Baraklyud
Baraclude
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Elgravir, Entekavir
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Baraclude" 0,5 mg
D.t.d. № 30 in tabl.
S. 1 tabletka kuniga 1 marta
D.t.d. № 30 in tabl.
S. 1 tabletka kuniga 1 marta
Farmakologik xossalar
Virusga qarshi preparat, guanozin nukleozidining analogi bo'lib, gepatit B virusi (HBV) polimerazasiga nisbatan kuchli va selektiv faollikka ega. Entekavir fosforlanib, 15 soatlik hujayra ichidagi yarim umrga ega bo'lgan faol trifosfat hosil qiladi. Hujayra ichidagi entekavir trifosfat konsentratsiyasi hujayra tashqarisidagi entekavir darajasi bilan to'g'ridan-to'g'ri bog'liq, dastlabki "plato" darajasidan keyin preparatning sezilarli to'planishi kuzatilmaydi. Tabiiy substrat deoksiguanozin-trifosfat bilan raqobatlashish orqali entekavir trifosfat virus polimerazasining barcha 3 funksional faolligini inhibe qiladi: 1) HBV polimerazasining primingi, 2) pregenomik iRNKdan manfiy ipning teskari transkripsiyasi va 3) HBV DNKning ijobiy ip sintezi. Entekavir trifosfat hujayra DNK polimerazalari α, β va δning zaif ingibitori bo'lib, Ki 18-40 mkm. Bundan tashqari, entekavir trifosfat va entekavirning yuqori konsentratsiyalarida γ polimerazaga va HepG2 hujayralarida mitoxondrial DNK sinteziga nisbatan nojo'ya ta'sirlar kuzatilmagan.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Baraklyud peroral qabul qilinadi. Tabletkalarni och qoringa qabul qilish kerak (ovqatlanish va preparat qabul qilish orasidagi interval 2 soat bo'lishi kerak).
16 yoshdan katta bemorlarga kuniga 0,5 mg preparat qabul qilish tavsiya etiladi (1 marta qabul qilishda). Lamivudin bilan davolash samarasiz bo'lgan bemorlarga odatda kuniga 1 mg entekavir qabul qilish tavsiya etiladi (1 marta qabul qilishda).
Terapiyaning davomiyligini mutaxassis laborator va klinik ko'rsatkichlarni hisobga olib belgilaydi. Davolash bir yildan ortiq davom etishi mumkin.
Buyrak klirensining buzilishi holatida entekavir dozalari moslashtirilishi kerak (ayniqsa, gemodializ yoki uzoq muddatli peritoneal dializ ko'rsatilgan bemorlarda).
Klirens 50 ml/min dan yuqori bo'lsa, standart dozalash tavsiya etiladi.
Klirens 30 ml/min dan yuqori bo'lsa, odatdagi dozalash orasidagi vaqtni 48 soatgacha oshirish maqsadga muvofiq (shunday qilib, bemorlar Baraklyud preparatini 0,5 mg 2 kunda 1 marta yoki lamivudin terapiyasiga sezgir bo'lmagan hollarda 1 mg entekavirni har 48 soatda qabul qilishadi).
Klirens ko'rsatkichi 10 ml/min dan yuqori bo'lsa, standart dozalash orasidagi tanaffus 72 soatgacha oshiriladi.
Gemodializ yoki uzoq muddatli peritoneal dializ ko'rsatilgan bemorlar entekavirni (standart bir martalik dozada) 5-7 kunda 1 marta qabul qilishlari kerak (odatda, preparat gemodializ seansidan keyin buyuriladi).
Jigar funksiyasi yetishmovchiligida entekavir dozasini moslashtirish o'tkazilmaydi.
Terapiyani to'xtatgandan so'ng ba'zi hollarda bemorlarda gepatitning kuchayishi kuzatilgan (entekavirni to'xtatish bilan sabab-oqibat aloqasi aniqlanmagan). Preparatni to'xtatgandan so'ng jigar faoliyatini nazorat qilish va zarur bo'lsa, terapiyani davom ettirish kerak.
Baraklyud preparati bilan davolash vaqtida buyraklarning funksional faolligini monitoring qilish kerak (ayniqsa, buyrak funksiyasi pasaygan shaxslar va buyrak klirensiga ta'sir qilishi mumkin bo'lgan terapiya oluvchi bemorlarda).
16 yoshdan katta bemorlarga kuniga 0,5 mg preparat qabul qilish tavsiya etiladi (1 marta qabul qilishda). Lamivudin bilan davolash samarasiz bo'lgan bemorlarga odatda kuniga 1 mg entekavir qabul qilish tavsiya etiladi (1 marta qabul qilishda).
Terapiyaning davomiyligini mutaxassis laborator va klinik ko'rsatkichlarni hisobga olib belgilaydi. Davolash bir yildan ortiq davom etishi mumkin.
Buyrak klirensining buzilishi holatida entekavir dozalari moslashtirilishi kerak (ayniqsa, gemodializ yoki uzoq muddatli peritoneal dializ ko'rsatilgan bemorlarda).
Klirens 50 ml/min dan yuqori bo'lsa, standart dozalash tavsiya etiladi.
Klirens 30 ml/min dan yuqori bo'lsa, odatdagi dozalash orasidagi vaqtni 48 soatgacha oshirish maqsadga muvofiq (shunday qilib, bemorlar Baraklyud preparatini 0,5 mg 2 kunda 1 marta yoki lamivudin terapiyasiga sezgir bo'lmagan hollarda 1 mg entekavirni har 48 soatda qabul qilishadi).
Klirens ko'rsatkichi 10 ml/min dan yuqori bo'lsa, standart dozalash orasidagi tanaffus 72 soatgacha oshiriladi.
Gemodializ yoki uzoq muddatli peritoneal dializ ko'rsatilgan bemorlar entekavirni (standart bir martalik dozada) 5-7 kunda 1 marta qabul qilishlari kerak (odatda, preparat gemodializ seansidan keyin buyuriladi).
Jigar funksiyasi yetishmovchiligida entekavir dozasini moslashtirish o'tkazilmaydi.
Terapiyani to'xtatgandan so'ng ba'zi hollarda bemorlarda gepatitning kuchayishi kuzatilgan (entekavirni to'xtatish bilan sabab-oqibat aloqasi aniqlanmagan). Preparatni to'xtatgandan so'ng jigar faoliyatini nazorat qilish va zarur bo'lsa, terapiyani davom ettirish kerak.
Baraklyud preparati bilan davolash vaqtida buyraklarning funksional faolligini monitoring qilish kerak (ayniqsa, buyrak funksiyasi pasaygan shaxslar va buyrak klirensiga ta'sir qilishi mumkin bo'lgan terapiya oluvchi bemorlarda).
Ko'rsatmalar
Kattalarda surunkali gepatit B:
- kompensatsiyalangan jigar zararlanishi va virus replikatsiyasi mavjudligi, zardob transaminazlarining (ALT yoki ACT) faolligi darajasining oshishi va jigar yallig'lanish jarayonining gistologik belgilarining mavjudligi va/yoki fibroz;
- dekompensatsiyalangan jigar zararlanishi.
- kompensatsiyalangan jigar zararlanishi va virus replikatsiyasi mavjudligi, zardob transaminazlarining (ALT yoki ACT) faolligi darajasining oshishi va jigar yallig'lanish jarayonining gistologik belgilarining mavjudligi va/yoki fibroz;
- dekompensatsiyalangan jigar zararlanishi.
Qarshi ko'rsatmalar
- entekavir yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
- laktozaning kam uchraydigan irsiy intoleransi, laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi;
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshi.
- laktozaning kam uchraydigan irsiy intoleransi, laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi;
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshi.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
Hazm qilish tizimi tomonidan: kamdan-kam (≥1/1000,
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Plyonka qoplamali tabletkalar, 0,5 mg: uchburchak shaklda, oq yoki deyarli oq rangli qoplamali, bir tomonida «BMS» va boshqa tomonida «1611» belgisi.
Plyonka qoplamali tabletkalar, 1 mg: uchburchak shaklda, pushti rangli qoplamali, bir tomonida «BMS» va boshqa tomonida «1612» belgisi.
Plyonka qoplamali tabletkalar, 1 mg: uchburchak shaklda, pushti rangli qoplamali, bir tomonida «BMS» va boshqa tomonida «1612» belgisi.
