Allerway
Allerway
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Levotsetirizin, Alerset-L, Alerzin, Pollezin, Glentset, Zodak Ekspress, Ksizal, Suprastinex, Elset, Levosetil, L-tset
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "Allerway" 0,005 № 10
D.S. Og'iz orqali, kuniga 1 tabletka, ovqatlanishdan qat'i nazar
D.S. Og'iz orqali, kuniga 1 tabletka, ovqatlanishdan qat'i nazar
Farmakologik xossalar
H1-antigistamin, allergiyaga qarshi.
Farmakodinamika
Allergiyaga qarshi vosita. Levotsetirizin, (R)-enantiomer tsetirizin, periferik gistamin H1-retseptorlarining selektiv antagonisti hisoblanadi. Levotsetirizinning (Ki = 3.2 nmol/l) gistamin H1-retseptorlariga yaqinligi tsetirizindan (Ki = 6.3 nmol/l) 2 marta yuqori. Sog'lom ko'ngillilarda o'tkazilgan farmakokinetik tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, teriga va burun shilliq qavatiga qo'llanganda levotsetirizinning faolligi yarim dozada tsetirizinning to'liq dozadagi faolligiga teng.
Levotsetirizin teri va o'pkadagi hujayralarda eotaksin-induktsiyalangan transendotelial migratsiyani bostiradi. Farmakodinamik tadqiqotlar levotsetirizinning 5 mg dozada chang bilan aloqa qilgandan keyin dastlabki 6 soat ichida uchta asosiy bostiruvchi ta'sirini namoyish etdi: VCAM-1 chiqarilishini bostirish, tomir o'tkazuvchanligini o'zgartirish va eozinofillar faolligini kamaytirish. Tsetirizin kabi, gistamin-induktsiyalangan teri reaktsiyalariga ta'siri preparatning plazmadagi konsentratsiyasiga bog'liq emas.
Levotsetirizin allergik reaktsiyalarning rivojlanishini oldini oladi va ularning o'tishini yengillashtiradi, anti-eksudativ, qichishishga qarshi ta'sir ko'rsatadi; deyarli antixolinergik va antiserotonin ta'sir ko'rsatmaydi.
Levotsetirizin 5 mg dozada gistaminga qarshi yallig'lanish-eksudativ reaktsiyani tsetirizinning 10 mg dozadagi ta'siriga teng darajada bostiradi. EKG levotsetirizinning QT intervaliga sezilarli ta'sirini aniqlamadi.
Levotsetirizin teri va o'pkadagi hujayralarda eotaksin-induktsiyalangan transendotelial migratsiyani bostiradi. Farmakodinamik tadqiqotlar levotsetirizinning 5 mg dozada chang bilan aloqa qilgandan keyin dastlabki 6 soat ichida uchta asosiy bostiruvchi ta'sirini namoyish etdi: VCAM-1 chiqarilishini bostirish, tomir o'tkazuvchanligini o'zgartirish va eozinofillar faolligini kamaytirish. Tsetirizin kabi, gistamin-induktsiyalangan teri reaktsiyalariga ta'siri preparatning plazmadagi konsentratsiyasiga bog'liq emas.
Levotsetirizin allergik reaktsiyalarning rivojlanishini oldini oladi va ularning o'tishini yengillashtiradi, anti-eksudativ, qichishishga qarshi ta'sir ko'rsatadi; deyarli antixolinergik va antiserotonin ta'sir ko'rsatmaydi.
Levotsetirizin 5 mg dozada gistaminga qarshi yallig'lanish-eksudativ reaktsiyani tsetirizinning 10 mg dozadagi ta'siriga teng darajada bostiradi. EKG levotsetirizinning QT intervaliga sezilarli ta'sirini aniqlamadi.
Farmakokinetika
Og'iz orqali qabul qilingandan keyin levotsetirizin me'da-ichak traktidan tez so'riladi. Ovqat qabul qilish so'rilish to'liqligiga ta'sir qilmaydi, lekin uning tezligini pasaytiradi. Cmax qonda 0.9 soatdan keyin bir martalik qabuldan keyin erishiladi. Muvozanat holati 2 kun ichida erishiladi. Cmax bir martalik va takroriy (kuniga 5 mg) qabuldan keyin mos ravishda 270 ng/ml va 308 ng/ml ni tashkil qiladi.
Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 90% ni tashkil qiladi. Preparatning to'qimalarda taqsimlanishi va GEB orqali o'tishi haqida ma'lumot yo'q. Vd 0.4 l/kg ni tashkil qiladi. Ona sutiga ajraladi.
Kiritilgan dozadan kamroq 14% jigar tomonidan oksidlanish, N- va O-dealkilatsiya va taurin bilan kon'yugatsiya yo'li bilan metabolizmga uchraydi. Dealkilatsiya asosan CYP3A4 tomonidan katalizlanadi, aromatik halqaning oksidlanishida CYP izoformalari ishtirok etadi. Levotsetirizin CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 va 3A4 izofermentlarining faolligiga ta'sir qilmaydi, og'iz orqali 5 mg qabul qilinganda piko konsentratsiyalaridan ancha yuqori konsentratsiyalarda. Metabolizmning kamligi va metabolik bostirishning yo'qligi sababli levotsetirizinning boshqa moddalar bilan o'zaro ta'siri ehtimoldan yiroq.
T1/2 7.9±1.9 soatni tashkil qiladi. Umumiy klirens 0.63 ml/min/kg ni tashkil qiladi. Levotsetirizin va uning metaboliti asosan buyraklar orqali (qabul qilingan dozadan 85.4%) glomerulyar filtratsiya va faol kanalchalar sekretsiyasi yo'li bilan chiqariladi. Ichak orqali chiqarilish 12.9% ni tashkil qiladi.
Levotsetirizinning farmakokinetikasi chiziqli, dozaga va vaqtga bog'liq emas va turli sinovchilarda kichik farqlarga ega. Yagona enantiomer va tsetirizinning farmakokinetik profillari o'xshash. So'rilish yoki chiqarilishda xiral inversiya sodir bo'lmaydi.
Levotsetirizinning umumiy klirensi KK bilan korrelyatsiya qiladi (bu buyrak funksiyasi o'rtacha yoki jiddiy buzilgan bemorlarda qabul qilish oralig'ini aniqlashda hisobga olinishi kerak). Anuriyada umumiy klirens sog'lom sinovchilarga nisbatan taxminan 80% ga kamayadi. Standart 4 soatlik gemodializ protsedurasida levotsetirizinning 10% dan kamrog'i chiqariladi.
Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 90% ni tashkil qiladi. Preparatning to'qimalarda taqsimlanishi va GEB orqali o'tishi haqida ma'lumot yo'q. Vd 0.4 l/kg ni tashkil qiladi. Ona sutiga ajraladi.
Kiritilgan dozadan kamroq 14% jigar tomonidan oksidlanish, N- va O-dealkilatsiya va taurin bilan kon'yugatsiya yo'li bilan metabolizmga uchraydi. Dealkilatsiya asosan CYP3A4 tomonidan katalizlanadi, aromatik halqaning oksidlanishida CYP izoformalari ishtirok etadi. Levotsetirizin CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 va 3A4 izofermentlarining faolligiga ta'sir qilmaydi, og'iz orqali 5 mg qabul qilinganda piko konsentratsiyalaridan ancha yuqori konsentratsiyalarda. Metabolizmning kamligi va metabolik bostirishning yo'qligi sababli levotsetirizinning boshqa moddalar bilan o'zaro ta'siri ehtimoldan yiroq.
T1/2 7.9±1.9 soatni tashkil qiladi. Umumiy klirens 0.63 ml/min/kg ni tashkil qiladi. Levotsetirizin va uning metaboliti asosan buyraklar orqali (qabul qilingan dozadan 85.4%) glomerulyar filtratsiya va faol kanalchalar sekretsiyasi yo'li bilan chiqariladi. Ichak orqali chiqarilish 12.9% ni tashkil qiladi.
Levotsetirizinning farmakokinetikasi chiziqli, dozaga va vaqtga bog'liq emas va turli sinovchilarda kichik farqlarga ega. Yagona enantiomer va tsetirizinning farmakokinetik profillari o'xshash. So'rilish yoki chiqarilishda xiral inversiya sodir bo'lmaydi.
Levotsetirizinning umumiy klirensi KK bilan korrelyatsiya qiladi (bu buyrak funksiyasi o'rtacha yoki jiddiy buzilgan bemorlarda qabul qilish oralig'ini aniqlashda hisobga olinishi kerak). Anuriyada umumiy klirens sog'lom sinovchilarga nisbatan taxminan 80% ga kamayadi. Standart 4 soatlik gemodializ protsedurasida levotsetirizinning 10% dan kamrog'i chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Og'iz orqali, chaynashsiz va suyuqlik bilan ichib, ovqatlanishdan qat'i nazar.
Kattalar va 6 yoshdan katta bolalar: sutkalik doza 5 mg (1 tab.) bir marta.
Preparatni qabul qilish davomiyligi
Mavsumiy (intermitent) rinitni davolashda (haftasiga 4 kundan kam davom etadigan yoki umumiy davomiyligi 4 haftadan kam bo'lgan simptomlar mavjudligi) davolash davomiyligi simptomlarning davomiyligiga bog'liq; simptomlar yo'qolganda davolash to'xtatilishi va simptomlar paydo bo'lganda qayta boshlanishi mumkin.
Yil davomida (persistiruyushiy) allergik rinitni davolashda (haftasiga 4 kundan ko'p davom etadigan va umumiy davomiyligi 4 haftadan ko'p bo'lgan simptomlar mavjudligi) davolash allergenlar ta'sirining butun davrida davom etishi mumkin. Pollinoz davolash kursini shifokor belgilaydi.
Kattalarda levotsetirizinni uzluksiz qo'llash bo'yicha 6 oygacha davom etgan klinik tajriba mavjud.
Qabul qilishni o'tkazib yuborishda ikki barobar doza qabul qilinmasligi kerak; keyingi dozani odatdagi vaqtda qabul qilish kerak.
Maxsus bemor guruhlari
Buyrak funksiyasi buzilishi. Levotsetirizin organizmdan buyraklar orqali chiqarilgani sababli, preparatni qo'llashda doza buyrak yetishmovchiligi darajasiga qarab tuzatilishi kerak. Kreatinin klirensi 50–79 ml/min bo'lganda doza tuzatish talab qilinmaydi, kreatinin klirensi 30 dan 49 ml/min gacha bo'lgan bemorlarda tavsiya etilgan doza — 5 mg (1 tab.) har kuni (2 kunda 1 marta), og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (kreatinin klirensi 30 ml/min dan kam) tavsiya etilgan doza 5 mg (1 tab.) 3 kunda 1 marta. Terminal buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (kreatinin klirensi 10 ml/min dan kam) preparatni qabul qilish mumkin emas.
Buyrak va jigar yetishmovchiligi. Dozalash yuqorida keltirilgan sxema bo'yicha amalga oshiriladi.
Jigar funksiyasi buzilishi. Jigar funksiyasi alohida buzilganida doza tuzatish talab qilinmaydi.
Yoshi katta; buyrak funksiyasi buzilmagan. Doza tuzatish talab qilinmaydi.
Kattalar va 6 yoshdan katta bolalar: sutkalik doza 5 mg (1 tab.) bir marta.
Preparatni qabul qilish davomiyligi
Mavsumiy (intermitent) rinitni davolashda (haftasiga 4 kundan kam davom etadigan yoki umumiy davomiyligi 4 haftadan kam bo'lgan simptomlar mavjudligi) davolash davomiyligi simptomlarning davomiyligiga bog'liq; simptomlar yo'qolganda davolash to'xtatilishi va simptomlar paydo bo'lganda qayta boshlanishi mumkin.
Yil davomida (persistiruyushiy) allergik rinitni davolashda (haftasiga 4 kundan ko'p davom etadigan va umumiy davomiyligi 4 haftadan ko'p bo'lgan simptomlar mavjudligi) davolash allergenlar ta'sirining butun davrida davom etishi mumkin. Pollinoz davolash kursini shifokor belgilaydi.
Kattalarda levotsetirizinni uzluksiz qo'llash bo'yicha 6 oygacha davom etgan klinik tajriba mavjud.
Qabul qilishni o'tkazib yuborishda ikki barobar doza qabul qilinmasligi kerak; keyingi dozani odatdagi vaqtda qabul qilish kerak.
Maxsus bemor guruhlari
Buyrak funksiyasi buzilishi. Levotsetirizin organizmdan buyraklar orqali chiqarilgani sababli, preparatni qo'llashda doza buyrak yetishmovchiligi darajasiga qarab tuzatilishi kerak. Kreatinin klirensi 50–79 ml/min bo'lganda doza tuzatish talab qilinmaydi, kreatinin klirensi 30 dan 49 ml/min gacha bo'lgan bemorlarda tavsiya etilgan doza — 5 mg (1 tab.) har kuni (2 kunda 1 marta), og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (kreatinin klirensi 30 ml/min dan kam) tavsiya etilgan doza 5 mg (1 tab.) 3 kunda 1 marta. Terminal buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (kreatinin klirensi 10 ml/min dan kam) preparatni qabul qilish mumkin emas.
Buyrak va jigar yetishmovchiligi. Dozalash yuqorida keltirilgan sxema bo'yicha amalga oshiriladi.
Jigar funksiyasi buzilishi. Jigar funksiyasi alohida buzilganida doza tuzatish talab qilinmaydi.
Yoshi katta; buyrak funksiyasi buzilmagan. Doza tuzatish talab qilinmaydi.
Ko'rsatmalar
- Yil davomida va mavsumiy allergik rinit (shu jumladan, persistiruyushiy allergik rinit) va allergik kon'yunktivit simptomlarini simptomatik davolash: aksirish, rinoreya, ko'z yoshlanishi, kon'yunktiva giperemiyasi
- Sennaya likhoradka (pollinoz)
- Qichima (shu jumladan, surunkali idiopatik qichima)
- Qichishish va toshma bilan kechadigan boshqa allergik dermatozlar; Kvinke shishi.
- Sennaya likhoradka (pollinoz)
- Qichima (shu jumladan, surunkali idiopatik qichima)
- Qichishish va toshma bilan kechadigan boshqa allergik dermatozlar; Kvinke shishi.
Qarshi ko'rsatmalar
- faol modda, tsetirizin, gidroksizin, har qanday piperazin hosilasi yoki preparatning har qanday yordamchi moddasiga yuqori sezuvchanlik;
- laktaza yetishmovchiligi, laktoza intoleransi, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi;
- terminal buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi
- laktaza yetishmovchiligi, laktoza intoleransi, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi;
- terminal buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi
Maxsus ko'rsatmalar
Dozalar orasidagi intervallar buyrak funksiyasiga qarab individual ravishda tanlanishi kerak.
Alkogol bilan bir vaqtda qo'llashda ehtiyotkorlik tavsiya etiladi.
Siydikni ushlab turishga moyil bo'lgan omillar mavjud bo'lganda (masalan, orqa miya shikastlanishi, prostata bezining giperplaziyasi) ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak, chunki levotsetirizin siydikni ushlab turish xavfini oshirishi mumkin.
Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri. Levotsetirizin uyquchanlikni oshirishi mumkin, shuning uchun preparat avtomobil boshqarish yoki texnika bilan ishlash qobiliyatiga ta'sir qilishi mumkin. Davolash davrida diqqatni jamlash va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan potentsial xavfli faoliyatlardan voz kechish kerak.
Alkogol bilan bir vaqtda qo'llashda ehtiyotkorlik tavsiya etiladi.
Siydikni ushlab turishga moyil bo'lgan omillar mavjud bo'lganda (masalan, orqa miya shikastlanishi, prostata bezining giperplaziyasi) ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak, chunki levotsetirizin siydikni ushlab turish xavfini oshirishi mumkin.
Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri. Levotsetirizin uyquchanlikni oshirishi mumkin, shuning uchun preparat avtomobil boshqarish yoki texnika bilan ishlash qobiliyatiga ta'sir qilishi mumkin. Davolash davrida diqqatni jamlash va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan potentsial xavfli faoliyatlardan voz kechish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Klinik tadqiqotlar
Klinik tadqiqotlar davomida 12–71 yoshdagi erkaklar va ayollarda 1% va undan yuqori (tez-tez, ≥1/100,
Klinik tadqiqotlar davomida 12–71 yoshdagi erkaklar va ayollarda 1% va undan yuqori (tez-tez, ≥1/100,
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: uyquchanlik (kattalarda), qo'zg'alish va bezovtalik, keyin uyquchanlik (bolalarda).
Davolash: preparat qabul qilingandan keyin oz vaqt o'tgan bo'lsa, me'dani yuvish yoki faol ko'mir tayinlash kerak. Simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi terapiya o'tkazish tavsiya etiladi. Maxsus antidot yo'q. Gemodializ samarasiz.
Davolash: preparat qabul qilingandan keyin oz vaqt o'tgan bo'lsa, me'dani yuvish yoki faol ko'mir tayinlash kerak. Simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi terapiya o'tkazish tavsiya etiladi. Maxsus antidot yo'q. Gemodializ samarasiz.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Teofillin (400 mg 1 marta/sut) ko'p marta kiritilganda tsetirizinning klirensi (16%) kamayishi kuzatildi; shu bilan birga, tsetirizin bilan bir vaqtda kiritilganda teofillinning farmakokinetikasi o'zgarmadi.
Sezuvchan bemorlarda levotsetirizin va etanol yoki boshqa markaziy asab tizimini bostiruvchi vositalarni bir vaqtda qo'llash markaziy asab tizimiga bostiruvchi ta'sirni kuchaytirishi mumkin.
Sezuvchan bemorlarda levotsetirizin va etanol yoki boshqa markaziy asab tizimini bostiruvchi vositalarni bir vaqtda qo'llash markaziy asab tizimiga bostiruvchi ta'sirni kuchaytirishi mumkin.
Chiqarilish shakli
Plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar, 5 mg.
7 yoki 10 tabletkadan poliamid/aluminiy/PVX-folga/aluminiy folga blisterida.
1, 2 yoki 3 blister qadoq karton qutiga qo'yiladi.
7 yoki 10 tabletkadan poliamid/aluminiy/PVX-folga/aluminiy folga blisterida.
1, 2 yoki 3 blister qadoq karton qutiga qo'yiladi.
