Agapurin retard
Agapurin retard
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Pentotren, Trental, Vazonit, Pentoksifillin, Fleksital
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "Agapurinum retard" 0,6 №20
D.S. Og'iz orqali, 1 tab. 3 marta/kun, ovqatdan keyin
Farmakologik xossalar
Qon tomirlarni kengaytiruvchi, angioprotektiv, antiagregatsion, mikrotsirkulyatsiyani yaxshilovchi.
Farmakodinamika
Agapurin retard - purinlar guruhidan spazmolitik vosita. Mikrotsirkulyatsiyani va qonni reologik xususiyatlarini yaxshilaydi. Ta'sir mexanizmi fosfodiesterazani bostirish va trombotsitlarda siklik AMF, eritrotsitlarda ATF miqdorini oshirish bilan bog'liq bo'lib, bu energetik potensialning to'yinganligiga olib keladi, natijada vazodilatatsiya, umumiy periferik qon tomir qarshiligining pasayishi, zarba va minut hajmining oshishi, yurak urish tezligining sezilarli o'zgarishisiz.
Koronar arteriyalarni kengaytirib, miokardga kislorod yetkazilishini oshiradi (antianginal ta'sir), o'pka tomirlari - qonni oksigenatsiyasini yaxshilaydi.
Nafas olish mushaklarining tonusini oshiradi (qovurg'alararo mushaklar va diafragma).
Qonning yopishqoqligini kamaytiradi, eritrotsitlar membranasining elastikligini oshiradi (patologik o'zgargan eritrotsitlar deformatsiyasiga ta'sir qilish orqali). Qon aylanishi buzilgan zonalarda mikrotsirkulyatsiyani yaxshilaydi. Periferik arteriyalarning okklyuzion zararlanishida ("intermitent" oqsoqlik) yurish masofasini uzaytiradi, kechasi boldir mushaklarining tirishishlarini va dam olishdagi og'riqlarni bartaraf etadi.
Koronar arteriyalarni kengaytirib, miokardga kislorod yetkazilishini oshiradi (antianginal ta'sir), o'pka tomirlari - qonni oksigenatsiyasini yaxshilaydi.
Nafas olish mushaklarining tonusini oshiradi (qovurg'alararo mushaklar va diafragma).
Qonning yopishqoqligini kamaytiradi, eritrotsitlar membranasining elastikligini oshiradi (patologik o'zgargan eritrotsitlar deformatsiyasiga ta'sir qilish orqali). Qon aylanishi buzilgan zonalarda mikrotsirkulyatsiyani yaxshilaydi. Periferik arteriyalarning okklyuzion zararlanishida ("intermitent" oqsoqlik) yurish masofasini uzaytiradi, kechasi boldir mushaklarining tirishishlarini va dam olishdagi og'riqlarni bartaraf etadi.
Farmakokinetika
Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng, pentoksifillin me'da-ichak traktidan to'liq so'riladi. Agapurin jigar orqali "birinchi o'tish"ga uchraydi va 2 asosiy farmakologik faol metabolitlar hosil qiladi:
1-5-gidroksigeksil-3,7-dimetilksantin (metabolit I) va 1-3-karboksipropil-3,7-dimetilksantin (metabolit V). Metabolit I va V ning qon plazmasidagi konsentratsiyasi, mos ravishda, pentoksifillindan 5 va 8 marta yuqori. Cmax ga erishish vaqti - 2 soat. Agapurin bir tekis taqsimlanadi.
Pentoksifillinning T1/2 1.6 soatni tashkil qiladi.
Pentoksifillin asosan buyraklar orqali chiqariladi - 94% metabolitlar shaklida (asosan metabolit V), ichak orqali - 4%, dastlabki 4 soatda dozaning 90% chiqariladi. Ko'krak suti bilan chiqariladi. Buyrak funksiyasining og'ir buzilishida metabolitlarning chiqarilishi sekinlashadi. Jigar funksiyasining buzilishida T1/2 uzayadi va biokiraolishlik oshadi.
1-5-gidroksigeksil-3,7-dimetilksantin (metabolit I) va 1-3-karboksipropil-3,7-dimetilksantin (metabolit V). Metabolit I va V ning qon plazmasidagi konsentratsiyasi, mos ravishda, pentoksifillindan 5 va 8 marta yuqori. Cmax ga erishish vaqti - 2 soat. Agapurin bir tekis taqsimlanadi.
Pentoksifillinning T1/2 1.6 soatni tashkil qiladi.
Pentoksifillin asosan buyraklar orqali chiqariladi - 94% metabolitlar shaklida (asosan metabolit V), ichak orqali - 4%, dastlabki 4 soatda dozaning 90% chiqariladi. Ko'krak suti bilan chiqariladi. Buyrak funksiyasining og'ir buzilishida metabolitlarning chiqarilishi sekinlashadi. Jigar funksiyasining buzilishida T1/2 uzayadi va biokiraolishlik oshadi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Tabletkalar og'iz orqali, chaynalmay, muntazam ravishda bir vaqtda, ovqatdan keyin qabul qilinadi.
400-600 mg tabletkalar 1 tab. 2-3 marta/kun qabul qilinadi.
Davolash davomiyligi va dozalash rejimi shifokor tomonidan kasallikning klinik manzarasi va olinayotgan terapevtik ta'sirga qarab individual ravishda belgilanadi.
Surunkali buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (kreatinin klirensi 10 ml/min dan kam) doza ikki baravar kamaytiriladi.
400-600 mg tabletkalar 1 tab. 2-3 marta/kun qabul qilinadi.
Davolash davomiyligi va dozalash rejimi shifokor tomonidan kasallikning klinik manzarasi va olinayotgan terapevtik ta'sirga qarab individual ravishda belgilanadi.
Surunkali buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (kreatinin klirensi 10 ml/min dan kam) doza ikki baravar kamaytiriladi.
Ko'rsatmalar
— aterosklerotik, diabetik va yallig'lanish jarayonlari fonida periferik qon aylanishining buzilishi (shu jumladan ateroskleroz, diabetik angiopatiya, oblitiratsion endarteriit bilan bog'liq "intermitent" oqsoqlikda);
— ishemik genezli miya qon aylanishining buzilishi;
— aterosklerotik va disirkulyator ensefalopatiya, angiopatiyalar (paresteziya, Reyno kasalligi);
— arteriya yoki vena mikrotsirkulyatsiyasining buzilishi natijasida to'qimalarning trofik buzilishlari (trofik yaralar, posttromboz flebitik sindrom, sovuq urish, gangrena);
— oblitiratsion endarteriit;
— ko'z tomirlarida qon aylanishining buzilishi (to'r parda yoki ko'zning tomirli qavatida o'tkir va surunkali qon aylanishi yetishmovchiligi);
— eshitish qobiliyatining pasayishi bilan kechadigan o'rta quloqning tomir genezli funksiyasining buzilishi.
— ishemik genezli miya qon aylanishining buzilishi;
— aterosklerotik va disirkulyator ensefalopatiya, angiopatiyalar (paresteziya, Reyno kasalligi);
— arteriya yoki vena mikrotsirkulyatsiyasining buzilishi natijasida to'qimalarning trofik buzilishlari (trofik yaralar, posttromboz flebitik sindrom, sovuq urish, gangrena);
— oblitiratsion endarteriit;
— ko'z tomirlarida qon aylanishining buzilishi (to'r parda yoki ko'zning tomirli qavatida o'tkir va surunkali qon aylanishi yetishmovchiligi);
— eshitish qobiliyatining pasayishi bilan kechadigan o'rta quloqning tomir genezli funksiyasining buzilishi.
Qarshi ko'rsatmalar
— pentoksifillin, boshqa metilksantin hosilalari yoki preparat tarkibiga kiruvchi boshqa komponentlarga yuqori sezuvchanlik
— porfiriya;
— o'tkir miokard infarkti;
— katta qon ketishlar;
— ko'zning to'r pardasiga qon quyilishi;
— o'tkir gemorragik insult;
— aniq koronar yoki serebral ateroskleroz;
— yurak ritmining aniq buzilishlari;
— homiladorlik va laktatsiya davri;
— 18 yoshgacha bo'lgan yosh (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan).
— porfiriya;
— o'tkir miokard infarkti;
— katta qon ketishlar;
— ko'zning to'r pardasiga qon quyilishi;
— o'tkir gemorragik insult;
— aniq koronar yoki serebral ateroskleroz;
— yurak ritmining aniq buzilishlari;
— homiladorlik va laktatsiya davri;
— 18 yoshgacha bo'lgan yosh (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan).
Maxsus ko'rsatmalar
Serebral va/yoki koronar tomirlarning aterosklerozida, ayniqsa arterial gipotenziya va yurak ritmining buzilishlarida ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi; surunkali yurak yetishmovchiligi, jigar va buyrak yetishmovchiligi, me'da va o'n ikki barmoqli ichak yarasi, yaqinda o'tkazilgan jarrohlik aralashuvi (qon ketish xavfi).
Labil arterial bosim va arterial gipotenziyaga moyilligi bo'lgan bemorlarda va buyrak funksiyasining aniq buzilishlari bo'lgan bemorlarda doza asta-sekin oshiriladi va individual ravishda tanlanadi.
Buyrak funksiyasining aniq buzilishlari bo'lgan bemorlar Agapurin retard qabul qilganda alohida shifokor nazorati talab etiladi. Preparat qabul qilish davrida bemorlarda ko'zning to'r pardasiga qon quyilishi yuzaga kelsa, preparat darhol bekor qilinadi.
Davolash arterial bosim nazorati ostida o'tkazilishi kerak.
Gipoglikemik vositalarni qabul qilayotgan qandli diabetli bemorlarda katta dozalarda buyurish gipoglikemiyani keltirib chiqarishi mumkin (dozani tuzatish talab etiladi). Antikoagulyantlar bilan bir vaqtda buyurilganda qon ivish tizimi ko'rsatkichlarini diqqat bilan kuzatish kerak.
Yaqinda jarrohlik aralashuvi o'tkazgan bemorlarda gemoglobin va gematokrit konsentratsiyasini tizimli nazorat qilish zarur.
Yoshi katta odamlarda doza kamaytirilishi mumkin (biokiraolishlikning oshishi va chiqarilish tezligining pasayishi).
Chekish preparatning terapevtik samaradorligini kamaytirishi mumkin.
Avtotransport vositalarini boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Pentoksifillinning nojo'ya ta'sirlarini (bosh aylanishi, uyqu buzilishi va h.k.) hisobga olib, mexanizmlarni boshqarishda va avtomobil haydashda ehtiyotkorlik talab etiladi.
Labil arterial bosim va arterial gipotenziyaga moyilligi bo'lgan bemorlarda va buyrak funksiyasining aniq buzilishlari bo'lgan bemorlarda doza asta-sekin oshiriladi va individual ravishda tanlanadi.
Buyrak funksiyasining aniq buzilishlari bo'lgan bemorlar Agapurin retard qabul qilganda alohida shifokor nazorati talab etiladi. Preparat qabul qilish davrida bemorlarda ko'zning to'r pardasiga qon quyilishi yuzaga kelsa, preparat darhol bekor qilinadi.
Davolash arterial bosim nazorati ostida o'tkazilishi kerak.
Gipoglikemik vositalarni qabul qilayotgan qandli diabetli bemorlarda katta dozalarda buyurish gipoglikemiyani keltirib chiqarishi mumkin (dozani tuzatish talab etiladi). Antikoagulyantlar bilan bir vaqtda buyurilganda qon ivish tizimi ko'rsatkichlarini diqqat bilan kuzatish kerak.
Yaqinda jarrohlik aralashuvi o'tkazgan bemorlarda gemoglobin va gematokrit konsentratsiyasini tizimli nazorat qilish zarur.
Yoshi katta odamlarda doza kamaytirilishi mumkin (biokiraolishlikning oshishi va chiqarilish tezligining pasayishi).
Chekish preparatning terapevtik samaradorligini kamaytirishi mumkin.
Avtotransport vositalarini boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Pentoksifillinning nojo'ya ta'sirlarini (bosh aylanishi, uyqu buzilishi va h.k.) hisobga olib, mexanizmlarni boshqarishda va avtomobil haydashda ehtiyotkorlik talab etiladi.
Nojo'ya ta'sirlar
Markaziy asab tizimi tomonidan:
bosh og'rig'i, bosh aylanishi; bezovtalik, uyqu buzilishi, tirishishlar.
Teri va teri osti yog' qatlamlari tomonidan:
yuz terisining giperemiyasi, yuz va yuqori ko'krak qismiga qon "to'lqinlari", shishlar, tirnoqlarning mo'rtligi oshishi.
Hazm qilish tizimi tomonidan:
og'izda qurish, ishtahaning pasayishi, ichak atoniyasi, xoletsistitning kuchayishi, xolestatik gepatit.
His-tuyg'u organlari tomonidan:
ko'rishning buzilishi, skotoma.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan:
taxikardiya, aritmiya, kardialgiya, stenokardiyaning kuchayishi, arterial bosimning pasayishi.
Qon hosil qilish organlari va gemostaz tizimi tomonidan:
trombositopeniya, leyopeniya, pansitopeniya, gipofibrinogenemiya; teri, shilliq qavatlar, me'da, ichak tomirlaridan qon ketishlar.
Allergik reaktsiyalar:
qichishish, teri giperemiyasi, eshakemi, angionevrotik shish, anafilaktik shok.
Laborator ko'rsatkichlar:
jigar transaminazlarining faolligini oshishi: ALT, ACT, LDG va SHF.
bosh og'rig'i, bosh aylanishi; bezovtalik, uyqu buzilishi, tirishishlar.
Teri va teri osti yog' qatlamlari tomonidan:
yuz terisining giperemiyasi, yuz va yuqori ko'krak qismiga qon "to'lqinlari", shishlar, tirnoqlarning mo'rtligi oshishi.
Hazm qilish tizimi tomonidan:
og'izda qurish, ishtahaning pasayishi, ichak atoniyasi, xoletsistitning kuchayishi, xolestatik gepatit.
His-tuyg'u organlari tomonidan:
ko'rishning buzilishi, skotoma.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan:
taxikardiya, aritmiya, kardialgiya, stenokardiyaning kuchayishi, arterial bosimning pasayishi.
Qon hosil qilish organlari va gemostaz tizimi tomonidan:
trombositopeniya, leyopeniya, pansitopeniya, gipofibrinogenemiya; teri, shilliq qavatlar, me'da, ichak tomirlaridan qon ketishlar.
Allergik reaktsiyalar:
qichishish, teri giperemiyasi, eshakemi, angionevrotik shish, anafilaktik shok.
Laborator ko'rsatkichlar:
jigar transaminazlarining faolligini oshishi: ALT, ACT, LDG va SHF.
Dozaning oshib ketishi
Belgilari:
zaiflik, bosh aylanishi, taxikardiya, uyquchanlik, arterial bosimning sezilarli pasayishi, teri qoplamlarining qizarishi, hushdan ketish, tana haroratining oshishi (titroq), arefleksiya, tonik-klonik tirishishlar, me'da-ichak qon ketishining belgilari ("qahva qoldig'i" tipidagi qusish).
Davolash:
simptomatik, nafas olish va arterial bosim funksiyasini qo'llab-quvvatlashga qaratilgan.
zaiflik, bosh aylanishi, taxikardiya, uyquchanlik, arterial bosimning sezilarli pasayishi, teri qoplamlarining qizarishi, hushdan ketish, tana haroratining oshishi (titroq), arefleksiya, tonik-klonik tirishishlar, me'da-ichak qon ketishining belgilari ("qahva qoldig'i" tipidagi qusish).
Davolash:
simptomatik, nafas olish va arterial bosim funksiyasini qo'llab-quvvatlashga qaratilgan.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Pentoksifillin qon ivish tizimiga ta'sir qiluvchi dori vositalarining (bilvosita va to'g'ridan-to'g'ri antikoagulyantlar, trombolitiklar), antibiotiklarning (shu jumladan tsefalosporinlar - tsefamandol, tsefaperazon, tsefotetan), valproat kislotasining ta'sirini kuchaytirishi mumkin. Gipotenziya vositalari, insulin va og'iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik vositalarning samaradorligini oshiradi.
Tsimetidin pentoksifillinning qon plazmasidagi konsentratsiyasini oshiradi (nojo'ya ta'sirlar xavfi).
Boshqa ksantinlar bilan birga buyurilganda ortiqcha asabiy qo'zg'alishga olib kelishi mumkin.
Tsimetidin pentoksifillinning qon plazmasidagi konsentratsiyasini oshiradi (nojo'ya ta'sirlar xavfi).
Boshqa ksantinlar bilan birga buyurilganda ortiqcha asabiy qo'zg'alishga olib kelishi mumkin.
Chiqarilish shakli
Uzoq muddatli ta'sirli, qobiq bilan qoplangan tabletkalar, 400 mg: 20 dona
Oq rangli, dumaloq, ikki tomonlama qavariq qobiq bilan qoplangan uzoq muddatli ta'sirli tabletkalar.
1 tab.
pentoksifillin 400 mg
Yordamchi moddalar: eudragit RS PO, eudragit RS 100, eudragit RL 100, talk, polividon K25, kalsiy stearat, magniy stearat.
Qobiq tarkibi: makrogol 6000, magniy stearat.
10 dona - blisterlar (2) - karton qutilar.
Retsept bo'yicha beriladi, uzoq muddatli ta'sirli, qobiq bilan qoplangan tabletkalar, 600 mg: 20 dona
Oq rangli, dumaloq, ikki tomonlama qavariq qobiq bilan qoplangan uzoq muddatli ta'sirli tabletkalar.
1 tab.
pentoksifillin 600 mg
Yordamchi moddalar: eudragit RS PO, eudragit RL PO, talk, polividon K25, magniy stearat.
Qobiq tarkibi: makrogol 6000, eudragit E 12.5%, magniy stearat, talk.
10 dona - blisterlar (2) - karton qutilar.
Oq rangli, dumaloq, ikki tomonlama qavariq qobiq bilan qoplangan uzoq muddatli ta'sirli tabletkalar.
1 tab.
pentoksifillin 400 mg
Yordamchi moddalar: eudragit RS PO, eudragit RS 100, eudragit RL 100, talk, polividon K25, kalsiy stearat, magniy stearat.
Qobiq tarkibi: makrogol 6000, magniy stearat.
10 dona - blisterlar (2) - karton qutilar.
Retsept bo'yicha beriladi, uzoq muddatli ta'sirli, qobiq bilan qoplangan tabletkalar, 600 mg: 20 dona
Oq rangli, dumaloq, ikki tomonlama qavariq qobiq bilan qoplangan uzoq muddatli ta'sirli tabletkalar.
1 tab.
pentoksifillin 600 mg
Yordamchi moddalar: eudragit RS PO, eudragit RL PO, talk, polividon K25, magniy stearat.
Qobiq tarkibi: makrogol 6000, eudragit E 12.5%, magniy stearat, talk.
10 dona - blisterlar (2) - karton qutilar.
