Вазар
Vasar
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. Vasari 0,16 № 90
D.S.: Приймати по 1 таблетці 1 раз на добу.
D.S.: Приймати по 1 таблетці 1 раз на добу.
Фармакологічні властивості
Антагоніст рецепторів ангіотензину II, призначений для прийому всередину.
Фармакодинаміка
Вазар є активним специфічним антагоністом рецепторів ангіотензину II, призначеним для прийому всередину. Він діє вибірково на рецептори підтипу AT1 (рецептори ангіотензину 1 підтипу), які відповідальні за відомі ефекти ангіотензину II. Підвищені рівні ангіотензину II в плазмі після блокади АТ1 рецепторів валсартаном можуть стимулювати неблокований АТ2 рецептор, який врівноважує ефект АТ1 рецептора. Вираженої агоністичної активності щодо рецепторів підтипу AT1 валсартан не проявляє. Вазар не інгібує АПФ (ангіотензин-перетворюючий фермент), який перетворює ангіотензин I в ангіотензин II і руйнує брадикінін. Застосування препарату у пацієнтів з гіпертензією в результаті призводить до зниження артеріального тиску без впливу на частоту пульсу.
Раптове припинення прийому препарату не супроводжується розвитком синдрому «відміни». При курсовому застосуванні препарату у хворих з артеріальною гіпертензією препарат не чинить суттєвого впливу на рівень загального холестерину, сечової кислоти, а також при прийомі натщесерце - на концентрацію тригліцеридів і глюкози в сироватці крові.
Застосування препарату призводить до зменшення випадків госпіталізації з причини серцевої недостатності, уповільнення прогресування серцевої недостатності, покращення функціонального класу за класифікацією NYHA (класифікація Нью-Йоркської асоціації кардіологів), збільшення фракції викиду.
Застосування Вазара, як і каптоприлу, сприяє зниженню загальної смертності після інфаркту міокарда і ефективне при лікуванні пацієнтів з високим ризиком розвитку серцево-судинних ускладнень після інфаркту міокарда.
Раптове припинення прийому препарату не супроводжується розвитком синдрому «відміни». При курсовому застосуванні препарату у хворих з артеріальною гіпертензією препарат не чинить суттєвого впливу на рівень загального холестерину, сечової кислоти, а також при прийомі натщесерце - на концентрацію тригліцеридів і глюкози в сироватці крові.
Застосування препарату призводить до зменшення випадків госпіталізації з причини серцевої недостатності, уповільнення прогресування серцевої недостатності, покращення функціонального класу за класифікацією NYHA (класифікація Нью-Йоркської асоціації кардіологів), збільшення фракції викиду.
Застосування Вазара, як і каптоприлу, сприяє зниженню загальної смертності після інфаркту міокарда і ефективне при лікуванні пацієнтів з високим ризиком розвитку серцево-судинних ускладнень після інфаркту міокарда.
Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому валсартану всередину, максимальні концентрації валсартану в плазмі крові досягаються протягом 2-4 годин у разі застосування таблеток і 1-2 годин при застосуванні розчину. Значення середньої абсолютної біодоступності становить 23 % і 39 % для таблеток і розчину відповідно. При призначенні з їжею AUC (площа під кривою «концентрація-час») знижується приблизно на 40%, Cmax приблизно на 50%, однак, через 8 годин після прийому, концентрація валсартану в крові стає однаковою у пацієнтів, які приймали препарат з їжею і у тих, хто отримував препарат окремо. Таке зниження AUC не супроводжується клінічно значущим зниженням терапевтичного ефекту препарату, тому валсартан можна приймати незалежно від прийому їжі.
Розподіл
Рівноважний об'єм розподілу валсартану після внутрішньовенного введення становить близько 17 літрів, що свідчить про те, що валсартан активно не проникає в тканини. Валсартан має високий афінітет до білків плазми крові (94-97 %), в основному, до альбуміну. Біотрансформація
Валсартан не піддається активній біотрансформації, тільки 20% розпадається на метаболіти. У плазмі крові виявляється фармакологічно неактивний гідроксиметаболіт у низьких концентраціях (менше 10% від AUC валсартану).
Виведення
Кінетика розпаду валсартану має багатоекспоненційний характер (t½α <1 год і t½ß близько 9 год). Валсартан виводиться переважно з калом (близько 83% дози) і сечею (близько 13 дози), в основному, в незміненому вигляді. Після внутрішньовенного введення плазмовий кліренс становить близько 2 л/год, а нирковий кліренс – 0.62 л/год (близько 30% від загального кліренсу). Період напіввиведення валсартану дорівнює 6 годинам.
Після прийому валсартану всередину, максимальні концентрації валсартану в плазмі крові досягаються протягом 2-4 годин у разі застосування таблеток і 1-2 годин при застосуванні розчину. Значення середньої абсолютної біодоступності становить 23 % і 39 % для таблеток і розчину відповідно. При призначенні з їжею AUC (площа під кривою «концентрація-час») знижується приблизно на 40%, Cmax приблизно на 50%, однак, через 8 годин після прийому, концентрація валсартану в крові стає однаковою у пацієнтів, які приймали препарат з їжею і у тих, хто отримував препарат окремо. Таке зниження AUC не супроводжується клінічно значущим зниженням терапевтичного ефекту препарату, тому валсартан можна приймати незалежно від прийому їжі.
Розподіл
Рівноважний об'єм розподілу валсартану після внутрішньовенного введення становить близько 17 літрів, що свідчить про те, що валсартан активно не проникає в тканини. Валсартан має високий афінітет до білків плазми крові (94-97 %), в основному, до альбуміну. Біотрансформація
Валсартан не піддається активній біотрансформації, тільки 20% розпадається на метаболіти. У плазмі крові виявляється фармакологічно неактивний гідроксиметаболіт у низьких концентраціях (менше 10% від AUC валсартану).
Виведення
Кінетика розпаду валсартану має багатоекспоненційний характер (t½α <1 год і t½ß близько 9 год). Валсартан виводиться переважно з калом (близько 83% дози) і сечею (близько 13 дози), в основному, в незміненому вигляді. Після внутрішньовенного введення плазмовий кліренс становить близько 2 л/год, а нирковий кліренс – 0.62 л/год (близько 30% від загального кліренсу). Період напіввиведення валсартану дорівнює 6 годинам.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Вазар приймають незалежно від прийому їжі з достатньою кількістю води.
Лікування після перенесеного інфаркту міокарда може бути розпочато вже через 12 годин після інфаркту міокарда. Після початкової дози 20 мг 2 рази/добу дозу валсартану необхідно збільшувати до 40 мг, 80 мг і 160 мг 2 рази/добу протягом наступних кількох тижнів. Для отримання початкової дози таблетку 40 мг ділять навпіл.
Максимальна добова доза - 160 мг 2 рази/добу. Рекомендується досягати рівня дози 80 мг 2 рази/добу протягом до 2 тижнів після початку лікування. Максимальна доза повинна бути досягнута протягом 3 місяців, виходячи з переносимості пацієнтом Вазара в період титрування дози. Якщо виникає симптоматична гіпотензія або ниркова дисфункція, слід розглянути питання про зниження дози.
При серцевій недостатності рекомендована початкова доза Вазара становить 40 мг 2 рази/добу щодня. Дозу Вазара слід збільшити методом титрування до 80 мг або 160 мг 2 рази/добу, тобто до максимальної, добре переносимої дози. Максимальна разова доза Вазара становить 160 мг, максимальна добова доза - 320 мг у 2 прийоми.
Оцінка стану пацієнтів з серцевою недостатністю завжди повинна включати оцінку функції нирок.
При есенціальній гіпертензії рекомендована початкова доза Вазара становить 80 мг 1 раз/добу. Тим пацієнтам, у яких не вдається досягти адекватного зниження АТ, добова доза Вазара може бути збільшена до 160 мг або 320 мг. Вазар також можна застосовувати з іншими антигіпертензивними засобами або діуретиками. Максимальна разова доза Вазара становить 160 мг, максимальна добова доза - 320 мг у 2 прийоми.
Тривалість курсу лікування визначається лікарем.
Лікування після перенесеного інфаркту міокарда може бути розпочато вже через 12 годин після інфаркту міокарда. Після початкової дози 20 мг 2 рази/добу дозу валсартану необхідно збільшувати до 40 мг, 80 мг і 160 мг 2 рази/добу протягом наступних кількох тижнів. Для отримання початкової дози таблетку 40 мг ділять навпіл.
Максимальна добова доза - 160 мг 2 рази/добу. Рекомендується досягати рівня дози 80 мг 2 рази/добу протягом до 2 тижнів після початку лікування. Максимальна доза повинна бути досягнута протягом 3 місяців, виходячи з переносимості пацієнтом Вазара в період титрування дози. Якщо виникає симптоматична гіпотензія або ниркова дисфункція, слід розглянути питання про зниження дози.
При серцевій недостатності рекомендована початкова доза Вазара становить 40 мг 2 рази/добу щодня. Дозу Вазара слід збільшити методом титрування до 80 мг або 160 мг 2 рази/добу, тобто до максимальної, добре переносимої дози. Максимальна разова доза Вазара становить 160 мг, максимальна добова доза - 320 мг у 2 прийоми.
Оцінка стану пацієнтів з серцевою недостатністю завжди повинна включати оцінку функції нирок.
При есенціальній гіпертензії рекомендована початкова доза Вазара становить 80 мг 1 раз/добу. Тим пацієнтам, у яких не вдається досягти адекватного зниження АТ, добова доза Вазара може бути збільшена до 160 мг або 320 мг. Вазар також можна застосовувати з іншими антигіпертензивними засобами або діуретиками. Максимальна разова доза Вазара становить 160 мг, максимальна добова доза - 320 мг у 2 прийоми.
Тривалість курсу лікування визначається лікарем.
Показання
- лікування клінічно стабільних пацієнтів з симптоматичною серцевою недостатністю або безсимптомною лівошлуночковою систолічною дисфункцією після недавнього (12 год-10 днів) інфаркту міокарда;
- лікування симптоматичної серцевої недостатності, коли не можуть бути використані інгібітори АПФ, або як додаткова терапія до інгібіторів АПФ, коли не можуть бути використані бета-адреноблокатори;
- лікування есенціальної гіпертензії
Протипоказання
- виражені порушення функції печінки, біліарний цироз печінки, холестаз;
- первинний гіперальдостеронізм
- вагітність;
- період лактації;
- дитячий і підлітковий вік до 18 років;
- підвищена чутливість до валсартану або будь-якого з компонентів препарату.
Особливі вказівки
З обережністю застосовують у пацієнтів з двостороннім стенозом ниркової артерії, при одночасному застосуванні калійзберігаючих діуретиків і препаратів калію. При кліренсі креатиніну >30 мл/хв корекції дози не потрібно. Можлива симптоматична гіпотензія у пацієнтів зі зниженим рівнем натрію і ОЦК, наприклад при застосуванні діуретиків у високих дозах. З обережністю слід застосовувати у пацієнтів з цирозом печінки, на початку терапії хронічної серцевої недостатності, після недавно перенесеного інфаркту міокарда, у поєднанні з інгібіторами АПФ.
Для пацієнтів з нехолестатичним ураженням печінки доза валсартану не повинна перевищувати 80 мг.
Безпека та ефективність застосування валсартану у дітей і підлітків не встановлені.
Для пацієнтів з нехолестатичним ураженням печінки доза валсартану не повинна перевищувати 80 мг.
Безпека та ефективність застосування валсартану у дітей і підлітків не встановлені.
Побічні ефекти
- Часто: вірусні інфекції, нейтропенія, запаморочення, ортостатична гіпотензія.
- Рідко: інфекції верхніх дихальних шляхів, фарингіт, синусит, зниження рівня гемоглобіну і гематокриту.
- Дуже рідко: риніт, тромбоцитопенія, реакції гіперчутливості, включаючи сироваткову хворобу, головний біль, васкуліт, нудота, ангіоневротичний набряк, висип, свербіж, артралгія, міалгія, порушення функції нирок.
- Іноді: серцева недостатність, артеріальна гіпотензія, кашель, носова кровотеча, діарея, біль у животі, біль у спині, гіперкаліємія, підвищення концентрації креатиніну, калію і загального білірубіну в сироватці крові, підвищення рівня азоту сечовини, зниження лібідо, безсоння, слабкість, астенія, периферичні набряки.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Таб., покр. плівковою оболонкою, 160 мг: 30 або 90 шт.
Таблетки, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору, овальні, двояковипуклі, з рискою на одній стороні і гравіюванням "V" на іншій стороні, довжиною 15 мм і шириною 6.5 мм.
1 таб.
валсартан 160 мг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна (тип 102), кроскармелоза натрію, повідон K29-K32, тальк, магнію стеарат, кремній колоїдний безводний.
Склад оболонки: опадрай II 85G32408 жовтий (полівініловий спирт, тальк, титану діоксид (Е171), макрогол 3350, заліза оксид жовтий (Е172), лецитин (E322), заліза оксид червоний (Е172)).
10 шт. - упаковки чарункові контурні (3) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки чарункові контурні (9) - пачки картонні.
Препарат відпускається за рецептом таб., покр. плівковою оболонкою, 40 мг: 30 або 90 шт.
Таблетки, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору, овальні, двояковипуклі, з рискою на одній стороні і гравіюванням "V" на іншій стороні, довжиною 9 мм і шириною 4.5 мм.
1 таб.
валсартан 40 мг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна (тип 102), кроскармелоза натрію, повідон K29-K32, тальк, магнію стеарат, кремній колоїдний безводний.
Склад оболонки: опадрай II 85G32407 жовтий (полівініловий спирт, тальк, титану діоксид (Е171), макрогол 3350, заліза оксид жовтий (Е172), лецитин (E322)).
10 шт. - упаковки чарункові контурні (3) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки чарункові контурні (9) - пачки картонні.
таб., покр. плівковою оболонкою, 80 мг: 30 або 90 шт.
Таблетки, покриті плівковою оболонкою рожевого кольору, круглі, двояковипуклі, з рискою на обох сторонах і гравіюванням "V" з одного боку, діаметром 8 мм.
1 таб.
валсартан 80 мг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна (тип 102), кроскармелоза натрію, повідон K29-K32, тальк, магнію стеарат, кремній колоїдний безводний.
Склад оболонки: опадрай II 85G34643 рожевий (полівініловий спирт, тальк, титану діоксид (Е171), макрогол 3350, лецитин (E322), заліза оксид червоний (Е172), заліза оксид жовтий (Е172)).
10 шт. - упаковки чарункові контурні (3) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки чарункові контурні (9) - пачки картонні.
Таблетки, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору, овальні, двояковипуклі, з рискою на одній стороні і гравіюванням "V" на іншій стороні, довжиною 15 мм і шириною 6.5 мм.
1 таб.
валсартан 160 мг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна (тип 102), кроскармелоза натрію, повідон K29-K32, тальк, магнію стеарат, кремній колоїдний безводний.
Склад оболонки: опадрай II 85G32408 жовтий (полівініловий спирт, тальк, титану діоксид (Е171), макрогол 3350, заліза оксид жовтий (Е172), лецитин (E322), заліза оксид червоний (Е172)).
10 шт. - упаковки чарункові контурні (3) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки чарункові контурні (9) - пачки картонні.
Препарат відпускається за рецептом таб., покр. плівковою оболонкою, 40 мг: 30 або 90 шт.
Таблетки, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору, овальні, двояковипуклі, з рискою на одній стороні і гравіюванням "V" на іншій стороні, довжиною 9 мм і шириною 4.5 мм.
1 таб.
валсартан 40 мг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна (тип 102), кроскармелоза натрію, повідон K29-K32, тальк, магнію стеарат, кремній колоїдний безводний.
Склад оболонки: опадрай II 85G32407 жовтий (полівініловий спирт, тальк, титану діоксид (Е171), макрогол 3350, заліза оксид жовтий (Е172), лецитин (E322)).
10 шт. - упаковки чарункові контурні (3) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки чарункові контурні (9) - пачки картонні.
таб., покр. плівковою оболонкою, 80 мг: 30 або 90 шт.
Таблетки, покриті плівковою оболонкою рожевого кольору, круглі, двояковипуклі, з рискою на обох сторонах і гравіюванням "V" з одного боку, діаметром 8 мм.
1 таб.
валсартан 80 мг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна (тип 102), кроскармелоза натрію, повідон K29-K32, тальк, магнію стеарат, кремній колоїдний безводний.
Склад оболонки: опадрай II 85G34643 рожевий (полівініловий спирт, тальк, титану діоксид (Е171), макрогол 3350, лецитин (E322), заліза оксид червоний (Е172), заліза оксид жовтий (Е172)).
10 шт. - упаковки чарункові контурні (3) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки чарункові контурні (9) - пачки картонні.
