Агапурин ретард

Agapurin retard

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Пентоксифиллин (Pentoxyphyllinum)

Фармакологічна група

Аденозинергические средства, Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции

З тієї ж фармакологічної групи

Бетагистин - Ратиофарм, Аминофиллин, Вестибо, Дипиридамол, Вазосерк

Рецепт

Фармакологічні властивості

Сосудорасширяющее, ангиопротективное, антиагрегационное, улучшающее микроциркуляцию.

Фармакодинаміка

Агапурин ретард - спазмолитическое средство из группы пуринов. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания циклической АМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что, в свою очередь, приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию ударного и минутного объема крови без значительного изменения ЧСС.

Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), сосуды легких – улучшает оксигенацию крови.

Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).

Снижает вязкость крови, повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения. При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокінетика

После приема внутрь пентоксифиллин полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Агапурин подвергается «первому прохождению» через печень с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов:
1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболита I и V в плазме крови, соответственно, в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина. Время достижения Cmax - 2 ч. Агапурин распределяется равномерно.
 
T1/2 пентоксифиллина составляет 1.6 ч.
Пентоксифиллин выводится преимущественно почками – 94% в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником – 4%, за первые 4 ч выводится до 90% дозы. Выделяется с грудным молоком. При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение T1/2 и повышение биодоступности.

Спосіб застосування

Показання

— нарушение периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в т.ч. при перемежающейся хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом);
— нарушения мозгового кровообращения ишемического генеза;
— атеросклеротическая и дисциркуляторная энцефалопатия, ангиопатии (парестезии,болезнь Рейно);
— трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебитический синдром, отморожения, гангрена);
— облитерирующий эндартериит;
— нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатой или в сосудистой оболочке глаза);
— нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.

Протипоказання

— повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантина или другим компонентам, входящим в состав препарата
— порфирия;
— острый инфаркт миокарда;
— массивные кровотечения;
— кровоизлияние в сетчатку глаза;
— острый геморрагический инсульт;
— выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;
— выраженные нарушения ритма сердца;
— беременность и период лактации;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особливі вказівки

С осторожностью применяется при атеросклерозе церебральных и/или коронарных сосудов, особенно в случаях артериальной гипотензии и нарушений ритма сердца; хронической сердечной недостаточности, печеночной и почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, недавно перенесенном оперативном вмешательстве (риск возникновения кровотечений).

Больным с лабильным артериальным давлением и со склонностью к артериальной гипотензии и больным с выраженными нарушениями функции почек дозу увеличивают постепенно и подбирают индивидуально.

Больные с выраженными нарушениями функции почек при приеме Агапурин ретард нуждаются в особенно тщательном врачебном наблюдении. В случае, если в период применения препарата у больных возникают кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза, то препарат немедленно отменяют.

Лечение следует проводить под контролем АД.

У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение в больших дозах может вызвать гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.

У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль концентрации гемоглобина и гематокрита.

У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая побочные действия пентоксифиллина (головокружение, нарушение сна и т.д.) следует соблюдать осторожность при управлении механизмами и вождении автомобиля.

Побічні ефекти

Со стороны ЦНС:
головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна, судороги.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки:
гиперемия кожи лица, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Со стороны пищеварительной системы:
сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит.

Со стороны органов чувств:
нарушение зрения, скотома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение АД.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза:
тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника.

Аллергические реакции:
зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Лабораторные показатели:
повышение активности печеночных трансаминаз: АЛТ, ACT, ЛДГ и ЩФ.

Передозування

Симптомы:
слабость, головокружение, тахикардия, сонливость, выраженное снижение артериального давления, покраснение кожных покровов, потеря сознания, повышение температуры тела (озноб), арефлексия, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»).
 
Лечение:
симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и артериального давления.

Лікарняна взаємодія

Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в том числе цефалоспоринов – цефамандола, цефаперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты. Увеличивает эффективность гипотензивных средств, инсулина и пероральных гипогликемических средств.

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).

Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

Лікарська форма

Таб. пролонгир. действия, покр. оболочкой, 400 мг: 20 шт.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
1 таб.
пентоксифиллин 400 мг
Вспомогательные вещества: эудражит RS PO, эудражит RS 100, эудражит RL 100, тальк, поливидон К25, кальция стеарат, магния стеарат.
Состав оболочки: макрогол 6000, магния стеарат.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Препарат отпускается по рецепту таб. пролонгир. действия, покр. оболочкой, 600 мг: 20 шт.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
1 таб.
пентоксифиллин 600 мг
Вспомогательные вещества: эудражит RS PO, эудражит RL PO, тальк, поливидон К25, магния стеарат.
Состав оболочки: макрогол 6000, эудрагит E 12.5%, магния стеарат, тальк.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.