Cefroxim J
Cefroxim J
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Zinacef, Aksetin, Antibioksim, Tsefuraksim
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Cefroxim" 1.5
D.t.d: №5 in flac.
S.: kuniga 2 marta, 1 flakon, mushak ichiga
D.t.d: №5 in flac.
S.: kuniga 2 marta, 1 flakon, mushak ichiga
Farmakologik xossalar
Keng spektrli antibakterial, bakteritsid ta'sirga ega.
Farmakodinamika
II avlod tsefalosporin antibiotigi parenteral qo'llash uchun. Bakteritsid ta'sir ko'rsatadi (bakteriyalarning hujayra devori sintezini asosiy oqsil-maqsadlar bilan bog'lanish orqali buzadi). Keng spektrli qo'zg'atuvchilarga, shu jumladan beta-laktamazalar ishlab chiqaruvchi shtammlarga nisbatan faol.
Grampozitiv mikroorganizmlarga nisbatan yuqori faol, shu jumladan penitsillinlarga chidamli shtammlar (metitsillinga chidamli shtammlar bundan mustasno): Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (va boshqa beta-gemolitik streptokokklar), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus guruhi B (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (viridans guruhi), ko'pchilik Clostridium spp.; grammanfiy mikroorganizmlar: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae, shu jumladan ampisillinga chidamli shtammlar; Haemophilus parainfluenzae, shu jumladan ampisillinga chidamli shtammlar; Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, shu jumladan penitsillinaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar, Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Borrelia burgdorferi; grampozitiv va grammanfiy anaeroblar: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.
Tsefuraksimga sezgir bo'lmaganlar: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, metitsillinga chidamli shtammlar Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.
Grampozitiv mikroorganizmlarga nisbatan yuqori faol, shu jumladan penitsillinlarga chidamli shtammlar (metitsillinga chidamli shtammlar bundan mustasno): Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (va boshqa beta-gemolitik streptokokklar), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus guruhi B (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (viridans guruhi), ko'pchilik Clostridium spp.; grammanfiy mikroorganizmlar: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae, shu jumladan ampisillinga chidamli shtammlar; Haemophilus parainfluenzae, shu jumladan ampisillinga chidamli shtammlar; Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, shu jumladan penitsillinaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar, Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Borrelia burgdorferi; grampozitiv va grammanfiy anaeroblar: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.
Tsefuraksimga sezgir bo'lmaganlar: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, metitsillinga chidamli shtammlar Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.
Farmakokinetika
Cmax tsefuraksim plazmada v/m yuborilgandan keyin 30 dan 45 minutgacha kuzatiladi.
Plazma oqsillari bilan 33-50% bog'lanadi (qo'llanilgan usulga qarab).
Tsefuraksimning minimal inhibitiv konsentratsiyasidan yuqori konsentratsiyalari suyak to'qimalarida, sinovial va ko'z ichidagi suyuqliklarda erishilishi mumkin. Meningitda gematoensefalik to'siqdan o'tadi. Plasentadan o'tadi va ko'krak sutiga kiradi.
Tsefuraksim metabolizmga uchramaydi va glomerulyar filtratsiya va kanalikulyar sekretsiya orqali chiqariladi.
T1/2 tsefuraksim zardobdan v/m yoki v/v yuborilgandan keyin taxminan 70 minutni tashkil qiladi. Yangi tug'ilgan chaqaloqlarda T1/2 tsefuraksim kattalarga qaraganda 3-5 marta uzoqroq bo'lishi mumkin.
Probenetsid bilan birgalikda yuborish tsefuraksimning chiqarilishini uzaytiradi, bu esa tsefuraksimning zardobdagi maksimal konsentratsiyasini oshiradi.
Parenteral yuborilgandan keyin 24 soat ichida tsefuraksim deyarli to'liq (85-90%) o'zgarmagan holda buyraklar orqali chiqariladi, dori vositasining katta qismi - dastlabki 6 soat ichida.
Dializda tsefuraksimning zardobdagi konsentratsiyalari kamayadi.
Plazma oqsillari bilan 33-50% bog'lanadi (qo'llanilgan usulga qarab).
Tsefuraksimning minimal inhibitiv konsentratsiyasidan yuqori konsentratsiyalari suyak to'qimalarida, sinovial va ko'z ichidagi suyuqliklarda erishilishi mumkin. Meningitda gematoensefalik to'siqdan o'tadi. Plasentadan o'tadi va ko'krak sutiga kiradi.
Tsefuraksim metabolizmga uchramaydi va glomerulyar filtratsiya va kanalikulyar sekretsiya orqali chiqariladi.
T1/2 tsefuraksim zardobdan v/m yoki v/v yuborilgandan keyin taxminan 70 minutni tashkil qiladi. Yangi tug'ilgan chaqaloqlarda T1/2 tsefuraksim kattalarga qaraganda 3-5 marta uzoqroq bo'lishi mumkin.
Probenetsid bilan birgalikda yuborish tsefuraksimning chiqarilishini uzaytiradi, bu esa tsefuraksimning zardobdagi maksimal konsentratsiyasini oshiradi.
Parenteral yuborilgandan keyin 24 soat ichida tsefuraksim deyarli to'liq (85-90%) o'zgarmagan holda buyraklar orqali chiqariladi, dori vositasining katta qismi - dastlabki 6 soat ichida.
Dializda tsefuraksimning zardobdagi konsentratsiyalari kamayadi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Infeksiya og'irligi va joylashuvini, qo'zg'atuvchining sezgirligini hisobga olgan holda individual ravishda belgilanadi. Ichkariga, v/m yoki v/v qo'llaniladi. Ichkariga qabul qilinganda kattalar uchun bir martalik doza 250-500 mg, bolalar uchun 125-250 mg, qabul qilish chastotasi kuniga 2 marta.
Parenteral yuborishda kattalar uchun bir martalik doza 0.75-1.5 g 3 marta/kun. Kasallik etiologiyasiga qarab 1.5 g bir martalik yoki 750 mg 2 marta 8 soatlik interval bilan qo'llaniladi. 3 oygacha bo'lgan bolalarga - 10-50 mg/kg/kun, yuborish chastotasi - 2-3 marta; 3 oydan katta - 15-80 mg/kg/kun, yuborish chastotasi - 2-3 marta.
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarga dozani KK qiymatlarini hisobga olgan holda belgilanadi.
Kattalar uchun maksimal sutkalik doza 6 g.
Parenteral yuborishda kattalar uchun bir martalik doza 0.75-1.5 g 3 marta/kun. Kasallik etiologiyasiga qarab 1.5 g bir martalik yoki 750 mg 2 marta 8 soatlik interval bilan qo'llaniladi. 3 oygacha bo'lgan bolalarga - 10-50 mg/kg/kun, yuborish chastotasi - 2-3 marta; 3 oydan katta - 15-80 mg/kg/kun, yuborish chastotasi - 2-3 marta.
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarga dozani KK qiymatlarini hisobga olgan holda belgilanadi.
Kattalar uchun maksimal sutkalik doza 6 g.
Ko'rsatmalar
- Tsefuraksimga sezgir mikroorganizmlar sabab bo'lgan infeksion-yallig'lanish kasalliklari, jumladan, abdominal va ginekologik infeksiyalar, sepsis, meningit, endokardit, siydik chiqarish yo'llari, nafas yo'llari, suyak va bo'g'imlar, teri va yumshoq to'qimalar infeksiyalari. Qorin bo'shlig'i, kichik tos, yurak, o'pka, qizilo'ngach, tomirlar, ortopedik operatsiyalarda operatsiyadan keyingi infeksion asoratlarning oldini olish.
Qarshi ko'rsatmalar
Yuqori sezgirlik (shu jumladan boshqa tsefalosporinlar, penitsillinlar va karbapenemlarga).
Buyrak yetishmovchiligida, me'da-ichak kasalliklarida (shu jumladan anamnezda va noaniq yarali kolitda), petli diuretiklar va aminoglikozidlar bilan birgalikda qo'llash zarur bo'lganda, homiladorlikning dastlabki bosqichlarida va laktatsiya davrida, shuningdek yangi tug'ilgan chaqaloqlarda (ayniqsa muddatidan oldin tug'ilganlarda) ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Buyrak yetishmovchiligida, me'da-ichak kasalliklarida (shu jumladan anamnezda va noaniq yarali kolitda), petli diuretiklar va aminoglikozidlar bilan birgalikda qo'llash zarur bo'lganda, homiladorlikning dastlabki bosqichlarida va laktatsiya davrida, shuningdek yangi tug'ilgan chaqaloqlarda (ayniqsa muddatidan oldin tug'ilganlarda) ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Maxsus ko'rsatmalar
Anamnezida penitsillinlarga allergik reaktsiyalar bo'lgan bemorlar tsefalosporin antibiotiklariga yuqori sezgirlikka ega bo'lishi mumkin.
Tsefalosporin guruhidagi antibiotiklar yuqori dozalarda kuchli diuretiklar (furosemid) yoki aminoglikozidlar bilan birgalikda qo'llanayotgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurilishi kerak, chunki buyrak yetishmovchiligi xavfi oshadi. Bunday dori vositalari kombinatsiyasini qo'llashda buyrak funksiyasini nazorat qilish kerak, ayniqsa keksa yoshdagi bemorlarda va anamnezida buyrak kasalliklari bo'lgan bemorlarda. Tsefuraksim bilan meningitni davolashda ba'zi bolalarda eshitishning yengil va o'rtacha darajada pasayishi kuzatilgan.
Tsefuraksim qo'llanganda Candida zamburug'lari o'sishi kuzatilishi mumkin. Dori vositasi bilan uzoq muddatli davolash boshqa sezgir bo'lmagan mikroorganizmlarning (masalan, enterokokklar va Clostridium difficile) ortiqcha o'sishiga olib kelishi mumkin, bu esa dori vositasi bilan davolash kursini to'xtatishni talab qilishi mumkin.
Antibiotiklar qabul qilinganda psödomembranoz kolit holatlari tasvirlangan, uning og'irligi yengildan hayot uchun xavfli darajagacha o'zgarishi mumkin. Shuning uchun antibiotiklar qo'llash paytida yoki undan keyin diareya bilan og'rigan bemorlarda psödomembranoz kolit rivojlanish ehtimolini hisobga olish muhimdir. Agar diareya uzoq davom etsa yoki kuchli bo'lsa yoki bemor qorin og'rig'idan aziyat chekayotgan bo'lsa, davolash darhol to'xtatilishi va bemor tekshirilishi kerak. Ichak peristaltikasini sekinlashtiruvchi dori vositalarini qo'llash mumkin emas.
Tsefuraksim fermentativ usullar yordamida siydikda glyukoza aniqlash natijalariga ta'sir qilmaydi.
Tsefuraksim qabul qilayotgan bemorlarda qonda glyukoza konsentratsiyasini aniqlashda glyukozaoksidaza yoki geksokinaza testlarini qo'llash tavsiya etiladi.
Tsefuraksim kretininni ishqoriy-pikrat usuli bilan miqdoriy aniqlashga ta'sir qilmaydi.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Tsefuraksim qo'llanishi transport vositalari va boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sir qilmaydi.
Tsefalosporin guruhidagi antibiotiklar yuqori dozalarda kuchli diuretiklar (furosemid) yoki aminoglikozidlar bilan birgalikda qo'llanayotgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurilishi kerak, chunki buyrak yetishmovchiligi xavfi oshadi. Bunday dori vositalari kombinatsiyasini qo'llashda buyrak funksiyasini nazorat qilish kerak, ayniqsa keksa yoshdagi bemorlarda va anamnezida buyrak kasalliklari bo'lgan bemorlarda. Tsefuraksim bilan meningitni davolashda ba'zi bolalarda eshitishning yengil va o'rtacha darajada pasayishi kuzatilgan.
Tsefuraksim qo'llanganda Candida zamburug'lari o'sishi kuzatilishi mumkin. Dori vositasi bilan uzoq muddatli davolash boshqa sezgir bo'lmagan mikroorganizmlarning (masalan, enterokokklar va Clostridium difficile) ortiqcha o'sishiga olib kelishi mumkin, bu esa dori vositasi bilan davolash kursini to'xtatishni talab qilishi mumkin.
Antibiotiklar qabul qilinganda psödomembranoz kolit holatlari tasvirlangan, uning og'irligi yengildan hayot uchun xavfli darajagacha o'zgarishi mumkin. Shuning uchun antibiotiklar qo'llash paytida yoki undan keyin diareya bilan og'rigan bemorlarda psödomembranoz kolit rivojlanish ehtimolini hisobga olish muhimdir. Agar diareya uzoq davom etsa yoki kuchli bo'lsa yoki bemor qorin og'rig'idan aziyat chekayotgan bo'lsa, davolash darhol to'xtatilishi va bemor tekshirilishi kerak. Ichak peristaltikasini sekinlashtiruvchi dori vositalarini qo'llash mumkin emas.
Tsefuraksim fermentativ usullar yordamida siydikda glyukoza aniqlash natijalariga ta'sir qilmaydi.
Tsefuraksim qabul qilayotgan bemorlarda qonda glyukoza konsentratsiyasini aniqlashda glyukozaoksidaza yoki geksokinaza testlarini qo'llash tavsiya etiladi.
Tsefuraksim kretininni ishqoriy-pikrat usuli bilan miqdoriy aniqlashga ta'sir qilmaydi.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Tsefuraksim qo'llanishi transport vositalari va boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sir qilmaydi.
Nojo'ya ta'sirlar
Giperchuvchanlik reaktsiyalari: toshma va eozinofiliya. Tsefalosporinlar qo'llanganda anafilaksiya, eshakemi, qichishish va dori isitmasi ham kuzatilgan. Ko'p shaklli eritema, Stivens-Jonson sindromi va toksik epidermal nekroliz (ekzantematik nekroliz) rivojlanishi haqida kam xabarlar mavjud.
Mahalliy reaktsiyalar: tromboflebit, in'ektsiya joyida qattiqlik va in'ektsiya joyida yallig'lanish reaktsiyalari; suvdan suyultiruvchi sifatida foydalanilganda v/m in'ektsiyadan keyin turli darajadagi og'riq kuzatilgan.
Qon tomoni: SOE oshishi va Hb darajasining pasayishi, eozinofiliya, leykopeniya va neyropeniya, ba'zi bemorlarda to'g'ridan-to'g'ri Kumbs testi ijobiy natija bergan.
Siydik-tanosil tizimi tomoni: siydik azoti va zardobdagi kreatinin miqdorining oshishi.
Jigar tomoni: zardobdagi bilirubin, transaminazlar va SHF darajasining vaqtinchalik oshishi.
Boshqalar: uyquchanlik, suyuq axlat, zaiflik, terlash, yurak urishi va kandidozli intertrigo.
Mahalliy reaktsiyalar: tromboflebit, in'ektsiya joyida qattiqlik va in'ektsiya joyida yallig'lanish reaktsiyalari; suvdan suyultiruvchi sifatida foydalanilganda v/m in'ektsiyadan keyin turli darajadagi og'riq kuzatilgan.
Qon tomoni: SOE oshishi va Hb darajasining pasayishi, eozinofiliya, leykopeniya va neyropeniya, ba'zi bemorlarda to'g'ridan-to'g'ri Kumbs testi ijobiy natija bergan.
Siydik-tanosil tizimi tomoni: siydik azoti va zardobdagi kreatinin miqdorining oshishi.
Jigar tomoni: zardobdagi bilirubin, transaminazlar va SHF darajasining vaqtinchalik oshishi.
Boshqalar: uyquchanlik, suyuq axlat, zaiflik, terlash, yurak urishi va kandidozli intertrigo.
Dozaning oshib ketishi
Belgilari: tsefuraksimning ortiqcha dozasi miya zararlanishiga olib kelishi mumkin, bu esa tutqanoqlarga sabab bo'ladi.
Davolash: umumiy qo'llab-quvvatlovchi davolash, maxsus antidot noma'lum. Zardobdagi tsefuraksimning ortiqcha darajasi dializ yordamida kamaytirilishi mumkin.
Davolash: umumiy qo'llab-quvvatlovchi davolash, maxsus antidot noma'lum. Zardobdagi tsefuraksimning ortiqcha darajasi dializ yordamida kamaytirilishi mumkin.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Petli diuretiklar (furosemid) va aminoglikozidlar bilan bir vaqtda qabul qilish kanalikulyar sekretsiyani sekinlashtiradi, buyrak klirensini pasaytiradi, plazmadagi konsentratsiyani oshiradi va tsefuraksimning T1/2 ni oshiradi, bu esa nefrotoksik ta'sirlar xavfini oshiradi.
Tsefuraksim aminoglikozidlar bilan kombinatsiyada qo'shimcha ta'sir ko'rsatadi, lekin ba'zan ta'sir sinergizmi kuzatilishi mumkin. Tsefuraksimni aminoglikozidlar bilan bir shpritsda aralashtirish mumkin emas.
Tsefuraksim ichak florasini bostirishi mumkin, bu esa estrogenlarning qayta so'rilishini kamaytiradi va og'iz orqali qabul qilinadigan gormonal kontratseptivlarning samaradorligini pasaytiradi.
Farmatsevtik jihatdan 1% lidokain gidroxloridi, 0.9% natriy xlorid eritmasi, 5 va 10% dekstroz eritmasi, 0.18% natriy xlorid eritmasi va 4% dekstroz eritmasi, 5% dekstroz eritmasi va 0.9% natriy xlorid eritmasi, Ringer eritmasi, Xartman eritmasi, natriy laktat eritmasi, geparin (10 IU/ml va 50 IU/ml) 0.9% natriy xlorid eritmasida o'zaro mos keladi.
Farmatsevtik jihatdan aminoglikozidlar, 2.74% natriy gidrokarbonat eritmasi bilan mos kelmaydi.
Tsefuraksim aminoglikozidlar bilan kombinatsiyada qo'shimcha ta'sir ko'rsatadi, lekin ba'zan ta'sir sinergizmi kuzatilishi mumkin. Tsefuraksimni aminoglikozidlar bilan bir shpritsda aralashtirish mumkin emas.
Tsefuraksim ichak florasini bostirishi mumkin, bu esa estrogenlarning qayta so'rilishini kamaytiradi va og'iz orqali qabul qilinadigan gormonal kontratseptivlarning samaradorligini pasaytiradi.
Farmatsevtik jihatdan 1% lidokain gidroxloridi, 0.9% natriy xlorid eritmasi, 5 va 10% dekstroz eritmasi, 0.18% natriy xlorid eritmasi va 4% dekstroz eritmasi, 5% dekstroz eritmasi va 0.9% natriy xlorid eritmasi, Ringer eritmasi, Xartman eritmasi, natriy laktat eritmasi, geparin (10 IU/ml va 50 IU/ml) 0.9% natriy xlorid eritmasida o'zaro mos keladi.
Farmatsevtik jihatdan aminoglikozidlar, 2.74% natriy gidrokarbonat eritmasi bilan mos kelmaydi.
Chiqarilish shakli
V/v va v/m qo'llash uchun eritma tayyorlash uchun kukun
1 fl. tsefuraksim (natriy tuzi shaklida) 1.5 g.
1.5 g - flakonlar (1) - karton qutilar.
1.5 g - flakonlar (10) - karton qutilar.
1.5 g - flakonlar (48) - karton qutilar.
1.5 g - flakonlar (100) - karton qutilar.
1 fl. tsefuraksim (natriy tuzi shaklida) 1.5 g.
1.5 g - flakonlar (1) - karton qutilar.
1.5 g - flakonlar (10) - karton qutilar.
1.5 g - flakonlar (48) - karton qutilar.
1.5 g - flakonlar (100) - karton qutilar.
