allmed.pro allmed.pro
Vitamin va minerallar
Immunitet, energiya, salomatlik, asab tizimi va organizmning umumiy tonusini qo'llab-quvvatlash uchun vitaminlar va minerallar. KO'RISH

Shifokor maslahati

NEW
Barcha maslahatlar

Champix

Champix

Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)

Vareniklin

Ta'sir etuvchi modda

Farmakologik guruh

Shu farmakologik guruhga mansub

Lotin tilidagi retsept

Rp.: "Champix" 1 mg
D.t.d. № 112 in tab.
S. Ichkariga, sxema bo'yicha, dastlabki uch kun oq tabletkadan kuniga bir marta, ovqatdan qat'i nazar

Farmakologik xossalar

N-xolinomimetik.

Farmakodinamika

Vareniklin yuqori affinitet va selektivlik bilan miya α4β2-nikotinli asetilxolin retseptorlariga bog'lanadi, ular uchun u qisman agonist (lekin nikotindan kamroq) va nikotin mavjudligida antagonist hisoblanadi. In vitro elektrofiziologik tadqiqotlar va in vivo neyrokimyoviy tadqiqotlar vareniclin α4β2-nikotinli asetilxolin retseptorlariga bog'lanishini va ularni stimulyatsiya qilishini ko'rsatdi, lekin nikotindan sezilarli darajada kamroq. Nikotin xuddi shu retseptor joyiga raqobatli bog'lanadi, vareniclin esa yuqori affinitetga ega. Shunday qilib, vareniclin nikotinning α4β2-retseptorlarini stimulyatsiya qilish qobiliyatini va mezolimbik dopamin tizimini faollashtirishni samarali bloklaydi — bu nikotin qaramligini shakllantirish mexanizmlarini amalga oshirishning neyron mexanizmi (chekishdan zavqlanish).

Vareniklin yuqori selektivlikka ega va α4β2 retseptor subtipiga boshqa nikotinli retseptor subtiplariga (α3β4, α7, α1βγδ) yoki boshqa retseptorlar va transport oqsillariga nisbatan ko'proq bog'lanadi. Vareniklinning nikotin qaramligini davolash vositasi sifatidagi samaradorligi uning α4β2-nikotinli retseptorlarga qisman agonizmi bilan bog'liq bo'lib, bu bog'lanish chekish istagini kamaytiradi va chekishdan zavqlanish hissini pasaytiradi (nikotin mavjudligida antagonizm).

Kattalar bemorlarda qo'llanilganda vareniclin chekish istagini va chekishdan voz kechish sindromini kamaytirganini ko'rsatdi. Vareniklinni qabul qilish muddatini 24 haftagacha (standart kursga qo'shimcha 12 hafta) uzaytirish uning samaradorligini oshirdi.

Vareniklin avval vareniclin yordamida chekishni to'xtatgan bemorlarda qayta qo'llanilganda ham samarali edi. Vareniklin bemor tomonidan chekishni to'xtatish sanasini tanlashda ham samarali edi (moslashuvchan qabul kursi).

Vareniklin XOBL bo'lgan bemorlarda, shu jumladan uzoq muddatli kuzatuvda (davolash boshlanganidan 52 hafta o'tgach), o'tkir va surunkali yurak-qon tomir kasalliklari bo'lgan kardiologik bemorlarda (o'tkir koronar sindrom — beqaror stenokardiya va ST segmenti ko'tarilishi bilan yoki ko'tarilmasdan miokard infarkti bilan kasalxonaga yotqizilganlarni o'z ichiga oladi) chekishni to'liq to'xtatish yoki chekilgan sigaretalar sonini kamaytirish uchun samarali ekanligi ko'rsatildi. Psixiatrik kasalliklar tarixiga ega bemorlarda chekishni to'xtatish uchun vareniclinni qo'llashning samaradorligi va xavfsizligi namoyish etildi.

Farmakokinetika

So'rilish. Vareniklinning plazmadagi Cmax odatda ichkariga qabul qilingandan keyin 3–4 soat o'tgach erishiladi. Keyingi qabul qilishlarda sog'lom ko'ngillilarda muvozanat holati 4 kun ichida erishildi. Preparat ichkariga qabul qilingandan keyin deyarli to'liq so'riladi va yuqori tizimli biokiraolishlikka ega, ovqat qabul qilish vaqti bilan bog'liq emas. 0,1 dan 3 mg gacha bir martalik qabul qilish yoki 1 dan 3 mg/kunlik takroriy qabul qilishda vareniclinning farmakokinetikasi chiziqli xarakterga ega edi.

Taqsimlanish. Vareniklin to'qimalarda taqsimlanadi va GEB orqali o'tib, miyaga kiradi. Plazma oqsillari bilan bog'lanish darajasi past (≤20%) va yosh va buyrak funktsiyasi bilan bog'liq emas. Ko'rinadigan Vss 415 l ni tashkil qiladi. Kemiruvchilarda vareniclin ko'krak sutiga kiradi va platsentar to'siqdan o'tadi.

Metabolizm. Vareniklin minimal transformatsiyaga uchraydi: dozaning 92% buyraklar orqali o'zgarmagan holda chiqariladi va 10% dan kamrog'i metabolitlar shaklida chiqariladi. Vareniklinning siydikdagi metabolitlari orasida N-karbamilglukuronid vareniclin va gidroksivareniklin topilgan. Qon plazmasida vareniclin asosan o'zgarmagan holda (91%) mavjud. Aylanayotgan metabolitlar orasida N-karbamilglukuronid vareniclin va N-glukozilvareniclin topilgan.

In vitro tadqiqotlar vareniclinning sitoxrom R450 izofermentlarini (IC50 >6400 ng/ml) inhibe qilmasligini ko'rsatdi. Quyidagi sitoxrom P450 izofermentlari sinovdan o'tkazildi: 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 va 3A4/5. Shuningdek, in vitro inson gepatotsitlarida vareniclinning sitoxrom P450 izofermentlari 1A2 va 3A4 faolligini induktsiya qilmasligi ko'rsatildi. Shunday qilib, vareniclinning asosan sitoxrom P450 izofermentlari tomonidan metabolizatsiya qilinadigan preparatlarga ta'sir qilish ehtimoli kam.

Chiqarilish. Vareniklinning T1/2 taxminan 24 soatni tashkil qiladi. Vareniklinning buyraklar orqali chiqarilishi asosan KФ bilan organik kationli oqsil tashuvchilari OCT2 orqali faol kanalik sekretsiyasi bilan amalga oshiriladi.

Vareniklin farmakokinetikasining chiziqliligi/noto'g'riligi. Vareniklinning farmakokinetikasi bir martalik (0,1 dan 3 mg gacha) va ko'p martalik (1 dan 3 mg/kun) qabul qilishda chiziqli.

Maxsus guruhlarda farmakokinetika

Farmakokinetik tadqiqotlar va farmakokinetik populyatsion tahlil natijalari vareniclin farmakokinetikasi yosh, irq, jins, chekish holati yoki qo'shimcha terapiyaga bog'liq emasligini ko'rsatdi.

Buyrak funktsiyasining buzilishi. Vareniklin farmakokinetikasi buyrak funktsiyasining yengil darajada buzilishi bo'lgan bemorlarda o'zgarmadi (kreatinin Cl >50 va ≤80 ml/min). Buyrak yetishmovchiligi o'rtacha darajada bo'lgan bemorlarda (kreatinin Cl ≥30 va ≤50 ml/min) vareniclin AUC normal buyrak funktsiyasiga ega bemorlarga nisbatan 1,5 marta oshdi (kreatinin Cl >80 ml/min). Buyrak funktsiyasining og'ir darajada buzilishi bo'lgan bemorlarda (kreatinin Cl <30 ml/min) vareniclin AUC 2,1 marta oshdi. Terminal buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda vareniclin gemodializda samarali chiqarildi.

Jigar funktsiyasining buzilishi. Vareniklinning jigar metabolizmi yo'qligi sababli, jigar funktsiyasi buzilgan bemorlarda vareniclin farmakokinetikasi o'zgarmasligi kerak.

Qariyalar. Buyrak funktsiyasi normal bo'lgan qariyalarda (65 dan 75 yoshgacha) vareniclin farmakokinetikasi o'zgarmaydi.

Qo'llash usuli

Kattalar uchun:

Tabletkalar ichkariga qabul qilish uchun mo'ljallangan.

Champixni ovqatdan qat'i nazar istalgan vaqtda qabul qilish mumkin. Tabletkalarni suv bilan yutib yuboriladi, chaynalmaydi.
Kurs boshlanishi to'liq chekishdan voz kechish uchun tanlangan sanadan bir hafta oldin belgilanadi. Ushbu haftadagi qabul sxemasi quyidagicha: dastlabki uch kun oq tabletkadan kuniga bir marta, keyingi to'rt kun oq tabletkadan kuniga ikki marta. To'liq chekishdan voz kechish boshlanganidan va kurs tugaguncha - ko'k tabletkadan kuniga ikki marta.

Nojo'ya ta'sirlar paydo bo'lganda doza kamaytirilishi mumkin (vaqtincha yoki doimiy). Champix terapiya kursi - 84 kun. Asosiy kurs tugashidan oldin chekishni tashlaganlar uchun qo'shimcha terapiya kursi qo'llanilishi mumkin, bu yana 84 kun (12 hafta) davom etadi. Qo'shimcha kurs davomida doza 1 mg (ko'k) Champix tabletkasidan kuniga ikki marta tashkil etadi.

Birinchi kurs muvaffaqiyatsiz bo'lsa, asosiy kursni boshidan tayinlash mumkin, lekin avvalgi urinishning muvaffaqiyatsizlik sabablarini aniqlash va bartaraf etish sharti bilan.

Qariyalarda Champix dozasini o'zgartirish amalga oshirilmaydi. Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar uchun qabul sxemasi o'zgarmaydi. Buyrakning og'ir patologiyalari bo'lgan bemorlarda quyidagi sxema tavsiya etiladi: dastlabki uch kun ko'k tabletkadan 1 marta/sutka, kursning keyingi kunlari – oq tabletkadan 1 marta/sutka.

Ko'rsatmalar

— kattalarda nikotin qaramligi.

Qarshi ko'rsatmalar

Champixni tayinlash quyidagi holatlarda ko'rsatilmagan:
- homiladorlik;
- psixik patologiyalar tarixida;
- buyrak yetishmovchiligi (terminal bosqich);
- vareniclin va yordamchi komponentlarga yuqori sezuvchanlik;
- laktatsiya.

O'smirlar, haydovchilar, aviatsiya uchuvchilariga tayinlanmaydi.

Maxsus ko'rsatmalar

Chekishni tashlashning organizmga ta'siri

Chekishni tashlashdan keyin Champix preparati bilan yoki usiz yuzaga keladigan fiziologik o'zgarishlar ba'zi dori vositalarining farmakokinetikasi yoki farmakodinamikasini o'zgartirishi mumkin, bu esa doza tuzatishni talab qilishi mumkin (masalan, teofillin, varfarin va insulin uchun). Chekish CYP1A2 izofermentini induktsiya qilgani uchun, chekishni tashlash ushbu izofermentning plazmadagi substratlari konsentratsiyasini oshirishga olib kelishi mumkin.

Neyropsixiyatrik simptomlar

Champix qabul qilgan bemorlarni postmarketing kuzatish natijalariga ko'ra, xulq-atvor o'zgarishlari, xotira buzilishlari, qo'rquv holatlari, psixozlar, kayfiyat o'zgarishlari, tajovuzkorlik, depressiyalar, suiqasd xatti-harakatlari, shuningdek, suiqasd fikrlari va suiqasd urinishlari haqida xabar berilgan. Psixik kasalliklar tarixiga ega va ularsiz bemorlarda vareniclin, bupropion, nikotin o'rnini bosuvchi terapiya shaklidagi plastirlar yoki platsebo bilan chekishni tashlash terapiyasi qabul qilgan bemorlarda og'ir neyropsixiyatrik hodisalar xavfi tahlil qilinganda, vareniclin terapiyasi og'ir neyropsixiyatrik hodisalar xavfi bilan bog'liq emasligi ko'rsatildi.

Depressiv ruhiy holat, kamdan-kam hollarda suiqasd fikrlari va suiqasd urinishlari bilan bog'liq bo'lishi mumkin, nikotin iste'molini to'xtatishning simptomi bo'lishi mumkin.

Shifokorlar, chekishni tashlashga uringan bemorlarda, davolash bilan yoki usiz, neyropsixiyatrik simptomlar paydo bo'lishi mumkinligini tushunishlari kerak. Agar vareniclin bilan davolashda og'ir neyropsixiyatrik simptomlar paydo bo'lsa, bemorlar darhol vareniclin qabul qilishni to'xtatishlari va shifokorga murojaat qilishlari kerak, shifokor davolash imkoniyatlarini qayta ko'rib chiqishi kerak.

Psixiatriya kasalliklari tarixida

Dori vositalari bilan yoki usiz chekishni tashlash asosiy psixiatriya kasalliklarining (masalan, depressiyalar) yomonlashishi bilan bog'liq bo'lgan.

Psixiatriya kasalliklari tarixiga ega bemorlarni kuzatish natijasida, chekishni tashlash uchun davolash qabul qilgan bemorlarda, psixiatriya kasalliklari tarixiga ega bo'lmagan bemorlarga nisbatan, noxush psixiatriya hodisalari ko'proq qayd etilgan, chekishni tashlash uchun tanlangan davolash usulidan qat'i nazar. Psixiatriya kasalliklari tarixiga ega bemorlarda chekishni tashlash uchun Champix preparati bilan davolashda og'ir neyropsixiyatrik noxush hodisalar rivojlanish xavfi oshmagan. Shuningdek, amalga oshirilgan suiqasdlar haqida xabarlar kelib tushmagan.

Psixiatriya kasalliklari tarixiga ega bemorlarga ehtiyotkorlik bilan yondashish tavsiya etiladi va bunday bemorlar tegishli maslahat olishlari kerak.

Tutilishlar

Klinik tadqiqotlar va preparat bozorga chiqarilgandan keyingi tajribadan, tutilishlar tarixiga ega va ularsiz bemorlar Champix preparati bilan davolash qabul qilganlarida tutilishlar rivojlanishi epizodlari haqida xabar berilgan. Tutilishlar tarixiga ega yoki tutilishlar bilan bog'liq boshqa shikoyatlar bo'lgan bemorlar Champix preparatini qabul qilishda ehtiyotkorlik bilan yondashishlari kerak.

Terapiyani to'xtatish

Champix preparati bilan terapiyani to'xtatish 3% gacha bemorlarda asabiylik, chekish istagi, depressiya va/yoki uyquchanlikning oshishi bilan bog'liq bo'lgan. Shifokor bemorni tegishli ravishda xabardor qilishi va doza asta-sekin kamaytirish yoki preparatni to'liq to'xtatish zarurati yoki imkoniyatini muhokama qilishi kerak.

Yurak-qon tomir tizimi kasalliklari

Chekish yurak-qon tomir kasalliklari uchun mustaqil va muhim xavf omili hisoblanadi. Champix preparati yurak-qon tomir tizimining o'tkir (beqaror stenokardiya va miokard infarkti) va surunkali kasalliklari bo'lgan bemorlarda platsebo bilan solishtirganda bir yil davomida chekishdan voz kechish ehtimolini oshirdi.

Vareniklin qabul qilayotgan bemorlar yangi yurak-qon tomir kasalliklari simptomlari yoki mavjud bo'lganlarining yomonlashishi haqida davolovchi shifokorga xabar berishlari kerak. Miokard infarkti yoki insultga xos simptomlar paydo bo'lganda bemorlar darhol tibbiy yordamga murojaat qilishlari kerak.

Gipersensitivlik reaksiyalari

Postmarketing kuzatuv tajribasidan vareniclin bilan davolash qabul qilgan bemorlarda gipersenstitivlik reaksiyalari, shu jumladan tomirli shishlar haqida xabarlar olingan. Klinik simptomlar orasida yuz, og'iz bo'shlig'i (til, lablar, milklar), bo'yin (halqum va traxeya) va oyoq-qo'llarning shishlari mavjud edi. Kamdan-kam hollarda, hayot uchun xavfli tomirli shishlar haqida xabar berilgan, ular nafas olish organlariga tahdid solganligi sababli favqulodda tibbiy yordam talab qilingan. Bunday simptomlarga ega bemorlar vareniclin bilan davolashni to'xtatishlari va darhol tibbiy yordamga murojaat qilishlari kerak.

Teri reaksiyalari

Postmarketing kuzatuv tajribasidan vareniclin bilan davolash qabul qilgan bemorlarda kamdan-kam, lekin og'ir teri reaksiyalari, shu jumladan Stivens-Jonson sindromi va ko'p shaklli eritema haqida xabarlar olingan. Ushbu teri reaksiyalari hayot uchun xavf tug'dirishi mumkinligi sababli, bemorlar teri toshmalari yoki teri reaksiyalari birinchi belgilari paydo bo'lganda vareniclin bilan davolashni to'xtatishlari va darhol tibbiy yordamga murojaat qilishlari kerak.

Transport vositalarini boshqarish qobiliyatiga va mexanizmlar bilan ishlashga ta'siri

Champix transport vositalarini, mashinalarni va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ozgina yoki o'rtacha ta'sir ko'rsatishi mumkin. Champix bosh aylanishi va uyquchanlikni keltirib chiqarishi mumkin, shuning uchun transport vositalarini, mashinalarni va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sir qilishi mumkin. Bemorlar ushbu dori vositasi bunday faoliyatlarni to'g'ri bajarishga xalaqit berayotganligi aniqlangan taqdirda, transport vositasini, murakkab mashinalarni va mexanizmlarni boshqarishdan va boshqa potentsial xavfli faoliyatlardan voz kechishlari kerakligini bilishlari kerak. Bemorlar dori vositasiga bo'lgan reaksiyalarini baholashlari kerak, avtomobilni, murakkab texnikani boshqarish yoki boshqa potentsial xavfli vazifalarni bajarishdan oldin.

Nojo'ya ta'sirlar

Infektsion va parazitar kasalliklar: juda tez-tez — nazofaringit; tez-tez — bronxit, sinusit; kamdan-kam — zamburug'li infektsiyalar, virusli infektsiyalar.

Qon va limfa tizimi tomonidan: kamdan-kam — trombotsitlar sonining kamayishi.

Modda almashinuvi va ovqatlanish tomonidan: tez-tez — vazn ortishi, ishtahaning pasayishi, ishtahaning oshishi; kamdan-kam — giperglikemiya; kamdan-kam — qandli diabet, polidipsiya.

Psixika tomonidan: juda tez-tez — g'alati tushlar, uyqusizlik; kamdan-kam — suiqasd xatti-harakati, tajovuzkorlik, vahima reaktsiyasi, fikrlash buzilishlari, bezovtalik, kayfiyat o'zgarishlari, depressiyalar*, qo'rquv holatlari*, gallyutsinatsiyalar*, libido oshishi, libido pasayishi; kamdan-kam — psixozlar, somnambulizm, xulq-atvor buzilishlari, disforiya, bradifreniya.

Markaziy asab tizimi tomonidan: juda tez-tez — bosh og'rig'i; tez-tez — uyquchanlik, bosh aylanishi, disgevziya; kamdan-kam — tutilishlar, tremor, letargiya, gipesteziya; kamdan-kam — insult, gipertoniya, dizartriya, koordinatsiya buzilishlari, gipogevziya, uyqu va uyg'onish ritmi buzilishlari.

Ko'rish organi tomonidan: kamdan-kam — kon'yunktivit, ko'z og'rig'i; kamdan-kam — skotoma, sklera rangining o'zgarishi, midriaz, fotofobiya, miopiya, kuchaygan ko'z yoshlanishi.

Eshitish organi va labirint buzilishlari tomonidan: kamdan-kam — quloqlarda shovqin.

Yurak tomonidan: kamdan-kam — miokard infarkti, stenokardiya, taxikardiya, yurak urishi, yurak urish tezligining oshishi; kamdan-kam — atrial fibrilatsiya, EKGda ST intervali depressiyasi, EKGda T tishlarining amplitudasi pasayishi.

Tomirlar tomonidan: kamdan-kam — qon bosimining oshishi, qon to'kilishi.

Nafas olish tizimi, ko'krak qafasi va o'rta ko'krak qafasi tomonidan: tez-tez — nafas qisishi, yo'tal; kamdan-kam — yuqori nafas yo'llari infektsiyalari, nafas yo'llari gipermiyasi, disfoniya, allergik rinit, halqum tirnash xususiyati, gaymor bo'shlig'i shilliq qavatining shishishi, yuqori nafas yo'llari yo'tal sindromi, rinoreya; kamdan-kam — halqum og'rig'i, xurrak.

Me'da-ichak tizimi tomonidan: juda tez-tez — ko'ngil aynishi; tez-tez — me'da-oshqozon reflyuksi, qusish, qabziyat, diareya, gaz hosil bo'lishining oshishi, qorin og'rig'i, tish og'rig'i, dispepsiya, qorin dam bo'lishi, og'iz qurishi; kamdan-kam — gematohezia, gastrit, ichak bo'shatishining odatiy ritmi buzilishlari, kekirish, aftoz stomatit, milk og'rig'i; kamdan-kam — qon bilan qusish, najas o'zgarishi, tilning qoplamasi.

Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: tez-tez — toshma, teri qichishi; kamdan-kam — eritema, akne, gipergidroz, tunda kuchaygan terlash; kamdan-kam — og'ir teri reaksiyalari, shu jumladan Stivens-Jonson sindromi va ko'p shaklli eritema, angionevrotik shishlar.

Skelet-mushak tizimi va biriktiruvchi to'qima tomonidan: tez-tez — artralgia, mialgiya, bel og'rig'i; kamdan-kam — mushak spazmlari, ko'krak og'rig'i, skelet mushaklariga tegishli; kamdan-kam — ankiloz, kostoxondrit.

Buyraklar va siydik chiqarish yo'llari tomonidan: kamdan-kam — pollakiuriya, nikturniya; kamdan-kam — glukozuriya, poliuriya.

Jinsiy organlar va ko'krak bezi tomonidan: kamdan-kam — menoragiya; kamdan-kam — oqindi, jinsiy funktsional buzilishlar.

Umumiy buzilishlar va kiritish joyidagi buzilishlar: tez-tez — ko'krak qafasi og'rig'i, charchoq; kamdan-kam — ko'krak qafasi shikoyatlari, grippga o'xshash simptomlar bilan kasallik, haroratning oshishi, pireksiya, asteniya, noqulaylik; kamdan-kam — sovuq his qilish, kista.

Laboratoriya va instrumental tadqiqotlar natijalariga ta'siri: tez-tez — jigar funktsiyasi biokimyoviy ko'rsatkichlarining normadan chetga chiqishi; kamdan-kam — urug' suyuqligi tahlili natijalarining normadan chetga chiqishi, C-reaktiv oqsilning oshishi, qondagi kaltsiy darajasining pasayishi.

* Postregistratsion kuzatuv tadqiqotlari ma'lumotlariga ko'ra chastota bahosi.

Dozaning oshib ketishi

Vareniklinning doza oshirib yuborilishi holatlari ro'yxatga olingan klinik tadqiqotlarda qayd etilmagan.

Davolash: simptomatik. Vareniklin buyrak funktsiyasining og'ir buzilishi bo'lgan bemorlarda gemodializda chiqariladi, ammo doza oshirib yuborilishida gemodializ qo'llanilishi tajribasi yo'q.

Dorilarning o'zaro ta'siri

Farmakologik xususiyatlari va klinik ma'lumotlarga asoslanib, vareniclinning boshqa preparatlar bilan klinik ahamiyatli o'zaro ta'siri aniqlanmagan. Vareniklin yoki quyida keltirilgan preparatlar dozasini bir vaqtda qo'llashda tuzatish talab qilinmaydi.

In vitro tadqiqotlar vareniclinning buyrak orqali faol sekretsiyasi inson organik kation tashuvchisi (OCT2) orqali amalga oshirilishini ko'rsatdi. OCT2 ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llashda vareniclin dozasini tuzatish talab qilinmaydi, chunki vareniclin tartaratining tizimli ekspozitsiyasining sezilarli darajada oshishi kutilmaydi.

In vitro tadqiqotlar vareniclinning sitoxrom R450 izofermentlari ta'siri ostida metabolizatsiya qilinadigan preparatlar farmakokinetikasini o'zgartirmasligini ko'rsatadi. Vareniklinning klirensi 10% dan kam metabolizm orqali amalga oshirilgani sababli, ushbu ferment tizimi faolligiga ta'sir qiluvchi moddalar vareniclin farmakokinetikasiga ta'sir qilishi ehtimoli kam, shuning uchun Champix® preparati dozasini tuzatish talab qilinmaydi.

Vareniklin terapevtik konsentratsiyalarda inson buyrak transport oqsillarini bostirmaydi. Shunday qilib, vareniclin buyrak sekretsiyasi orqali chiqariladigan dori vositalarining farmakokinetikasiga ta'sir qilmasligi kerak (xususan, metformin).

Metformin

Vareniklin metformin farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi. Metformin vareniclin farmakokinetikasini o'zgartirmaydi.

Tsimetidin

Tsimetidin vareniclinning buyrak klirensini pasaytirish hisobiga AUC ni 29% ga oshiradi. Buyrak funktsiyasi normal yoki yengil yoki o'rtacha darajada buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda doza tuzatish talab qilinmaydi. Buyrak yetishmovchiligi og'ir darajada bo'lgan bemorlarda tsimetidin va vareniclinni bir vaqtda qo'llashdan qochish kerak.

Digoksin

Vareniklin digoksin farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi.

Varfarin

Vareniklin varfarin farmakokinetikasini o'zgartirmaydi va protrombin vaqtiga (MHO) ta'sir qilmaydi. Chekishni to'xtatish o'zi varfarin farmakokinetikasini o'zgartirishi mumkin.

Alkogol

Vareniklin va alkogolni bir vaqtda qo'llash bo'yicha ma'lumotlar cheklangan. Vareniklinning postregistratsion qo'llanilishi davomida alkogolning toksik ta'sirining kuchayishi holatlari haqida xabar berilgan. Ushbu holatlar va vareniclin qo'llanilishi o'rtasida sabab-oqibat bog'liqlik aniqlanmagan.

Boshqa chekishga qarshi vositalar bilan qo'llanishi

Bupropion

Vareniklin bupropion farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi.

Nikotin o'rnini bosuvchi terapiya (NRT)

Vareniklin va nikotinli plastirlarni bir vaqtda 12 kun davomida qo'llashda chekuvchilarda o'rganishning oxirgi kunida o'rtacha sistolik qon bosimining statistik jihatdan sezilarli pasayishi (2.6 mm sim. ust.) aniqlangan. Shu bilan birga, kombinatsiyalangan terapiya fonida ko'ngil aynishi, bosh og'rig'i, qusish, bosh aylanishi, dispepsiya va charchoqning paydo bo'lish chastotasi faqat NRT fonida bo'lganidan yuqori edi.

Vareniklinning boshqa chekishga qarshi vositalar bilan birgalikda qo'llanishining xavfsizligi va samaradorligi o'rganilmagan.

Chiqarilish shakli

Qadoqda ikki rangdagi tabletkalar mavjud: oq 0,5 mg vareniclin, ko'k 1 mg vareniclin.

Qadoqlar quyidagicha:
- ikki blisterli qadoq: biri 0,5 mg dan 11 ta tabletkali va biri 1 mg dan 14 ta tabletkali;
- ikki blisterli qadoq (28 ta 0,5 mg tabletkali);
- ikki blisterli qadoq (28 ta 1 mg tabletkali);
- to'rt blisterli qadoq (56 ta 0,5 mg tabletkali);
- to'rt blisterli qadoq (56 ta 1 mg tabletkali);
- sakkiz blisterli qadoq (112 ta 0,5 mg tabletkali);
- sakkiz blisterli qadoq (112 ta 1 mg tabletkali);
- 56 ta 0,5 mg tabletkali flakon;
- 56 ta 1 mg tabletkali flakon.
Проверено специалистом Проверено специалистом
Врач-терапевт
Врач-терапевт с многолетним практическим опытом в скорой помощи, участковой и семейной медицине.
Стаж работы более 51 год
Ushbu ma'lumot foydali bo'ldimi?
Champix
Baho bering!
5.0
5 из 5 asosida 1 sharh
Allmed PRO - мобильное приложение для скачивания