allmed.pro
Випдомет
Vipdomet
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт
Міжнародний:
Rp.: Tab. "Vipdomet" № 7
D.S. по 1 таблетке 2 раза в сутки во время еды
Россия:
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологічні властивості
Випдомет содержит в качестве активных веществ два гипогликемических вещества, которые обладают разными механизмами действия и взаимно дополняют эффекты друг друга: метформин – представитель класса бигуанидов, алоглиптин – ингибитор фермента дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4). Метформин Метформин – бигуанид с гипогликемическим действием, который уменьшает как базальное, так и постпрандиальное (возникающее после приема пищи) содержание глюкозы в плазме крови. Он не стимулирует секрецию инсулина, потому не вызывает гипогликемии. Метформин повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину, усиливает утилизацию глюкозы клетками. Ингибируя глюконеогенез и гликогенолиз, снижает выработку глюкозы печенью. Также задерживает абсорбцию глюкозы в кишечнике. Оказывая воздействие на гликогенсинтазу, метформин активирует синтез внутриклеточного гликогена. Увеличивает транспортную емкость специфических типов мембранных переносчиков глюкозы (ГЛЮТ-1 и ГЛЮТ-4). Оказывает благоприятное влияние на метаболизм липидов: снижает уровень общего холестерина, триглицеридов и липопротеинов низкой плотности. Алоглиптин Алоглиптин – сильнодействующий высокоселективный ингибитор ДПП-4. Избирательность действия вещества в отношении ДПП-4 более чем в 10 000 раз выше, чем в отношении других родственных ферментов, включая ДПП-8 и ДПП-9. Дипептидилпептидаза-4 – это основной фермент, участвующий в быстром разрушении гормонов семейства инкретинов, таких как глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (ГИП) и глюкагоноподобный пептид-1 (ГПП-1), которые секретируются в кишечнике, при приеме пищи их концентрация повышается. Они усиливают синтез инсулина и его секрецию бета-клетками поджелудочной железы. ГПП-1 также подавляет секрецию глюкагона и уменьшает продукцию глюкозы печенью. Таким образом, при повышенной концентрации глюкозы в крови алоглиптин, увеличивая концентрацию инкретинов, повышает глюкозозависимую секрецию инсулина и уменьшает секрецию глюкагона. У больных сахарным диабетом 2-го типа, сопровождающегося гипергликемией, вследствие этих изменений снижается концентрация гликозилированного гемоглобина (HbA1c) и уменьшается плазменная концентрация глюкозы как натощак, так и после приема пищи.
Метформин После перорального приема максимальная концентрация (Сmах) отмечается через 2,5 ч. Абсолютная биодоступность у здоровых добровольцев составляет 50–60%. Всасывание метформина гидрохлорида является насыщаемым и неполным. Считается, что фармакокинетика абсорбции не является линейной. Неабсорбированная фракция вещества в объеме 20–30% выводится через кишечник. Связь метформина с белками плазмы незначительна. Препарат распределяется в эритроцитах. Объем распределения (Vd) может колебаться в диапазоне от 63 до 276 л. Метформин не подвергается метаболизму. Выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс метформина более 400 мл/мин. Это свидетельствует о выведении препарата путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 6,5 ч. При нарушенной функции почек снижается клиренс метформина пропорционально клиренсу креатинина (КК) и увеличивается Т1/2, вследствие чего возможно увеличение концентрации препарата в плазме. Алоглиптин Параметры фармакокинетики лекарственного вещества у здоровых добровольцев и больных сахарным диабетом 2-го типа схожи. После его однократного приема внутрь в дозе до 800 мг отмечается быстрая абсорбция. Время достижения Сmах составляет 1–2 ч. Абсолютная биодоступность – порядка 100%. Признаки клинически значимой кумуляции алоглиптина при его многократном приеме не наблюдались ни у здоровых добровольцев, ни у больных сахарным диабетом 2-го типа. Площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) лекарственного вещества при однократном приеме в диапазоне доз от 6,25 до 100 мг увеличивается пропорционально. Коэффициент индивидуальных различий AUC у пациентов составляет примерно 17%. AUC(0-inf) алоглиптина после однократного приема схожа с AUC(0–24) после приема аналогичной дозы 1 раз в сутки в течение 6 дней, что показывает отсутствие временной зависимости в кинетике алоглиптина вследствие многократного приема. После однократного внутривенного введения препарата в дозе 12,5 мг здоровым добровольцам Vd в терминальной фазе составлял 417 л. Это указывает на хорошее распределение алоглиптина в тканях. С белками плазмы препарат связывается примерно на 20–30%. Метаболизируется алоглиптин незначительно, 60–70% дозы выводится почками в неизмененном виде. При пероральном применении 14С-меченного алоглиптина выявлены два основных метаболита: N-деметилированный алоглиптин (M-I, < 1% исходного вещества) и N-ацетилированный алоглиптин (M-II, < 6% исходного вещества). Активным метаболитом является M-I – высокоселективный ингибитор ДПП-4, схожий по действию с алоглиптином. M-II не обладает ингибирующей активностью в отношении ДПП-4 и других ДПП-ферментов. Согласно данным, полученным in vitro, ограниченное участие в метаболизме алоглиптина принимают изоферменты CYP2D6 и CYP3A4. Также в исследованиях установлено, что алоглиптин в концентрациях, достигаемых при приеме дозы 25 мг, не ингибирует CYP2C9, CYP2C8, CYP2CIQ, CYP2B6, CYP2D6, CYP1A2 и CYP3M, не индуцирует CYP2B6, CYP1A2 и CYP2C9. В условиях in vitro алоглиптин в небольшой степени индуцирует CYP3A4, однако in vivo такая реакция выявлена не была. В исследованиях in vitro установлено, что препарат не ингибирует почечные транспортеры органических катионов человека 2 типа (OCT2), почечные транспортеры органических анионов человека первого (OAT1) и третьего (OAT3) типов. При приеме препарата в терапевтических дозах (S)-энантиомер не обнаруживается. Более 99% алоглиптина в организме присутствует в виде (R)-энантиомера. При пероральном применении 14С-меченного алоглиптина 76% общей радиоактивности выводилось почками, 13% – через кишечник. Средний почечный клиренс (170 мл/мин) больше средней скорости клубочковой фильтрации (около 120 мл/мин). Это позволяет предположить, что алоглиптин частично выводится путем элиминации. Терминальный Т1/2 составляет в среднем 21 ч. Раса, пол, пожилой возраст (65–81 лет) и масса тела пациентов не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику алоглиптина. У детей до 18 лет фармакокинетические параметры не исследовались. У пациентов с легкой почечной недостаточностью (КК 50–80 мл/мин) AUC алоглиптина увеличивается примерно в 1,7 раз, однако такое отклонение находится в пределах допустимого, поэтому не требуется корректировать дозу препарата. При почечной недостаточности средней степени тяжести (КК 30–50 мл/мин) AUC повышается приблизительно в 2 раза. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК < 30 мл/мин) и больных с терминальной стадией хронической почечной недостаточности отмечается увеличение AUC примерно в 4 раза. При терминальной стадией почечной недостаточности пациентам сразу после приема алоглиптина проводили гемодиализ. В течение трехчасового сеанса из организма удалялось около 7% дозы.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Випдомет принимают внутрь по 1 таблетке 2 раза в сутки во время еды, поглатывая целиком и запивая водой. В случае пропуска очередного приема пациент должен принять пропущенную таблетку как можно скорее, если только это не означает прием двойной дозы. В противном случае пропущенную таблетку принимать не нужно. Оптимальная доза подбирается индивидуально. Больным, не достигшим адекватного контроля гликемии при монотерапии метформином, в начале лечения назначают 2 раза в сутки по 1 таблетке Випдомет 12,5 + 1000 мг или 12,5 + 500 мг, что зависит от уже принимаемой дозы метформина. При замещении Випдометом комбинации метформин + алоглиптин в виде отдельных препаратов следует сохранить в составе препарата суточные дозы алоглиптина и метформина, принимаемые ранее. Поскольку Випдомет принимают по 1 таблетке 2 раза в сутки, разовую дозу метформина оставляют неизменной (500 или 1000 мг), а разовую дозу алоглиптина в составе препарата уменьшают в 2 раза (12,5 мг). При назначении Випдомета пациентам, которые получали комбинацию метформин + пиоглитазон, метформин отменяют, а дозу пиоглитазона сохраняют. При этом назначают 2 раза в сутки по 1 таблетке Випдомет 12,5 + 1000 мг или 12,5 + 500 мг, что зависит от назначенной до этого дозы метформина. Больные, получающие такую комбинацию, должны находиться под тщательным наблюдением, поскольку имеется риск развития гипогликемии. Пациентам, которым не удалось достичь адекватного контроля гликемии комбинированной терапией метформином в максимально переносимой дозе и инсулином, дозировка Випдомета определяется так: доза метформина должна быть сохранена, доза алоглиптина составлять – по 12,5 мг 2 раза в сутки. Доза инсулина может быть снижена, чтобы не допустить развития гипогликемии.
Показання
Випдомет назначают в дополнение к диетотерапии и физическим нагрузкам пациентам старше 18 лет при сахарном диабете 2-го типа (для улучшения гликемического контроля). В качестве монотерапии препарат рекомендован в следующих случаях: монотерапия метформином не позволяет достичь адекватного контроля гликемии; пациент уже получает комбинированное лечение с применением метформина и алоглиптина в отдельности (для замещения двух препаратов одним). При комбинированной терапии Випдомет применяют в сочетании со следующими средствами: пиоглитазон – в случаях, когда гликемию не удается адекватно контролировать комбинацией метформин + пиоглитазон; инсулин – в случаях, когда гликемию не удается адекватно контролировать комбинацией инсулин + метформин.
Протипоказання
Абсолютные:
- сахарный диабет 1-го типа;
- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
- лактоацидоз, имеющийся в настоящее время или в анамнезе;
- почечная недостаточность с КК < 60 мл/мин;
- острые состояния, угрожающие развитием нарушений почечной функции, такие как лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания, дегидратация (диарея, повторная рвота), состояния гипоксии (бронхолегочные заболевания, инфекции почек, сепсис, шок);
- нарушение функции печени, печеночная недостаточность;
- хронический алкоголизм или острая алкогольная интоксикация;
- клинически значимые проявления острых и хронических состояний/заболеваний, которые могут приводить к тканевой гипоксии (например, дыхательная недостаточность, острая/хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики, острый инфаркт миокарда);
- массивные травмы либо обширные хирургические операции, если необходимо проведение терапии инсулином;
- соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сутки);
- период проведения рентгенологического или радиоизотопного исследования с внутрисосудистым введением йодсодержащего контрастного вещества (48 ч до и 48 ч после);
- одновременное применение производных сульфонилмочевины;
- возраст младше 18 лет;
- беременность и период грудного вскармливания;
- серьезные реакции гиперчувствительности к любому ингибитору ДПП-4 в анамнезе;
- повышенная чувствительность к метформину, алоглиптину или какому-либо вспомогательному веществу Випдомета.
Относительные:
- панкреатит в анамнезе;
- необходимость выполнения тяжелой физической работы у пациентов в возрасте старше 60 лет;
- одновременное применение пиоглитазона.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
Возможные нарушения со стороны различных органов и систем организма:
- желудочно-кишечный тракт: очень часто (вследствие действия метформина) – потеря аппетита, диарея, боль в животе, тошнота, рвота (обычно возникают в начале лечения, в большинстве случаев проходят самостоятельно); часто – гастрит, гастроэнтерит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; частота не установлена (под действием алоглиптина) – острый панкреатит;
- гепатобилиарная система: очень редко (под действием метформина) – нарушение показателей функции печени, гепатит; частота не установлена (под действием алоглиптина) – нарушение функции печени, включая печеночную недостаточность;
- иммунная система: частота не установлена (под действием алоглиптина) – признаки повышенной чувствительности, в т. ч. анафилактические реакции;
- нервная система: часто – головная боль, металлический привкус во рту;
- обмен веществ: очень редко (из-за метформина) – дефицит витамина В12, лактат-ацидоз;
- инфекции: часто – назофарингит, инфекции верхних дыхательных путей;
- кожа и подкожные ткани: очень часто (из-за метформина) – крапивница, эритема; часто – зуд, сыпь; частота не установлена (под действием алоглиптина) – ангионевротический отек, полиморфная эритема, эксфолиативные заболевания, в т. ч. синдром Стивенса – Джонсона.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкойсветло-желтого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой "12.5/1000" на одной стороне и гравировкой "322М" на другой.
1 таб. алоглиптина бензоат 17 мг, что соответствует содержанию алоглиптина 2.5 мг, метформина гидрохлорид 1000 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол - 70 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 96 мг, повидон К30 - 61 мг, кросповидон - 66 мг, магния стеарат - 4 мг.
Пленочная оболочка:гипромеллоза 2910 - 28 мг, тальк - 4.4 мг, титана диоксид - 3.86 мг, краситель железа оксид желтый - 0.04 мг.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (8) - пачки картонные.
