Arutimol
Arutimol
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Timolol, OkuPres-E, OkuMol, OkuMed, GlauTam, Oftan TimoGel, Oftan Timolol, Rotima
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Sol. "Arutimol" 0,25% - 5 ml
D.S. Kon'yunktival xaltaga kuniga 2 marta 1 tomchidan tomiziladi.
D.S. Kon'yunktival xaltaga kuniga 2 marta 1 tomchidan tomiziladi.
Farmakologik xossalar
Glaukoma qarshi.
Farmakodinamika
Noselektiv beta-adrenoblokator. Oftalmologiyada mahalliy qo'llanilganda, ko'z ichidagi suyuqlik hosil bo'lishini kamaytirish va uning chiqishini yaxshilash hisobiga normal va yuqori ko'z ichki bosimini pasaytiradi, akkomodatsiyaga va ko'z qorachig'ining o'lchamiga ta'sir qilmaydi.
Sistemali qo'llanilganda antianginal, gipotenziya va antiaritmik ta'sir ko'rsatadi. Sinus tugunining avtomatizmini kamaytiradi, yurak urish tezligini sekinlashtiradi, AV o'tkazuvchanligini sekinlashtiradi, miokardning qisqaruvchanligini va kislorodga bo'lgan ehtiyojini kamaytiradi.
Sistemali qo'llanilganda antianginal, gipotenziya va antiaritmik ta'sir ko'rsatadi. Sinus tugunining avtomatizmini kamaytiradi, yurak urish tezligini sekinlashtiradi, AV o'tkazuvchanligini sekinlashtiradi, miokardning qisqaruvchanligini va kislorodga bo'lgan ehtiyojini kamaytiradi.
Farmakokinetika
Mahalliy qo'llanilganda timolol tezda ko'z to'qimalariga kiradi. Ko'z tomchilarini tomizgandan so'ng, timololning maksimal konsentratsiyasi (Cmax) ko'zning oldingi kamerasi suvli namida 1-2 soat ichida erishiladi.
Timololning plazmadagi maksimal o'rganilgan konsentratsiyasi 9,6 ng/ml ni tashkil etdi, kuniga 2 marta 2 tomchi kiritilgandan so'ng. Maksimal konsentratsiya 30-90 daqiqada erishildi.
Ko'z tomchilari shaklida qo'llaniladigan timololning oz miqdori kon'yunktiva tomirlari, burun shilliq qavati va ko'z yoshi yo'li orqali sistemali qon aylanishiga kiradi. Timololning metabolizmi CYP2D6 izofermenti tomonidan amalga oshiriladi. Timololning metabolitlari asosan buyraklar orqali chiqariladi.
Yangi tug'ilgan chaqaloqlar va kichik yoshdagi bolalarda timololning faol modda sifatidagi konsentratsiyasi kattalardagi plazmadagi maksimal konsentratsiyasidan sezilarli darajada yuqori bo'ladi.
Timololning plazmadagi maksimal o'rganilgan konsentratsiyasi 9,6 ng/ml ni tashkil etdi, kuniga 2 marta 2 tomchi kiritilgandan so'ng. Maksimal konsentratsiya 30-90 daqiqada erishildi.
Ko'z tomchilari shaklida qo'llaniladigan timololning oz miqdori kon'yunktiva tomirlari, burun shilliq qavati va ko'z yoshi yo'li orqali sistemali qon aylanishiga kiradi. Timololning metabolizmi CYP2D6 izofermenti tomonidan amalga oshiriladi. Timololning metabolitlari asosan buyraklar orqali chiqariladi.
Yangi tug'ilgan chaqaloqlar va kichik yoshdagi bolalarda timololning faol modda sifatidagi konsentratsiyasi kattalardagi plazmadagi maksimal konsentratsiyasidan sezilarli darajada yuqori bo'ladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Preparat zararlangan ko'zning kon'yunktival xaltasiga kuniga ikki marta 1 tomchidan tomiziladi. Holat barqarorlashgandan so'ng, tomchilarni qo'llash chastotasi kuniga 1 martaga kamaytiriladi.
Vosita uzoq muddatli qo'llash uchun mo'ljallangan. Belgilangan davolashni to'xtatish yoki dozalashni o'zgartirish faqat shifokor tomonidan tayinlanishi mumkin.
Vosita uzoq muddatli qo'llash uchun mo'ljallangan. Belgilangan davolashni to'xtatish yoki dozalashni o'zgartirish faqat shifokor tomonidan tayinlanishi mumkin.
Ko'rsatmalar
- yuqori ko'z ichki bosimi (ko'z gipertenziyasi);
- ochiq burchakli glaukoma;
- afakik glaukoma va boshqa ikkilamchi glaukoma turlari;
- yopiq burchakli glaukoma uchun ko'z ichki bosimini kamaytirish uchun qo'shimcha vosita sifatida (miotiklar bilan kombinatsiyada);
- tug'ma glaukoma (boshqa terapevtik chora-tadbirlar yetarli samarali bo'lmaganda).
- ochiq burchakli glaukoma;
- afakik glaukoma va boshqa ikkilamchi glaukoma turlari;
- yopiq burchakli glaukoma uchun ko'z ichki bosimini kamaytirish uchun qo'shimcha vosita sifatida (miotiklar bilan kombinatsiyada);
- tug'ma glaukoma (boshqa terapevtik chora-tadbirlar yetarli samarali bo'lmaganda).
Qarshi ko'rsatmalar
- bronxial astma yoki boshqa og'ir surunkali obstruktiv nafas yo'llari kasalliklari;
- sinus bradikardiya;
- kardiogen shok;
- II yoki III darajali AV-blokada;
- yurak yetishmovchiligi;
- ragonikadagi distrofik jarayonlar;
- og'ir atrofik rinit;
- homiladorlik;
- laktatsiya davri;
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshi;
- preparat komponentlariga allergik reaktsiyalar.
Ehtiyotkorlik bilan: o'pka yetishmovchiligi, og'ir serebrovaskulyar yetishmovchilik, surunkali yurak yetishmovchiligi, qandli diabet, gipoglikemiya, tireotoksikoz, miasteniya, Reyno sindromi, feoxromotsitoma bo'lgan bemorlarda, shuningdek boshqa beta-adrenoblokatorlar bilan bir vaqtda qo'llanganda.
Qandli diabet bilan og'rigan, insulin yoki og'iz orqali gipoglikemik vositalarni qabul qilayotgan bemorlarda timolol gipoglikemiyaga olib kelishi mumkin.
- sinus bradikardiya;
- kardiogen shok;
- II yoki III darajali AV-blokada;
- yurak yetishmovchiligi;
- ragonikadagi distrofik jarayonlar;
- og'ir atrofik rinit;
- homiladorlik;
- laktatsiya davri;
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshi;
- preparat komponentlariga allergik reaktsiyalar.
Ehtiyotkorlik bilan: o'pka yetishmovchiligi, og'ir serebrovaskulyar yetishmovchilik, surunkali yurak yetishmovchiligi, qandli diabet, gipoglikemiya, tireotoksikoz, miasteniya, Reyno sindromi, feoxromotsitoma bo'lgan bemorlarda, shuningdek boshqa beta-adrenoblokatorlar bilan bir vaqtda qo'llanganda.
Qandli diabet bilan og'rigan, insulin yoki og'iz orqali gipoglikemik vositalarni qabul qilayotgan bemorlarda timolol gipoglikemiyaga olib kelishi mumkin.
Maxsus ko'rsatmalar
Jigar, buyrak funksiyasi buzilgan, qandli diabet (ayniqsa, labillik holatida) bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi. Uzoq muddatli qo'llashda qonda triglitseridlar darajasini oshiradi.
Bolalarda qo'llash xavfsizligi va samaradorligi o'rganilmagan.
Oftalmologiyada uzoq muddatli qo'llaniladi, shuning uchun davolash davrida kamida 6 oyda bir marta ragonikani tekshirish, ko'z yoshi ajralishini nazorat qilish va ko'rish maydonlari holatini tekshirish kerak.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida yuqori e'tibor talab qiluvchi, tez psixomotor reaktsiyalarni talab qiluvchi potensial xavfli faoliyatlardan voz kechish kerak.
Oftalmologiyada qo'llanilganda, tomizgandan so'ng darhol ko'rish o'tkirligi pasayishi va psixomotor reaktsiyalar sekinlashishi mumkin, shuning uchun 30 daqiqa davomida yuqori e'tibor talab qiluvchi potensial xavfli faoliyatlardan voz kechish kerak.
Bolalarda qo'llash xavfsizligi va samaradorligi o'rganilmagan.
Oftalmologiyada uzoq muddatli qo'llaniladi, shuning uchun davolash davrida kamida 6 oyda bir marta ragonikani tekshirish, ko'z yoshi ajralishini nazorat qilish va ko'rish maydonlari holatini tekshirish kerak.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida yuqori e'tibor talab qiluvchi, tez psixomotor reaktsiyalarni talab qiluvchi potensial xavfli faoliyatlardan voz kechish kerak.
Oftalmologiyada qo'llanilganda, tomizgandan so'ng darhol ko'rish o'tkirligi pasayishi va psixomotor reaktsiyalar sekinlashishi mumkin, shuning uchun 30 daqiqa davomida yuqori e'tibor talab qiluvchi potensial xavfli faoliyatlardan voz kechish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Ko'z organi tomonidan: mahalliy qo'llanilganda kon'yunktiva, qovoq terisi, ko'zda yonish va qichishish, ko'z yoshlanishi, yorug'likdan qo'rqish, ragonika epiteliyasining shishi, nuqtali yuzaki keratopatiya, ragonika gipesteziyasi, diplopiya, ptoz, ko'z qurishi mumkin. Fistulizatsiya qiluvchi antiglokoma operatsiyalarini o'tkazishda operatsiyadan keyingi davrda to'r pardasi ajralishi rivojlanishi mumkin.
Sistemali qo'llanilganda yurak yetishmovchiligi, bradikardiya, AV-blokada, arterial gipotenziya; bosh og'rig'i, uyqu buzilishi, dahshatli tushlar, asteniy, qo'zg'alish, depressiya, paresteziya va qo'llar-oyoqlarning sovuq bo'lishi; ko'ngil aynishi, qusish, diareya; nafas qisilishi, bronxospazm; mushak zaifligi; teri allergik reaktsiyalari, psoriazning kuchayishi, kon'yunktiva qurishi mumkin.
Sistemali qo'llanilganda yurak yetishmovchiligi, bradikardiya, AV-blokada, arterial gipotenziya; bosh og'rig'i, uyqu buzilishi, dahshatli tushlar, asteniy, qo'zg'alish, depressiya, paresteziya va qo'llar-oyoqlarning sovuq bo'lishi; ko'ngil aynishi, qusish, diareya; nafas qisilishi, bronxospazm; mushak zaifligi; teri allergik reaktsiyalari, psoriazning kuchayishi, kon'yunktiva qurishi mumkin.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: bosh aylanishi, bosh og'rig'i, ko'ngil aynishi va qusish, bradikardiya, aritmiya, o'tkir yurak yetishmovchiligi, bronxospazm.
Davolash: ko'z tomchilari qo'llanilganda — ko'zlarni darhol suv yoki fiziologik eritma bilan yuvish. Ichkariga qabul qilinganda — oshqozonni yuvish, faol ko'mir qabul qilish, simptomatik terapiya: atropin, beta-adrenomimetiklar (izoprenalin, izadrin), glukagon gidroxlorid, sistemali vazopressor vositalar (norepinefrin, dobutamin), beta2-adrenomimetiklar (bronxospazmda); yurak glikozidlari, diuretiklar, aminofillin (yurak yetishmovchiligida); kislorodoterapiya; kardiostimulyatsiya o'tkazilishi mumkin. Gemodializ kam samarali.
Davolash: ko'z tomchilari qo'llanilganda — ko'zlarni darhol suv yoki fiziologik eritma bilan yuvish. Ichkariga qabul qilinganda — oshqozonni yuvish, faol ko'mir qabul qilish, simptomatik terapiya: atropin, beta-adrenomimetiklar (izoprenalin, izadrin), glukagon gidroxlorid, sistemali vazopressor vositalar (norepinefrin, dobutamin), beta2-adrenomimetiklar (bronxospazmda); yurak glikozidlari, diuretiklar, aminofillin (yurak yetishmovchiligida); kislorodoterapiya; kardiostimulyatsiya o'tkazilishi mumkin. Gemodializ kam samarali.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Timolol mateatining dori vositalari bilan o'zaro ta'siri bo'yicha tadqiqotlar o'tkazilmagan. Oftalmologik beta-adrenoblokatorlar va kalsiy kanallari blokatorlarining peroral shakllari, beta-adrenoblokatorlar, antiaritmik vositalar (amiodaronni o'z ichiga oladi), naparstyan glikozidlari, rauvolfiya alkaloidlari, parasimpatomimetiklar, guanetidin bilan birgalikda qo'llanilganda gipotenziya va/yoki ifodali bradikardiya ko'rinishidagi qo'shimcha ta'sir ehtimoli mavjud.
Epinefrin va pilokarpin timololning gipotenziya ta'sirini kuchaytiradi. Epinefrin saqlovchi ko'z tomchilarini bir vaqtda tayinlash ko'z qorachig'ining kengayishiga (midriaz) olib kelishi mumkin.
CYP2D6 izofermentining ingibitorlari (amiodaron, xinin, galoperidol, paroksetin, fluoksetin, sitalopram, sertralin, terbinafin, ketokonazol, ritonavir, simetidin) bilan bir vaqtda qo'llash timololning dozasi oshib ketishi simptomlarini, shu jumladan ifodali bradikardiyani (yurak urish tezligi daqiqada 40 dan kam bo'lishi mumkin), ayrim hollarda esa chuqur letargiyani keltirib chiqarishi mumkin.
Mioralaksantlar va umumiy anesteziklarning ta'sirini kuchaytiradi (umumiy anesteziya xloroforom yoki dietil efiri bilan yoki periferik mioralaksantlar qo'llanilishi bilan o'tkazilishidan bir necha kun oldin preparatni tomizishni to'xtatish kerak).
Preparat bilan davolash fonida verapamil, diltiazemni tomir ichiga kiritishdan saqlanish kerak (atrioventrikulyar o'tkazuvchanlikni bostirish, bradikardiya rivojlanishi va arterial bosimning pasayishi mumkin).
Peroral beta-adrenoblokatorlar klonidinning bekor qilinishi fonida rikoshet gipertenziyasini og'irlashtirishi mumkin. Beta-blokator va simpatolitiklar (masalan, rezerpin) birgalikda qo'llanilganda bemorlarni diqqat bilan kuzatish kerak, chunki qo'shimcha ta'sir va gipotenziya va/yoki ifodali bradikardiya rivojlanishi mumkin, bu esa o'z navbatida vertigo, hushdan ketish yoki ortostatik gipotenziyaga sabab bo'lishi mumkin.
Kalsiy kanallari blokatorlari peroral qo'llanilganda faqat yurakning normal funksional holatida beta-adrenoblokatorlar bilan kombinatsiyada qo'llanilishi mumkin, yurak faoliyatining buzilishi holatida esa ularning qo'llanilishidan saqlanish kerak, chunki beta-blokatorlar terapiyasiga kalsiy kanallari blokatorlarini qo'shish gipotenziya, atrioventrikulyar o'tkazuvchanlikning buzilishi, chap qorincha yurak yetishmovchiligi rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Yurak-qon tomir tizimi tomonidan buzilishlarning tabiati terapiyada qo'llaniladigan kalsiy kanallari blokatorining turiga bog'liq.
Nifedipin kabi dihidropiridin hosilalari gipotenziya rivojlanishiga olib kelishi mumkin, verapamil va diltiazem esa beta-blokatorlar bilan birgalikda qo'llanilganda atrioventrikulyar o'tkazuvchanlikning buzilishi va chap qorincha yurak yetishmovchiligi rivojlanishiga yordam beradi.
Kalsiy kanallari blokatorlari bilan birgalikda beta-adrenoblokatorlarni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Epinefrin va pilokarpin timololning gipotenziya ta'sirini kuchaytiradi. Epinefrin saqlovchi ko'z tomchilarini bir vaqtda tayinlash ko'z qorachig'ining kengayishiga (midriaz) olib kelishi mumkin.
CYP2D6 izofermentining ingibitorlari (amiodaron, xinin, galoperidol, paroksetin, fluoksetin, sitalopram, sertralin, terbinafin, ketokonazol, ritonavir, simetidin) bilan bir vaqtda qo'llash timololning dozasi oshib ketishi simptomlarini, shu jumladan ifodali bradikardiyani (yurak urish tezligi daqiqada 40 dan kam bo'lishi mumkin), ayrim hollarda esa chuqur letargiyani keltirib chiqarishi mumkin.
Mioralaksantlar va umumiy anesteziklarning ta'sirini kuchaytiradi (umumiy anesteziya xloroforom yoki dietil efiri bilan yoki periferik mioralaksantlar qo'llanilishi bilan o'tkazilishidan bir necha kun oldin preparatni tomizishni to'xtatish kerak).
Preparat bilan davolash fonida verapamil, diltiazemni tomir ichiga kiritishdan saqlanish kerak (atrioventrikulyar o'tkazuvchanlikni bostirish, bradikardiya rivojlanishi va arterial bosimning pasayishi mumkin).
Peroral beta-adrenoblokatorlar klonidinning bekor qilinishi fonida rikoshet gipertenziyasini og'irlashtirishi mumkin. Beta-blokator va simpatolitiklar (masalan, rezerpin) birgalikda qo'llanilganda bemorlarni diqqat bilan kuzatish kerak, chunki qo'shimcha ta'sir va gipotenziya va/yoki ifodali bradikardiya rivojlanishi mumkin, bu esa o'z navbatida vertigo, hushdan ketish yoki ortostatik gipotenziyaga sabab bo'lishi mumkin.
Kalsiy kanallari blokatorlari peroral qo'llanilganda faqat yurakning normal funksional holatida beta-adrenoblokatorlar bilan kombinatsiyada qo'llanilishi mumkin, yurak faoliyatining buzilishi holatida esa ularning qo'llanilishidan saqlanish kerak, chunki beta-blokatorlar terapiyasiga kalsiy kanallari blokatorlarini qo'shish gipotenziya, atrioventrikulyar o'tkazuvchanlikning buzilishi, chap qorincha yurak yetishmovchiligi rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Yurak-qon tomir tizimi tomonidan buzilishlarning tabiati terapiyada qo'llaniladigan kalsiy kanallari blokatorining turiga bog'liq.
Nifedipin kabi dihidropiridin hosilalari gipotenziya rivojlanishiga olib kelishi mumkin, verapamil va diltiazem esa beta-blokatorlar bilan birgalikda qo'llanilganda atrioventrikulyar o'tkazuvchanlikning buzilishi va chap qorincha yurak yetishmovchiligi rivojlanishiga yordam beradi.
Kalsiy kanallari blokatorlari bilan birgalikda beta-adrenoblokatorlarni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Chiqarilish shakli
Ko'z tomchilari 5mg/ml va 2,5mg/ml
5 ml polietilen past zichlikli flakonda, past zichlikli polietilen tomizgich nasadkasi va birinchi ochilish nazorat halqasiga ega yuqori zichlikli polietilen qopqoq bilan jihozlangan.
Flakon qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
5 ml polietilen past zichlikli flakonda, past zichlikli polietilen tomizgich nasadkasi va birinchi ochilish nazorat halqasiga ega yuqori zichlikli polietilen qopqoq bilan jihozlangan.
Flakon qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.