allmed.pro
Зефтера
Zeftera
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт
Міжнародний:
Rp. "Zeftera" 500 mg
D.S. В/в 1 раз в день
Россия:
Препарат снят с производства
Фармакологічні властивості
Антибиотик группы цефалоспоринов. Цефтобипрола медокарил является водорастворимым пролекарством цефтобипрола, цефалоспорина, обладающего бактерицидной активностью в отношении широкого спектра грамположительных бактерий, включая резистентные к метициллину виды Staphylococcus, резистентные к пенициллину Streptococcus pneumoniae, а также чувствительные к ампициллину Enterococcus faecalis. Цефтобипрол активен также в отношении многих грамотрицательных бактерий, включая многие штаммы семейства Enterobacter spp. и Pseudomonas aeruginosa.
Цефтобипрол прочно связывается со многими важными пенициллин-связывающими белками (РВР) как грамположительных, так и грамотрицательных бактерий. Цефтобипрол обладает ярко выраженной бактерицидной активностью в отношении Staphylococcus spp., резистентных к метициллину, благодаря прочному связыванию с РВР2а стафилококков, включая метициллин-резистентные Staphylococcus aureus.
Цефтобипрол активен в отношении большинства изолятов следующих микроорганизмов как in vitro, так и при внутрибольничных инфекциях: грамположительные аэробы - Enterococcus faecalis (изоляты, чувствительные и резистентные к ванкомицину), Staphylococcus aureus (изоляты, чувствительные и резистентные к метициллину), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, коагулазо-негативные штаммы Staphylococcus spp. (изоляты, чувствительные и резистентные к метициллину, включая Staphylococcus haemolyticus , Staphylococcus hominis , Staphylococcus lugdunensis и Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus pneumoniae (изоляты, чувствительные к пенициллину, умеренно резистентные к пенициллину и резистентные к пенициллину), Streptococcus группы viridans; грамотрицательные аэробы - Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter spp. (включая Citrobacter freundii, Citrobacter koseri), Enterobacter aerogenes, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria spp., Providencia spp., Serratia marcescens.
Цефтобипрол устойчив к гидролизу пенициллиназами Staphylococcus aureus, а также к гидролизу многими β-лактамазами класса С и класса А, продуцируемыми грамотрицательными бактериями. Как и большинство цефалоспоринов, цефтобипрол гидролизуется бета-лактамазами расширенного спектра, карбапенемазами и металло-бета-лактамазами. In vitro не наблюдалась селекция высокоуровневой резистентности у стафилококков, стрептококков и Haemophilus influenzae .
Резистентность к цефтобипролу, вызванная спонтанной мутацией in vitro, наблюдается редко. Описана перекрестная резистентность между цефтобипролом и некоторыми другими цефалоспоринами последних поколений. Вместе с тем, некоторые микроорганизмы, резистентные к другим цефалоспоринам, могут быть чувствительны к цефтобипролу.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
В/в.
При инфекциях, которые предположительно или доказано вызваны как только грамотрицательными, так и грамположительными и грамотрицательными бактериями, а также при инфицированной диабетической стопе без сопутствующего остеомиелита: рекомендуемая доза составляет 500 мг каждые 8 ч в виде 120-минутной в/в инфузии.
При инфекциях, которые доказано или предположительно вызваны грамположительными бактериями: 500 мг — каждые 12 ч в виде 60-минутных в/в инфузий. Этот режим дозирования (с 12-часовыми интервалами) не изучали у пациентов с инфицированной диабетической стопой.
Продолжительность терапии обычно составляет 7–14 дней.
Дозы у пожилых пациентов. У пожилых пациентов нет необходимости в коррекции дозы.
Дозы у пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов с незначительным нарушением функции почек (т.е. с Cl креатинина 50–80 мл/мин) дозу изменять не нужно. У пациентов с нарушением функции почек средней тяжести (Cl креатинина 30–≤50 мл/мин) доза должна составлять 500 мг каждые 12 ч в виде 120-минутных в/в инфузий. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин) доза должна составлять 250 мг каждые 12 ч в виде 120-минутных в/в инфузий.
В связи с ограниченными клиническими данными и предполагаемым увеличением концентрации цефтобипрола и его метаболитов препарат Зефтера следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности.
Дозы у пациентов, находящихся на диализе. Цефтобипрол выводится при гемодиализе, однако в настоящее время недостаточно информации для изменения дозирования у пациентов, находящихся на диализе. Таким образом, препарат Зефтера не рекомендуется назначать пациентам, находящимся на любом виде гемодиализа.
Дозы у пациентов с печеночной недостаточностью. В настоящее время нет опыта применения цефтобипрола у пациентов с печеночной недостаточностью. Однако учитывая тот факт, что цефтобипрол подвергается минимальному метаболизму в печени и элиминируется преимущественно почками, можно считать, что у пациентов с печеночной недостаточностью дозу препарата снижать не следует.
Инструкции по приготовлению раствора и обращению с ним
Приготовление раствора. Лиофилизированный порошок необходимо растворить в 10 мл воды для инъекций или 5% раствора глюкозы для инъекций. Содержимое флакона следует энергично встряхнуть. Полное растворение порошка занимает до 10 мин. Перед разведением в инфузионном растворе необходимо дать осесть образовавшейся пене.
Разведение. Следует извлечь 10 мл готового раствора из флакона и ввести в соответствующий сосуд (например мешки из ПВХ или ПЭ, стеклянные бутыли), содержащие 250 мл 0,9% раствора хлорида натрия, 5% раствора глюкозы или раствора лактата Рингера для инфузий. Инфузионный раствор осторожно переворачивают вверх-вниз 5–10 раз для получения однородного раствора цефтобипрола. Во избежание образования пены нельзя энергично встряхивать раствор.
Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью 5 мл готового раствора цефтобипрола разводят в 125 мл 0,9% раствора хлорида натрия, 5% раствора глюкозы или раствора лактата Рингера для инфузий.
Инфузия. Инфузионный раствор перед введением визуально проверяют на отсутствие механических включений и при обнаружении последних отбраковывают.
Показання
Лечение осложненных инфекций кожи и ее придатков, включая инфицированную диабетическую стопу без сопутствующего остеомиелита.
Протипоказання
- гиперчувствительность к цефтобипролу, любому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата и другим цефалоспоринам;
- пациенты, у которых в анамнезе наблюдались аллергические реакции на бета-лактамные антибиотики;
- детский возраст до 18 лет.
С осторожностью:
- почечная недостаточность (Cl креатинина <50 мл/мин);
- эпилепсия;
- судорожные припадки (в анамнезе);
- псевдомембранозный колит (в анамнезе).
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
Безопасность Зефтеры при лечении пациентов с осложненными инфекциями кожи и ее структур (включая пациентов с инфицированным диабетической стопой без сопутствующего остеомиелита) оценивалась в двух двойных слепых исследованиях с активным контролем, которые включали 1593 взрослых пациента (932 из них применяли цефтобипрол). Все пациенты применяли препараты в течение 7-14 дней.
Побочные эффекты наблюдались примерно у 37% пациентов, получавших Зефтеру. Лечение было прервано в связи с развитием нежелательных эффектов в 2,6% пациентов. В клинических исследованиях наиболее общими побочными эффектами, вызванными препаратом были тошнота (12%), реакции в месте введения препарата (8%), рвота (7%), диарея (7%), головная боль (7%) и дизгевзия (6% ).В большинстве случаев тошнота была незначительной, быстро проходила и не требовала отмены Зефтеры. Тошнота возникала реже у пациентов, которым делали 120-минутные инфузии (10%), чем у пациентов, которым делали 60-минутные инфузии (14%).
Побочные эффекты цефтобипрол 500 мг каждые 8 или 12:00 в виде 60 или 120-минутных инфузий перечислены по частоте. Частота случаев такая: очень часто = £ 1/10; распространены => 1/100;нечасто => 1/1000 до <1/100.
В пределах каждой группы побочные реакции расположены в порядке убывания значимости их тяжести.
Нервная система: Часто: головная боль, головокружение, дизгевзия.
Кожа и подкожные ткани: Часто: сыпь (включая макулезно, папулезная, макулопапулезная и генерализованная сыпь). Зуд.
Желудочно-кишечная система: Очень распространены: тошнота. Часто: диарея, рвота, диспепсия. Редко: колиты вызванные Clostridium difficile.
метаболизм
Часто: гипонатриемия.
Инфекции и инвазии: Часто: грибковые инфекции (включая грибковые инфекции вульвы и влагалища, ротовой полости и кожи).
Общие нарушения и реакции в месте инфузии Часто: реакция в месте инфузии.
Иммунная система: Часто: гиперчувствительность (включая крапивницу, сыпь с зудом и чувствительность к медикаментам). Редко: анафилаксия.
Гепатобилиарной системы: Повышение уровня печеночных ферментов (включая повышение уровня АЛТ и АСТ).
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде компактной, разломанной или порошкообразной массы белого или от желтоватого до слегка коричневатого цвета.
Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, натрия гидроксид, азот (инертный газ при лиофилизации).
500 мг - флаконы стеклянные вместимостью 20 мл (1) - пачки картонные.
500 мг - флаконы стеклянные вместимостью 20 мл (10) - пачки картонные.
