Azaran
Azaran
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Tseftriakson, Rotsefin, Biotrakson, Lorakson, Emsef, Tsefamed, Tsefogram, Tseftriabol, Tsef 3, Azarekson, Aksone, Betasporina, Intrasef, Lendatsin, Lifakson, Medakson, Movigip, Oframaks, Steritsef, Torotsef, Xizon, Tsefakson, Tsefatrin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Azaran" 1,0
D.t.d. № 10 in flac.
S. V/m, 1 flakon 2 marta kuniga, 1 g preparatni 3.5 ml 1% lidokain eritmasida eritiladi
D.t.d. № 10 in flac.
S. V/m, 1 flakon 2 marta kuniga, 1 g preparatni 3.5 ml 1% lidokain eritmasida eritiladi
Farmakologik xossalar
Keng spektrli antibakterial, bakteritsid.
Farmakodinamika
III avlod tsefalosporin antibiotik, keng spektrli ta'sirga ega, parenteral qo'llash uchun. Bakteriyalarning hujayra devori sintezini bostirib, bakteritsid ta'sir ko'rsatadi. Membrana bilan bog'langan transpeptidazalarni asetillab, peptidoglikanlarning o'zaro bog'lanishini buzadi, bu hujayra devorining mustahkamligi va qattiqligini ta'minlash uchun zarur. Ko'pchilik gram-musbat va gram-manfiy bakteriyalar tomonidan ishlab chiqarilgan β-laktamazalarga nisbatan chidamli.
Gram-musbat aerob bakteriyalarga nisbatan faol: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; gram-manfiy aerob bakteriyalarga nisbatan: Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter anitratus, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (ba'zi shtammlar rezistent), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (shu jumladan penitsillinaza ishlab chiqaruvchi shtammlar), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (shu jumladan Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (shu jumladan penitsillinaza ishlab chiqaruvchi shtammlar), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (shu jumladan Salmonella typhi), Serratia spp. (shu jumladan Serratia marsescens), Shigella spp., Vibrio spp. (shu jumladan Vibrio cholerae), Yersinia spp. (shu jumladan Yersinia enterocolitica), Pseudomonas aeruginosa (ba'zi shtammlar); gram-manfiy anaerob bakteriyalarga: Bacteroides spp. (shu jumladan ba'zi Bacteroides fragilis shtammlari), Clostridium spp. (Clostridium difficile dan tashqari), Fusobacterium spp. (Fusobacterium mortiferum va Fusobacterium varium dan tashqari), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Preparatga metitsillinrezistent Staphylococcus spp. shtammlari, Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis) shtammlari, Clostridium difficile, ko'plab Bacteroides spp. shtammlari (β-laktamaza ishlab chiqaruvchi) chidamli.
Gram-musbat aerob bakteriyalarga nisbatan faol: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; gram-manfiy aerob bakteriyalarga nisbatan: Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter anitratus, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (ba'zi shtammlar rezistent), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (shu jumladan penitsillinaza ishlab chiqaruvchi shtammlar), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (shu jumladan Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (shu jumladan penitsillinaza ishlab chiqaruvchi shtammlar), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (shu jumladan Salmonella typhi), Serratia spp. (shu jumladan Serratia marsescens), Shigella spp., Vibrio spp. (shu jumladan Vibrio cholerae), Yersinia spp. (shu jumladan Yersinia enterocolitica), Pseudomonas aeruginosa (ba'zi shtammlar); gram-manfiy anaerob bakteriyalarga: Bacteroides spp. (shu jumladan ba'zi Bacteroides fragilis shtammlari), Clostridium spp. (Clostridium difficile dan tashqari), Fusobacterium spp. (Fusobacterium mortiferum va Fusobacterium varium dan tashqari), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Preparatga metitsillinrezistent Staphylococcus spp. shtammlari, Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis) shtammlari, Clostridium difficile, ko'plab Bacteroides spp. shtammlari (β-laktamaza ishlab chiqaruvchi) chidamli.
Farmakokinetika
Tseftriaksonning farmakokinetikasi noaniq xarakterga ega. Preparatning umumiy konsentratsiyalariga asoslangan barcha asosiy farmakokinetik parametrlar, yarim chiqarilish davridan tashqari, dozaga bog'liq va uning oshishiga nisbatan kamroq darajada oshadi.
So'rilish
1 g preparatning bir martalik mushak ichiga yuborilgandan keyin plazmadagi maksimal konsentratsiyasi taxminan 81 mg/l ni tashkil etadi va yuborilgandan keyin 2-3 soat ichida erishiladi.
"Plazma konsentratsiyasi - vaqt" egri chizig'i ostidagi maydon mushak ichiga va tomir ichiga yuborilgandan keyin bir xil. Bu mushak ichiga yuborilgandan keyin tseftriaksonning biokiraolishligi 100% ekanligini anglatadi.
Mushak ichiga in'ektsiyadan keyin tseftriaksonning plazmadagi o'rtacha maksimal konsentratsiyasi tomir ichiga ekvivalent doza yuborilgandan keyin ikki baravar past.
Taqsimlanish
Tseftriaksonning taqsimlanish hajmi 7-12 l ni tashkil etadi. 1-2 g doza yuborilgandan keyin tseftriakson to'qimalar va tana suyuqliklariga yaxshi kiradi. 24 soatdan ko'proq vaqt davomida uning konsentratsiyalari ko'plab infektsiya qo'zg'atuvchilari uchun minimal bostiruvchi konsentratsiyalardan ancha yuqori bo'ladi (shu jumladan o'pka, yurak, o't yo'llari, jigar, bodomcha bezlari, o'rta quloq va burun shilliq qavatida, suyaklar, shuningdek orqa miya, plevral va sinovial suyuqliklar va prostata sekretsiyasida).
Oqsillar bilan bog'lanish
Tseftriakson albumin bilan qaytar bog'lanadi. Plazmadagi tseftriakson konsentratsiyasi 100 mg/l dan kam bo'lganda bog'lanish darajasi taxminan 95% ni tashkil etadi. Plazma oqsillari bilan bog'langan tseftriakson ulushi uning konsentratsiyasi oshishi bilan kamayadi, chunki bog'lanish to'yingan va 300 mg/l konsentratsiyalarda taxminan 85% ni tashkil etadi.
Alohida to'qimalarga kirish
Tseftriakson miya pardalaridan o'tadi, ularning yallig'lanishi paytida eng ko'p darajada. Bakterial meningitli bemorlarda tseftriaksonning orqa miya suyuqligidagi o'rtacha maksimal konsentratsiyasi plazmadagi konsentratsiyaning 25% ni tashkil etadi va yallig'lanmagan miya pardalari bo'lgan bemorlarda plazmadagi konsentratsiyaning faqat 2% ni tashkil etadi. Tseftriaksonning orqa miya suyuqligidagi maksimal konsentratsiyasi tomir ichiga yuborilgandan keyin 4-6 soat ichida erishiladi. Tseftriakson platsenta to'sig'idan o'tadi va kichik konsentratsiyalarda ko'krak sutiga tushadi.
Metabolizm
Tseftriakson tizimli metabolizmga uchramaydi, balki ichak mikroflorasi ta'sirida nofaol metabolitlarga aylanadi.
Chiqarilish
Tseftriaksonning umumiy plazma klirensi 10-22 ml/min ni tashkil etadi. Buyrak klirensi 5-12 ml/min ni tashkil etadi. Tseftriaksonning 50-60% o'zgarmagan holda buyraklar orqali, 40-50% esa o'zgarmagan holda ichak orqali chiqariladi.
Tseftriaksonning yarim chiqarilish davri kattalarda taxminan 8 soatni tashkil etadi.
Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika
Yangi tug'ilgan chaqaloqlar, emizikli bolalar va 12 yoshgacha bo'lgan bolalar
Yangi tug'ilgan chaqaloqlarda tseftriaksonning yarim chiqarilish davri boshqa yosh guruhlariga nisbatan oshadi. Hayotning dastlabki 14 kunida plazmadagi erkin tseftriakson konsentratsiyasi qo'shimcha ravishda oshishi mumkin, bu past glomerulyar filtratsiya va plazma oqsillari bilan bog'lanish xususiyatlari tufayli.
Bolalar yoshidagi bemorlarda yarim chiqarilish davri yangi tug'ilgan chaqaloqlar va kattalarga qaraganda qisqaroq.
Yangi tug'ilgan chaqaloqlar, emizikli bolalar va 12 yoshgacha bo'lgan bolalarda umumiy tseftriaksonning plazma klirensi va taqsimlanish hajmi kattalarga nisbatan yuqori.
Buyrak yoki jigar funksiyasining buzilishi
Buyrak yoki jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda tseftriaksonning farmakokinetikasi ahamiyatsiz o'zgaradi, faqat yarim chiqarilish davri biroz oshadi (2 martadan kam) hatto og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda ham.
Buyrak yetishmovchiligida tseftriaksonning yarim chiqarilish davrining biroz oshishi, plazma oqsillari bilan bog'lanish darajasining pasayishi va umumiy tseftriaksonning buyrakdan tashqari klirensining oshishi natijasida kompensator ravishda buyrakdan tashqari klirensning oshishi bilan izohlanishi mumkin.
Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda yarim chiqarilish davri oshmaydi. Bunday bemorlarda buyrak klirensi kompensator ravishda oshadi. Sababi, plazmadagi erkin tseftriakson konsentratsiyasining oshishi, bu esa taqsimlanish hajmining oshishi fonida preparatning umumiy klirensining paradoksal oshishiga olib keladi.
75 yoshdan katta bemorlar
75 yoshdan katta bemorlarda yarim chiqarilish davri kattalar bemorlarga nisbatan o'rtacha ikki yoki uch marta ko'proq.
So'rilish
1 g preparatning bir martalik mushak ichiga yuborilgandan keyin plazmadagi maksimal konsentratsiyasi taxminan 81 mg/l ni tashkil etadi va yuborilgandan keyin 2-3 soat ichida erishiladi.
"Plazma konsentratsiyasi - vaqt" egri chizig'i ostidagi maydon mushak ichiga va tomir ichiga yuborilgandan keyin bir xil. Bu mushak ichiga yuborilgandan keyin tseftriaksonning biokiraolishligi 100% ekanligini anglatadi.
Mushak ichiga in'ektsiyadan keyin tseftriaksonning plazmadagi o'rtacha maksimal konsentratsiyasi tomir ichiga ekvivalent doza yuborilgandan keyin ikki baravar past.
Taqsimlanish
Tseftriaksonning taqsimlanish hajmi 7-12 l ni tashkil etadi. 1-2 g doza yuborilgandan keyin tseftriakson to'qimalar va tana suyuqliklariga yaxshi kiradi. 24 soatdan ko'proq vaqt davomida uning konsentratsiyalari ko'plab infektsiya qo'zg'atuvchilari uchun minimal bostiruvchi konsentratsiyalardan ancha yuqori bo'ladi (shu jumladan o'pka, yurak, o't yo'llari, jigar, bodomcha bezlari, o'rta quloq va burun shilliq qavatida, suyaklar, shuningdek orqa miya, plevral va sinovial suyuqliklar va prostata sekretsiyasida).
Oqsillar bilan bog'lanish
Tseftriakson albumin bilan qaytar bog'lanadi. Plazmadagi tseftriakson konsentratsiyasi 100 mg/l dan kam bo'lganda bog'lanish darajasi taxminan 95% ni tashkil etadi. Plazma oqsillari bilan bog'langan tseftriakson ulushi uning konsentratsiyasi oshishi bilan kamayadi, chunki bog'lanish to'yingan va 300 mg/l konsentratsiyalarda taxminan 85% ni tashkil etadi.
Alohida to'qimalarga kirish
Tseftriakson miya pardalaridan o'tadi, ularning yallig'lanishi paytida eng ko'p darajada. Bakterial meningitli bemorlarda tseftriaksonning orqa miya suyuqligidagi o'rtacha maksimal konsentratsiyasi plazmadagi konsentratsiyaning 25% ni tashkil etadi va yallig'lanmagan miya pardalari bo'lgan bemorlarda plazmadagi konsentratsiyaning faqat 2% ni tashkil etadi. Tseftriaksonning orqa miya suyuqligidagi maksimal konsentratsiyasi tomir ichiga yuborilgandan keyin 4-6 soat ichida erishiladi. Tseftriakson platsenta to'sig'idan o'tadi va kichik konsentratsiyalarda ko'krak sutiga tushadi.
Metabolizm
Tseftriakson tizimli metabolizmga uchramaydi, balki ichak mikroflorasi ta'sirida nofaol metabolitlarga aylanadi.
Chiqarilish
Tseftriaksonning umumiy plazma klirensi 10-22 ml/min ni tashkil etadi. Buyrak klirensi 5-12 ml/min ni tashkil etadi. Tseftriaksonning 50-60% o'zgarmagan holda buyraklar orqali, 40-50% esa o'zgarmagan holda ichak orqali chiqariladi.
Tseftriaksonning yarim chiqarilish davri kattalarda taxminan 8 soatni tashkil etadi.
Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika
Yangi tug'ilgan chaqaloqlar, emizikli bolalar va 12 yoshgacha bo'lgan bolalar
Yangi tug'ilgan chaqaloqlarda tseftriaksonning yarim chiqarilish davri boshqa yosh guruhlariga nisbatan oshadi. Hayotning dastlabki 14 kunida plazmadagi erkin tseftriakson konsentratsiyasi qo'shimcha ravishda oshishi mumkin, bu past glomerulyar filtratsiya va plazma oqsillari bilan bog'lanish xususiyatlari tufayli.
Bolalar yoshidagi bemorlarda yarim chiqarilish davri yangi tug'ilgan chaqaloqlar va kattalarga qaraganda qisqaroq.
Yangi tug'ilgan chaqaloqlar, emizikli bolalar va 12 yoshgacha bo'lgan bolalarda umumiy tseftriaksonning plazma klirensi va taqsimlanish hajmi kattalarga nisbatan yuqori.
Buyrak yoki jigar funksiyasining buzilishi
Buyrak yoki jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda tseftriaksonning farmakokinetikasi ahamiyatsiz o'zgaradi, faqat yarim chiqarilish davri biroz oshadi (2 martadan kam) hatto og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda ham.
Buyrak yetishmovchiligida tseftriaksonning yarim chiqarilish davrining biroz oshishi, plazma oqsillari bilan bog'lanish darajasining pasayishi va umumiy tseftriaksonning buyrakdan tashqari klirensining oshishi natijasida kompensator ravishda buyrakdan tashqari klirensning oshishi bilan izohlanishi mumkin.
Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda yarim chiqarilish davri oshmaydi. Bunday bemorlarda buyrak klirensi kompensator ravishda oshadi. Sababi, plazmadagi erkin tseftriakson konsentratsiyasining oshishi, bu esa taqsimlanish hajmining oshishi fonida preparatning umumiy klirensining paradoksal oshishiga olib keladi.
75 yoshdan katta bemorlar
75 yoshdan katta bemorlarda yarim chiqarilish davri kattalar bemorlarga nisbatan o'rtacha ikki yoki uch marta ko'proq.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Preparat v/m yoki v/v oqim yoki tomchilab yuboriladi.
Kattalar va 12 yoshdan katta bolalar uchun o'rtacha kunlik doza 1-2 g 1 marta/kun. Kattalar uchun maksimal kunlik doza - 4 g.
Kunlik doza 50 mg/kg va undan ko'p bo'lsa, 30 daqiqa davomida infuziya shaklida qo'llanilishi kerak.
Kurs davomiyligi odatda 10 kundan oshmaydi. Preparatni yuborishni tana harorati normallashgandan va simptomlar yo'qolgandan keyin 2-3 kun davom ettirish kerak.
Operatsiyadan keyingi infektsiyalarni oldini olish uchun preparat operatsiya boshlanishidan 30-90 daqiqa oldin 1-2 g dozada (infektsiya xavfi darajasiga qarab) bir marta yuboriladi. Yo'g'on va to'g'ri ichakda operatsion aralashuvlarda 5-nitroimidazol guruhidan preparatni qo'shimcha ravishda kiritish tavsiya etiladi.
Maksimal kunlik doza – 4 g. Davolash davomiyligi qo'zg'atuvchi turiga bog'liq va Neisseria meningitidis tomonidan chaqirilgan meningitda 4 kundan, Enterobacteriaceae sezgir shtammlari tomonidan chaqirilgan meningitda 10-14 kungacha bo'lishi mumkin.
O'tkir asoratsiz gonoreyada preparat v/m bir marta 250 mg dozada yuboriladi.
Laym kasalligida kattalar va bolalarga 50 mg/kg 1 marta/kun, maksimal kunlik doza - 2 g. Davolash davomiyligi - 14 kun.
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda doza tuzatish faqat og'ir buyrak yetishmovchiligi (KK 10 ml/min dan kam) bo'lganda talab qilinadi, bu holda tseftriaksonning kunlik doza 2 g dan oshmasligi kerak.
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda jigar funksiyasi normal bo'lsa, doza tuzatish talab qilinmaydi.
Jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda buyrak funksiyasi normal bo'lsa, doza tuzatish talab qilinmaydi.
Buyrak yetishmovchiligi va jigar yetishmovchiligi birgalikda bo'lganda tseftriaksonning plazmadagi konsentratsiyasini muntazam nazorat qilish va kerak bo'lganda uning dozasini tuzatish kerak.
Gemodializda bo'lgan bemorlarga dializdan keyin qo'shimcha yuborish talab qilinmaydi, chunki tseftriakson gemodializda chiqarilmaydi. Bunday bemorlarda tseftriaksonning chiqarilish tezligi o'zgarishi mumkin, shuning uchun doza tuzatish ehtimolini nazorat qilish uchun tseftriaksonning plazmadagi konsentratsiyasini nazorat qilish kerak.
In'ektsiya uchun eritma tayyorlash va yuborish qoidalari
V/m yuborish uchun eritma tayyorlash
1 g preparat 3.6 ml in'ektsiya uchun suvda eritiladi, olingan eritmaning 1 ml da taxminan 250 mg tseftriakson mavjud. Zarur bo'lganda ko'proq suyultirilgan eritma ishlatilishi mumkin.
1 g preparat 3.5 ml 1% lidokain xlorid eritmasida eritiladi. Nisbatan katta mushak ichiga (dumba mushagi yoki son mushagiga) chuqur yuboriladi. Bir mushakka 1 g dan ko'p yuborilmasligi kerak. Lidokain xlorid eritmasini v/v yuborish mumkin emasligini esda tutish kerak.
V/v in'ektsiyalar uchun eritma tayyorlash
1 g preparat 9.6 ml steril in'ektsiya uchun suvda eritiladi, olingan eritmaning 1 ml da taxminan 100 mg tseftriakson mavjud. Eritma v/v sekin 2-4 daqiqa davomida yuboriladi.
V/v infuziyalar uchun eritma tayyorlash
2 g preparat 40 ml tarkibida kaltsiy bo'lmagan eritmalardan birida (0.9% natriy xlorid eritmasi; 0.45% natriy xlorid eritmasi + 2.5% dekstroz eritmasi; 5% dekstroz eritmasi; 10% dekstroz eritmasi; 6% dekstran eritmasi 5% dekstroz eritmasida; 6-10% gidroksietillangan kraxmal eritmasida) eritiladi. V/v infuziya davomiyligi kamida 30 daqiqa bo'lishi kerak.
Yangi tayyorlangan tseftriakson eritmalari xona haroratida 6 soat davomida va muzlatgichda 2° dan 8°C gacha bo'lgan haroratda 24 soat davomida barqaror.
Kattalar va 12 yoshdan katta bolalar uchun o'rtacha kunlik doza 1-2 g 1 marta/kun. Kattalar uchun maksimal kunlik doza - 4 g.
Kunlik doza 50 mg/kg va undan ko'p bo'lsa, 30 daqiqa davomida infuziya shaklida qo'llanilishi kerak.
Kurs davomiyligi odatda 10 kundan oshmaydi. Preparatni yuborishni tana harorati normallashgandan va simptomlar yo'qolgandan keyin 2-3 kun davom ettirish kerak.
Operatsiyadan keyingi infektsiyalarni oldini olish uchun preparat operatsiya boshlanishidan 30-90 daqiqa oldin 1-2 g dozada (infektsiya xavfi darajasiga qarab) bir marta yuboriladi. Yo'g'on va to'g'ri ichakda operatsion aralashuvlarda 5-nitroimidazol guruhidan preparatni qo'shimcha ravishda kiritish tavsiya etiladi.
Maksimal kunlik doza – 4 g. Davolash davomiyligi qo'zg'atuvchi turiga bog'liq va Neisseria meningitidis tomonidan chaqirilgan meningitda 4 kundan, Enterobacteriaceae sezgir shtammlari tomonidan chaqirilgan meningitda 10-14 kungacha bo'lishi mumkin.
O'tkir asoratsiz gonoreyada preparat v/m bir marta 250 mg dozada yuboriladi.
Laym kasalligida kattalar va bolalarga 50 mg/kg 1 marta/kun, maksimal kunlik doza - 2 g. Davolash davomiyligi - 14 kun.
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda doza tuzatish faqat og'ir buyrak yetishmovchiligi (KK 10 ml/min dan kam) bo'lganda talab qilinadi, bu holda tseftriaksonning kunlik doza 2 g dan oshmasligi kerak.
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda jigar funksiyasi normal bo'lsa, doza tuzatish talab qilinmaydi.
Jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda buyrak funksiyasi normal bo'lsa, doza tuzatish talab qilinmaydi.
Buyrak yetishmovchiligi va jigar yetishmovchiligi birgalikda bo'lganda tseftriaksonning plazmadagi konsentratsiyasini muntazam nazorat qilish va kerak bo'lganda uning dozasini tuzatish kerak.
Gemodializda bo'lgan bemorlarga dializdan keyin qo'shimcha yuborish talab qilinmaydi, chunki tseftriakson gemodializda chiqarilmaydi. Bunday bemorlarda tseftriaksonning chiqarilish tezligi o'zgarishi mumkin, shuning uchun doza tuzatish ehtimolini nazorat qilish uchun tseftriaksonning plazmadagi konsentratsiyasini nazorat qilish kerak.
In'ektsiya uchun eritma tayyorlash va yuborish qoidalari
V/m yuborish uchun eritma tayyorlash
1 g preparat 3.6 ml in'ektsiya uchun suvda eritiladi, olingan eritmaning 1 ml da taxminan 250 mg tseftriakson mavjud. Zarur bo'lganda ko'proq suyultirilgan eritma ishlatilishi mumkin.
1 g preparat 3.5 ml 1% lidokain xlorid eritmasida eritiladi. Nisbatan katta mushak ichiga (dumba mushagi yoki son mushagiga) chuqur yuboriladi. Bir mushakka 1 g dan ko'p yuborilmasligi kerak. Lidokain xlorid eritmasini v/v yuborish mumkin emasligini esda tutish kerak.
V/v in'ektsiyalar uchun eritma tayyorlash
1 g preparat 9.6 ml steril in'ektsiya uchun suvda eritiladi, olingan eritmaning 1 ml da taxminan 100 mg tseftriakson mavjud. Eritma v/v sekin 2-4 daqiqa davomida yuboriladi.
V/v infuziyalar uchun eritma tayyorlash
2 g preparat 40 ml tarkibida kaltsiy bo'lmagan eritmalardan birida (0.9% natriy xlorid eritmasi; 0.45% natriy xlorid eritmasi + 2.5% dekstroz eritmasi; 5% dekstroz eritmasi; 10% dekstroz eritmasi; 6% dekstran eritmasi 5% dekstroz eritmasida; 6-10% gidroksietillangan kraxmal eritmasida) eritiladi. V/v infuziya davomiyligi kamida 30 daqiqa bo'lishi kerak.
Yangi tayyorlangan tseftriakson eritmalari xona haroratida 6 soat davomida va muzlatgichda 2° dan 8°C gacha bo'lgan haroratda 24 soat davomida barqaror.
Bolalar uchun:
Yangi tug'ilgan chaqaloqlar uchun 14 kunlik yoshgacha doza 20-50 mg/kg/kun. Maksimal kunlik doza 50 mg/kg.
15 kunlikdan 12 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun kunlik doza 20-80 mg/kg.
50 kg dan ortiq vaznga ega bolalarga kattalar uchun doza buyuriladi.
Kunlik doza 50 mg/kg va undan ko'p bo'lsa, 30 daqiqa davomida infuziya shaklida qo'llanilishi kerak.
Bakterial meningitda emizikli bolalar va yosh bolalar uchun doza 100 mg/kg 1 marta/kun.
15 kunlikdan 12 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun kunlik doza 20-80 mg/kg.
50 kg dan ortiq vaznga ega bolalarga kattalar uchun doza buyuriladi.
Kunlik doza 50 mg/kg va undan ko'p bo'lsa, 30 daqiqa davomida infuziya shaklida qo'llanilishi kerak.
Bakterial meningitda emizikli bolalar va yosh bolalar uchun doza 100 mg/kg 1 marta/kun.
Ko'rsatmalar
Ko'rsatilgan mikroorganizmlarning sezgir shtammlari tomonidan chaqirilgan infektsiyalar:
- E.coli, H.influenzae, K.pneumoniae va boshqa turlar, Staph.aureus, Strep.pneumoniae va boshqa turlar (enterokokklardan tashqari) tomonidan chaqirilgan pastki nafas yo'llari infektsiyalari;
- E.coli, Klebsiella spp, P.mirabilis va P.vulgaris tomonidan chaqirilgan siydik yo'llari infektsiyalari (murakkab va murakkab bo'lmagan);
- E.coli, H.influenzae, K.pneumoniae, Staph.aureus, Strep.pneumoniae va boshqa turlar (enterokokklardan tashqari) tomonidan chaqirilgan bakterial sepsis;
- K.pneumoniae va P.mirabilis, Staph.aureus, Strep.pneumoniae va boshqa turlar (enterokokklardan tashqari) tomonidan chaqirilgan teri infektsiyalari;
- Staph.aureus, Strep.pneumoniae va boshqa turlar (enterokokklardan tashqari) tomonidan chaqirilgan suyak va bo'g'im infektsiyalari;
- E.coli va K.pneumoniae tomonidan chaqirilgan qorin ichidagi infektsiyalar;
- H.influenzae, N.meningitidis va Strep.pneumoniae tomonidan chaqirilgan meningit (tseftriakson L.monocytogenes tomonidan chaqirilgan meningitni davolash uchun qo'llanilmasligi kerak);
- N.gonorrhoeae (penitsillinaza- va penitsillinaza ishlab chiqarmaydigan shtammlar) tomonidan chaqirilgan murakkab bo'lmagan gonoreya (bachadon bo'yni/uretra, tomoq va to'g'ri ichak).
- E.coli, H.influenzae, K.pneumoniae va boshqa turlar, Staph.aureus, Strep.pneumoniae va boshqa turlar (enterokokklardan tashqari) tomonidan chaqirilgan pastki nafas yo'llari infektsiyalari;
- E.coli, Klebsiella spp, P.mirabilis va P.vulgaris tomonidan chaqirilgan siydik yo'llari infektsiyalari (murakkab va murakkab bo'lmagan);
- E.coli, H.influenzae, K.pneumoniae, Staph.aureus, Strep.pneumoniae va boshqa turlar (enterokokklardan tashqari) tomonidan chaqirilgan bakterial sepsis;
- K.pneumoniae va P.mirabilis, Staph.aureus, Strep.pneumoniae va boshqa turlar (enterokokklardan tashqari) tomonidan chaqirilgan teri infektsiyalari;
- Staph.aureus, Strep.pneumoniae va boshqa turlar (enterokokklardan tashqari) tomonidan chaqirilgan suyak va bo'g'im infektsiyalari;
- E.coli va K.pneumoniae tomonidan chaqirilgan qorin ichidagi infektsiyalar;
- H.influenzae, N.meningitidis va Strep.pneumoniae tomonidan chaqirilgan meningit (tseftriakson L.monocytogenes tomonidan chaqirilgan meningitni davolash uchun qo'llanilmasligi kerak);
- N.gonorrhoeae (penitsillinaza- va penitsillinaza ishlab chiqarmaydigan shtammlar) tomonidan chaqirilgan murakkab bo'lmagan gonoreya (bachadon bo'yni/uretra, tomoq va to'g'ri ichak).
Qarshi ko'rsatmalar
- preparat tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik;
- boshqa tsefalosporinlar, penitsillinlar va karbapenemlarga yuqori sezuvchanlik.
Jigar va/yoki buyrak funksiyasi buzilgan, muddatidan oldin tug'ilgan va yangi tug'ilgan chaqaloqlarda giperbilibirubinemiya, NYAK, shuningdek, antibakterial preparatlar qo'llanilishi bilan bog'liq enterit yoki kolitda ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.
- boshqa tsefalosporinlar, penitsillinlar va karbapenemlarga yuqori sezuvchanlik.
Jigar va/yoki buyrak funksiyasi buzilgan, muddatidan oldin tug'ilgan va yangi tug'ilgan chaqaloqlarda giperbilibirubinemiya, NYAK, shuningdek, antibakterial preparatlar qo'llanilishi bilan bog'liq enterit yoki kolitda ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.
Maxsus ko'rsatmalar
Preparat faqat statsionar sharoitda qo'llaniladi.
Og'ir buyrak va jigar yetishmovchiligi bo'lgan va gemodializda bo'lgan bemorlarda tseftriaksonning plazmadagi konsentratsiyasini muntazam nazorat qilish kerak.
Uzoq muddatli davolashda periferik qon manzarasini, jigar va buyraklarning funksional holatini muntazam nazorat qilish kerak.
Kamdan-kam hollarda o't pufagi UZI da qorayishlar kuzatiladi, ular preparat bekor qilingandan keyin yo'qoladi (hatto bu hodisa o'ng qovurg'a ostidagi og'riqlar bilan birga bo'lsa ham, antibiotikni buyurishni davom ettirish va simptomatik davolashni o'tkazish tavsiya etiladi).
Preparatni qo'llashda etanol iste'mol qilinmasligi kerak, chunki disulfiramga o'xshash ta'sirlar rivojlanishi mumkin (yuzning qizarishi, qorin va oshqozon sohasida spazmatik og'riqlar, ko'ngil aynishi, qusish, bosh og'rig'i, AD pasayishi, taxikardiya, nafas qisilishi).
Azaran qo'llanilishi fonida keksa yoshdagi va zaif bemorlarga K vitamini buyurilishi kerak bo'lishi mumkin.
Boshqa tsefalosporin antibiotiklari uchun qoidaga muvofiq, batafsil anamnez yig'ishga qaramay, anafilaktik shok rivojlanish ehtimolini istisno qilib bo'lmaydi, bu esa darhol terapiyani talab qiladi: avval v/v epinefrin, keyin GKS yuboriladi.
In vitro tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, boshqa tsefalosporinlar kabi, tseftriakson zardob albuminiga bog'langan bilirubinni siqib chiqarishi mumkin. Shuning uchun, giperbilibirubinemiya bilan yangi tug'ilgan chaqaloqlarda va, ayniqsa, muddatidan oldin tug'ilgan chaqaloqlarda tseftriaksonni qo'llashda yanada ehtiyotkorlik talab etiladi.
Og'ir buyrak va jigar yetishmovchiligi bo'lgan va gemodializda bo'lgan bemorlarda tseftriaksonning plazmadagi konsentratsiyasini muntazam nazorat qilish kerak.
Uzoq muddatli davolashda periferik qon manzarasini, jigar va buyraklarning funksional holatini muntazam nazorat qilish kerak.
Kamdan-kam hollarda o't pufagi UZI da qorayishlar kuzatiladi, ular preparat bekor qilingandan keyin yo'qoladi (hatto bu hodisa o'ng qovurg'a ostidagi og'riqlar bilan birga bo'lsa ham, antibiotikni buyurishni davom ettirish va simptomatik davolashni o'tkazish tavsiya etiladi).
Preparatni qo'llashda etanol iste'mol qilinmasligi kerak, chunki disulfiramga o'xshash ta'sirlar rivojlanishi mumkin (yuzning qizarishi, qorin va oshqozon sohasida spazmatik og'riqlar, ko'ngil aynishi, qusish, bosh og'rig'i, AD pasayishi, taxikardiya, nafas qisilishi).
Azaran qo'llanilishi fonida keksa yoshdagi va zaif bemorlarga K vitamini buyurilishi kerak bo'lishi mumkin.
Boshqa tsefalosporin antibiotiklari uchun qoidaga muvofiq, batafsil anamnez yig'ishga qaramay, anafilaktik shok rivojlanish ehtimolini istisno qilib bo'lmaydi, bu esa darhol terapiyani talab qiladi: avval v/v epinefrin, keyin GKS yuboriladi.
In vitro tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, boshqa tsefalosporinlar kabi, tseftriakson zardob albuminiga bog'langan bilirubinni siqib chiqarishi mumkin. Shuning uchun, giperbilibirubinemiya bilan yangi tug'ilgan chaqaloqlarda va, ayniqsa, muddatidan oldin tug'ilgan chaqaloqlarda tseftriaksonni qo'llashda yanada ehtiyotkorlik talab etiladi.
Nojo'ya ta'sirlar
Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: buyrak funksiyasining buzilishi (azotemiya, qondagi mochevina miqdorining oshishi, giperkreatininemiya, glukozuriya, silindruriya, gematuriya, oliguriya, anuriya).
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, ta'm buzilishi, meteorizm, stomatit, glossit, diareya yoki qabziyat, soxta membranoz enterokolit, soxta xolelitiaz (slaj-sindrom), disbakterioz, qorin og'rig'i, jigar transaminazalari va SHF faolligining oshishi, gipergilibirubinemiya, xolestatik sariqlik.
Qon hosil qilish tizimi tomonidan: anemiya, leykopeziya, leykozitoz, limfopeziya, neytrapeziya, granulotsitopeniya, trombotsitopeniya, trombotsitoz, bazofiliya, gemolitik anemiya.
Qon ivish tizimi tomonidan: gipokoagulyatsiya, plazma ivish faktorlarining (II, VII, IX, X) miqdorining pasayishi, burun qon ketishi, protrombin vaqtining oshishi.
Allergik reaktsiyalar: eshakemi, toshma, qichishish, isitma, titroq; kamdan-kam hollarda - bronxospazm, shishlar, eozinofiliya, eksudativ ko'p shaklli eritema (shu jumladan Stivens-Jonson sindromi), anafilaktik shok, zardob kasalligi.
Mahalliy reaktsiyalar: v/v yuborishda - flebitlar, vena bo'ylab og'riq; v/m yuborishda - yuborish joyida og'riq.
Boshqalar: superinfektsiya (shu jumladan kandidoz).
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: buyrak funksiyasining buzilishi (azotemiya, qondagi mochevina miqdorining oshishi, giperkreatininemiya, glukozuriya, silindruriya, gematuriya, oliguriya, anuriya).
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, ta'm buzilishi, meteorizm, stomatit, glossit, diareya yoki qabziyat, soxta membranoz enterokolit, soxta xolelitiaz (slaj-sindrom), disbakterioz, qorin og'rig'i, jigar transaminazalari va SHF faolligining oshishi, gipergilibirubinemiya, xolestatik sariqlik.
Qon hosil qilish tizimi tomonidan: anemiya, leykopeziya, leykozitoz, limfopeziya, neytrapeziya, granulotsitopeniya, trombotsitopeniya, trombotsitoz, bazofiliya, gemolitik anemiya.
Qon ivish tizimi tomonidan: gipokoagulyatsiya, plazma ivish faktorlarining (II, VII, IX, X) miqdorining pasayishi, burun qon ketishi, protrombin vaqtining oshishi.
Allergik reaktsiyalar: eshakemi, toshma, qichishish, isitma, titroq; kamdan-kam hollarda - bronxospazm, shishlar, eozinofiliya, eksudativ ko'p shaklli eritema (shu jumladan Stivens-Jonson sindromi), anafilaktik shok, zardob kasalligi.
Mahalliy reaktsiyalar: v/v yuborishda - flebitlar, vena bo'ylab og'riq; v/m yuborishda - yuborish joyida og'riq.
Boshqalar: superinfektsiya (shu jumladan kandidoz).
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: tseftriaksonning kaltsiyli cho'kmasi bilan hosil bo'lgan buyraklardagi cho'kma haqida guvohlik beruvchi ekoakustik qorayishlar, tseftriaksonni 10 g/kun dozada (maksimal tavsiya etilgan dozadan 2,5 marta oshib ketgan) olgan bir bemorda kuzatilgan. Tseftriaksonning boshqa dozadan oshib ketish holatlari qayd etilmagan.
Davolash: tseftriaksonning dozadan oshib ketish simptomlari yoki davolash haqida ma'lumot yo'q. Tseftriaksonning zardobdagi ortiqcha konsentratsiyasi gemodializ yoki peritoneal dializ yordamida kamaytirilmaydi. Davolash simptomatik bo'lishi kerak.
Davolash: tseftriaksonning dozadan oshib ketish simptomlari yoki davolash haqida ma'lumot yo'q. Tseftriaksonning zardobdagi ortiqcha konsentratsiyasi gemodializ yoki peritoneal dializ yordamida kamaytirilmaydi. Davolash simptomatik bo'lishi kerak.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Tseftriakson va aminoglikozidlar ko'plab gram-manfiy bakteriyalarga (shu jumladan Pseudomonas aeruginosa) nisbatan sinergizmga ega, preparatlar tavsiya etilgan dozada alohida yuborilishi kerak.
Tseftriakson ichak florasini bostirib, K vitaminining sinteziga to'sqinlik qiladi. Shuning uchun trombotsitlar agregatsiyasini kamaytiruvchi preparatlar (NPVS, salitsilatlar, sulfinpirazon) bilan bir vaqtda qo'llanganda qon ketish xavfi oshadi.
Antikoagulyantlar bilan bir vaqtda qo'llanganda antikoagulyant ta'siri kuchayadi.
"Halqa" diuretiklari va boshqa nefrotoksik preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda nefrotoksik ta'sir xavfi oshadi.
Preparat etanol bilan mos kelmaydi.
Farmatsevtik o'zaro ta'sir
Farmatsevtik jihatdan boshqa antibiotiklar (shu jumladan vankomitsin va aminoglikozidlar) va flukonazolni o'z ichiga olgan eritmalar bilan mos kelmaydi.
Tseftriakson kaltsiy o'z ichiga olgan eritmalar (shu jumladan Ringer eritmasi) bilan aralashtirilmasligi kerak.
Tseftriakson ichak florasini bostirib, K vitaminining sinteziga to'sqinlik qiladi. Shuning uchun trombotsitlar agregatsiyasini kamaytiruvchi preparatlar (NPVS, salitsilatlar, sulfinpirazon) bilan bir vaqtda qo'llanganda qon ketish xavfi oshadi.
Antikoagulyantlar bilan bir vaqtda qo'llanganda antikoagulyant ta'siri kuchayadi.
"Halqa" diuretiklari va boshqa nefrotoksik preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda nefrotoksik ta'sir xavfi oshadi.
Preparat etanol bilan mos kelmaydi.
Farmatsevtik o'zaro ta'sir
Farmatsevtik jihatdan boshqa antibiotiklar (shu jumladan vankomitsin va aminoglikozidlar) va flukonazolni o'z ichiga olgan eritmalar bilan mos kelmaydi.
Tseftriakson kaltsiy o'z ichiga olgan eritmalar (shu jumladan Ringer eritmasi) bilan aralashtirilmasligi kerak.
Chiqarilish shakli
Tomir ichiga va mushak ichiga yuborish uchun eritma tayyorlash uchun kukun, 1000 mg.
1000 mg kukun rangsiz shisha flakonda, birinchi ochilish nazorati bilan rezina, metall va plastikdan yasalgan kombinatsiyalangan qopqoq bilan yopilgan.
1, 10 yoki 50 flakon qo'llanma bilan karton qutiga joylashtirilgan.
1000 mg kukun rangsiz shisha flakonda, birinchi ochilish nazorati bilan rezina, metall va plastikdan yasalgan kombinatsiyalangan qopqoq bilan yopilgan.
1, 10 yoki 50 flakon qo'llanma bilan karton qutiga joylashtirilgan.
