Tseftibuten
Ceftibuten
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Tsedaks, Lendatsin, Sulperazon
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Tseftibuteni 0,4 № 20
D.S. ovqatlanishdan qat'i nazar, kuniga 1 tabletka ichga qabul qilish.
D.S. ovqatlanishdan qat'i nazar, kuniga 1 tabletka ichga qabul qilish.
Farmakologik xossalar
Antibakterial, bakteritsid.
Farmakodinamika
III avlod tsefalosporin antibiotigi. Bakteriya hujayra devori sintezini ingibitsiya qilish orqali bakteritsid ta'sir ko'rsatadi.
Ko'pchilik gram-musbat va gram-manfiy bakteriya shtammlariga nisbatan faol. Bundan tashqari, quyidagi mikroorganizmlarning ko'pchilik shtammlariga nisbatan in vitro faoliyat ko'rsatadi (klinik samaradorlik hali to'liq aniqlanmagan): Streptococcus spp. (C guruhi), Morganella morganii, Citrobacter freundii, Serratia spp. (shu jumladan Serratia marcescens), Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Yersinia enterocolitica.
Staphylococcus spp., Enterococcus spp., Acinetobacter spp., Listeria spp., Flavobacterium spp., Pseudomonas spp. ga nisbatan faol emas. Penitsillin-rezistent Streptococcus pneumoniae shtammlari tseftibutenga chidamli.
Ko'pchilik β-laktamazalar, shu jumladan penitsillinazalar, tsefalosporinazalarga chidamli.
Ko'pchilik gram-musbat va gram-manfiy bakteriya shtammlariga nisbatan faol. Bundan tashqari, quyidagi mikroorganizmlarning ko'pchilik shtammlariga nisbatan in vitro faoliyat ko'rsatadi (klinik samaradorlik hali to'liq aniqlanmagan): Streptococcus spp. (C guruhi), Morganella morganii, Citrobacter freundii, Serratia spp. (shu jumladan Serratia marcescens), Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Yersinia enterocolitica.
Staphylococcus spp., Enterococcus spp., Acinetobacter spp., Listeria spp., Flavobacterium spp., Pseudomonas spp. ga nisbatan faol emas. Penitsillin-rezistent Streptococcus pneumoniae shtammlari tseftibutenga chidamli.
Ko'pchilik β-laktamazalar, shu jumladan penitsillinazalar, tsefalosporinazalarga chidamli.
Farmakokinetika
Me'da-ichak traktidan tez so'riladi. Ovqat so'rilishni sekinlashtiradi. Farmakokinetikaning barcha asosiy parametrlari doza bog'liqdir.
400 mg bir marta qabul qilingandan so'ng ko'rinadigan Vd – 0.21 l/kg, Cmax 2.6 soatda erishiladi va 15 mkg/ml ni tashkil qiladi, AUC – 73.7 mkg/ml/soat, T1/2 – 2.4 soat, umumiy klirens – 1.3 ml/min/kg. Amalda kümülyatsiya qilmaydi (7 kunlik 400 mg dozada tayinlangandan so'ng Cmax 17.9 mkg/ml ni tashkil qiladi). Plazma oqsillari bilan bog'lanish – 65%, plazmadagi preparat konsentratsiyasiga bog'liq emas.
Gistogematik to'siqlarni osonlik bilan kesib o'tadi va o'pka to'qimasi, bronxlar, traxeya, ichki quloq to'qimalariga kiradi. Kiritilgan miqdorning 10% trans-izomerga aylanadi, bu cis-formaga nisbatan 8 marta kamroq antimikrob faoliyatga ega.
Plazma va siydikda cis-izomer ustunlik qiladi.
24 soat ichida kiritilgan dozadan 95% chiqariladi (shu jumladan 60-70% o'zgarmagan holda): 56% buyraklar orqali, 39% o'qi orqali.
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda T1/2 oshadi, umumiy klirens buzilish darajasiga mutanosib ravishda kamayadi.
Keksalarda o'rtacha Cmax, T1/2 va AUC qiymatlari yuqori, buyrak klirensi esa yosh bemorlarga nisbatan past.
400 mg bir marta qabul qilingandan so'ng ko'rinadigan Vd – 0.21 l/kg, Cmax 2.6 soatda erishiladi va 15 mkg/ml ni tashkil qiladi, AUC – 73.7 mkg/ml/soat, T1/2 – 2.4 soat, umumiy klirens – 1.3 ml/min/kg. Amalda kümülyatsiya qilmaydi (7 kunlik 400 mg dozada tayinlangandan so'ng Cmax 17.9 mkg/ml ni tashkil qiladi). Plazma oqsillari bilan bog'lanish – 65%, plazmadagi preparat konsentratsiyasiga bog'liq emas.
Gistogematik to'siqlarni osonlik bilan kesib o'tadi va o'pka to'qimasi, bronxlar, traxeya, ichki quloq to'qimalariga kiradi. Kiritilgan miqdorning 10% trans-izomerga aylanadi, bu cis-formaga nisbatan 8 marta kamroq antimikrob faoliyatga ega.
Plazma va siydikda cis-izomer ustunlik qiladi.
24 soat ichida kiritilgan dozadan 95% chiqariladi (shu jumladan 60-70% o'zgarmagan holda): 56% buyraklar orqali, 39% o'qi orqali.
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda T1/2 oshadi, umumiy klirens buzilish darajasiga mutanosib ravishda kamayadi.
Keksalarda o'rtacha Cmax, T1/2 va AUC qiymatlari yuqori, buyrak klirensi esa yosh bemorlarga nisbatan past.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Kattalarga. Tseftibuten kuniga 400 mg dozada, ovqatlanish vaqtiga bog'liq holda tayinlanadi. O'tkir sinusit, o'tkir bronxit, surunkali bronxitning kuchayishi, murakkab va murakkab bo'lmagan siydik chiqarish yo'llari kasalliklarida preparatni kuniga 400 mg 1 marta qabul qilish mumkin. O'tkir pnevmoniyada tseftibuten kuniga 200 mg 2 marta tayinlanadi.
Buyrak funksiyasi buzilgan kattalar bemorlarda KK 50 ml/min va undan yuqori bo'lsa, preparat dozasini o'zgartirish talab etilmaydi; KK 29 dan 5 ml/min gacha bo'lsa, sutkalik doza 100 mg gacha kamaytiriladi. Preparatni qabul qilish oralig'ini oshirish ham mumkin: KK 30 dan 48 ml/min gacha bo'lsa, preparat 400 mg dozada 48 soat oralig'ida tayinlanadi; KK 5 dan 29 ml/min gacha bo'lsa, preparat 400 mg dozada 96 soat oralig'ida tayinlanadi.
Gemodializda bo'lgan bemorlarga, haftada 2 yoki 3 marta protsedura o'tkaziladiganlarga, preparat 400 mg dozada har bir protsedura oxirida tayinlanishi mumkin. Bolalarga tseftibuten 9 mg/kg (400 mg dan oshmasligi kerak) sutkalik dozada suspenziya shaklida tayinlanadi.
Faringit, tonzillit, o'tkir bronxit, o'tkir otit, murakkab va murakkab bo'lmagan siydik chiqarish yo'llari kasalliklarida preparatni kuniga 1 marta tayinlash mumkin.
O'tkir enteritda preparat 4,5 mg/kg 2 marta kuniga tayinlanishi mumkin. 10 yoshdan katta va tana vazni 45 kg dan yuqori bo'lgan bolalarga preparat kattalarga tayinlangan dozalarda beriladi. Tseftibuten bilan davolashning tavsiya etilgan davomiyligi 5 dan 10 kungacha. Str. pyogenes tomonidan chaqirilgan infeksiyalarni davolash davomiyligi kamida 10 kun.
Buyrak funksiyasi buzilgan kattalar bemorlarda KK 50 ml/min va undan yuqori bo'lsa, preparat dozasini o'zgartirish talab etilmaydi; KK 29 dan 5 ml/min gacha bo'lsa, sutkalik doza 100 mg gacha kamaytiriladi. Preparatni qabul qilish oralig'ini oshirish ham mumkin: KK 30 dan 48 ml/min gacha bo'lsa, preparat 400 mg dozada 48 soat oralig'ida tayinlanadi; KK 5 dan 29 ml/min gacha bo'lsa, preparat 400 mg dozada 96 soat oralig'ida tayinlanadi.
Gemodializda bo'lgan bemorlarga, haftada 2 yoki 3 marta protsedura o'tkaziladiganlarga, preparat 400 mg dozada har bir protsedura oxirida tayinlanishi mumkin. Bolalarga tseftibuten 9 mg/kg (400 mg dan oshmasligi kerak) sutkalik dozada suspenziya shaklida tayinlanadi.
Faringit, tonzillit, o'tkir bronxit, o'tkir otit, murakkab va murakkab bo'lmagan siydik chiqarish yo'llari kasalliklarida preparatni kuniga 1 marta tayinlash mumkin.
O'tkir enteritda preparat 4,5 mg/kg 2 marta kuniga tayinlanishi mumkin. 10 yoshdan katta va tana vazni 45 kg dan yuqori bo'lgan bolalarga preparat kattalarga tayinlangan dozalarda beriladi. Tseftibuten bilan davolashning tavsiya etilgan davomiyligi 5 dan 10 kungacha. Str. pyogenes tomonidan chaqirilgan infeksiyalarni davolash davomiyligi kamida 10 kun.
Ko'rsatmalar
Preparatga sezgir mikroorganizmlar tomonidan chaqirilgan infeksiyalarni davolash uchun qo'llaniladi:
- yuqori va pastki nafas yo'llari va LOR-organlari - faringit, bronxit, pnevmoniya, tonzillit, skarlatina, o'tkir sinusit, bolalarda o'rta otit; murakkab va murakkab bo'lmagan siydik chiqarish yo'llari infeksiyalari, bolalarda gastrit va enterit.
- yuqori va pastki nafas yo'llari va LOR-organlari - faringit, bronxit, pnevmoniya, tonzillit, skarlatina, o'tkir sinusit, bolalarda o'rta otit; murakkab va murakkab bo'lmagan siydik chiqarish yo'llari infeksiyalari, bolalarda gastrit va enterit.
Qarshi ko'rsatmalar
Tsefalosporinlarga yuqori sezuvchanlik, 6 oygacha bo'lgan bolalar yoshi.
Maxsus ko'rsatmalar
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda, shuningdek, gemodializda bo'lgan bemorlarda KK qiymatlariga qarab dozalash rejimini tuzatish talab etiladi.
Penitsillinlarga ma'lum yoki taxmin qilingan allergiya mavjud bo'lganda, shuningdek, anamnezda murakkab me'da-ichak kasalliklari, ayniqsa surunkali kolit bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
Penitsillinlarga ma'lum yoki taxmin qilingan allergiya mavjud bo'lganda, shuningdek, anamnezda murakkab me'da-ichak kasalliklari, ayniqsa surunkali kolit bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
Nojo'ya ta'sirlar
Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, qichishish, eshakemi, Kvinke shishi, isitma, yomon sifatli eksudativ eritema (Stivens-Jonson sindromi).
Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, quloqlarda shovqin, paresteziya, uyquchanlik, uyqusizlik, ta'mning buzilishi, giperkinezlar, tutqanoq sindromi.
Jinsiy tizim tomonidan: vaginit.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: buyrak funksiyasining buzilishi, toksik nefropatiya.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, anoreksiya, doimiy diareya, gastrit, qusish, kekirish, meteorizm, qorin og'rig'i, diareya, qabziyat, og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining qurishi, xolestaz.
Qon yaratish tizimi tomonidan: neyropeniya, pansitopeniya, agranulositoz, aplastik anemiya.
Qon ivish tizimi tomonidan: qon ketishi, gematuriya, gemolitik anemiya.
Kimyoterapevtik ta'sirlar bilan bog'liq effektlar: kandidoz, disbakterioz, soxta membranoz enterokolit.
Laborator ko'rsatkichlar tomonidan: glyukoza uchun noto'g'ri ijobiy reaksiya, giperkreatininemiya, giperkreatininemiya, bilirubin darajasining oshishi va QF faolligining oshishi.
Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, quloqlarda shovqin, paresteziya, uyquchanlik, uyqusizlik, ta'mning buzilishi, giperkinezlar, tutqanoq sindromi.
Jinsiy tizim tomonidan: vaginit.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: buyrak funksiyasining buzilishi, toksik nefropatiya.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, anoreksiya, doimiy diareya, gastrit, qusish, kekirish, meteorizm, qorin og'rig'i, diareya, qabziyat, og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining qurishi, xolestaz.
Qon yaratish tizimi tomonidan: neyropeniya, pansitopeniya, agranulositoz, aplastik anemiya.
Qon ivish tizimi tomonidan: qon ketishi, gematuriya, gemolitik anemiya.
Kimyoterapevtik ta'sirlar bilan bog'liq effektlar: kandidoz, disbakterioz, soxta membranoz enterokolit.
Laborator ko'rsatkichlar tomonidan: glyukoza uchun noto'g'ri ijobiy reaksiya, giperkreatininemiya, giperkreatininemiya, bilirubin darajasining oshishi va QF faolligining oshishi.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: qo'zg'alish, tutqanoqlar.
Davolash: me'dani yuvish, gemodializ.
Davolash: me'dani yuvish, gemodializ.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Diuretiklar, aminoglikozidlar, polimiksin V, etakrin kislotasi tsefalosporinlarning sekretsiyasini bloklaydi, ularning zardobdagi konsentratsiyasini oshiradi, T1/2 ni uzaytiradi, nefrotoksiklikni kuchaytiradi.
NSAIDlar tsefalosporinlarning ekskresiyasini sekinlashtiradi, qon ketish xavfini oshiradi.
Gistamin H2-retseptorlari blokatorlari tseftibutenning biokiraolishini oshiradi, ichki me'da pH ni o'zgartiradi.
Bir vaqtda qo'llanganda tseftibuten bilvosita antikoagulyantlarning ta'sirini oshiradi (ichak mikroflorasini bostirib, protrombin indeksini pasaytiradi).
Bakteritsid antibiotiklar bilan bir vaqtda tayinlanganda sinergizm, bakteriostatiklar (makrolidlar, xloramfenikol, tetratsiklinlar) bilan - antagonizm kuzatiladi.
Tseftibuten aminoglikozidlarning nefrotoksikligini kuchaytiradi.
NSAIDlar tsefalosporinlarning ekskresiyasini sekinlashtiradi, qon ketish xavfini oshiradi.
Gistamin H2-retseptorlari blokatorlari tseftibutenning biokiraolishini oshiradi, ichki me'da pH ni o'zgartiradi.
Bir vaqtda qo'llanganda tseftibuten bilvosita antikoagulyantlarning ta'sirini oshiradi (ichak mikroflorasini bostirib, protrombin indeksini pasaytiradi).
Bakteritsid antibiotiklar bilan bir vaqtda tayinlanganda sinergizm, bakteriostatiklar (makrolidlar, xloramfenikol, tetratsiklinlar) bilan - antagonizm kuzatiladi.
Tseftibuten aminoglikozidlarning nefrotoksikligini kuchaytiradi.
Chiqarilish shakli
Kapsulalar 200 mg; 400 mg
Og'iz orqali suspenziya uchun por. 180 mg/5 ml
Og'iz orqali suspenziya uchun por. 180 mg/5 ml
