Cefaleksin
Cephalexin
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Keflex, Ospeksin, Palitreks, Piassan, Soleksin, Soleksin Forte, Feleksin, Cefaklen, Cefaleksin AKOS, Tseff, Ekotsefron
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Cefalexini 0,5
D.t.d. № 16 in caps.
S.: Og'iz orqali, kuniga 4 marta, ovqatdan 30-60 daqiqa oldin, suv bilan ichiladi.
D.t.d. № 16 in caps.
S.: Og'iz orqali, kuniga 4 marta, ovqatdan 30-60 daqiqa oldin, suv bilan ichiladi.
Farmakologik xossalar
Antibakterial, bakteritsid.
Farmakodinamika
Birinchi avlod tsefalosporin antibiotigi. Bakteritsid ta'sir ko'rsatadi, mikroorganizmlar hujayra devori sintezini buzadi. Laktamazalarga chidamli.
Keng ta'sir doirasiga ega. Gram-musbat mikroorganizmlarga nisbatan faol - Staphylococcus spp., (shu jumladan, penitsillinaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan Staphylococcus aureus shtammlari, penitsillinga sezgir Staphylococcus epidermidis shtammlari), Streptococcus spp. (shu jumladan, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), Corynebacterium diphtheriae; gram-manfiy mikroorganizmlar - Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. (shu jumladan, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis; Treponema spp., nurlangan zamburug'lar.
Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (indol-musbat shtammlar), Morganella morganii, Mycobacterium tuberculosis, Enterococcus faecalis, Haemophilus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Pseudomonas spp., Aeromonas spp., Acinetobacter spp., metitsillinga chidamli shtammlar, anaerob mikroorganizmlar uchun samarali emas.
Stafilokokklarning penitsillinazasiga chidamli, lekin gram-manfiy mikroorganizmlarning tsefalosporinazasi tomonidan buziladi.
Keng ta'sir doirasiga ega. Gram-musbat mikroorganizmlarga nisbatan faol - Staphylococcus spp., (shu jumladan, penitsillinaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan Staphylococcus aureus shtammlari, penitsillinga sezgir Staphylococcus epidermidis shtammlari), Streptococcus spp. (shu jumladan, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), Corynebacterium diphtheriae; gram-manfiy mikroorganizmlar - Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. (shu jumladan, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis; Treponema spp., nurlangan zamburug'lar.
Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (indol-musbat shtammlar), Morganella morganii, Mycobacterium tuberculosis, Enterococcus faecalis, Haemophilus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Pseudomonas spp., Aeromonas spp., Acinetobacter spp., metitsillinga chidamli shtammlar, anaerob mikroorganizmlar uchun samarali emas.
Stafilokokklarning penitsillinazasiga chidamli, lekin gram-manfiy mikroorganizmlarning tsefalosporinazasi tomonidan buziladi.
Farmakokinetika
Og'iz orqali qabul qilingandan keyin tez va yaxshi so'riladi. Biologik mavjudlik - 90-95%, ovqat qabul qilish so'rilishni sekinlashtiradi, lekin uning to'liqligiga ta'sir qilmaydi. Og'iz orqali qabul qilingandan keyin Cmax ga erishish vaqti 0.25, 0.5 yoki 1 g - 1 soat, Cmax miqdori - 9, 18 va 32 mkg/ml, mos ravishda.
Terapetik konsentratsiya 4-6 soat davomida saqlanadi. Plazma oqsillari bilan bog'lanish - 10-15%. Vd - 0.26 l/kg.
Turli to'qimalar va tana suyuqliklarida nisbatan bir tekis taqsimlanadi: o'pka, jigar, yurak, buyraklar, o't, o't pufagi, suyaklar, bo'g'inlar, nafas yo'llari. O'zgarmagan GEB orqali yomon o'tadi. Plasenta orqali o'tadi, oz miqdorda ko'krak suti bilan ajraladi, amniotik suyuqlikda aniqlanadi.
Metabolizmga uchramaydi.
T1/2 - 0.9-1.2 soat. Umumiy klirens - 380 ml/min. Buyraklar orqali chiqariladi - 70-89% o'zgarmagan holda (2/3 - glomerulyar filtratsiya, 1/3 - kanalikulyar sekretsiya); o't bilan - 0.5%. Buyrak klirensi - 210 ml/min.
Buyrak chiqarish funktsiyasi buzilganda qon konsentratsiyasi oshadi va buyraklar orqali chiqarilish vaqti uzayadi, og'iz orqali qabul qilingandan keyin T1/2 - 5-30 soat. Gemodializ yordamida o'rtacha chiqariladi, peritoneal dializ yordamida yaxshi chiqariladi.
Terapetik konsentratsiya 4-6 soat davomida saqlanadi. Plazma oqsillari bilan bog'lanish - 10-15%. Vd - 0.26 l/kg.
Turli to'qimalar va tana suyuqliklarida nisbatan bir tekis taqsimlanadi: o'pka, jigar, yurak, buyraklar, o't, o't pufagi, suyaklar, bo'g'inlar, nafas yo'llari. O'zgarmagan GEB orqali yomon o'tadi. Plasenta orqali o'tadi, oz miqdorda ko'krak suti bilan ajraladi, amniotik suyuqlikda aniqlanadi.
Metabolizmga uchramaydi.
T1/2 - 0.9-1.2 soat. Umumiy klirens - 380 ml/min. Buyraklar orqali chiqariladi - 70-89% o'zgarmagan holda (2/3 - glomerulyar filtratsiya, 1/3 - kanalikulyar sekretsiya); o't bilan - 0.5%. Buyrak klirensi - 210 ml/min.
Buyrak chiqarish funktsiyasi buzilganda qon konsentratsiyasi oshadi va buyraklar orqali chiqarilish vaqti uzayadi, og'iz orqali qabul qilingandan keyin T1/2 - 5-30 soat. Gemodializ yordamida o'rtacha chiqariladi, peritoneal dializ yordamida yaxshi chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Og'iz orqali, ovqatdan 30-60 daqiqa oldin, suv bilan ichiladi.
Kattalar va 10 yoshdan katta bolalar uchun o'rtacha doza - har 6 soatda 250-500 mg. Preparatning kunlik dozasini kamida 1-2 g tashkil etishi kerak, zarurat bo'lsa 4 g gacha oshirilishi mumkin. Davolash kursining davomiyligi - 7-14 kun.
A guruhidagi beta-gemolitik streptokokklar sabab bo'lgan infeksiyalarda davolashning minimal davomiyligi 10 kunni tashkil etadi.
Buyrak funktsiyasi buzilgan kattalar bemorlarda kunlik doza KK qiymatiga qarab kamaytiriladi: KK 5-20 ml/min bo'lganda maksimal kunlik doza 1.5 g/sut; KK 5 ml/min dan kam bo'lganda - 0.5 g/sut. Kunlik doza 4 qabulga bo'linadi.
Suspenziya tayyorlash: flakonga belgi darajasiga qadar suv qo'shilib, yaxshilab chayqatiladi. Tayyorlangan suspenziya xona haroratida 14 kun davomida barqaror. Har foydalanishdan oldin suspenziya chayqatilishi kerak. Tayyor suspenziyaning 5 ml da 250 mg tsefaleksin mavjud.
Kattalar va 10 yoshdan katta bolalar uchun o'rtacha doza - har 6 soatda 250-500 mg. Preparatning kunlik dozasini kamida 1-2 g tashkil etishi kerak, zarurat bo'lsa 4 g gacha oshirilishi mumkin. Davolash kursining davomiyligi - 7-14 kun.
A guruhidagi beta-gemolitik streptokokklar sabab bo'lgan infeksiyalarda davolashning minimal davomiyligi 10 kunni tashkil etadi.
Buyrak funktsiyasi buzilgan kattalar bemorlarda kunlik doza KK qiymatiga qarab kamaytiriladi: KK 5-20 ml/min bo'lganda maksimal kunlik doza 1.5 g/sut; KK 5 ml/min dan kam bo'lganda - 0.5 g/sut. Kunlik doza 4 qabulga bo'linadi.
Suspenziya tayyorlash: flakonga belgi darajasiga qadar suv qo'shilib, yaxshilab chayqatiladi. Tayyorlangan suspenziya xona haroratida 14 kun davomida barqaror. Har foydalanishdan oldin suspenziya chayqatilishi kerak. Tayyor suspenziyaning 5 ml da 250 mg tsefaleksin mavjud.
Bolalar uchun:
10 yoshgacha bo'lgan bolalarga preparatni og'iz orqali qabul qilish uchun suspenziya shaklida buyurish tavsiya etiladi. Tana vazni 40 kg dan kam bo'lsa, o'rtacha kunlik doza - tana vazniga 25-100 mg/kg; qabul qilish chastotasi - kuniga 4 marta.
O'rta otitda - doza 75 mg/kg/sut, qabul qilish chastotasi - kuniga 4 marta. Streptokokkli faringit, teri va yumshoq to'qimalar infeksiyalarida qabul qilish chastotasi - kuniga 2 marta. Og'ir infeksiyalar holatida kunlik doza tana vazniga 100 mg/kg gacha oshirilishi mumkin, qabul qilish chastotasi - kuniga 6 marta.
O'rta otitda - doza 75 mg/kg/sut, qabul qilish chastotasi - kuniga 4 marta. Streptokokkli faringit, teri va yumshoq to'qimalar infeksiyalarida qabul qilish chastotasi - kuniga 2 marta. Og'ir infeksiyalar holatida kunlik doza tana vazniga 100 mg/kg gacha oshirilishi mumkin, qabul qilish chastotasi - kuniga 6 marta.
Ko'rsatmalar
- yuqori va pastki nafas yo'llari infeksiyalari (faringit, o'rta otit, sinusit, angina, bronxit, o'tkir va surunkali pnevmoniya kuchayishi, bronxopnevmoniya, empiyema va o'pka abstsessi);
- siydik-tanosil tizimi infeksiyalari (pielonefrit, sistit, uretrit, prostatit, epididimit, endometrit, gonoreya, vulvovaginit);
- teri va yumshoq to'qimalar infeksiyalari (furunkulyoz, abstsess, flegmona, piodermiya, limfadenit, limfangit);
- suyak va bo'g'inlar infeksiyalari (shu jumladan, osteomiyelit).
Qarshi ko'rsatmalar
- 3 yoshgacha bo'lgan bolalar (dori shakli - kapsulalar uchun);
- yuqori sezuvchanlik (shu jumladan, boshqa beta-laktam antibiotiklariga).
Maxsus ko'rsatmalar
Anamnezda penitsillinlar va karbapenemlarga allergik reaktsiyalari bo'lgan bemorlar tsefalosporin antibiotiklariga yuqori sezuvchanlikka ega bo'lishi mumkin.
Tsefaleksin bilan davolanish davrida ijobiy to'g'ridan-to'g'ri Kumbs reaktsiyasi, shuningdek, siydikda glyukoza uchun soxta ijobiy reaktsiya bo'lishi mumkin.
Davolanish davrida etanol iste'mol qilish tavsiya etilmaydi.
Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda kumulyatsiya mumkin (dozalash rejimini tuzatish talab etiladi).
Stafilokokk infeksiyasida tsefalosporinlar va izoksazolilpenitsillinlar o'rtasida o'zaro rezistentlik mavjud.
Tsefaleksin bilan davolanish davrida ijobiy to'g'ridan-to'g'ri Kumbs reaktsiyasi, shuningdek, siydikda glyukoza uchun soxta ijobiy reaktsiya bo'lishi mumkin.
Davolanish davrida etanol iste'mol qilish tavsiya etilmaydi.
Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda kumulyatsiya mumkin (dozalash rejimini tuzatish talab etiladi).
Stafilokokk infeksiyasida tsefalosporinlar va izoksazolilpenitsillinlar o'rtasida o'zaro rezistentlik mavjud.
Nojo'ya ta'sirlar
Allergik reaktsiyalar: toshma, eshakemi, Kvinke shishi, eritema, kamdan-kam hollarda -- eozinofiliya, toksik epidermal nekroliz, Stivens-Jonson sindromi, anafilaktik shok.
Hazm qilish tizimi tomonidan: qorin sohasida og'riq, og'izda qurish, anoreksiya, ko'ngil aynishi, qusish, diareya, toksik gepatit, xolestatik sariqlik, jigar transaminazalari va ishqoriy fosfataza faolligining oshishi, ichak, og'iz bo'shlig'i kandidazi, psevdomebranli enterokolit.
Asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi, zaiflik, bosh og'rig'i, qo'zg'alish, gallyutsinatsiyalar, tutqanoq.
Siydik-tanosil tizimi tomonidan: interstitsial nefrit, jinsiy a'zolar va orqa teshikda qichishish, vaginit, qin ajralmalari, jinsiy a'zolar kandidazi.
Qon hosil qilish organlari tomonidan: leykopeniya, neytropeniya, trombotsitopeniya.
Muskul-skelet tizimi tomonidan: artralgiyalar, artrit.
Laborator ko'rsatkichlar: protrombin vaqtining uzayishi.
Hazm qilish tizimi tomonidan: qorin sohasida og'riq, og'izda qurish, anoreksiya, ko'ngil aynishi, qusish, diareya, toksik gepatit, xolestatik sariqlik, jigar transaminazalari va ishqoriy fosfataza faolligining oshishi, ichak, og'iz bo'shlig'i kandidazi, psevdomebranli enterokolit.
Asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi, zaiflik, bosh og'rig'i, qo'zg'alish, gallyutsinatsiyalar, tutqanoq.
Siydik-tanosil tizimi tomonidan: interstitsial nefrit, jinsiy a'zolar va orqa teshikda qichishish, vaginit, qin ajralmalari, jinsiy a'zolar kandidazi.
Qon hosil qilish organlari tomonidan: leykopeniya, neytropeniya, trombotsitopeniya.
Muskul-skelet tizimi tomonidan: artralgiyalar, artrit.
Laborator ko'rsatkichlar: protrombin vaqtining uzayishi.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: qusish, ko'ngil aynishi, epigastriyadagi og'riqlar, diareya, gematuriya.
Davolash: faol ko'mir, nafas yo'llarining o'tkazuvchanligini saqlash, hayotiy muhim funktsiyalarni nazorat qilish: qondagi gaz tarkibi, elektrolit balansi.
Davolash: faol ko'mir, nafas yo'llarining o'tkazuvchanligini saqlash, hayotiy muhim funktsiyalarni nazorat qilish: qondagi gaz tarkibi, elektrolit balansi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Furosemid, etakrin kislotasi, nefrotoksik antibiotiklar (masalan, aminoglikozidlar) bilan bir vaqtda qo'llanganda buyrak zararlanishi xavfi oshadi.
Salitsilatlar va indometatsin tsefaleksinning chiqarilishini sekinlashtiradi.
Tsefaleksin protrombin indeksini pasaytiradi, bilvosita antikoagulyantlarning ta'sirini kuchaytiradi.
Salitsilatlar va indometatsin tsefaleksinning chiqarilishini sekinlashtiradi.
Tsefaleksin protrombin indeksini pasaytiradi, bilvosita antikoagulyantlarning ta'sirini kuchaytiradi.
Chiqarilish shakli
Kaps. 250 mg: 16 dona
Jelatin kapsulalar, №2 o'lcham, och yashil rangli korpus va qopqoq bilan; kapsulalarning tarkibi - oqdan sarg'ish ranggacha bo'lgan granulali kukun.
1 kaps. - tsefaleksin monohidrat 263 mg, bu tsefaleksin tarkibiga 250 mg ga to'g'ri keladi
Yordamchi moddalar: magniy stearat, mikrokristallik selluloza PH 102.
Kapsula qobig'ining tarkibi: titan dioksidi (E171), temir oksidi sariq bo'yoq (E172), indigokarmin (Indigotin I) (E132), jelatin.
8 dona - blisterlar (2) - karton qutilar.
Jelatin kapsulalar, №2 o'lcham, och yashil rangli korpus va qopqoq bilan; kapsulalarning tarkibi - oqdan sarg'ish ranggacha bo'lgan granulali kukun.
1 kaps. - tsefaleksin monohidrat 263 mg, bu tsefaleksin tarkibiga 250 mg ga to'g'ri keladi
Yordamchi moddalar: magniy stearat, mikrokristallik selluloza PH 102.
Kapsula qobig'ining tarkibi: titan dioksidi (E171), temir oksidi sariq bo'yoq (E172), indigokarmin (Indigotin I) (E132), jelatin.
8 dona - blisterlar (2) - karton qutilar.
