Вискен
Visken
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Сандонорм, Слоу-тразикор, Тразикор
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Viskeni 5 mg № 10
D.S. По 1 таблетке 2 раза в сутки
D.S. По 1 таблетке 2 раза в сутки
Farmakologik xossalar
Неселективный бета-адреноблокатор с внутренней симпатомиметической активностью (ISA). Пиндолол частично возбуждает β1- и β2-адренорецепторы, особенно сильно влияет на β2-адренорецепторы. Обладает мембраностабилизирующим действием, что не имеет клинического значения. У пациентов с преобладающей симпатической активностью пиндолол уменьшает ЧСС и сердечный выброс, однако лишь в незначительной степени уменьшает ЧСС в покое.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь быстрая и почти полная (>95%) абсорбция и незначительный (13%) метаболизм при "первом прохождении" через печень обусловливают высокую (87%) биодоступность пиндолола. Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 1 ч после приема препарата внутрь.
Пиндолол имеет линейную фармакокинетику в диапазоне доз 5-15 мг.
Распределение и метаболизм
Связывание с белками плазмы состваляет около 40%. Vd составляет 2-3 л/кг. Благодаря липофильным свойствам пиндолол может проникать через ГЭБ. Пиндолол метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Пиндолол проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Отношение концентраций вещества в крови пупочного канатика и в крови матери составляет 0.7. Отношение концентраций пиндолола в молоке и крови матери равно 1.6
Выведение
Конечный T1/2составляет примерно 3-4 ч. Примерно 30-40% введенной дозы выводится в неизмененном виде с мочой, 60-70% выводится почками и печенью в форме неактивных метаболитов. Общий клиренс пиндолола составляет 500 мл/мин.
Относительно слабо подавляет вызванное физической нагрузкой увеличение ЧСС, снижает сократимость миокарда, а также незначительно замедляет AV-проводимость. Пиндолол повышает сопротивление дыхательных путей.
Как и другие бета-адреноблокаторы, пиндолол снижает АД, ЧСС и силу сердечных сокращений, что приводит к снижению потребления миокардом кислорода.
Путем снижения ЧСС и соответствующего удлинения диастолы пиндолол улучшает кровоснабжение и оксигенацию областей миокарда с нарушенным кровотоком. Благодаря такому действию пиндолол уменьшает частоту приступов стенокардии и повышает физическую активность.
В связи с частичным возбуждающим действием на β2-адренорецепторы гладких мышц пиндолол имеет клинически значимый сосудорасширяющий эффект. При артериальной гипертензии препарат снижает повышенное ОПСС и таким образом поддерживает или даже улучшает кровоснабжение различных органов и тканей.
В целом пиндолол не оказывает нежелательного воздействия на содержание липопротеинов в плазме крови, даже при длительном применении.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь быстрая и почти полная (>95%) абсорбция и незначительный (13%) метаболизм при "первом прохождении" через печень обусловливают высокую (87%) биодоступность пиндолола. Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 1 ч после приема препарата внутрь.
Пиндолол имеет линейную фармакокинетику в диапазоне доз 5-15 мг.
Распределение и метаболизм
Связывание с белками плазмы состваляет около 40%. Vd составляет 2-3 л/кг. Благодаря липофильным свойствам пиндолол может проникать через ГЭБ. Пиндолол метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Пиндолол проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Отношение концентраций вещества в крови пупочного канатика и в крови матери составляет 0.7. Отношение концентраций пиндолола в молоке и крови матери равно 1.6
Выведение
Конечный T1/2составляет примерно 3-4 ч. Примерно 30-40% введенной дозы выводится в неизмененном виде с мочой, 60-70% выводится почками и печенью в форме неактивных метаболитов. Общий клиренс пиндолола составляет 500 мл/мин.
Относительно слабо подавляет вызванное физической нагрузкой увеличение ЧСС, снижает сократимость миокарда, а также незначительно замедляет AV-проводимость. Пиндолол повышает сопротивление дыхательных путей.
Как и другие бета-адреноблокаторы, пиндолол снижает АД, ЧСС и силу сердечных сокращений, что приводит к снижению потребления миокардом кислорода.
Путем снижения ЧСС и соответствующего удлинения диастолы пиндолол улучшает кровоснабжение и оксигенацию областей миокарда с нарушенным кровотоком. Благодаря такому действию пиндолол уменьшает частоту приступов стенокардии и повышает физическую активность.
В связи с частичным возбуждающим действием на β2-адренорецепторы гладких мышц пиндолол имеет клинически значимый сосудорасширяющий эффект. При артериальной гипертензии препарат снижает повышенное ОПСС и таким образом поддерживает или даже улучшает кровоснабжение различных органов и тканей.
В целом пиндолол не оказывает нежелательного воздействия на содержание липопротеинов в плазме крови, даже при длительном применении.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Препарат принимают внутрь. Дозу следует подбирать индивидуально.
При лечении артериальной гипертензии рекомендуемая начальная суточная доза для взрослых - 5 мг 2 раза/сут. Поддерживающая доза составляет 10-30 мг/сут в 2-3 приема. Суточную дозу следует повышать постепенно с недельными интервалами до достижения необходимого антигипертензивного эффекта. Максимальная суточная доза - 30 мг.
Эффект препарата может наблюдаться с 1 недели его применения, однако выраженный терапевтический эффект развивается через 3-4 недели лечения.
При стенокардии доза составляет 5-20 мг/сут в 2-3 приема.
При нарушениях сердечного ритма препарат назначают в дозе 15-30 мг/сут за 2-3 приема.
При гиперкинетическом кардиальном синдроме назначают в дозе 5-20 мг/сут за 2-3 приема.
Пациентам пожилого возраста препарат можно назначать в обычной дозе.
Прилегком или умеренном нарушении функции печени или почеккоррекции дозы не требуется. Однако привыраженном нарушении функции печениможет возникнуть необходимость в снижении дозы, а припочечной недостаточности тяжелой степенипрепарат противопоказан.
При лечении артериальной гипертензии рекомендуемая начальная суточная доза для взрослых - 5 мг 2 раза/сут. Поддерживающая доза составляет 10-30 мг/сут в 2-3 приема. Суточную дозу следует повышать постепенно с недельными интервалами до достижения необходимого антигипертензивного эффекта. Максимальная суточная доза - 30 мг.
Эффект препарата может наблюдаться с 1 недели его применения, однако выраженный терапевтический эффект развивается через 3-4 недели лечения.
При стенокардии доза составляет 5-20 мг/сут в 2-3 приема.
При нарушениях сердечного ритма препарат назначают в дозе 15-30 мг/сут за 2-3 приема.
При гиперкинетическом кардиальном синдроме назначают в дозе 5-20 мг/сут за 2-3 приема.
Пациентам пожилого возраста препарат можно назначать в обычной дозе.
Прилегком или умеренном нарушении функции печени или почеккоррекции дозы не требуется. Однако привыраженном нарушении функции печениможет возникнуть необходимость в снижении дозы, а припочечной недостаточности тяжелой степенипрепарат противопоказан.
Ko'rsatmalar
- артериальная гипертензия (монотерапия или, при необходимости, в сочетании с другими антигипертензивными средствами);
- стабильная стенокардия (в качестве монотерапии или в сочетании с другими антиангинальными средствами с целью профилактики приступов);
- нарушения ритма сердца (фибрилляция или трепетание предсердий, наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, экстрасистолия, вызванная физической нагрузкой или препаратами дигиталиса);
- гиперкинетический кардиальный синдром.
- стабильная стенокардия (в качестве монотерапии или в сочетании с другими антиангинальными средствами с целью профилактики приступов);
- нарушения ритма сердца (фибрилляция или трепетание предсердий, наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, экстрасистолия, вызванная физической нагрузкой или препаратами дигиталиса);
- гиперкинетический кардиальный синдром.
Qarshi ko'rsatmalar
- острая сердечная недостаточность;
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- легочное сердце;
- выраженная брадикардия (ЧСС менее 40 уд./мин);
- AV-блокада II и III степени;
- синоатриальная блокада;
- СССУ;
- бронхиальная астма;
- ХОБЛ;
- кардиогенный шок;
- артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
- тяжелые нарушения функции почек;
- стенокардия Принцметала;
- сахарный диабет с кетоацидозом;
- окклюзионные заболевания периферических сосудов (осложненные гангреной, перемежающейся хромотой или болью в покое);
- одновременный прием ингибиторов МАО;
- одновременное применение с парентеральными блокаторами медленных кальциевых каналов производными фенилалкиламина (верапамил) или бензотиазепина (дилтиазем);
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Состорожностьюследует применять препарат при AV-блокаде I степени, хронической сердечной недостаточности, феохромоцитоме, синдроме Рейно, миастении, тиреотоксикозе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), при псориазе, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности.
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- легочное сердце;
- выраженная брадикардия (ЧСС менее 40 уд./мин);
- AV-блокада II и III степени;
- синоатриальная блокада;
- СССУ;
- бронхиальная астма;
- ХОБЛ;
- кардиогенный шок;
- артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
- тяжелые нарушения функции почек;
- стенокардия Принцметала;
- сахарный диабет с кетоацидозом;
- окклюзионные заболевания периферических сосудов (осложненные гангреной, перемежающейся хромотой или болью в покое);
- одновременный прием ингибиторов МАО;
- одновременное применение с парентеральными блокаторами медленных кальциевых каналов производными фенилалкиламина (верапамил) или бензотиазепина (дилтиазем);
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Состорожностьюследует применять препарат при AV-блокаде I степени, хронической сердечной недостаточности, феохромоцитоме, синдроме Рейно, миастении, тиреотоксикозе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), при псориазе, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: астения, утомляемость, головокружение, головная боль, нарушение сна, редко - депрессия, галлюцинации, бессонница, кошмарные сновидения, слабость, сонливость; редко - беспокойство, спутанность сознания, тремор.
- Со стороны органов чувств: редко - нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, ортостатическая гипотензия, сердечная недостаточность, сердцебиение, аритмии, уменьшение сократимости миокарда, боль в груди, снижение АД; редко - парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно); в отдельных случаях - нарушения проводимости миокарда, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокада и остановки сердца), усиление ранее существовавших нарушений периферического кровообращения (проявление ангиоспазма), похолодание нижних конечностей, синдром Рейно.
- Дыхательная система: очень редко - одышка при физической нагрузке; в единичных случаях – ларинго- и бронхоспазм (даже при отсутствии обструктивного заболевания легких), заложенность носа , затруднение дыхания.
- Со стороны пищеварительной системы: симптомы нарушения функций желудка и кишечника, в основном - тошнота, рвота, боль в животе и диарея; возможны сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменение вкуса, изменение активности печеночных ферментов, билирубина.
- Со стороны костно-мышечной системы: мышечные спазмы и тремор, артралгия; редко - миастения.
- Со стороны обмена веществ: гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом); снижение толерантности к глюкозе при сахарном диабете, замедление нормализации уровня глюкозы в крови, снижение холестерина-ЛПВП и повышение уровня триглицеридов.
- Дерматологические реакции: редко - изменения кожи, эритема и экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение течения псориаза, обратимая алопеция, усиление потоотделения.
- Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница.
- Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения.
- Прочие: редко - снижение потенции, снижение либидо; синдром отмены - усиление приступов стенокардии, повышение АД; в редких случаях описано появление антиядерных антител.
Прием препарата Вискен следует прекратить, если один из перечисленных выше симптомов наблюдается постоянно и его связь с применением препарата нельзя однозначно отвергнуть.
Пиндолол обычно хорошо переносится. Возможны слабые преходящие побочные эффекты, которые сходны с побочными эффектами других бета-адреноблокаторов.
- Со стороны органов чувств: редко - нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, ортостатическая гипотензия, сердечная недостаточность, сердцебиение, аритмии, уменьшение сократимости миокарда, боль в груди, снижение АД; редко - парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно); в отдельных случаях - нарушения проводимости миокарда, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокада и остановки сердца), усиление ранее существовавших нарушений периферического кровообращения (проявление ангиоспазма), похолодание нижних конечностей, синдром Рейно.
- Дыхательная система: очень редко - одышка при физической нагрузке; в единичных случаях – ларинго- и бронхоспазм (даже при отсутствии обструктивного заболевания легких), заложенность носа , затруднение дыхания.
- Со стороны пищеварительной системы: симптомы нарушения функций желудка и кишечника, в основном - тошнота, рвота, боль в животе и диарея; возможны сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменение вкуса, изменение активности печеночных ферментов, билирубина.
- Со стороны костно-мышечной системы: мышечные спазмы и тремор, артралгия; редко - миастения.
- Со стороны обмена веществ: гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом); снижение толерантности к глюкозе при сахарном диабете, замедление нормализации уровня глюкозы в крови, снижение холестерина-ЛПВП и повышение уровня триглицеридов.
- Дерматологические реакции: редко - изменения кожи, эритема и экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение течения псориаза, обратимая алопеция, усиление потоотделения.
- Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница.
- Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения.
- Прочие: редко - снижение потенции, снижение либидо; синдром отмены - усиление приступов стенокардии, повышение АД; в редких случаях описано появление антиядерных антител.
Прием препарата Вискен следует прекратить, если один из перечисленных выше симптомов наблюдается постоянно и его связь с применением препарата нельзя однозначно отвергнуть.
Пиндолол обычно хорошо переносится. Возможны слабые преходящие побочные эффекты, которые сходны с побочными эффектами других бета-адреноблокаторов.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Таблеткикруглые, белого или серовато-белого цвета, плоские, в виде диска с фаской, с гравировкой "VISKEN" на одной стороне, без запаха или со слабым характерным запахом; допускается небольшая неровность поверхности таблеток.
1 таб. пиндолол 5 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, повидон, магния стеарат.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
1 таб. пиндолол 5 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, повидон, магния стеарат.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
