Visken
Visken
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Sandonorm, Slow-trazikor, Trazikor
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Viskeni 5 mg № 10
D.S. Kuniga 2 marta 1 tabletkadan qabul qilish
D.S. Kuniga 2 marta 1 tabletkadan qabul qilish
Farmakologik xossalar
Ichki simpatomimetik faollikka ega bo‘lgan neselektiv beta-adrenoblokator (ISA). Pindolol qisman β1- va β2-adrenoretseptorlarni qo‘zg‘atadi, ayniqsa β2-adrenoretseptorlarga kuchli ta'sir ko‘rsatadi. Membranani barqarorlashtiruvchi ta'sirga ega, bu klinik ahamiyatga ega emas. Simpatik faollik ustun bo‘lgan bemorlarda pindolol yurak qisqarishlar sonini (YQS) va yurak chiqishini kamaytiradi, ammo dam olish holatida YQSni faqat ozgina darajada kamaytiradi.
Farmakokinetika
So‘rilish
Ichga qabul qilingandan so‘ng tez va deyarli to‘liq (>95%) so‘riladi va jigar orqali "birinchi o‘tish"da ozgina (13%) metabolizmga uchraydi, bu pindololning yuqori (87%) biokiraolishini ta'minlaydi. Preparatni ichga qabul qilgandan so‘ng 1 soat ichida qon plazmasida faol moddaning Cmax ga erishiladi.
Pindolol 5-15 mg doza oralig‘ida chiziqli farmakokinetikaga ega.
Taqsimlanish va metabolizm
Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi taxminan 40%. Vd 2-3 l/kg ni tashkil qiladi. Lipofil xususiyatlari tufayli pindolol GEB orqali o‘tishi mumkin. Pindolol jigar orqali nofaol metabolitlar hosil qilib metabolizmga uchraydi.
Pindolol platsenta to‘sig‘i orqali o‘tadi va oz miqdorda ko‘krak suti bilan ajraladi. Moddaning kindik qonidagi va ona qonidagi konsentratsiya nisbati 0.7 ni tashkil qiladi. Pindololning sutdagi va ona qonidagi konsentratsiya nisbati 1.6 ga teng.
Chiqarilish
Yakuniy T1/2 taxminan 3-4 soatni tashkil qiladi. Kiritilgan dozaning taxminan 30-40% o‘zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi, 60-70% buyraklar va jigar orqali nofaol metabolitlar shaklida chiqariladi. Pindololning umumiy klirensi 500 ml/min ni tashkil qiladi.
Jismoniy yuklanish bilan chaqirilgan YQSning oshishini nisbatan zaif pasaytiradi, miokardning qisqaruvchanligini kamaytiradi, shuningdek AV-o‘tkazuvchanlikni ozgina sekinlashtiradi. Pindolol nafas yo‘llarining qarshiligini oshiradi.
Boshqa beta-adrenoblokatorlar kabi, pindolol AD, YQS va yurak qisqarishlarining kuchini kamaytiradi, bu miokardning kislorod iste'molini kamaytirishga olib keladi.
YQSni kamaytirish va diastolni uzaytirish orqali pindolol qon aylanishi buzilgan miokard sohalarining qon ta'minoti va oksigenatsiyasini yaxshilaydi. Bunday ta'sir tufayli pindolol stenokardiya xurujlarining chastotasini kamaytiradi va jismoniy faollikni oshiradi.
Silliq mushaklarning β2-adrenoretseptorlariga qisman qo‘zg‘atuvchi ta'siri tufayli pindolol klinik ahamiyatli vazodilatatsion ta'sirga ega. Arterial gipertenziyada preparat yuqori OPSSni pasaytiradi va shu bilan turli organlar va to‘qimalarning qon ta'minotini saqlaydi yoki hatto yaxshilaydi.
Umuman olganda, pindolol hatto uzoq muddat qo‘llanganda ham qon plazmasidagi lipoproteinlar tarkibiga nojo‘ya ta'sir ko‘rsatmaydi.
Farmakokinetika
So‘rilish
Ichga qabul qilingandan so‘ng tez va deyarli to‘liq (>95%) so‘riladi va jigar orqali "birinchi o‘tish"da ozgina (13%) metabolizmga uchraydi, bu pindololning yuqori (87%) biokiraolishini ta'minlaydi. Preparatni ichga qabul qilgandan so‘ng 1 soat ichida qon plazmasida faol moddaning Cmax ga erishiladi.
Pindolol 5-15 mg doza oralig‘ida chiziqli farmakokinetikaga ega.
Taqsimlanish va metabolizm
Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi taxminan 40%. Vd 2-3 l/kg ni tashkil qiladi. Lipofil xususiyatlari tufayli pindolol GEB orqali o‘tishi mumkin. Pindolol jigar orqali nofaol metabolitlar hosil qilib metabolizmga uchraydi.
Pindolol platsenta to‘sig‘i orqali o‘tadi va oz miqdorda ko‘krak suti bilan ajraladi. Moddaning kindik qonidagi va ona qonidagi konsentratsiya nisbati 0.7 ni tashkil qiladi. Pindololning sutdagi va ona qonidagi konsentratsiya nisbati 1.6 ga teng.
Chiqarilish
Yakuniy T1/2 taxminan 3-4 soatni tashkil qiladi. Kiritilgan dozaning taxminan 30-40% o‘zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi, 60-70% buyraklar va jigar orqali nofaol metabolitlar shaklida chiqariladi. Pindololning umumiy klirensi 500 ml/min ni tashkil qiladi.
Jismoniy yuklanish bilan chaqirilgan YQSning oshishini nisbatan zaif pasaytiradi, miokardning qisqaruvchanligini kamaytiradi, shuningdek AV-o‘tkazuvchanlikni ozgina sekinlashtiradi. Pindolol nafas yo‘llarining qarshiligini oshiradi.
Boshqa beta-adrenoblokatorlar kabi, pindolol AD, YQS va yurak qisqarishlarining kuchini kamaytiradi, bu miokardning kislorod iste'molini kamaytirishga olib keladi.
YQSni kamaytirish va diastolni uzaytirish orqali pindolol qon aylanishi buzilgan miokard sohalarining qon ta'minoti va oksigenatsiyasini yaxshilaydi. Bunday ta'sir tufayli pindolol stenokardiya xurujlarining chastotasini kamaytiradi va jismoniy faollikni oshiradi.
Silliq mushaklarning β2-adrenoretseptorlariga qisman qo‘zg‘atuvchi ta'siri tufayli pindolol klinik ahamiyatli vazodilatatsion ta'sirga ega. Arterial gipertenziyada preparat yuqori OPSSni pasaytiradi va shu bilan turli organlar va to‘qimalarning qon ta'minotini saqlaydi yoki hatto yaxshilaydi.
Umuman olganda, pindolol hatto uzoq muddat qo‘llanganda ham qon plazmasidagi lipoproteinlar tarkibiga nojo‘ya ta'sir ko‘rsatmaydi.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Preparat ichga qabul qilinadi. Doza individual ravishda tanlanishi kerak.
Arterial gipertenziya davosida tavsiya etilgan boshlang‘ich sutkalik doza kattalar uchun - 5 mg 2 marta/kun. Qo‘llab-quvvatlovchi doza 10-30 mg/kun 2-3 marta qabul qilishda. Sutkalik doza kerakli antigipertenziv ta'sirga erishilgunga qadar haftalik intervallar bilan asta-sekin oshirilishi kerak. Maksimal sutkalik doza - 30 mg.
Preparatning ta'siri uni qo‘llashning 1-haftasidan kuzatilishi mumkin, ammo aniq terapevtik ta'sir 3-4 haftalik davolashdan keyin rivojlanadi.
Stenokardiyada doza 5-20 mg/kun 2-3 marta qabul qilishda.
Yurak ritmi buzilishlarida preparat 15-30 mg/kun 2-3 marta qabul qilishda buyuriladi.
Giperkinektik kardial sindromda 5-20 mg/kun 2-3 marta qabul qilishda buyuriladi.
Keksalardagi bemorlarga preparat odatdagi dozada buyurilishi mumkin.
Jigar yoki buyrak funksiyasining yengil yoki o‘rtacha buzilishida doza tuzatish talab qilinmaydi. Ammo jigar funksiyasining jiddiy buzilishida dozani kamaytirish zarurati tug‘ilishi mumkin, og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligida preparat kontrendikatsiya qilingan.
Arterial gipertenziya davosida tavsiya etilgan boshlang‘ich sutkalik doza kattalar uchun - 5 mg 2 marta/kun. Qo‘llab-quvvatlovchi doza 10-30 mg/kun 2-3 marta qabul qilishda. Sutkalik doza kerakli antigipertenziv ta'sirga erishilgunga qadar haftalik intervallar bilan asta-sekin oshirilishi kerak. Maksimal sutkalik doza - 30 mg.
Preparatning ta'siri uni qo‘llashning 1-haftasidan kuzatilishi mumkin, ammo aniq terapevtik ta'sir 3-4 haftalik davolashdan keyin rivojlanadi.
Stenokardiyada doza 5-20 mg/kun 2-3 marta qabul qilishda.
Yurak ritmi buzilishlarida preparat 15-30 mg/kun 2-3 marta qabul qilishda buyuriladi.
Giperkinektik kardial sindromda 5-20 mg/kun 2-3 marta qabul qilishda buyuriladi.
Keksalardagi bemorlarga preparat odatdagi dozada buyurilishi mumkin.
Jigar yoki buyrak funksiyasining yengil yoki o‘rtacha buzilishida doza tuzatish talab qilinmaydi. Ammo jigar funksiyasining jiddiy buzilishida dozani kamaytirish zarurati tug‘ilishi mumkin, og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligida preparat kontrendikatsiya qilingan.
Ko'rsatmalar
- arterial gipertenziya (monoterapiya yoki zarurat bo‘lganda boshqa antigipertenziv vositalar bilan birgalikda);
- barqaror stenokardiya (monoterapiya sifatida yoki boshqa antianginal vositalar bilan birgalikda xurujlarning oldini olish maqsadida);
- yurak ritmi buzilishlari (fibrillyatsiya yoki atrial flutter, supraventrikulyar taxikardiya, miltillovchi taxiaritmiya, supraventrikulyar va ventrikulyar ekstrasistol, jismoniy yuklanish yoki digitalis preparatlari bilan chaqirilgan ekstrasistol);
- giperkinektik kardial sindrom.
- barqaror stenokardiya (monoterapiya sifatida yoki boshqa antianginal vositalar bilan birgalikda xurujlarning oldini olish maqsadida);
- yurak ritmi buzilishlari (fibrillyatsiya yoki atrial flutter, supraventrikulyar taxikardiya, miltillovchi taxiaritmiya, supraventrikulyar va ventrikulyar ekstrasistol, jismoniy yuklanish yoki digitalis preparatlari bilan chaqirilgan ekstrasistol);
- giperkinektik kardial sindrom.
Qarshi ko'rsatmalar
- o‘tkir yurak yetishmovchiligi;
- dekompensatsiya bosqichidagi surunkali yurak yetishmovchiligi;
- o‘pka yuragi;
- aniq bradikardiya (YQS 40 ur/min dan kam);
- II va III darajali AV-blokada;
- sinoatrial blokada;
- SSSU;
- bronxial astma;
- XOBL;
- kardiogen shok;
- arterial gipotenziya (sistolik AD 90 mm sim.ust. dan kam);
- buyrak funksiyasining og‘ir buzilishlari;
- Prinzmetal stenokardiyasi;
- ketoatsidozli qandli diabet;
- periferik tomirlarning okklyuzion kasalliklari (gangrena, intermittent kladikasyo yoki dam olishdagi og‘riq bilan murakkablashgan);
- MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda qabul qilish;
- fenilalkilamin (verapamil) yoki benzotiazepin (diltiazem) hosilalari bo‘lgan sekin kalsiy kanallari blokatorlari bilan parenteral qo‘llash;
- 18 yoshgacha bo‘lgan yosh (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan);
- preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
Ehtiyotkorlik bilan I darajali AV-blokada, surunkali yurak yetishmovchiligi, feoxromotsitoma, Reyno sindromi, miasteniya, tireotoksikoz, depressiya (shu jumladan anamnezda), psoriaz, jigar yetishmovchiligi, surunkali buyrak yetishmovchiligida qo‘llash kerak.
- dekompensatsiya bosqichidagi surunkali yurak yetishmovchiligi;
- o‘pka yuragi;
- aniq bradikardiya (YQS 40 ur/min dan kam);
- II va III darajali AV-blokada;
- sinoatrial blokada;
- SSSU;
- bronxial astma;
- XOBL;
- kardiogen shok;
- arterial gipotenziya (sistolik AD 90 mm sim.ust. dan kam);
- buyrak funksiyasining og‘ir buzilishlari;
- Prinzmetal stenokardiyasi;
- ketoatsidozli qandli diabet;
- periferik tomirlarning okklyuzion kasalliklari (gangrena, intermittent kladikasyo yoki dam olishdagi og‘riq bilan murakkablashgan);
- MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda qabul qilish;
- fenilalkilamin (verapamil) yoki benzotiazepin (diltiazem) hosilalari bo‘lgan sekin kalsiy kanallari blokatorlari bilan parenteral qo‘llash;
- 18 yoshgacha bo‘lgan yosh (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan);
- preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
Ehtiyotkorlik bilan I darajali AV-blokada, surunkali yurak yetishmovchiligi, feoxromotsitoma, Reyno sindromi, miasteniya, tireotoksikoz, depressiya (shu jumladan anamnezda), psoriaz, jigar yetishmovchiligi, surunkali buyrak yetishmovchiligida qo‘llash kerak.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: astenik holat, charchoq, bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, uyqu buzilishi, kamdan-kam hollarda - depressiya, gallyutsinatsiyalar, uyqusizlik, dahshatli tushlar, zaiflik, uyquchanlik; kamdan-kam hollarda - bezovtalik, ong chalkashligi, tremor.
- Sezgi organlari tomonidan: kamdan-kam hollarda - ko‘rishning buzilishi, ko‘z yosh suyuqligi sekretsiyasining kamayishi, kon'yunktivit.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: sinus bradikardiyasi, ortostatik gipotenziya, yurak yetishmovchiligi, yurak urishi, aritmiyalar, miokard qisqaruvchanligining kamayishi, ko‘krak og‘rig‘i, ADning pasayishi; kamdan-kam hollarda - ekstremitalarda paresteziya (intermittent kladikasyo va Reyno sindromi bo‘lgan bemorlarda); ayrim hollarda - miokard o‘tkazuvchanligining buzilishi, AV-blokada (to‘liq ko‘ndalang blokada va yurak to‘xtashigacha rivojlanishi), periferik qon aylanishining oldindan mavjud bo‘lgan buzilishlarining kuchayishi (angiospazm ko‘rinishi), pastki ekstremitalarning sovuq bo‘lishi, Reyno sindromi.
- Nafas olish tizimi: juda kam hollarda - jismoniy yuklanishda nafas qisishi; alohida hollarda – laringo- va bronxospazm (hatto obstruktiv o‘pka kasalligi bo‘lmagan hollarda ham), burun bitishi, nafas olish qiyinlashishi.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: oshqozon va ichak funksiyalarining buzilishi simptomlari, asosan - ko‘ngil aynishi, qusish, qorin og‘rig‘i va diareya; og‘iz bo‘shlig‘i shilliq qavatining qurishi, jigar funksiyasining buzilishi (qorong‘i siydik, sklera yoki terining sarg‘ayishi, xolestaz), ta'mning o‘zgarishi, jigar fermentlari, bilirubin faolligining o‘zgarishi mumkin.
- Mushak-tayanch tizimi tomonidan: mushak spazmlari va tremor, artralgiyalar; kamdan-kam hollarda - miasteniya.
- Modda almashinuv tizimi tomonidan: gipoglikemiya (insulin qabul qilayotgan bemorlarda), giperglikemiya (insulinga bog‘liq bo‘lmagan qandli diabetli bemorlarda); qandli diabetda glyukoza toleransiyasining pasayishi, qondagi glyukoza darajasining normallashuvining sekinlashishi, XLPV xolesterinining pasayishi va triglitseridlar darajasining oshishi.
- Dermatologik reaksiyalar: kamdan-kam hollarda - teri o‘zgarishlari, eritema va ekzantema, psoriazga o‘xshash teri reaksiyalari, psoriazning kuchayishi, qaytar alopesiya, terlashning kuchayishi.
- Allergik reaksiyalar: qichishish, teri toshmasi, eshakemi.
- Qon yaratish tizimi tomonidan: trombotsitopeniya (g‘ayritabiiy qon ketish va qon quyilishlari), agranulotsitoz, leykopeniya.
- Boshqalar: kamdan-kam hollarda - potensiyaning pasayishi, libidoning pasayishi; bekor qilish sindromi - stenokardiya xurujlarining kuchayishi, ADning oshishi; kamdan-kam hollarda antinuklear antitanalarning paydo bo‘lishi tasvirlangan.
Agar yuqorida sanab o‘tilgan simptomlardan biri doimiy kuzatilsa va uning preparatni qo‘llash bilan bog‘liqligini aniq rad etib bo‘lmasa, Visken preparatini qabul qilishni to‘xtatish kerak.
Pindolol odatda yaxshi muhosaba qilinadi. Boshqa beta-adrenoblokatorlar bilan o‘xshash bo‘lgan zaif o‘tkinchi nojo‘ya ta'sirlar bo‘lishi mumkin.
- Sezgi organlari tomonidan: kamdan-kam hollarda - ko‘rishning buzilishi, ko‘z yosh suyuqligi sekretsiyasining kamayishi, kon'yunktivit.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: sinus bradikardiyasi, ortostatik gipotenziya, yurak yetishmovchiligi, yurak urishi, aritmiyalar, miokard qisqaruvchanligining kamayishi, ko‘krak og‘rig‘i, ADning pasayishi; kamdan-kam hollarda - ekstremitalarda paresteziya (intermittent kladikasyo va Reyno sindromi bo‘lgan bemorlarda); ayrim hollarda - miokard o‘tkazuvchanligining buzilishi, AV-blokada (to‘liq ko‘ndalang blokada va yurak to‘xtashigacha rivojlanishi), periferik qon aylanishining oldindan mavjud bo‘lgan buzilishlarining kuchayishi (angiospazm ko‘rinishi), pastki ekstremitalarning sovuq bo‘lishi, Reyno sindromi.
- Nafas olish tizimi: juda kam hollarda - jismoniy yuklanishda nafas qisishi; alohida hollarda – laringo- va bronxospazm (hatto obstruktiv o‘pka kasalligi bo‘lmagan hollarda ham), burun bitishi, nafas olish qiyinlashishi.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: oshqozon va ichak funksiyalarining buzilishi simptomlari, asosan - ko‘ngil aynishi, qusish, qorin og‘rig‘i va diareya; og‘iz bo‘shlig‘i shilliq qavatining qurishi, jigar funksiyasining buzilishi (qorong‘i siydik, sklera yoki terining sarg‘ayishi, xolestaz), ta'mning o‘zgarishi, jigar fermentlari, bilirubin faolligining o‘zgarishi mumkin.
- Mushak-tayanch tizimi tomonidan: mushak spazmlari va tremor, artralgiyalar; kamdan-kam hollarda - miasteniya.
- Modda almashinuv tizimi tomonidan: gipoglikemiya (insulin qabul qilayotgan bemorlarda), giperglikemiya (insulinga bog‘liq bo‘lmagan qandli diabetli bemorlarda); qandli diabetda glyukoza toleransiyasining pasayishi, qondagi glyukoza darajasining normallashuvining sekinlashishi, XLPV xolesterinining pasayishi va triglitseridlar darajasining oshishi.
- Dermatologik reaksiyalar: kamdan-kam hollarda - teri o‘zgarishlari, eritema va ekzantema, psoriazga o‘xshash teri reaksiyalari, psoriazning kuchayishi, qaytar alopesiya, terlashning kuchayishi.
- Allergik reaksiyalar: qichishish, teri toshmasi, eshakemi.
- Qon yaratish tizimi tomonidan: trombotsitopeniya (g‘ayritabiiy qon ketish va qon quyilishlari), agranulotsitoz, leykopeniya.
- Boshqalar: kamdan-kam hollarda - potensiyaning pasayishi, libidoning pasayishi; bekor qilish sindromi - stenokardiya xurujlarining kuchayishi, ADning oshishi; kamdan-kam hollarda antinuklear antitanalarning paydo bo‘lishi tasvirlangan.
Agar yuqorida sanab o‘tilgan simptomlardan biri doimiy kuzatilsa va uning preparatni qo‘llash bilan bog‘liqligini aniq rad etib bo‘lmasa, Visken preparatini qabul qilishni to‘xtatish kerak.
Pindolol odatda yaxshi muhosaba qilinadi. Boshqa beta-adrenoblokatorlar bilan o‘xshash bo‘lgan zaif o‘tkinchi nojo‘ya ta'sirlar bo‘lishi mumkin.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Tabletkalar dumaloq, oq yoki kulrang-oq rangda, yassi, qirrali disk shaklida, bir tomonida "VISKEN" gravirovkasi bilan, hidsiz yoki zaif xos hidga ega; tabletkalar yuzasida kichik notekislikka ruxsat beriladi.
1 tab. pindolol 5 mg.
Yordamchi moddalar: mannitol, mikrokristallik tsellyuloza, talk, povidon, magniy stearat.
10 dona - blisterlar (3) - karton qutilar.
1 tab. pindolol 5 mg.
Yordamchi moddalar: mannitol, mikrokristallik tsellyuloza, talk, povidon, magniy stearat.
10 dona - blisterlar (3) - karton qutilar.
