодинаміки.
Пацієнти від 6 до 18 років
- артеріальна гіпертензія у дітей і підлітків від 6 до 18 років.
Протипоказання
- підвищена чутливість до валсартану або до інших компонентів препарату;
- важкі порушення функції печінки (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю), біліарний цироз і холестаз;
- одночасне застосування з аліскіреном у пацієнтів з цукровим діабетом або помірними і важкими порушеннями функції нирок (Cl креатиніну менше 60 мл/хв);
- дефіцит лактази, непереносимість лактози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції, оскільки до складу препарату Вальсакор входить лактоза;
- вагітність;
- період грудного вигодовування;
- вік до 6 років — за показанням артеріальна гіпертензія, до 18 років — за іншими показаннями.
З обережністю: гіперкаліємія; одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків; препаратів калію; калійвмісних харчових добавок або інших препаратів, здатних підвищувати вміст калію в плазмі крові (наприклад гепарин); легкі і помірні порушення функції печінки небіліарного генезу без явищ холестазу; важкі порушення функції нирок (Cl креатиніну менше 10 мл/хв — немає клінічних даних), порушення функції нирок у пацієнтів від 6 до 18 років (Cl креатиніну менше 30 мл/хв), в т.ч. які перебувають на гемодіалізі, гіпонатріємія, дотримання дієти з обмеженням споживання кухонної солі, стани, що супроводжуються зниженням ОЦК (в т.ч. діарея, блювання); двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки; стан після трансплантації нирки; первинний гіперальдостеронізм, у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю III–IV функціонального класу (за NYNA); функція нирок яких залежить від стану РААС; стеноз аортального і/або мітрального клапана; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія (ГОКМП), у пацієнтів з спадковим ангіоневротичним набряком або ангіоневротичним набряком на фоні попередньої терапії АРА II або інгібіторами АПФ.
Не рекомендується застосовувати АРА II, включаючи валсартан, одночасно з інгібіторами АПФ, оскільки їх одночасне застосування не має переваг перед монотерапією валсартаном або інгібітором АПФ щодо показників загальної смертності.
- важкі порушення функції печінки (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю), біліарний цироз і холестаз;
- одночасне застосування з аліскіреном у пацієнтів з цукровим діабетом або помірними і важкими порушеннями функції нирок (Cl креатиніну менше 60 мл/хв);
- дефіцит лактази, непереносимість лактози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції, оскільки до складу препарату Вальсакор входить лактоза;
- вагітність;
- період грудного вигодовування;
- вік до 6 років — за показанням артеріальна гіпертензія, до 18 років — за іншими показаннями.
З обережністю: гіперкаліємія; одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків; препаратів калію; калійвмісних харчових добавок або інших препаратів, здатних підвищувати вміст калію в плазмі крові (наприклад гепарин); легкі і помірні порушення функції печінки небіліарного генезу без явищ холестазу; важкі порушення функції нирок (Cl креатиніну менше 10 мл/хв — немає клінічних даних), порушення функції нирок у пацієнтів від 6 до 18 років (Cl креатиніну менше 30 мл/хв), в т.ч. які перебувають на гемодіалізі, гіпонатріємія, дотримання дієти з обмеженням споживання кухонної солі, стани, що супроводжуються зниженням ОЦК (в т.ч. діарея, блювання); двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки; стан після трансплантації нирки; первинний гіперальдостеронізм, у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю III–IV функціонального класу (за NYNA); функція нирок яких залежить від стану РААС; стеноз аортального і/або мітрального клапана; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія (ГОКМП), у пацієнтів з спадковим ангіоневротичним набряком або ангіоневротичним набряком на фоні попередньої терапії АРА II або інгібіторами АПФ.
Не рекомендується застосовувати АРА II, включаючи валсартан, одночасно з інгібіторами АПФ, оскільки їх одночасне застосування не має переваг перед монотерапією валсартаном або інгібітором АПФ щодо показників загальної смертності.
Особливі вказівки
При гіпонатріємії і/або зменшенні ОЦК, а також на фоні терапії високими дозами діуретиків в рідкісних випадках валсартан може викликати виражену артеріальну гіпотензію. Перед початком лікування слід провести корекцію порушень водно-сольового обміну.
У пацієнтів з реноваскулярною гіпертензією, що розвилася вторинно внаслідок стенозу ниркової артерії, в період лікування слід регулярно контролювати рівень сечовини і креатиніну в сироватці. Дані про безпеку застосування у пацієнтів з КК менше 10 мл/хв відсутні.
З особливою обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями прохідності жовчних шляхів.
Внаслідок інгібування РААС у схильних пацієнтів можливі зміни функції нирок. При застосуванні інгібіторів АПФ і антагоністів ангіотензинових рецепторів у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю важкого перебігу спостерігалися олігурія і/або наростання азотемії, рідко розвивалася гостра ниркова недостатність з ризиком летального наслідку.
Безпека і ефективність застосування валсартану у дітей не встановлена.
Вплив на здатність до керування транспортними засобами і механізмами
При застосуванні валсартану рекомендується дотримуватися обережності при водінні автомобіля і керуванні механізмами.
У пацієнтів з реноваскулярною гіпертензією, що розвилася вторинно внаслідок стенозу ниркової артерії, в період лікування слід регулярно контролювати рівень сечовини і креатиніну в сироватці. Дані про безпеку застосування у пацієнтів з КК менше 10 мл/хв відсутні.
З особливою обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями прохідності жовчних шляхів.
Внаслідок інгібування РААС у схильних пацієнтів можливі зміни функції нирок. При застосуванні інгібіторів АПФ і антагоністів ангіотензинових рецепторів у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю важкого перебігу спостерігалися олігурія і/або наростання азотемії, рідко розвивалася гостра ниркова недостатність з ризиком летального наслідку.
Безпека і ефективність застосування валсартану у дітей не встановлена.
Вплив на здатність до керування транспортними засобами і механізмами
При застосуванні валсартану рекомендується дотримуватися обережності при водінні автомобіля і керуванні механізмами.
Побічні ефекти
Класифікація частоти розвитку побічних ефектів Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ): дуже часто — ≥1/10; часто — від ≥1/100 до
Передозування
Симптоми: основним очікуваним проявом передозування валсартану є виражене зниження АТ, яке може призвести до порушення свідомості, колапсу і/або шоку.
Лікування: симптоматичне, рекомендується викликати блювання і промити шлунок. При розвитку вираженого зниження АТ необхідно перевести пацієнта в положення лежачи на спині з піднятими вгору ногами, в/в ввести 0,9% розчин натрію хлориду. Рекомендується регулярний контроль діяльності серця і дихальної системи, ОЦК і кількості виділеної сечі. Гемодіаліз неефективний.
Лікування: симптоматичне, рекомендується викликати блювання і промити шлунок. При розвитку вираженого зниження АТ необхідно перевести пацієнта в положення лежачи на спині з піднятими вгору ногами, в/в ввести 0,9% розчин натрію хлориду. Рекомендується регулярний контроль діяльності серця і дихальної системи, ОЦК і кількості виділеної сечі. Гемодіаліз неефективний.
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні діуретиків у високих дозах можливий розвиток артеріальної гіпотензії.
При одночасному застосуванні калійзберігаючих діуретиків, гепарину, біологічно активних добавок або замінників солі, що містять калій, можливий розвиток гіперкаліємії.
При одночасному застосуванні з індометацином можливе зменшення антигіпертензивної дії валсартану.
При одночасному застосуванні з літію карбонатом описаний випадок розвитку інтоксикації літієм.
При одночасному застосуванні калійзберігаючих діуретиків, гепарину, біологічно активних добавок або замінників солі, що містять калій, можливий розвиток гіперкаліємії.
При одночасному застосуванні з індометацином можливе зменшення антигіпертензивної дії валсартану.
При одночасному застосуванні з літію карбонатом описаний випадок розвитку інтоксикації літієм.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 40 мг, 80 мг і 160 мг.
По 7, 10, 14 або 15 таблеток у блістері з комбінованого матеріалу ПВХ/ПЕ/ПВДХ і фольги алюмінієвої.
По 2, 4, 8, 12, 14 або 20 блістерів по 7 таблеток, або по 2, 3, 6 або 9 блістерів по 10 таблеток, або по 1, 2, 4, 6, 7 або 10 блістерів по 14 таблеток, або по 2, 4 або 6 блістерів по 15 таблеток разом з листком-вкладишем поміщають у пачку картонну.
По 7, 10, 14 або 15 таблеток у блістері з комбінованого матеріалу ПВХ/ПЕ/ПВДХ і фольги алюмінієвої.
По 2, 4, 8, 12, 14 або 20 блістерів по 7 таблеток, або по 2, 3, 6 або 9 блістерів по 10 таблеток, або по 1, 2, 4, 6, 7 або 10 блістерів по 14 таблеток, або по 2, 4 або 6 блістерів по 15 таблеток разом з листком-вкладишем поміщають у пачку картонну.
