Singulyar
Singulair
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Singlon, Montelar, Montelukast, Airolukast
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Singulairi 10 mg № 14
D.S. og'iz orqali 1 marta/sut ovqatlanishdan qat'i nazar
D.S. og'iz orqali 1 marta/sut ovqatlanishdan qat'i nazar
Farmakologik xossalar
Leykotrien retseptorlari antagonisti. Sisteniil leykotrienlar (LTC4, LTD4, LTE4) kuchli yallig'lanish vositachilari - eikozanoidlar bo'lib, ular turli hujayralar, jumladan, tukli hujayralar va eozinofillar tomonidan ajratiladi. Ushbu muhim proastmatik vositachilar sisteniil leykotrien retseptorlari bilan bog'lanadi. Sisteniil leykotrien retseptorlari I turi (CysLT1-retseptorlar) insonning nafas yo'llarida (jumladan, bronxlarning silliq mushak hujayralarida, makrofaglarda) va boshqa yallig'lanish hujayralarida (eozinofillar va ba'zi miyeloid ildiz hujayralari) mavjud. Sisteniil leykotrienlar bronxial astma va allergik rinit patofiziologiyasi bilan bog'liq. Astmada leykotrien vositachiligidagi ta'sirlar bronxospazm, shilliq sekretsiyasining oshishi, tomir o'tkazuvchanligining oshishi va eozinofillar sonining ko'payishini o'z ichiga oladi. Allergik rinitda allergen ta'siridan so'ng, allergik reaktsiyaning erta va kech fazalarida burun bo'shlig'i shilliq qavatining yallig'lanish hujayralaridan sisteniil leykotrienlar ajralib chiqadi, bu esa allergik rinit simptomlari bilan namoyon bo'ladi. Sisteniil leykotrienlar bilan intranazal sinovda burun havo yo'llarining qarshiligi va burun obstruktsiyasi simptomining oshishi ko'rsatildi.
Montelukast - og'iz orqali qabul qilinganda yuqori faollikka ega bo'lgan dori vositasi bo'lib, bronxial astmada yallig'lanish ko'rsatkichlarini sezilarli darajada yaxshilaydi. Biokimyoviy va farmakologik tahlil ma'lumotlariga ko'ra, montelukast yuqori yaqinlik va tanlov bilan CysLT1-retseptorlari bilan bog'lanadi, nafas yo'llaridagi boshqa farmakologik ahamiyatli retseptorlar (masalan, prostaglandin retseptorlari, xolin yoki β-adrenoretseptorlar) bilan o'zaro ta'sir qilmaydi. Montelukast CysLT1-retseptorlari bilan bog'lanish orqali LTC4, LTD4, LTE4 sisteniil leykotrienlarining fiziologik ta'sirini inhibe qiladi, bu retseptorlarga stimulyatsion ta'sir ko'rsatmaydi.
Montelukast nafas yo'llaridagi CysLT-retseptorlarini inhibe qiladi, bu LTD4 inhalatsiyasiga javoban bronxospazm rivojlanishini bloklash qobiliyati bilan tasdiqlanadi. 5 mg dozasi LTD4 tomonidan induktsiyalangan bronxospazmni bartaraf etish uchun yetarli.
Montelukast og'iz orqali qabul qilingandan so'ng 2 soat ichida bronxodilatatsiyani chaqiradi va β2-adrenomimetiklar tomonidan chaqirilgan bronxodilatatsiyani to'ldirishi mumkin.
So'rilish
Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng, montelukast tez va deyarli to'liq oshqozon-ichak traktidan so'riladi. Kattalarda och qoringa 5 mg chaynash tabletkalarini qabul qilganda, kattalarda qonda Cmax 2 soat ichida erishiladi. Og'iz orqali qabul qilinganda o'rtacha biokiraolishlik 73% ni tashkil qiladi. Ovqat qabul qilish uzoq muddatli qo'llashda klinik ahamiyatli ta'sir ko'rsatmaydi.
Taqsimlanish
Montelukastning qondagi plazma oqsillari bilan bog'lanishi 99% dan ortiqni tashkil qiladi. Vd o'rtacha 8-11 l ni tashkil qiladi.
Radioaktiv belgilangan montelukast bilan o'tkazilgan kalamushlar ustida o'tkazilgan tadqiqotlar GEB orqali minimal kirib borishni ko'rsatadi. Bundan tashqari, 24 soat o'tgach, belgilangan preparatning konsentratsiyalari barcha boshqa to'qimalarda minimal bo'lgan.
Montelukastni 10 mg dozada 1 marta/sut qabul qilganda, plazmada faol moddaning o'rtacha (taxminan 14%) to'planishi kuzatiladi.
Metabolizm
Montelukast jigar tomonidan faol metabolizmga uchraydi. Terapevtik dozada qo'llanganda, kattalar va bolalarda plazmada montelukast metabolitlarining konsentratsiyasi muvozanat holatida aniqlanmaydi.
In vitro tadqiqotlar, inson jigar mikrosomalaridan foydalanib, montelukast metabolizmida sitoxrom P450 izofermentlari: 3A4, 2C8 va 2C9 ishtirok etishini ko'rsatdi. Inson jigar mikrosomalarida o'tkazilgan in vitro tadqiqotlar natijalariga ko'ra, montelukast terapevtik konsentratsiyada plazmada sitoxrom P450 izofermentlarini: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 va 2D6 inhibe qilmaydi.
Chiqarilish
Sog'lom kattalarda montelukastning plazma klirensi o'rtacha 45 ml/min ni tashkil qiladi. Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng, radioaktiv belgilangan montelukastning 86% 5 kun ichida axlat bilan chiqariladi va 0.2% dan kamrog'i siydik bilan chiqariladi, bu montelukast va uning metabolitlari deyarli faqat o't bilan chiqarilishini tasdiqlaydi.
Yosh sog'lom kattalarda montelukastning T1/2 2.7 dan 5.5 soatgacha.
Montelukastning farmakokinetikasi 50 mg dan ortiq dozada og'iz orqali qabul qilinganda deyarli chiziqli xarakterga ega. Montelukastni ertalab va kechqurun qabul qilishda farmakokinetikada farqlar kuzatilmaydi.
Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika
Ayollar va erkaklarda montelukastning farmakokinetikasi o'xshash xarakterga ega.
Irqiy mansublikka qarab, bemorlarda klinik ahamiyatli farmakokinetik ta'sirlar farqlari aniqlanmagan.
10 mg dozada 1 marta/sut og'iz orqali qabul qilinganda, farmakokinetik profil va biokiraolishlik keksa va yosh bemorlarda o'xshash xarakterga ega. Keksa odamlarda plazmadan montelukastning T1/2 biroz uzunroq. Keksa odamlarda doza tuzatish talab qilinmaydi.
Yengil va o'rtacha darajadagi jigar yetishmovchiligi va jigar sirrozi klinik ko'rinishlari bo'lgan bemorlarda montelukast metabolizmining sekinlashishi kuzatiladi, bu preparatning 10 mg dozada bir marta qabul qilingandan so'ng AUC ning taxminan 41% ga oshishi bilan birga keladi. Ushbu bemorlarda montelukast chiqarilishi sog'lom sub'ektlarga nisbatan biroz oshadi (T1/2 o'rtacha 7.4 soatni tashkil qiladi). Yengil va o'rtacha darajadagi jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar uchun montelukast dozasini o'zgartirish talab qilinmaydi. Og'ir jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha 9 balldan ortiq) montelukast farmakokinetikasi xarakteri haqida ma'lumot yo'q.
Montelukast va uning metabolitlari siydik bilan chiqarilmaganligi sababli, buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda montelukast farmakokinetikasi baholanmagan. Ushbu toifadagi bemorlar uchun doza tuzatish talab qilinmaydi.
Montelukast - og'iz orqali qabul qilinganda yuqori faollikka ega bo'lgan dori vositasi bo'lib, bronxial astmada yallig'lanish ko'rsatkichlarini sezilarli darajada yaxshilaydi. Biokimyoviy va farmakologik tahlil ma'lumotlariga ko'ra, montelukast yuqori yaqinlik va tanlov bilan CysLT1-retseptorlari bilan bog'lanadi, nafas yo'llaridagi boshqa farmakologik ahamiyatli retseptorlar (masalan, prostaglandin retseptorlari, xolin yoki β-adrenoretseptorlar) bilan o'zaro ta'sir qilmaydi. Montelukast CysLT1-retseptorlari bilan bog'lanish orqali LTC4, LTD4, LTE4 sisteniil leykotrienlarining fiziologik ta'sirini inhibe qiladi, bu retseptorlarga stimulyatsion ta'sir ko'rsatmaydi.
Montelukast nafas yo'llaridagi CysLT-retseptorlarini inhibe qiladi, bu LTD4 inhalatsiyasiga javoban bronxospazm rivojlanishini bloklash qobiliyati bilan tasdiqlanadi. 5 mg dozasi LTD4 tomonidan induktsiyalangan bronxospazmni bartaraf etish uchun yetarli.
Montelukast og'iz orqali qabul qilingandan so'ng 2 soat ichida bronxodilatatsiyani chaqiradi va β2-adrenomimetiklar tomonidan chaqirilgan bronxodilatatsiyani to'ldirishi mumkin.
So'rilish
Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng, montelukast tez va deyarli to'liq oshqozon-ichak traktidan so'riladi. Kattalarda och qoringa 5 mg chaynash tabletkalarini qabul qilganda, kattalarda qonda Cmax 2 soat ichida erishiladi. Og'iz orqali qabul qilinganda o'rtacha biokiraolishlik 73% ni tashkil qiladi. Ovqat qabul qilish uzoq muddatli qo'llashda klinik ahamiyatli ta'sir ko'rsatmaydi.
Taqsimlanish
Montelukastning qondagi plazma oqsillari bilan bog'lanishi 99% dan ortiqni tashkil qiladi. Vd o'rtacha 8-11 l ni tashkil qiladi.
Radioaktiv belgilangan montelukast bilan o'tkazilgan kalamushlar ustida o'tkazilgan tadqiqotlar GEB orqali minimal kirib borishni ko'rsatadi. Bundan tashqari, 24 soat o'tgach, belgilangan preparatning konsentratsiyalari barcha boshqa to'qimalarda minimal bo'lgan.
Montelukastni 10 mg dozada 1 marta/sut qabul qilganda, plazmada faol moddaning o'rtacha (taxminan 14%) to'planishi kuzatiladi.
Metabolizm
Montelukast jigar tomonidan faol metabolizmga uchraydi. Terapevtik dozada qo'llanganda, kattalar va bolalarda plazmada montelukast metabolitlarining konsentratsiyasi muvozanat holatida aniqlanmaydi.
In vitro tadqiqotlar, inson jigar mikrosomalaridan foydalanib, montelukast metabolizmida sitoxrom P450 izofermentlari: 3A4, 2C8 va 2C9 ishtirok etishini ko'rsatdi. Inson jigar mikrosomalarida o'tkazilgan in vitro tadqiqotlar natijalariga ko'ra, montelukast terapevtik konsentratsiyada plazmada sitoxrom P450 izofermentlarini: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 va 2D6 inhibe qilmaydi.
Chiqarilish
Sog'lom kattalarda montelukastning plazma klirensi o'rtacha 45 ml/min ni tashkil qiladi. Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng, radioaktiv belgilangan montelukastning 86% 5 kun ichida axlat bilan chiqariladi va 0.2% dan kamrog'i siydik bilan chiqariladi, bu montelukast va uning metabolitlari deyarli faqat o't bilan chiqarilishini tasdiqlaydi.
Yosh sog'lom kattalarda montelukastning T1/2 2.7 dan 5.5 soatgacha.
Montelukastning farmakokinetikasi 50 mg dan ortiq dozada og'iz orqali qabul qilinganda deyarli chiziqli xarakterga ega. Montelukastni ertalab va kechqurun qabul qilishda farmakokinetikada farqlar kuzatilmaydi.
Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika
Ayollar va erkaklarda montelukastning farmakokinetikasi o'xshash xarakterga ega.
Irqiy mansublikka qarab, bemorlarda klinik ahamiyatli farmakokinetik ta'sirlar farqlari aniqlanmagan.
10 mg dozada 1 marta/sut og'iz orqali qabul qilinganda, farmakokinetik profil va biokiraolishlik keksa va yosh bemorlarda o'xshash xarakterga ega. Keksa odamlarda plazmadan montelukastning T1/2 biroz uzunroq. Keksa odamlarda doza tuzatish talab qilinmaydi.
Yengil va o'rtacha darajadagi jigar yetishmovchiligi va jigar sirrozi klinik ko'rinishlari bo'lgan bemorlarda montelukast metabolizmining sekinlashishi kuzatiladi, bu preparatning 10 mg dozada bir marta qabul qilingandan so'ng AUC ning taxminan 41% ga oshishi bilan birga keladi. Ushbu bemorlarda montelukast chiqarilishi sog'lom sub'ektlarga nisbatan biroz oshadi (T1/2 o'rtacha 7.4 soatni tashkil qiladi). Yengil va o'rtacha darajadagi jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar uchun montelukast dozasini o'zgartirish talab qilinmaydi. Og'ir jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha 9 balldan ortiq) montelukast farmakokinetikasi xarakteri haqida ma'lumot yo'q.
Montelukast va uning metabolitlari siydik bilan chiqarilmaganligi sababli, buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda montelukast farmakokinetikasi baholanmagan. Ushbu toifadagi bemorlar uchun doza tuzatish talab qilinmaydi.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Preparat og'iz orqali 1 marta/sut ovqatlanishdan qat'i nazar qabul qilinadi. Bronxial astmani davolash uchun Singulyar® kechqurun qabul qilinishi kerak. Allergik rinitlarni davolashda preparatni kunning istalgan vaqtida qabul qilish mumkin. Kombinatsiyalangan patologiyada (bronxial astma va allergik rinit) preparat kechqurun qabul qilinishi kerak.
15 yosh va undan katta bo'lgan kattalar va o'smirlar uchun preparat 10 mg (1 tab., qoplangan qobiqda)/sut dozada buyuriladi.
6 dan 14 yoshgacha bo'lgan bolalarga 5 mg (1 tab. chaynash) /sut dozada buyuriladi. Ushbu yosh guruhida doza tanlash talab qilinmaydi.
Umumiy tavsiyalar
Singulyar® preparatining bronxial astma kechishini aks ettiruvchi ko'rsatkichlarga terapevtik ta'siri birinchi kun ichida rivojlanadi. Bemor Singulyar® preparatini bronxial astma simptomlarini nazorat qilish davrida ham, bronxial astma kuchayishi davrida ham qabul qilishni davom ettirishi kerak.
Keksa bemorlar, buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar, shuningdek, jigar funksiyasining yengil yoki o'rtacha darajadagi buzilishlari bo'lgan bemorlar, shuningdek, jinsga qarab maxsus doza tanlash talab qilinmaydi.
Singulyar® preparatini bronxial astmani davolashning boshqa turlari bilan bir vaqtda buyurish
Singulyar® preparatini bemorning bronxodilatatorlari va inhalatsion GKS bilan davolashiga qo'shish mumkin.
15 yosh va undan katta bo'lgan kattalar va o'smirlar uchun preparat 10 mg (1 tab., qoplangan qobiqda)/sut dozada buyuriladi.
6 dan 14 yoshgacha bo'lgan bolalarga 5 mg (1 tab. chaynash) /sut dozada buyuriladi. Ushbu yosh guruhida doza tanlash talab qilinmaydi.
Umumiy tavsiyalar
Singulyar® preparatining bronxial astma kechishini aks ettiruvchi ko'rsatkichlarga terapevtik ta'siri birinchi kun ichida rivojlanadi. Bemor Singulyar® preparatini bronxial astma simptomlarini nazorat qilish davrida ham, bronxial astma kuchayishi davrida ham qabul qilishni davom ettirishi kerak.
Keksa bemorlar, buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar, shuningdek, jigar funksiyasining yengil yoki o'rtacha darajadagi buzilishlari bo'lgan bemorlar, shuningdek, jinsga qarab maxsus doza tanlash talab qilinmaydi.
Singulyar® preparatini bronxial astmani davolashning boshqa turlari bilan bir vaqtda buyurish
Singulyar® preparatini bemorning bronxodilatatorlari va inhalatsion GKS bilan davolashiga qo'shish mumkin.
Ko'rsatmalar
6 yosh va undan katta bo'lgan kattalar va bolalarda bronxial astmani oldini olish va uzoq muddatli davolash, jumladan:
- kasallikning kunduzgi va tungi simptomlarini oldini olish;
- asetilsalitsil kislotasiga yuqori sezuvchanlikka ega bo'lgan bemorlarda bronxial astmani davolash;
- jismoniy yuklanish bilan chaqirilgan bronxospazmni oldini olish.
Mavsumiy va/yoki yil davomida allergik rinitning kunduzgi va tungi simptomlarini bartaraf etish (6 yosh va undan katta bo'lgan kattalar va bolalarda).
- kasallikning kunduzgi va tungi simptomlarini oldini olish;
- asetilsalitsil kislotasiga yuqori sezuvchanlikka ega bo'lgan bemorlarda bronxial astmani davolash;
- jismoniy yuklanish bilan chaqirilgan bronxospazmni oldini olish.
Mavsumiy va/yoki yil davomida allergik rinitning kunduzgi va tungi simptomlarini bartaraf etish (6 yosh va undan katta bo'lgan kattalar va bolalarda).
Qarshi ko'rsatmalar
- 6 yoshgacha bo'lgan bolalar;
- fenilketonuriya;
- preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
- fenilketonuriya;
- preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- 2 dan 5 yoshgacha bo'lgan bolalar bronxial astma bilan:
Singulyar® preparatining klinik tadqiqotlarida 2 dan 5 yoshgacha bo'lgan 573 bemor ishtirok etdi. 12 haftalik platsebo-nazoratli klinik tadqiqotda Singulyar® preparatini qabul qilish bilan bog'liq deb baholangan yagona nojo'ya hodisa (NH), Singulyar® preparatini qabul qilgan bemorlarning >1% da kuzatilgan va platsebo qabul qilgan bemorlar guruhiga qaraganda ko'proq, chanqoq edi. Ushbu NH chastotasi bo'yicha ikki davolash guruhi o'rtasidagi farqlar statistik jihatdan ahamiyatli emas edi.
Umuman olganda, 2 dan 5 yoshgacha bo'lgan 426 bemor Singulyar® preparati bilan kamida 3 oy davomida davolandi, 230 - 6 oy yoki undan ko'proq va 63 bemor - 12 oy yoki undan ko'proq davomida. Uzoq muddatli davolashda NH profili o'zgarmadi.
2 dan 14 yoshgacha bo'lgan bolalar mavsumiy allergik rinit bilan
Mavsumiy allergik rinitni davolash uchun Singulyar® preparatini qo'llash bilan o'tkazilgan 2 haftalik platsebo-nazoratli klinik tadqiqotda 2 dan 14 yoshgacha bo'lgan 280 bemor ishtirok etdi. Bemorlar Singulyar® preparatini 1 marta/sut kechqurun qabul qilishdi va umuman yaxshi toqat qilishdi. Bolalarda preparatning xavfsizlik profili platsebo xavfsizlik profiliga o'xshash edi. Ushbu klinik tadqiqotda Singulyar® preparatini qabul qilgan bemorlarning ≥1% da kuzatilgan va platsebo qabul qilgan bemorlar guruhiga qaraganda ko'proq kuzatilgan NH qayd etilmadi.
- 6 dan 14 yoshgacha bo'lgan bolalar bronxial astma bilan
Bolalarda preparatning xavfsizlik profili umuman kattalardagi xavfsizlik profiliga o'xshash va platsebo xavfsizlik profiliga mos edi.
8 haftalik platsebo-nazoratli klinik tadqiqotda Singulyar® preparatini qabul qilish bilan bog'liq deb baholangan yagona NH, Singulyar® preparatini qabul qilgan bemorlarning >1% da kuzatilgan va platsebo qabul qilgan bemorlar guruhiga qaraganda ko'proq, bosh og'rig'i edi. Ikki davolash guruhi o'rtasidagi chastota farqi statistik jihatdan ahamiyatli emas edi.
O'sish sur'atini baholash bo'yicha tadqiqotlarda ushbu yosh guruhidagi bemorlar uchun xavfsizlik profili Singulyar® preparatining ilgari tavsiflangan xavfsizlik profiliga mos edi.
Uzoq muddatli davolashda (6 oydan ortiq) NH profili o'zgarmadi.
- 15 yosh va undan katta bo'lgan kattalar va bolalar bronxial astma bilan
Ikki 12 haftalik platsebo-nazoratli klinik tadqiqotda Singulyar® preparatini qabul qilish bilan bog'liq deb baholangan yagona nojo'ya ta'sirlar, Singulyar® preparatini qabul qilgan bemorlarning ≥1% da kuzatilgan va platsebo qabul qilgan bemorlar guruhiga qaraganda ko'proq, qorin og'rig'i va bosh og'rig'i edi. Ikki davolash guruhi o'rtasidagi ushbu nojo'ya ta'sirlar chastotasi farqlari statistik jihatdan ahamiyatli emas edi. Uzoq muddatli davolashda (2 yil davomida) nojo'ya ta'sirlar profili o'zgarmadi.
- 15 yosh va undan katta bo'lgan kattalar va bolalar mavsumiy allergik rinit bilan
Bemorlar Singulyar® preparatini 1 marta/sut ertalab yoki kechqurun qabul qilishdi, umuman preparat yaxshi toqat qilindi. Preparatning xavfsizlik profili platsebo xavfsizlik profiliga o'xshash edi. Platsebo-nazoratli klinik tadqiqotlarda Singulyar® preparatini qabul qilgan bemorlarning ≥1% da kuzatilgan va platsebo qabul qilgan bemorlar guruhiga qaraganda ko'proq kuzatilgan NH qayd etilmadi. 4 haftalik platsebo-nazoratli klinik tadqiqotda preparatning xavfsizlik profili 2 haftalik tadqiqotlar bilan o'xshash edi. Barcha tadqiqotlarda preparatni qabul qilishda uyquchanlik chastotasi platsebo qabul qilish bilan bir xil edi.
- 15 yosh va undan katta bo'lgan kattalar va bolalar yil davomida allergik rinit bilan
Bemorlar Singulyar® preparatini 1 marta/sut kechqurun qabul qilishdi, umuman preparat yaxshi toqat qilindi. Preparatning xavfsizlik profili mavsumiy allergik rinit bilan davolangan bemorlar va platsebo qabul qilgan bemorlar bilan kuzatilgan xavfsizlik profiliga o'xshash edi. Ushbu klinik tadqiqotlarda Singulyar® preparatini qabul qilgan bemorlarning ≥1% da kuzatilgan va platsebo qabul qilgan bemorlar guruhiga qaraganda ko'proq kuzatilgan NH qayd etilmadi. Preparatni qabul qilishda uyquchanlik chastotasi platsebo qabul qilish bilan bir xil edi.
Klinik tadqiqotlar natijalarining umumiy tahlili
41 platsebo-nazoratli klinik tadqiqotning umumiy tahlili o'tkazildi (15 yosh va undan katta bemorlar ishtirok etgan 35 tadqiqot, 6 dan 14 yoshgacha bo'lgan bemorlar ishtirok etgan 6 tadqiqot) tasdiqlangan suiqasdlikni baholash usullari yordamida. Ushbu tadqiqotlarda Singulyar® preparatini qabul qilgan 9929 bemor va platsebo qabul qilgan 7780 bemor orasida Singulyar® preparatini qabul qilgan bemorlar guruhida 1 bemorda suiqasdlik kayfiyati aniqlangan. Hech bir davolash guruhida o'z joniga qasd qilish, suiqasdga urinish yoki suiqasd xatti-harakatlarini ko'rsatadigan boshqa tayyorgarlik harakatlari sodir bo'lmagan.
Noqulay xulq-atvor ta'sirlarini baholash uchun 46 platsebo-nazoratli klinik tadqiqotning (15 yosh va undan katta bemorlar ishtirok etgan 35 tadqiqot; 3 oydan 14 yoshgacha bo'lgan bemorlar ishtirok etgan 11 tadqiqot) umumiy tahlili alohida o'tkazildi. Ushbu tadqiqotlarda Singulyar® preparatini qabul qilgan 11 673 bemor va platsebo qabul qilgan 8827 bemor orasida kamida bitta noqulay xulq-atvor ta'siriga ega bemorlar foizi Singulyar® preparatini qabul qilgan bemorlar orasida 2.73% va platsebo qabul qilgan bemorlar orasida 2.27% ni tashkil etdi; imkoniyatlar nisbati 1.12 (95% ishonch oralig'i [0.93; 1.36]) ni tashkil etdi.
Preparatning postregistratsion qo'llanilishi davrida qayd etilgan NH
Infektsion va parazitar kasalliklar: yuqori nafas yo'llari infektsiyalari.
- Qon ivish tizimi tomonidan: qon ketishiga moyillikning oshishi, trombotsitopeniya.
- Immun tizimi tomonidan: gipersezuvchanlik reaktsiyalari, jumladan, anafilaksiya; juda kam (
Singulyar® preparatining klinik tadqiqotlarida 2 dan 5 yoshgacha bo'lgan 573 bemor ishtirok etdi. 12 haftalik platsebo-nazoratli klinik tadqiqotda Singulyar® preparatini qabul qilish bilan bog'liq deb baholangan yagona nojo'ya hodisa (NH), Singulyar® preparatini qabul qilgan bemorlarning >1% da kuzatilgan va platsebo qabul qilgan bemorlar guruhiga qaraganda ko'proq, chanqoq edi. Ushbu NH chastotasi bo'yicha ikki davolash guruhi o'rtasidagi farqlar statistik jihatdan ahamiyatli emas edi.
Umuman olganda, 2 dan 5 yoshgacha bo'lgan 426 bemor Singulyar® preparati bilan kamida 3 oy davomida davolandi, 230 - 6 oy yoki undan ko'proq va 63 bemor - 12 oy yoki undan ko'proq davomida. Uzoq muddatli davolashda NH profili o'zgarmadi.
2 dan 14 yoshgacha bo'lgan bolalar mavsumiy allergik rinit bilan
Mavsumiy allergik rinitni davolash uchun Singulyar® preparatini qo'llash bilan o'tkazilgan 2 haftalik platsebo-nazoratli klinik tadqiqotda 2 dan 14 yoshgacha bo'lgan 280 bemor ishtirok etdi. Bemorlar Singulyar® preparatini 1 marta/sut kechqurun qabul qilishdi va umuman yaxshi toqat qilishdi. Bolalarda preparatning xavfsizlik profili platsebo xavfsizlik profiliga o'xshash edi. Ushbu klinik tadqiqotda Singulyar® preparatini qabul qilgan bemorlarning ≥1% da kuzatilgan va platsebo qabul qilgan bemorlar guruhiga qaraganda ko'proq kuzatilgan NH qayd etilmadi.
- 6 dan 14 yoshgacha bo'lgan bolalar bronxial astma bilan
Bolalarda preparatning xavfsizlik profili umuman kattalardagi xavfsizlik profiliga o'xshash va platsebo xavfsizlik profiliga mos edi.
8 haftalik platsebo-nazoratli klinik tadqiqotda Singulyar® preparatini qabul qilish bilan bog'liq deb baholangan yagona NH, Singulyar® preparatini qabul qilgan bemorlarning >1% da kuzatilgan va platsebo qabul qilgan bemorlar guruhiga qaraganda ko'proq, bosh og'rig'i edi. Ikki davolash guruhi o'rtasidagi chastota farqi statistik jihatdan ahamiyatli emas edi.
O'sish sur'atini baholash bo'yicha tadqiqotlarda ushbu yosh guruhidagi bemorlar uchun xavfsizlik profili Singulyar® preparatining ilgari tavsiflangan xavfsizlik profiliga mos edi.
Uzoq muddatli davolashda (6 oydan ortiq) NH profili o'zgarmadi.
- 15 yosh va undan katta bo'lgan kattalar va bolalar bronxial astma bilan
Ikki 12 haftalik platsebo-nazoratli klinik tadqiqotda Singulyar® preparatini qabul qilish bilan bog'liq deb baholangan yagona nojo'ya ta'sirlar, Singulyar® preparatini qabul qilgan bemorlarning ≥1% da kuzatilgan va platsebo qabul qilgan bemorlar guruhiga qaraganda ko'proq, qorin og'rig'i va bosh og'rig'i edi. Ikki davolash guruhi o'rtasidagi ushbu nojo'ya ta'sirlar chastotasi farqlari statistik jihatdan ahamiyatli emas edi. Uzoq muddatli davolashda (2 yil davomida) nojo'ya ta'sirlar profili o'zgarmadi.
- 15 yosh va undan katta bo'lgan kattalar va bolalar mavsumiy allergik rinit bilan
Bemorlar Singulyar® preparatini 1 marta/sut ertalab yoki kechqurun qabul qilishdi, umuman preparat yaxshi toqat qilindi. Preparatning xavfsizlik profili platsebo xavfsizlik profiliga o'xshash edi. Platsebo-nazoratli klinik tadqiqotlarda Singulyar® preparatini qabul qilgan bemorlarning ≥1% da kuzatilgan va platsebo qabul qilgan bemorlar guruhiga qaraganda ko'proq kuzatilgan NH qayd etilmadi. 4 haftalik platsebo-nazoratli klinik tadqiqotda preparatning xavfsizlik profili 2 haftalik tadqiqotlar bilan o'xshash edi. Barcha tadqiqotlarda preparatni qabul qilishda uyquchanlik chastotasi platsebo qabul qilish bilan bir xil edi.
- 15 yosh va undan katta bo'lgan kattalar va bolalar yil davomida allergik rinit bilan
Bemorlar Singulyar® preparatini 1 marta/sut kechqurun qabul qilishdi, umuman preparat yaxshi toqat qilindi. Preparatning xavfsizlik profili mavsumiy allergik rinit bilan davolangan bemorlar va platsebo qabul qilgan bemorlar bilan kuzatilgan xavfsizlik profiliga o'xshash edi. Ushbu klinik tadqiqotlarda Singulyar® preparatini qabul qilgan bemorlarning ≥1% da kuzatilgan va platsebo qabul qilgan bemorlar guruhiga qaraganda ko'proq kuzatilgan NH qayd etilmadi. Preparatni qabul qilishda uyquchanlik chastotasi platsebo qabul qilish bilan bir xil edi.
Klinik tadqiqotlar natijalarining umumiy tahlili
41 platsebo-nazoratli klinik tadqiqotning umumiy tahlili o'tkazildi (15 yosh va undan katta bemorlar ishtirok etgan 35 tadqiqot, 6 dan 14 yoshgacha bo'lgan bemorlar ishtirok etgan 6 tadqiqot) tasdiqlangan suiqasdlikni baholash usullari yordamida. Ushbu tadqiqotlarda Singulyar® preparatini qabul qilgan 9929 bemor va platsebo qabul qilgan 7780 bemor orasida Singulyar® preparatini qabul qilgan bemorlar guruhida 1 bemorda suiqasdlik kayfiyati aniqlangan. Hech bir davolash guruhida o'z joniga qasd qilish, suiqasdga urinish yoki suiqasd xatti-harakatlarini ko'rsatadigan boshqa tayyorgarlik harakatlari sodir bo'lmagan.
Noqulay xulq-atvor ta'sirlarini baholash uchun 46 platsebo-nazoratli klinik tadqiqotning (15 yosh va undan katta bemorlar ishtirok etgan 35 tadqiqot; 3 oydan 14 yoshgacha bo'lgan bemorlar ishtirok etgan 11 tadqiqot) umumiy tahlili alohida o'tkazildi. Ushbu tadqiqotlarda Singulyar® preparatini qabul qilgan 11 673 bemor va platsebo qabul qilgan 8827 bemor orasida kamida bitta noqulay xulq-atvor ta'siriga ega bemorlar foizi Singulyar® preparatini qabul qilgan bemorlar orasida 2.73% va platsebo qabul qilgan bemorlar orasida 2.27% ni tashkil etdi; imkoniyatlar nisbati 1.12 (95% ishonch oralig'i [0.93; 1.36]) ni tashkil etdi.
Preparatning postregistratsion qo'llanilishi davrida qayd etilgan NH
Infektsion va parazitar kasalliklar: yuqori nafas yo'llari infektsiyalari.
- Qon ivish tizimi tomonidan: qon ketishiga moyillikning oshishi, trombotsitopeniya.
- Immun tizimi tomonidan: gipersezuvchanlik reaktsiyalari, jumladan, anafilaksiya; juda kam (
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Chaynash tabletkalari pushti rangda, dumaloq, ikki tomonlama qavariq, bir tomonida "SINGULAIR" va boshqa tomonida "MSD 275" yozuvi bilan.
1 tab. montelukast natriy 5.2 mg, bu montelukast tarkibiga 5 mg mos keladi.
Yordamchi moddalar: mannitol - 201.35 mg, mikrokristallik tsellyuloza - 66 mg, giprolosa (gidroksipropiltsellyuloza) - 9 mg, temir oksid qizil - 0.45 mg, natriy kroskarmelloza - 9 mg, gilos aromatizatori - 4.5 mg, aspartam - 1.5 mg, magniy stearat - 3 mg.
7 dona - blisterlar (1) - karton qutilar.
7 dona - blisterlar (2) - karton qutilar.
7 dona - blisterlar (4) - karton qutilar.
1 tab. montelukast natriy 5.2 mg, bu montelukast tarkibiga 5 mg mos keladi.
Yordamchi moddalar: mannitol - 201.35 mg, mikrokristallik tsellyuloza - 66 mg, giprolosa (gidroksipropiltsellyuloza) - 9 mg, temir oksid qizil - 0.45 mg, natriy kroskarmelloza - 9 mg, gilos aromatizatori - 4.5 mg, aspartam - 1.5 mg, magniy stearat - 3 mg.
7 dona - blisterlar (1) - karton qutilar.
7 dona - blisterlar (2) - karton qutilar.
7 dona - blisterlar (4) - karton qutilar.
