allmed.pro allmed.pro
Vitamin va minerallar
Immunitet, energiya, salomatlik, asab tizimi va organizmning umumiy tonusini qo'llab-quvvatlash uchun vitaminlar va minerallar. KO'RISH

Shifokor maslahati

NEW
Barcha maslahatlar

Singlon

Singlon

Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)

Allerginol, Singulyar, Montelar, Montelukast, Airolukast, Montelukast natriy

Ta'sir etuvchi modda

Farmakologik guruh

Shu farmakologik guruhga mansub

Lotin tilidagi retsept

Rp.: Tab. "Singlon" 10 mg № 28
D.S. Har kuni 1 tabletka, kechqurun

Farmakologik xossalar

Sisteinil leyotrienlar (LTC4, LTD4, LTE4) kuchli yallig'lanish mediatorlari - eikozanoidlar bo'lib, ular turli hujayralar, jumladan, tukli hujayralar va eozinofillar tomonidan ajratiladi. Ushbu muhim proastmatik mediatorlar sisteinil leyotrien retseptorlari (CysLT) bilan bog'lanadi. Sisteinil leyotrien retseptorlari I turi (CysLT1-retseptorlar) inson nafas yo'llarida (jumladan, bronxlarning silliq mushak hujayralarida, makrofaglarda) va boshqa yallig'lanish hujayralarida (eozinofillar va ba'zi miyeloid ildiz hujayralari) mavjud. Sisteinil leyotrienlar bronxial astma va allergik rinit patofiziologiyasi bilan bog'liq. Astmada leyotrien vositachiligidagi ta'sirlar bronxospazm, shilliq sekretsiyasining oshishi, tomir o'tkazuvchanligining oshishi va eozinofillar sonining ko'payishini o'z ichiga oladi. Allergik rinitda allergen ta'siridan keyin burun bo'shlig'i shilliq qavatining yallig'lanish hujayralaridan sisteinil leyotrienlar ajralib chiqadi, bu allergik reaktsiyaning erta va kech fazalarida allergik rinit simptomlari bilan namoyon bo'ladi. Sisteinil leyotrienlar bilan intranazal sinovda burun havo yo'llarining qarshiligi va burun obstruktsiyasi simptomlarining oshishi ko'rsatildi.
Montelukast - og'iz orqali qabul qilinganda yuqori faollikka ega bo'lgan dori vositasi bo'lib, bronxial astmada yallig'lanish ko'rsatkichlarini sezilarli darajada yaxshilaydi. Biokimyoviy va farmakologik tahlil ma'lumotlariga ko'ra, montelukast yuqori yaqinlik va tanlov bilan CysLT1-retseptorlari bilan bog'lanadi, nafas yo'llaridagi boshqa farmakologik muhim retseptorlar (masalan, prostaglandin retseptorlari, xolin yoki beta-adrenoretseptorlar) bilan o'zaro ta'sir qilmaydi. Montelukast sisteinil leyotrienlar LTC4, LTD4 va LTE4 ning fiziologik ta'sirini CysL1-retseptorlari bilan bog'lanish orqali inhibe qiladi, ushbu retseptorlarga stimulyatsion ta'sir ko'rsatmaydi.
Montelukast nafas yo'llarida CysLT-retseptorlarini inhibe qiladi, bu LTD4 inhalatsiyasiga javoban bronxospazm rivojlanishini bloklash qobiliyati bilan tasdiqlanadi. 5 mg dozasi LTD4 tomonidan induktsiyalangan bronxospazmni bartaraf etish uchun yetarli.
Montelukast og'iz orqali qabul qilingandan 2 soat o'tgach bronxodilatatsiyani chaqiradi va beta2-adrenomimetiklar tomonidan chaqirilgan bronxodilatatsiyani to'ldirishi mumkin.
Montelukastning 10 mg/kun dan yuqori dozalarini bir martalik qabul qilish preparatning samaradorligini oshirmaydi.
So'rilish
Montelukast og'iz orqali qabul qilingandan keyin tez va deyarli to'liq so'riladi. Kattalarda och qoringa 10 mg dozada qabul qilinganda Cmax 3 soatda (Tmax) erishiladi. Og'iz orqali qabul qilinganda o'rtacha biokiraolishlik 64% ni tashkil qiladi. Ovqat qabul qilish qon plazmasidagi Cmax va preparatning biokiraolishligiga ta'sir qilmaydi.
Taqsimlanish
Montelukast qon plazmasi oqsillari bilan 99% dan ortiq bog'lanadi. Vd muvozanat holatida o'rtacha 8-11 l ni tashkil qiladi.
Radioaktiv belgilangan montelukast bilan o'tkazilgan doklinik tadqiqotlar GEB orqali minimal kirishni ko'rsatadi. Bundan tashqari, kiritilgandan 24 soat o'tgach, belgilangan preparatning konsentratsiyalari barcha boshqa to'qimalarda minimal bo'lgan.
Metabolizm
Montelukast faol metabolizmga uchraydi. Kattalar va bolalarda terapevtik dozalarda o'tkazilgan tadqiqotlarda montelukastning metabolitlari muvozanat holatida qon plazmasida aniqlanmaydi.
In vitro tadqiqotlarida inson jigar mikrosomalari yordamida montelukast metabolizmida sitoxrom P450 izofermentlari: 3A4, 2C8 va 2C9 ishtirok etishi ko'rsatilgan. In vitro tadqiqotlar natijalariga ko'ra, inson jigar mikrosomalarida montelukast terapevtik konsentratsiyada qon plazmasida sitoxrom P450 izofermentlarini: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 va 2D6 inhibe qilmaydi.
Chiqarilish
Sog'lom kattalarda montelukastning plazma klirensi o'rtacha 45 ml/min ni tashkil qiladi. Og'iz orqali qabul qilingandan keyin radioaktiv belgilangan montelukastning 86% 5 kun ichida ichak orqali chiqariladi va 0.2% dan kamrog'i buyraklar orqali chiqariladi, bu montelukast va uning metabolitlari deyarli to'liq o't bilan chiqarilishini tasdiqlaydi.
Yosh sog'lom kattalarda montelukastning T1/2 2.7 dan 5.5 soatgacha.
Montelukastning farmakokinetikasi og'iz orqali 50 mg dan yuqori dozalarda deyarli chiziqli xarakterga ega. Montelukastni ertalab va kechqurun qabul qilishda farmakokinetikada farqlar kuzatilmaydi. Montelukastni 10 mg 1 marta/kun qabul qilishda qon plazmasida faol moddaning o'rtacha (taxminan 14%) kumulyatsiyasi kuzatiladi.
Turli guruhdagi bemorlarda farmakokinetikaning xususiyatlari
Jins. Montelukastning farmakokinetikasi ayollar va erkaklarda o'xshash.
Keksalar. Montelukastni 10 mg dozada bir martalik qabul qilishda farmakokinetik profil va biokiraolishlik keksalar va yosh bemorlarda o'xshash. Keksalarda montelukastning plazmadan T1/2 biroz ko'proq. Keksalarda preparat dozasini o'zgartirish talab qilinmaydi.
Irq. Turli irqlardagi bemorlarda klinik jihatdan muhim farmakokinetik ta'sirlar farqlari aniqlanmagan.
Jigar yetishmovchiligi. Yengil va o'rtacha jigar yetishmovchiligi va jigar sirrozi klinik ko'rinishlari bo'lgan bemorlarda montelukastning metabolizmi sekinlashishi, preparatning 10 mg dozada bir martalik qabulidan keyin AUC ning taxminan 41% ga oshishi bilan birga kuzatiladi. Ushbu bemorlarda montelukastning chiqarilishi sog'lom ishtirokchilarga nisbatan biroz oshadi (o'rtacha T1/2 - 7.4 soat). Yengil va o'rtacha jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda montelukast dozasini o'zgartirish talab qilinmaydi. Og'ir jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha 9 balldan yuqori) montelukastning farmakokinetikasi haqida ma'lumotlar yo'q.
Buyrak yetishmovchiligi. Montelukast va uning metabolitlari buyraklar orqali chiqarilmaganligi sababli, buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda montelukastning farmakokinetikasi baholanmagan. Ushbu guruhdagi bemorlar uchun preparat dozasini o'zgartirish talab qilinmaydi.

Farmakodinamika

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Farmakokinetika

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Qo'llash usuli

Kattalar uchun:

Ovqatlanishdan qat'i nazar, kuniga 1 marta ichiladi. Bronxial astmani davolash uchun Singlon preparatini kechqurun qabul qilish kerak. Allergik rinitlarni davolashda preparatni bemor istagiga ko'ra kunning istalgan vaqtida qabul qilish mumkin. Bronxial astma va allergik rinitlardan aziyat chekayotgan bemorlarga Singlon® preparatini kechqurun 1 tabletka 1 marta/kun buyurish kerak.
Kattalar va 15 yoshdan oshgan o'smirlar. Kattalar va 15 yoshdan oshgan o'smirlar uchun doza 10 mg/kun (plyonka qoplamali 1 tabletka) ni tashkil qiladi.
Umumiy tavsiyalar. Singlon® preparatining terapevtik ta'siri birinchi kun davomida rivojlanadi. Bemor bronxial astma simptomlarini nazorat qilish davrida ham, bronxial astma kuchayishi davrida ham Singlon® qabul qilishni davom ettirishi kerak.
Keksalar, buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar, yengil va o'rtacha jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar, shuningdek, jinsga qarab maxsus doza tanlash talab qilinmaydi.
Singlon® preparatini bronxial astmani davolashning boshqa turlari bilan bir vaqtda buyurish
Singlon® preparatini bronxodilatatorlar va inhalatsion GKS terapiyasiga qo'shish mumkin.

Ko'rsatmalar

Kattalar va 15 yoshdan oshgan o'smirlar uchun bronxial astmani oldini olish va uzoq muddatli davolash, jumladan:
- kasallikning kunduzgi va tungi simptomlarini oldini olish;
- asetilsalitsil kislotasi va boshqa NPVPlarga yuqori sezuvchanlikka ega bemorlarda bronxial astmani davolash;
- jismoniy yuklanish bilan chaqirilgan bronxospazmni oldini olish.
Kattalar va 15 yoshdan oshgan o'smirlar uchun mavsumiy va/yoki yil davomida allergik rinitning kunduzgi va tungi simptomlarini bartaraf etish.

Qarshi ko'rsatmalar

- preparatning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik;
- 15 yoshgacha bo'lgan yosh;
- laktaza yetishmovchiligi, laktoza intoleransi, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi.

Maxsus ko'rsatmalar

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Nojo'ya ta'sirlar

- Qon yaratish tizimi tomonidan: qon ketishiga moyillikning oshishi, trombotsitopeniya.
- Immun tizimi tomonidan: gipersezuvchanlik reaksiyalari, jumladan anafilaksiya; juda kam hollarda jigar eozinofilik infiltratsiyasi.
- Ruhiy buzilishlar: ajitatsiya, jumladan tajovuzkor xulq yoki dushmanlik, xavotir, depressiya, dezorientatsiya, diqqatni buzish, patologik tushlar, gallyutsinatsiyalar, uyqusizlik, xotira buzilishi, psixomotor faollik (jumladan asabiylashish, bezovtalik va tremor), somnambulizm, o'z joniga qasd qilish fikrlari va xatti-harakatlari (suitsidalizm), tik.
- Nerv tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, uyquchanlik, paresteziya/gipesteziya, tutqanoq.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurak urishining tezlashishi.
- Nafas olish tizimi tomonidan: o'pka eozinofiliyasi, yuqori nafas yo'llari infeksiyalari, burun qon ketishi.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: diareya, dispepsiya, ko'ngil aynishi, qusish, pankreatit, qorin og'rig'i.
- Jigar va o't yo'llari tomonidan: qon zardobida transaminazlar faolligining oshishi (ALT, AST); juda kam hollarda - gepatit (jumladan xolestatik, gepatotsellyulyar va aralash jigar zararlanishlari).
- Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: angionevrotik shish, ekximozlar paydo bo'lishi, eshakemi, qichishish, toshma, tugunli eritema, ko'p shaklli eritema.
- Muskulo-skelet tizimi tomonidan: artralgiya, mialgiya, jumladan mushak spazmlari.
- Siydik chiqarish tizimi tomonidan: bolalarda enurez.
- Umumiy reaksiyalar: astenia/charchoq, shishlar, pireksiya.
- Bronxial astma bilan og'rigan bemorlarda montelukast qabul qilish fonida Churg-Strauss sindromi (sistemik eozinofilik vaskulit) rivojlanishi hollari haqida xabar berilgan.

Dozaning oshib ketishi

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Dorilarning o'zaro ta'siri

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Chiqarilish shakli

Sariq rangli plyonka qoplamali tabletkalar, dumaloq, ikki tomonlama qavariq, bir tomonida "R" va "R" harfi ostida "15" raqami gravirovkasi; kesmada yadro oq rangda.

1 tab. montelukast natriy 10.4 mg, bu 10 mg montelukast tarkibiga mos keladi.
Yordamchi moddalar: laktosa monohidrat, mikrokristallik tsellyuloza 101, giprolosa, kroskarmelloza natriy, magniy stearat.

Qoplama tarkibi: opadry sariq 20B32427 (gipromelloza 3cP, giprolosa, titana dioksid, makrogol 400, gipromelloza 50cP, temir oksidi sariq bo'yoq).

7 dona - blisterlar (4) - karton qutilar.
Проверено специалистом Проверено специалистом
Фельдшер-акушер, физиотерапевт-остеопат, реабилитолог
Специалист по восстановительной медицине и реабилитации с опытом работы в стационарной и экстренной медицинской помощи.
Стаж работы более 46 лет
Ushbu ma'lumot foydali bo'ldimi?
Singlon
Baho bering!
5.0
5 из 5 asosida 1 sharh
Allmed PRO - мобильное приложение для скачивания