Betamax
Betamax
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Eglonil, Sulpirid, Prosulpin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "Betamax" 50 mg № 30.
D. S. Kuniga 3 marta 1 tabletkadan
D. S. Kuniga 3 marta 1 tabletkadan
Farmakologik xossalar
Antipsixotik preparat, atipik neyroleptik hisoblanadi. Shuningdek, stimullovchi, antidepressant va qusishga qarshi ta'sir ko'rsatadi.
Antipsixotik ta'sir mezolimbik va mezokortikal tizimning dopamin D2-retseptorlarini bloklash bilan bog'liq. Antipsixotik ta'sir 600 mg/sutkadan ortiq dozada namoyon bo'ladi, 600 mg/sutkagacha bo'lgan dozada stimullovchi va antidepressant ta'sir ustunlik qiladi.
Prolaktin sekretsiyasini stimullaydi, adrenergik, xolinergik, serotonin, gistamin va GABA-retseptorlarga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi.
Qusishga qarshi ta'sir qusish markazining trigerr zonasidagi dopamin D2-retseptorlarini bloklash bilan bog'liq. Periferik ta'sir presinaptik retseptorlarni bostirishga asoslangan. Oshqozon va o'n ikki barmoq ichak yarasi kasalligida, gipotalamusga selektiv ta'sir ko'rsatib, simpatik asab tizimi markazlarining qo'zg'alishini bostiradi va oshqozon qon ta'minotini yaxshilaydi, oshqozonda shilliq sekretsiyasini oshiradi; granulyatsion to'qima proliferatsiyasini tezlashtiradi, regeneratsiyalanuvchi epiteliy hosil qiladi, to'qimalarda kapillyarlarning proliferatsiyasini yaxshilaydi.
So'rilish
Ichga qabul qilingandan keyin plazmadagi Cmax 1,5-3 soatda erishiladi. Ichga qabul qilinganda sulpiridning biokiraolishi 27% ni tashkil qiladi.
Taqsimlanish
Sulpiridning plazma oqsillari bilan bog'lanishi 40% dan kam. Jigar va buyraklarga tez kiradi, miya to'qimalariga sekinroq kiradi (preparatning asosiy qismi gipofizda to'planadi). Markaziy asab tizimidagi sulpirid konsentratsiyasi plazmadagi konsentratsiyaning 2-5% ni tashkil qiladi. Sulpirid ko'krak suti bilan ajraladi (sutkalik dozaning 0,1%).
Metabolizm va chiqarilish
Inson organizmida sulpirid metabolizmga uchramaydi va deyarli o'zgarmagan holda buyraklar orqali glomerulyar filtratsiya yo'li bilan chiqariladi (92%). Umumiy klirens - 126 ml/min. T1/2 taxminan 7 soatni tashkil qiladi.
Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika
T1/2 o'rtacha va og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda sezilarli darajada oshadi (v/i yuborilgandan keyin 20-26 soatgacha). Bunday bemorlarga sulpirid dozasini kamaytirish va/yoki preparatni qabul qilish oralig'ini oshirish kerak.
Antipsixotik ta'sir mezolimbik va mezokortikal tizimning dopamin D2-retseptorlarini bloklash bilan bog'liq. Antipsixotik ta'sir 600 mg/sutkadan ortiq dozada namoyon bo'ladi, 600 mg/sutkagacha bo'lgan dozada stimullovchi va antidepressant ta'sir ustunlik qiladi.
Prolaktin sekretsiyasini stimullaydi, adrenergik, xolinergik, serotonin, gistamin va GABA-retseptorlarga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi.
Qusishga qarshi ta'sir qusish markazining trigerr zonasidagi dopamin D2-retseptorlarini bloklash bilan bog'liq. Periferik ta'sir presinaptik retseptorlarni bostirishga asoslangan. Oshqozon va o'n ikki barmoq ichak yarasi kasalligida, gipotalamusga selektiv ta'sir ko'rsatib, simpatik asab tizimi markazlarining qo'zg'alishini bostiradi va oshqozon qon ta'minotini yaxshilaydi, oshqozonda shilliq sekretsiyasini oshiradi; granulyatsion to'qima proliferatsiyasini tezlashtiradi, regeneratsiyalanuvchi epiteliy hosil qiladi, to'qimalarda kapillyarlarning proliferatsiyasini yaxshilaydi.
So'rilish
Ichga qabul qilingandan keyin plazmadagi Cmax 1,5-3 soatda erishiladi. Ichga qabul qilinganda sulpiridning biokiraolishi 27% ni tashkil qiladi.
Taqsimlanish
Sulpiridning plazma oqsillari bilan bog'lanishi 40% dan kam. Jigar va buyraklarga tez kiradi, miya to'qimalariga sekinroq kiradi (preparatning asosiy qismi gipofizda to'planadi). Markaziy asab tizimidagi sulpirid konsentratsiyasi plazmadagi konsentratsiyaning 2-5% ni tashkil qiladi. Sulpirid ko'krak suti bilan ajraladi (sutkalik dozaning 0,1%).
Metabolizm va chiqarilish
Inson organizmida sulpirid metabolizmga uchramaydi va deyarli o'zgarmagan holda buyraklar orqali glomerulyar filtratsiya yo'li bilan chiqariladi (92%). Umumiy klirens - 126 ml/min. T1/2 taxminan 7 soatni tashkil qiladi.
Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika
T1/2 o'rtacha va og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda sezilarli darajada oshadi (v/i yuborilgandan keyin 20-26 soatgacha). Bunday bemorlarga sulpirid dozasini kamaytirish va/yoki preparatni qabul qilish oralig'ini oshirish kerak.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Preparatni kunning birinchi yarmida (16:00 gacha) ovqatlanishdan qat'i nazar, oz miqdorda suyuqlik bilan ichga qabul qilish kerak.
O'tkir va surunkali shizofreniya, o'tkir delirioz psixozda Betamax preparatining boshlang'ich dozasi kasallikning klinik manzarasiga bog'liq va bir necha qabulda 600-1200 mg/sutkani tashkil qiladi; qo'llab-quvvatlovchi dozalar - 300-800 mg/sutka. Maksimal tavsiya etilgan sutkalik doza - 1600 mg.
Depressiyada preparatni bir necha qabulda 150-200 mg dan 600 mg/sutkagacha dozalarda buyuriladi.
Nevrozlarda - bir necha qabulda 400-600 mg/sutka.
Bosh aylanishida - 150-200 mg/sutka, og'ir holatlarda doza 300-400 mg gacha oshirilishi mumkin. Davolash davomiyligi - kamida 14 kun.
Migren - 100-300 mg/sutka.
Oshqozon va o'n ikki barmoq ichak yarasi, qattiq ichak sindromida yordamchi terapiya sifatida - 150 mg/sutka 3 qabulda, 4-6 hafta davomida.
O'tkir va surunkali shizofreniya, o'tkir delirioz psixozda Betamax preparatining boshlang'ich dozasi kasallikning klinik manzarasiga bog'liq va bir necha qabulda 600-1200 mg/sutkani tashkil qiladi; qo'llab-quvvatlovchi dozalar - 300-800 mg/sutka. Maksimal tavsiya etilgan sutkalik doza - 1600 mg.
Depressiyada preparatni bir necha qabulda 150-200 mg dan 600 mg/sutkagacha dozalarda buyuriladi.
Nevrozlarda - bir necha qabulda 400-600 mg/sutka.
Bosh aylanishida - 150-200 mg/sutka, og'ir holatlarda doza 300-400 mg gacha oshirilishi mumkin. Davolash davomiyligi - kamida 14 kun.
Migren - 100-300 mg/sutka.
Oshqozon va o'n ikki barmoq ichak yarasi, qattiq ichak sindromida yordamchi terapiya sifatida - 150 mg/sutka 3 qabulda, 4-6 hafta davomida.
Ko'rsatmalar
Monoterapiya sifatida yoki boshqa psixotrop preparatlar bilan birgalikda:
- o'tkir va surunkali shizofreniya;
- o'tkir delirioz holatlar;
- turli etiologiyali depressiyalar;
- nevrozlar;
- turli etiologiyali bosh aylanishi (vertebro-bazilyar yetishmovchilik, vestibulyar nevrit, Menyer kasalligi, bosh miya jarohati, o'rta quloq yallig'lanishi);
- migren;
- oshqozon va o'n ikki barmoq ichak yarasi, qattiq ichak sindromida yordamchi terapiya.
- o'tkir va surunkali shizofreniya;
- o'tkir delirioz holatlar;
- turli etiologiyali depressiyalar;
- nevrozlar;
- turli etiologiyali bosh aylanishi (vertebro-bazilyar yetishmovchilik, vestibulyar nevrit, Menyer kasalligi, bosh miya jarohati, o'rta quloq yallig'lanishi);
- migren;
- oshqozon va o'n ikki barmoq ichak yarasi, qattiq ichak sindromida yordamchi terapiya.
Qarshi ko'rsatmalar
- alkogol, uyqu dorilari, opioid analgetiklar bilan o'tkir zaharlanish;
- manik psixoz;
- tutqanoq xurujlari;
- Parkinson kasalligi;
- feoxromotsitoma;
- prolaktin bog'liq o'smalar (shu jumladan, ko'krak bezi saratoni);
- giperprolaktinemiya;
- affektiv buzilishlar, tajovuzkor xulq-atvor;
- II-III darajali arterial gipertenziya;
- laktatsiya davri (ko'krak suti bilan emizish);
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar yoshi;
- preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
- manik psixoz;
- tutqanoq xurujlari;
- Parkinson kasalligi;
- feoxromotsitoma;
- prolaktin bog'liq o'smalar (shu jumladan, ko'krak bezi saratoni);
- giperprolaktinemiya;
- affektiv buzilishlar, tajovuzkor xulq-atvor;
- II-III darajali arterial gipertenziya;
- laktatsiya davri (ko'krak suti bilan emizish);
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar yoshi;
- preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Endokrin tizimdan: qaytariluvchi giperprolaktinemiya, uning eng keng tarqalgan ko'rinishlari galaktoreya, hayz siklining buzilishi, kamroq - ginekoma, impotensiya va frigidlik
- Modda almashinuvdan: ortiqcha terlash, tana vaznining oshishi mumkin.
- Ovqat hazm qilish tizimidan: og'iz qurishi, jig'ildon qaynashi, ko'ngil aynishi, qusish, qabziyat, jigar transaminazalari va SHF faolligining oshishi.
- Markaziy asab tizimidan: ekstrapiramidal sindrom (odatda preparat 400 mg/sutkadan ortiq dozada buyurilganda uchraydi), tremor, erta va kech diskineziyalar (spastik tortikollis, ko'z harakatlari buzilishi, chaynash mushaklarining spazmi), akatiziya (dam olish pozitsiyasining buzilishi), uyqusizlik, uyquchanlik, xavotirlik, asabiylashish, qo'zg'alish, uyqu buzilishi, bosh og'rig'i, ZNS (terining oqarishi, vegetativ buzilishlar, gipertermiya). Gipertermiya rivojlanganda preparatni bekor qilish kerak!
- Yurak-qon tomir tizimidan: qon bosimining oshishi; kamdan-kam hollarda - qon bosimining pasayishi, ortostatik gipotenziya, bosh aylanishi, taxikardiya, QT intervalining uzayishi, "piruet" turidagi aritmiya.
- Allergik reaktsiyalar: teri toshmasi, ekzema toshmalari, qichishish mumkin.
- Ko'rish organidan: ko'rish o'tkirligining buzilishi.
Sulpirid qabul qilganda rivojlanadigan nojo'ya ta'sirlar boshqa psixotrop vositalar qo'llanganda kuzatiladigan nojo'ya ta'sirlarga o'xshaydi, lekin ularning rivojlanish chastotasi, asosan, kamroq.
- Modda almashinuvdan: ortiqcha terlash, tana vaznining oshishi mumkin.
- Ovqat hazm qilish tizimidan: og'iz qurishi, jig'ildon qaynashi, ko'ngil aynishi, qusish, qabziyat, jigar transaminazalari va SHF faolligining oshishi.
- Markaziy asab tizimidan: ekstrapiramidal sindrom (odatda preparat 400 mg/sutkadan ortiq dozada buyurilganda uchraydi), tremor, erta va kech diskineziyalar (spastik tortikollis, ko'z harakatlari buzilishi, chaynash mushaklarining spazmi), akatiziya (dam olish pozitsiyasining buzilishi), uyqusizlik, uyquchanlik, xavotirlik, asabiylashish, qo'zg'alish, uyqu buzilishi, bosh og'rig'i, ZNS (terining oqarishi, vegetativ buzilishlar, gipertermiya). Gipertermiya rivojlanganda preparatni bekor qilish kerak!
- Yurak-qon tomir tizimidan: qon bosimining oshishi; kamdan-kam hollarda - qon bosimining pasayishi, ortostatik gipotenziya, bosh aylanishi, taxikardiya, QT intervalining uzayishi, "piruet" turidagi aritmiya.
- Allergik reaktsiyalar: teri toshmasi, ekzema toshmalari, qichishish mumkin.
- Ko'rish organidan: ko'rish o'tkirligining buzilishi.
Sulpirid qabul qilganda rivojlanadigan nojo'ya ta'sirlar boshqa psixotrop vositalar qo'llanganda kuzatiladigan nojo'ya ta'sirlarga o'xshaydi, lekin ularning rivojlanish chastotasi, asosan, kamroq.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Oq yoki deyarli oq rangli, yumaloq, ikki tomonlama qavariq plyonka qoplamali tabletkalar; sinish joyida oq.
1 tab. sulpirid 50 mg
-"- 100 mg
-"- 200 mg
Yordamchi moddalar: povidon, magniy stearat, krosprovidon, makkajo'xori kraxmali, mikrokristallik tsellyuloza.
Qoplama tarkibi: opadry oq 33G28707 bo'yoq (gipromelloza, laktosa monohidrat, makrogol 3000, titan dioksid, triatsetin), karnauba mumi.
30 dona - plastik flakonlar (1) - karton qutilar.
1 tab. sulpirid 50 mg
-"- 100 mg
-"- 200 mg
Yordamchi moddalar: povidon, magniy stearat, krosprovidon, makkajo'xori kraxmali, mikrokristallik tsellyuloza.
Qoplama tarkibi: opadry oq 33G28707 bo'yoq (gipromelloza, laktosa monohidrat, makrogol 3000, titan dioksid, triatsetin), karnauba mumi.
30 dona - plastik flakonlar (1) - karton qutilar.
