Цефтибутен
Ceftibuten
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Сульперазон, Цедакс, Лендацин
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Ceftibuteni 0,4 № 20
D.S. принимать внутрь, независимо от приема пищи по 1 таблетке 1 раз в сутки.
D.S. принимать внутрь, независимо от приема пищи по 1 таблетке 1 раз в сутки.
Farmakologik xossalar
Антибактериальное, бактерицидное.
Farmakodinamika
Цефалоспориновый антибиотик III поколения. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий.
Активен в отношении большинства штаммов грамположительных и грамотрицательных бактерий. Кроме того, проявляет активность in vitro (клиническая эффективность окончательно не установлена) в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (группа C), Morganella morganii, Citrobacter freundii, Serratia spp.(в т.ч. Serratia marcescens), Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Yersinia enterocolitica.
Неактивен в отношении Staphylococcus spp., Enterococcus spp., Acinetobacter spp., Listeria spp., Flavobacterium spp., Pseudomonas spp. Пенициллин-резистентные штаммы Streptococcus pneumoniae устойчивы к цефтибутену.
Устойчив к действию большинства β-лактамаз, в т.ч. пенициллиназ, цефалоспориназ.
Активен в отношении большинства штаммов грамположительных и грамотрицательных бактерий. Кроме того, проявляет активность in vitro (клиническая эффективность окончательно не установлена) в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (группа C), Morganella morganii, Citrobacter freundii, Serratia spp.(в т.ч. Serratia marcescens), Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Yersinia enterocolitica.
Неактивен в отношении Staphylococcus spp., Enterococcus spp., Acinetobacter spp., Listeria spp., Flavobacterium spp., Pseudomonas spp. Пенициллин-резистентные штаммы Streptococcus pneumoniae устойчивы к цефтибутену.
Устойчив к действию большинства β-лактамаз, в т.ч. пенициллиназ, цефалоспориназ.
Farmakokinetika
Быстро всасывается из ЖКТ. Пища замедляет всасывание. Все основные параметры фармакокинетики являются дозозависимыми.
После однократного приема 400 мг кажущийся Vd – 0.21 л/кг, Cmax достигается через 2.6 ч и составляет 15 мкг/мл, AUC – 73.7 мкг/мл/ч, T1/2 – 2.4 ч, общий клиренс – 1.3 мл/мин/кг. Практически не кумулирует (после 7-дневного назначения в дозе 400 мг Cmax составляет 17.9 мкг/мл). Связь с белками плазмы – 65%, не зависит от концентрации препарата в плазме.
Легко проходит гистогематические барьеры и проникает в легочную ткань, бронхи, трахею, ткани внутреннего уха. 10% от введенного количества превращается в транс-изомер, обладающий в 8 раз меньшей противомикробной активностью по сравнению с цис-формой.
В плазме и моче преобладает цис-изомер.
Выводится в течение 24 ч 95% от введенной дозы (в т.ч. 60-70% - в неизмененном виде): 56% - почками, 39% - с желчью.
У пациентов с нарушением функции почек T1/2 увеличивается, общий клиренс уменьшается пропорционально степени тяжести нарушения.
У пациентов пожилого возраста средние значения Cmax, T1/2 и AUC выше, а почечный клиренс ниже, чем у молодых пациентов.
После однократного приема 400 мг кажущийся Vd – 0.21 л/кг, Cmax достигается через 2.6 ч и составляет 15 мкг/мл, AUC – 73.7 мкг/мл/ч, T1/2 – 2.4 ч, общий клиренс – 1.3 мл/мин/кг. Практически не кумулирует (после 7-дневного назначения в дозе 400 мг Cmax составляет 17.9 мкг/мл). Связь с белками плазмы – 65%, не зависит от концентрации препарата в плазме.
Легко проходит гистогематические барьеры и проникает в легочную ткань, бронхи, трахею, ткани внутреннего уха. 10% от введенного количества превращается в транс-изомер, обладающий в 8 раз меньшей противомикробной активностью по сравнению с цис-формой.
В плазме и моче преобладает цис-изомер.
Выводится в течение 24 ч 95% от введенной дозы (в т.ч. 60-70% - в неизмененном виде): 56% - почками, 39% - с желчью.
У пациентов с нарушением функции почек T1/2 увеличивается, общий клиренс уменьшается пропорционально степени тяжести нарушения.
У пациентов пожилого возраста средние значения Cmax, T1/2 и AUC выше, а почечный клиренс ниже, чем у молодых пациентов.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Взрослым. Цефтибутен назначают в дозе 400 мг/сут, независимо от времени приема пищи. При остром синусите, остром бронхите, обострении хронического бронхита, осложненных и неосложненных заболеваниях мочевыводящих путей можно принимать препарат в дозе 400 мг 1 р/сут. При острой пневмонии цефтибутен назначают по 200 мг 2 р/сут.
Взрослым пациентам с нарушениями функции почек при КК 50 мл/мин и более изменения дозы препарата не требуется; при КК от 29 до 5 мл/мин суточную дозу уменьшают до 100 мг. Возможно также увеличение интервалов между приемами препарата: при КК от 30 до 48 мл/мин препарат в дозе 400 мг назначают с интервалами в 48 ч; при КК от 5 до 29 мл/мин препарат в дозе 400 мг назначают с интервалами в 96 ч.
Пациентам, находящимся на гемодиализе, которым процедуры проводят 2 или 3 р/нед, препарат в дозе 400 мг может быть назначен в конце каждой процедуры. Детям цефтибутен назначают в суточной дозе 9 мг/кг (не более 400 мг) в виде суспензии.
При фарингите, тонзиллите, остром бронхите, остром отите, осложненных и неосложненных заболеваниях мочевыводящих путей можно назначать препарат 1 р/сут.
<При остром энтерите препарат может быть назначен по 4,5 мг/кг 2 р/сут. Детям старше 10 лет и с массой тела свыше 45 кг препарат назначают в тех же дозах, что и взрослым. Рекомендуемая длительность лечения цефтибутеном составляет от 5 до 10 сут. Длительность лечения инфекций, вызванных Str. pyogenes, составляет не менее 10 сут.
Взрослым пациентам с нарушениями функции почек при КК 50 мл/мин и более изменения дозы препарата не требуется; при КК от 29 до 5 мл/мин суточную дозу уменьшают до 100 мг. Возможно также увеличение интервалов между приемами препарата: при КК от 30 до 48 мл/мин препарат в дозе 400 мг назначают с интервалами в 48 ч; при КК от 5 до 29 мл/мин препарат в дозе 400 мг назначают с интервалами в 96 ч.
Пациентам, находящимся на гемодиализе, которым процедуры проводят 2 или 3 р/нед, препарат в дозе 400 мг может быть назначен в конце каждой процедуры. Детям цефтибутен назначают в суточной дозе 9 мг/кг (не более 400 мг) в виде суспензии.
При фарингите, тонзиллите, остром бронхите, остром отите, осложненных и неосложненных заболеваниях мочевыводящих путей можно назначать препарат 1 р/сут.
<При остром энтерите препарат может быть назначен по 4,5 мг/кг 2 р/сут. Детям старше 10 лет и с массой тела свыше 45 кг препарат назначают в тех же дозах, что и взрослым. Рекомендуемая длительность лечения цефтибутеном составляет от 5 до 10 сут. Длительность лечения инфекций, вызванных Str. pyogenes, составляет не менее 10 сут.
Ko'rsatmalar
Применяется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
-верхних и нижних дыхательных путей и ЛОР-органов - фарингита, бронхита, пневмонии, тонзиллита, скарлатины, острого синусита, среднего отита у детей; осложненных и неосложненных инфекций мочевыводящих путей, гастрита и энтерита у детей.
-верхних и нижних дыхательных путей и ЛОР-органов - фарингита, бронхита, пневмонии, тонзиллита, скарлатины, острого синусита, среднего отита у детей; осложненных и неосложненных инфекций мочевыводящих путей, гастрита и энтерита у детей.
Qarshi ko'rsatmalar
Повышенная чувствительность к цефалоспоринам, детский возраст до 6 месяцев.
Maxsus ko'rsatmalar
При нарушениях функции почек, а также пациентам, находящимся на гемодиализе, требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.
С осторожностью применяют при наличии известной или предполагаемой аллергии к пенициллинам, а также у пациентов с осложненными желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе, особенно с хроническим колитом.
С осторожностью применяют при наличии известной или предполагаемой аллергии к пенициллинам, а также у пациентов с осложненными желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе, особенно с хроническим колитом.
Nojo'ya ta'sirlar
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, лихорадка, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, звон в ушах, парестезии, сонливость, бессонница, извращение вкуса, гиперкинезы, судорожный синдром.
Со стороны половой системы: вагинит.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, токсическая нефропатия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, анорексия, персистирующая диарея, гастрит, рвота, отрыжка, метеоризм, абдоминальные боли, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, холестаз.
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, панцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.
Со стороны системы свертывания крови: кровоточивость, гематурия, гемолитическая анемия.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз, дисбактериоз, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны лабораторных показателей: ложноположительная реакция на глюкозу, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение уровня мочевины и активности ЩФ.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, звон в ушах, парестезии, сонливость, бессонница, извращение вкуса, гиперкинезы, судорожный синдром.
Со стороны половой системы: вагинит.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, токсическая нефропатия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, анорексия, персистирующая диарея, гастрит, рвота, отрыжка, метеоризм, абдоминальные боли, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, холестаз.
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, панцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.
Со стороны системы свертывания крови: кровоточивость, гематурия, гемолитическая анемия.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз, дисбактериоз, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны лабораторных показателей: ложноположительная реакция на глюкозу, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение уровня мочевины и активности ЩФ.
Dozaning oshib ketishi
Симптомы: возбуждение, судороги.
Лечение: промывание желудка, гемодиализ.
Лечение: промывание желудка, гемодиализ.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Диуретики, аминогликозиды, полимиксин В, этакриновая кислота блокируют секрецию цефалоспоринов, повышают их концентрацию в сыворотке, удлиняют T1/2, усиливают нефротоксичность.
НПВС замедляют экскрецию цефалоспоринов, повышая риск развития кровотечения.
Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов уменьшают биодоступность цефтибутена вследствие изменения внутрижелудочного рН.
При одновременном применении цефтибутен повышает эффект непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс).
При одновременном назначении с бактерицидными антибиотиками проявляется синергизм, с бактериостатическими (макролиды, хлорамфеникол, тетрациклины) - антагонизм.
Цефтибутен усиливает нефротоксичность аминогликозидов.
НПВС замедляют экскрецию цефалоспоринов, повышая риск развития кровотечения.
Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов уменьшают биодоступность цефтибутена вследствие изменения внутрижелудочного рН.
При одновременном применении цефтибутен повышает эффект непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс).
При одновременном назначении с бактерицидными антибиотиками проявляется синергизм, с бактериостатическими (макролиды, хлорамфеникол, тетрациклины) - антагонизм.
Цефтибутен усиливает нефротоксичность аминогликозидов.
Chiqarilish shakli
Капсулы 200 мг; 400 мг
Пор. для суспензий орал. 180 мг/5 мл
Пор. для суспензий орал. 180 мг/5 мл
