allmed.pro
Вазар
Vasar
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт
Міжнародний:
Rp.: Tab. Vasari 0,16 № 90
D.S.: Принимать по 1 таблетке 1 раз в сутки.
Россия:
Rp.: Tab. Valsartani 0,16 № 90
D.S.: Принимать по 1 таблетке 1 раз в сутки.
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологічні властивості
Антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначен для приема внутрь.
Фармакодинаміка
Вазар является активным специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II, предназначенным для приема внутрь. Он действует избирательно на рецепторы подтипа AT1(рецепторы ангиотензина 1подтипа), которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II. Повышенные уровни ангиотензина II в плазме после блокады АТ1 рецепторов валсартаном могут стимулировать неблокированный АТ2 рецептор, который уравновешивает эффект АТ1 рецептора. Выраженной агонистической активности в отношении рецепторов подтипа AT1 валсартан не проявляет. Вазар не ингибирует АКФ (ангиотензин-конвертирующий фермент) который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. Применение препарата у пациентов с гипертензией в результате приводит к снижению артериального давления без влияния на частоту пульса.
Внезапное прекращение приема препарата не сопровождается развитием синдрома «отмены». При курсовом применении препарата у больных с артериальной гипертонией препарат не оказывает существенного влияния на уровень общего холестерина, мочевой кислоты, а также при приеме натощак - на концентрацию триглицеридов и глюкозы в сыворотке крови.
Применение препарата приводит к уменьшению случаев госпитализации по причине сердечной недостаточности, замедлению прогрессирования сердечной недостаточности, улучшению функционального класса по классификации NYHA (классификация Нью-Йоркской ассоциации кардиологов), увеличению фракции выброса.
Применение Вазара, как и каптоприла, способствует снижению общей смертности после инфаркта миокарда и эффективно при лечении пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений после инфаркта миокарда.
Фармакокінетика
Всасывание
После приема валсартана внутрь, максимальные концентрации валсартана в плазме крови достигаются в течение 2-4 часов в случае применения таблеток и 1-2 часов при применении раствора. Значение средней абсолютнаой биодоступности составляет 23 % и 39 % для таблеток и раствора соответственно. При назначении с пищей AUC (площадь под кривой «концентрация-время») снижается примерно на 40%, Cmax примерно на 50%, однако, спустя 8 часов после приема, концентрация валсартана в крови становится одинаковой у пациентов, принимавших препарат с пищей и у тех, кто получал препарат отдельно. Такое снижение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта препарата, поэтому валсартан можно принимать независимо от приема пищи.
Распределение
Равновесный объем распределения валсартана после внутривенного введения составляет около 17 литров, что свидетельствует о том, что валсартан активно не проникает в ткани. Валсартан обладает высоким сродством к белкам плазмы крови (94-97 %), в основном, к альбумину. Биотрансформация
Валсартан не подвергается активной биотрансформации, только 20% распадается на метаболиты. В плазме крови обнаруживается фармакологически неактивный гидроксиметаболит в низких концентрациях (менее 10% от AUC валсартана).
Выведение
Кинетика распада валсартана имеет многоэкспоненциальный характер (t½α <1 ч и t½ß окло 9 h). Валсартан выводится преимущественно с калом (около 83% дозы) и мочой (около 13 дозы), в основном, в неизменном виде. После внутривенного введения плазменный клиренс составляет около 2 л/ч, а почечный клиренс – 0.62 л/ч (около 30% от общего клиренса). Период полувыведения валсартана равен 6 часам.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Вазар принимают независимо от приема пищи с достаточным количеством воды.
Лечение после перенесенного инфаркта миокарда может быть начато уже через 12 ч после инфаркта миокарда. После начальной дозы 20 мг 2 раза/сут дозу валсартана необходимо увеличивать до 40 мг, 80 мг и 160 мг 2 раза/сут на протяжении последующих нескольких недель. Для получения начальной дозы таблетку 40 мг делят пополам.
Максимальная суточная доза - 160 мг 2 раза/сут. Рекомендуется достигать уровня дозы 80 мг 2 раза/сут на протяжении до 2 недель после начала лечения. Максимальная доза должна быть достигнута на протяжении 3 месяцев, исходя из переносимости пациентом Вазара в период титрования дозы. Если возникает симптоматическая гипотензия или почечная дисфункция, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.
При сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза Вазара составляет 40 мг 2 раза/сут ежедневно. Дозу Вазара следует увеличить методом титрования до 80 мг или 160 мг 2 раза/сут, т.е. до максимальной, хорошо переносимой дозы. Максимальная разовая доза Вазара составляет 160 мг, максимальная суточная доза - 320 мг в 2 приема.
Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью всегда должна включать оценку функции почек.
При эссенциальной гипертензии рекомендуемая начальная доза Вазара составляет 80 мг 1 раз/сут. Тем пациентам, у которых не удается достичь адекватного снижения АД, суточная доза Вазара может быть увеличена до 160 мг или 320 мг. Вазар также можно применять с другими антигипертензивными средствами или диуретиками. Максимальная разовая доза Вазара составляет 160 мг, максимальная суточная доза - 320 мг в 2 приема.
Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом.
Показання
- лечение клинически стабильных пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью или бессимптомной левожелудочковой систолической дисфункцией после недавнего (12 ч-10 дней) инфаркта миокарда;
- лечение симптоматической сердечной недостаточности, когда не могут быть использованы ингибиторы АПФ, или в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ, когда не могут быть использованы бета-адреноблокаторы;
- лечение эссенциальной гипертензии
Протипоказання
- выраженные нарушения функции печени, билиарный цирроз печени, холестаз;
- первичный гиперальдостеронизм
- беременность;
- период лактации;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к валсартану или любому из компонентов препарата.
Особливі вказівки
С осторожностью применяют у пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии, при одновременном применении калийсберегающих диуретиков и препаратов калия. При клиренсе креатинина >30 мл/мин коррекции дозы не требуется. Возможна симптоматическая гипотензия у пациентов со сниженным уровнем натрия и ОЦК, например при применении диуретиков в высоких дозах. С осторожностью следует применять у пациентов с циррозом печени, в начале терапии хронической сердечной недостаточности, после недавно перенесенного инфаркта миокарда, в сочетании с ингибиторами АПФ.
Для пациентов с нехолестатическим повреждением печени доза валсартана не должна превышать 80 мг.
Безопасность и эффективность применения валсартана у детей и подростков не установлены.
Побічні ефекти
- Часто: вирусные инфекции, нейтропения, головокружение, ортостатическая гипотензия.
- Редко: инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, синусит, снижение уровня гемоглобина и гематокрита.
- Очень редко: ринит, тромбоцитопения, реакции гиперчувствительности, включая сывороточную болезнь, головная боль, васкулит, тошнота, ангионевротический отек, сыпь, зуд, артралгия, миалгия, нарушение функции почек.
- Иногда: сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, кашель, носовое кровотечение, диарея, боль в животе, боль в спине, гиперкалиемия, повышение концентрации креатинина, калия и общего билирубина в сыворотке крови, повышение уровня азота мочевины, снижение либидо, бессонница, слабость, астения, периферические отеки.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Таб., покр. пленочной оболочкой, 160 мг: 30 или 90 шт.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой "V" на другой стороне, длиной 15 мм и шириной 6.5 мм.
1 таб.
валсартан 160 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), кроскармеллоза натрия, повидон K29-K32, тальк, магния стеарат, кремний коллоидный безводный.
Состав оболочки: опадрай II 85G32408 желтый (поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол 3350, железа оксид желтый (Е172), лецитин (E322), железа оксид красный (Е172)).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 40 мг: 30 или 90 шт.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой "V" на другой стороне, длиной 9 мм и шириной 4.5 мм.
1 таб.
валсартан 40 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), кроскармеллоза натрия, повидон K29-K32, тальк, магния стеарат, кремний коллоидный безводный.
Состав оболочки: опадрай II 85G32407 желтый (поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол 3350, железа оксид желтый (Е172), лецитин (E322)).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
таб., покр. пленочной оболочкой, 80 мг: 30 или 90 шт.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах и гравировкой "V" с одной стороны, диаметром 8 мм.
1 таб.
валсартан 80 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), кроскармеллоза натрия, повидон K29-K32, тальк, магния стеарат, кремний коллоидный безводный.
Состав оболочки: опадрай II 85G34643 розовый (поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол 3350, лецитин (E322), железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172)).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
