Cimetidin
Cimetidine
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Belomet, Gistodil, Primamet, Simesan
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rr.: Tab.Cimetidini 0,2 № 10
D.S.: Ichkariga, 1 tabletka 4 marta kuniga, ovqatdan keyin
D.S.: Ichkariga, 1 tabletka 4 marta kuniga, ovqatdan keyin
Farmakologik xossalar
Yaraga qarshi.
Farmakodinamika
Gistamin H2-retseptorlarining I avlod blokatori. Tuz kislota ishlab chiqarishni, bazal va oziq-ovqat, gistamin, gastrin va kamroq darajada asetilxolin bilan rag'batlantirilgan ishlab chiqarishni bostiradi. Tuz kislota ishlab chiqarishni kamaytirish va pH ni oshirish bilan bir vaqtda pepsin faolligini pasaytiradi.
Me'da shilliq qavatining himoya mexanizmlarini rag'batlantiradi va tuz kislotasi ta'siri bilan bog'liq shikastlanishlarni davolashga yordam beradi (shu jumladan, me'da-ichak qon ketishlarini to'xtatish va stress yaralarini chandiqlash), me'da shilliq qavati ishlab chiqarishni oshirish, glikoproteinlar konsentratsiyasini oshirish, shilliq qavatning bikarbonat sekretsiyasini rag'batlantirish, endogen prostaglandinlar sintezini va regeneratsiya tezligini oshirish orqali. Sitoxrom P450 ning tiklangan konsentratsiyasini kamaytiradi va jigar mikrosomal fermentlarining anilingidrokxilaza faolligini sezilarli darajada bostiradi. Adrenoretseptorlarga ta'sir qilmaydi, mahalliy anestezik ta'sir ko'rsatmaydi.
Urtikariya holatida teri qon tomirlaridagi gistamin H2-retseptorlarini bloklaydi, yallig'lanish reaktsiyasining rivojlanishiga qisman javobgar. Antiandrogen ta'sir ko'rsatadi (dihidrotestosteronni bloklaydi). Prolaktin konsentratsiyasining o'tkinchi (klinik ahamiyatga ega bo'lmagan) oshishini keltirib chiqaradi (faqat v/ichiga oqim kiritilganda).
Ichkariga 300 mg dozada qabul qilingandan so'ng, terapevtik ta'sir 1 soat ichida boshlanadi va 4-5 soat davom etadi.
Me'da shilliq qavatining himoya mexanizmlarini rag'batlantiradi va tuz kislotasi ta'siri bilan bog'liq shikastlanishlarni davolashga yordam beradi (shu jumladan, me'da-ichak qon ketishlarini to'xtatish va stress yaralarini chandiqlash), me'da shilliq qavati ishlab chiqarishni oshirish, glikoproteinlar konsentratsiyasini oshirish, shilliq qavatning bikarbonat sekretsiyasini rag'batlantirish, endogen prostaglandinlar sintezini va regeneratsiya tezligini oshirish orqali. Sitoxrom P450 ning tiklangan konsentratsiyasini kamaytiradi va jigar mikrosomal fermentlarining anilingidrokxilaza faolligini sezilarli darajada bostiradi. Adrenoretseptorlarga ta'sir qilmaydi, mahalliy anestezik ta'sir ko'rsatmaydi.
Urtikariya holatida teri qon tomirlaridagi gistamin H2-retseptorlarini bloklaydi, yallig'lanish reaktsiyasining rivojlanishiga qisman javobgar. Antiandrogen ta'sir ko'rsatadi (dihidrotestosteronni bloklaydi). Prolaktin konsentratsiyasining o'tkinchi (klinik ahamiyatga ega bo'lmagan) oshishini keltirib chiqaradi (faqat v/ichiga oqim kiritilganda).
Ichkariga 300 mg dozada qabul qilingandan so'ng, terapevtik ta'sir 1 soat ichida boshlanadi va 4-5 soat davom etadi.
Farmakokinetika
Ichkariga qabul qilingandan so'ng, cimetidin to'liq oshqozon-ichak traktidan so'riladi. Qon plazmasidagi Cmax och qoringa ichkariga qabul qilingandan so'ng 1 soatda erishiladi, ikkinchi cho'qqi 3 soatda kuzatilishi mumkin. Oziq-ovqat qabul qilinganda Cmax ga erishish vaqti 2 soatgacha oshadi. Jigar orqali "birinchi o'tish" paytida metabolizmga uchraydi. Cimetidinning ichkariga qabul qilingandan so'ng biokiraolishi 60-70% ni tashkil qiladi. Jigar orqali qisman sulfoxid va gidroksimetilcimetidin hosil qilish bilan metabolizmga uchraydi.
Cimetidin organizm to'qimalarida keng taqsimlanadi, Vd taxminan 1 l/kg ni tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanish - taxminan 20%.
T1/2 taxminan 2 soatni tashkil qiladi va buyrak funksiyasi buzilganda oshadi. Asosan o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi.
Cimetidin gemodializ paytida organizmdan chiqariladi, lekin peritoneal dializ paytida sezilarli darajada chiqarilmaydi.
Yondirilgan bemorlarda cimetidin klirensi oshadi.
Cimetidin jigar sitoxrom P450 tizimi izofermentlari, ayniqsa CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6 va CYP3A4 bilan bog'lanib, boshqa preparatlarning jigar metabolizmini inhibe qilishi mumkin.
Cimetidin organizm to'qimalarida keng taqsimlanadi, Vd taxminan 1 l/kg ni tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanish - taxminan 20%.
T1/2 taxminan 2 soatni tashkil qiladi va buyrak funksiyasi buzilganda oshadi. Asosan o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi.
Cimetidin gemodializ paytida organizmdan chiqariladi, lekin peritoneal dializ paytida sezilarli darajada chiqarilmaydi.
Yondirilgan bemorlarda cimetidin klirensi oshadi.
Cimetidin jigar sitoxrom P450 tizimi izofermentlari, ayniqsa CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6 va CYP3A4 bilan bog'lanib, boshqa preparatlarning jigar metabolizmini inhibe qilishi mumkin.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Cimetidin qo'llanilishi bo'yicha ko'rsatmalarga ko'ra, terapevtik sxema individual ravishda belgilanadi.
Ichkariga, ovqatdan keyin, kattalarga — 0,8–1 g sutkada 4 qabul qilishga, kurs — 4–8 hafta, qo'llab-quvvatlovchi davolash — kechasi 0,4 g bir necha oy davomida; davolashni asta-sekin bekor qilishadi.
Inyeksiyalarda preparatning dozalari 200-400 mg ni tashkil qiladi. Uzoq muddatli v/ichiga infuziyalarda 50-100 mg/soat tayinlanadi.
Har qanday holatda, kiritish turidan qat'i nazar, maksimal ruxsat etilgan sutkalik doza kattalar uchun 2,4 g gacha.
Ichkariga, ovqatdan keyin, kattalarga — 0,8–1 g sutkada 4 qabul qilishga, kurs — 4–8 hafta, qo'llab-quvvatlovchi davolash — kechasi 0,4 g bir necha oy davomida; davolashni asta-sekin bekor qilishadi.
Inyeksiyalarda preparatning dozalari 200-400 mg ni tashkil qiladi. Uzoq muddatli v/ichiga infuziyalarda 50-100 mg/soat tayinlanadi.
Har qanday holatda, kiritish turidan qat'i nazar, maksimal ruxsat etilgan sutkalik doza kattalar uchun 2,4 g gacha.
Bolalar uchun:
1 yoshdan boshlab bolalarda Cimetidin sutkalik dozasi tana vazniga qarab hisoblanadi – 25-30 mg/kg, 1 yoshgacha – 20 mg/kg.
Ko'rsatmalar
- oshqozon va o'n ikki barmoqli ichak yarasi kasalligi zo'rayish fazasida;
- yara kasalligining zo'rayishini oldini olish;
- simptomatik yaralar (stress ta'siri, dori qabul qilish yoki boshqa ichki organlar kasalliklari natijasida tez rivojlanadigan oshqozon va o'n ikki barmoqli ichak yaralari);
- eroziyali ezofagit (qizilo'ngach shilliq qavatining yaxlitligini buzilishi bilan yallig'lanishi) va reflyuks-ezofagit (qizilo'ngachning oshqozon tarkibining qizilo'ngachga qaytishi bilan bog'liq yallig'lanishi);
- Zollinger-Ellison sindromi (oshqozon yarasi va me'da osti bezining yaxshi xulqli o'smasi kombinatsiyasi);
- stress bilan bog'liq yuqori oshqozon-ichak trakti zararlanishlarini oldini olish;
- yuqori oshqozon-ichak traktidan qon ketishlarining qaytalanishini oldini olish va operatsiyadan keyingi davrda.
- yara kasalligining zo'rayishini oldini olish;
- simptomatik yaralar (stress ta'siri, dori qabul qilish yoki boshqa ichki organlar kasalliklari natijasida tez rivojlanadigan oshqozon va o'n ikki barmoqli ichak yaralari);
- eroziyali ezofagit (qizilo'ngach shilliq qavatining yaxlitligini buzilishi bilan yallig'lanishi) va reflyuks-ezofagit (qizilo'ngachning oshqozon tarkibining qizilo'ngachga qaytishi bilan bog'liq yallig'lanishi);
- Zollinger-Ellison sindromi (oshqozon yarasi va me'da osti bezining yaxshi xulqli o'smasi kombinatsiyasi);
- stress bilan bog'liq yuqori oshqozon-ichak trakti zararlanishlarini oldini olish;
- yuqori oshqozon-ichak traktidan qon ketishlarining qaytalanishini oldini olish va operatsiyadan keyingi davrda.
Qarshi ko'rsatmalar
- homiladorlik
- laktatsiya davri
- jigar va buyrak funksiyasining og'ir buzilishlari.
- 14 yoshgacha bolalarga tayinlanmaydi.
- buyrak ajratish funksiyasi buzilgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan tayinlanadi.
- laktatsiya davri
- jigar va buyrak funksiyasining og'ir buzilishlari.
- 14 yoshgacha bolalarga tayinlanmaydi.
- buyrak ajratish funksiyasi buzilgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan tayinlanadi.
Maxsus ko'rsatmalar
Surunkali yurak yetishmovchiligi, qon hosil qilish organlari kasalliklari, jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi, portosistemik ensefalopatiya bilan jigar sirrozi, immunitetni bostirish, 16 yoshgacha bolalar va o'smirlar uchun ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Davolashni boshlashdan oldin qizilo'ngach, oshqozon yoki o'n ikki barmoqli ichakning yomon sifatli kasalligi mavjudligini istisno qilish kerak.
Jigar va/yoki buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda dozani tartibga solish kerak.
Keksalar, og'ir kasalliklar, buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda qaytariladigan ong buzilishi mumkin.
Cimetidinni keskin bekor qilish tavsiya etilmaydi, chunki yara kasalligining qaytalanish xavfi bor. Uzoq muddatli qo'llashda jigar funksional holatini va periferik qon manzarasini tizimli nazorat qilish kerak.
Cimetidin va qon hosil qilishni bostiruvchi preparatlarni bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi.
Davolashni boshlashdan oldin qizilo'ngach, oshqozon yoki o'n ikki barmoqli ichakning yomon sifatli kasalligi mavjudligini istisno qilish kerak.
Jigar va/yoki buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda dozani tartibga solish kerak.
Keksalar, og'ir kasalliklar, buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda qaytariladigan ong buzilishi mumkin.
Cimetidinni keskin bekor qilish tavsiya etilmaydi, chunki yara kasalligining qaytalanish xavfi bor. Uzoq muddatli qo'llashda jigar funksional holatini va periferik qon manzarasini tizimli nazorat qilish kerak.
Cimetidin va qon hosil qilishni bostiruvchi preparatlarni bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi.
Nojo'ya ta'sirlar
Oshqozon-ichak tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, diareya, pankreatit, gepatit, sariqlik, meteorizm, jigar transaminazalari faolligining oshishi, B12 vitamini so'rilishining pasayishi; keskin bekor qilishda - yara kasalligining qaytalanishi.
Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: charchoq, uyquchanlik, bosh aylanishi, depressiya, gallyutsinatsiyalar, emotsional labilitet, bezovtalik, qo'zg'alish, bosh og'rig'i, asabiylik, psixoz, ong chalkashligi (ko'pincha keksalarda jigar va/yoki buyrak funksiyasi buzilganda), libido pasayishi, gipertermiya.
Allergik reaktsiyalar: teri toshmasi, qichishish, giperemiya, angionevrotik shish, ko'p shaklli eritema, eksfoliativ dermatit, Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz.
Endokrin tizimi tomonidan: mumkin (ayniqsa erkaklarda yuqori dozalarda qo'llanganda) jinekomastiya, potensiya pasayishi.
Qon hosil qilish tizimi tomonidan: kamdan-kam - leykopeniya, neyropeniya, trombositopeniya, agranulositoz, pansitopeniya, eozinofiliya, aplastik va gemolitik anemiya.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: bradikardiya, taxikardiya, atrioventrikulyar blokada, tez v/ichiga kiritishda - aritmiyalar (istisno holatlarda - asistoliya), AD pasayishi, vaskulit.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: interstitsial nefrit (giperkreatininemiya, siydik konsentratsiyasining oshishi), siydik chiqarishni ushlab turish.
Skelet-mushak tizimi tomonidan: polimiyozit, mialgiya, artralgia.
Boshqalar: soch to'kilishi.
Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: charchoq, uyquchanlik, bosh aylanishi, depressiya, gallyutsinatsiyalar, emotsional labilitet, bezovtalik, qo'zg'alish, bosh og'rig'i, asabiylik, psixoz, ong chalkashligi (ko'pincha keksalarda jigar va/yoki buyrak funksiyasi buzilganda), libido pasayishi, gipertermiya.
Allergik reaktsiyalar: teri toshmasi, qichishish, giperemiya, angionevrotik shish, ko'p shaklli eritema, eksfoliativ dermatit, Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz.
Endokrin tizimi tomonidan: mumkin (ayniqsa erkaklarda yuqori dozalarda qo'llanganda) jinekomastiya, potensiya pasayishi.
Qon hosil qilish tizimi tomonidan: kamdan-kam - leykopeniya, neyropeniya, trombositopeniya, agranulositoz, pansitopeniya, eozinofiliya, aplastik va gemolitik anemiya.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: bradikardiya, taxikardiya, atrioventrikulyar blokada, tez v/ichiga kiritishda - aritmiyalar (istisno holatlarda - asistoliya), AD pasayishi, vaskulit.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: interstitsial nefrit (giperkreatininemiya, siydik konsentratsiyasining oshishi), siydik chiqarishni ushlab turish.
Skelet-mushak tizimi tomonidan: polimiyozit, mialgiya, artralgia.
Boshqalar: soch to'kilishi.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: xavotir, bradikardiya/taxikardiya, nafas olish markazining bostirilishi.
Davolash: simptomatik. Antidoti yo'q.
Davolash: simptomatik. Antidoti yo'q.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Magniy gidroksid va alyuminiy gidroksid saqlovchi antatsidlar bilan bir vaqtda qo'llanganda cimetidin so'rilishi kamayishi mumkin.
Sulfonilmochevina hosilalari bilan bir vaqtda qo'llanganda kamdan-kam hollarda gipoglikemiya kuzatilgan.
Trisiklik antidepressantlar bilan bir vaqtda qo'llanganda, cimetidin ta'siri ostida ularning jigar metabolizmi bostirilishi natijasida trisiklik antidepressantlarning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshadi.
Alprazolam, xlordiazepoksid, klobazam, klorazepat, diazepam, flurazepam, nitrazepam, triazolam bilan bir vaqtda qo'llanganda, cimetidin ta'siri ostida ularning jigar metabolizmi bostirilishi natijasida benzodiazepinlarning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshadi. Sedativ ta'sir kuchayishi mumkin.
Alfentanil bilan bir vaqtda qo'llanganda, qon plazmasidagi alfentanil konsentratsiyasi oshadi.
Amiodaron bilan bir vaqtda qo'llanganda, cimetidin ta'siri ostida uning metabolizmi sekinlashishi natijasida amiodaronning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshadi.
Atenolol bilan bir vaqtda qo'llanganda, kuchli bradikardiya rivojlanishi holati tasvirlangan.
Benzilpenitsillinning biokiraolishi ichkariga qabul qilinganda oshishi mumkin.
Bopindolol bilan bir vaqtda qo'llanganda, bopindololning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshadi; bupivakain bilan - bupivakainning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshishi mumkin; valpro kislotasi bilan - natriy valproatining klirensi biroz kamayadi, bu klinik ahamiyatga ega bo'lishi mumkin; varfarin bilan - varfarinning antikoagulyant ta'siri kuchayishi va qon ketish xavfi oshishi mumkin.
Vekuroniya xlorid bilan bir vaqtda qo'llanganda, vekuroniya xloridining ta'siri kuchayadi; verapamil bilan - verapamilning ta'siri kuchayadi; gallopamil bilan - gallopamilning biokiraolishi 40-50% ga oshadi; dapson bilan - dapsonning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshadi.
Digoksin bilan bir vaqtda qo'llanganda, digoksinning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshishi yoki kamayishi mumkin.
Dizopiramid bilan bir vaqtda qo'llanganda, dizopiramidning qon plazmasidagi konsentratsiyasi biroz oshishi haqida xabar berilgan.
Diltiazem, nifedipin bilan bir vaqtda qo'llanganda, cimetidin ta'siri ostida ularning jigar metabolizmi bostirilishi natijasida diltiazem va nifedipinning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshadi. Diltiazem va nifedipinning ta'siri kuchayishi mumkin.
Zaltsitabin bilan bir vaqtda qo'llanganda, zaltsitabinning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshadi; zidovudin bilan - zidovudinning buyrak sekretsiyasi kamayadi, ammo uning qon plazmasidagi konsentratsiyasi deyarli o'zgarmaydi.
Indometatsin bilan bir vaqtda qo'llanganda, indometatsinning qon plazmasidagi konsentratsiyasi biroz kamayadi, ammo uning yallig'lanishga qarshi ta'siri deyarli o'zgarmaydi.
Karbamazepin qabul qilayotgan bemorlarda, cimetidin qabul qilish boshlanganidan keyin bir necha kun davomida uning qon plazmasidagi konsentratsiyasi o'tkinchi oshishi mumkin, bu esa nojo'ya ta'sirlarning kuchayishi bilan birga kelishi mumkin.
Karvedilol bilan bir vaqtda qo'llanganda, karvedilolning AUC oshadi, ammo uning qon plazmasidagi Cmax o'zgarmaydi.
Karmustin bilan bir vaqtda qo'llanganda, miyelodepressiya kuchayadi, og'ir neyropeniya va trombositopeniya rivojlanish xavfi paydo bo'ladi.
Ketokonazol va itrakonazolning oshqozon-ichak traktidan so'rilishi kamayadi.
Klozapin bilan bir vaqtda qo'llanganda, cimetidin ta'siri ostida klozapinning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshishi va toksik ta'sir rivojlanishi holati tasvirlangan.
Latsidipin, nimodipin, nizoldipin, nitrenidipin, felodipin bilan bir vaqtda qo'llanganda, kaltsiy kanallari blokatorlarining qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshadi.
Levotiroksinning oshqozon-ichak traktidan so'rilishi biroz kamayishi mumkin.
Lidokainning klirensi biroz kamayadi va uning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshadi, lidokainning nojo'ya ta'siri kuchayishi xavfi mavjud.
Loratadin bilan bir vaqtda qo'llanganda, loratadinning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshadi, nojo'ya ta'sirlar kuchayishi kuzatilmagan; lornoksikam bilan - lornoksikamning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshadi; mebendazol bilan - mebendazolning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshadi va uning samaradorligi kuchayadi.
Cimetidin mexiletinning oshqozon-ichak traktiga ta'sirini kamaytirishi mumkin.
Melfalan bilan bir vaqtda qo'llanganda, uning biokiraolishi oshadi; metadon bilan - keksalarda apnoe rivojlanishi holatlari tasvirlangan; metformin bilan - metforminning klirensi kamayishi mumkin, laktatsidoz rivojlanish xavfi mavjud.
Moklobemid bilan bir vaqtda qo'llanganda, moklobemidning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshadi, nojo'ya ta'sirlar kuchayadi; moratsizin bilan - moratsizinning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshadi; morfin bilan - morfinning nafas olishga bostiruvchi ta'siri kuchayishi mumkin; nebivolol bilan - nebivololning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshishi mumkin.
Paroksetin bilan bir vaqtda qo'llanganda, cimetidin ta'siri ostida uning metabolizmi bostirilishi va chiqarilishi kamayishi natijasida paroksetinning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshishi mumkin, nojo'ya ta'sirlar kuchayishi xavfi mavjud; pindolol bilan - pindololning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshishi mumkin; pirenzepin bilan - cimetidinning klinik samaradorligi oshishi haqida xabarlar mavjud; prazikvantel bilan - prazikvantelning qon plazmasidagi konsentratsiyasi sezilarli darajada oshadi; prokainamid bilan - prokainamidning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshadi va nojo'ya ta'sirlar kuchayishi xavfi mavjud, ayniqsa keksalarda va buyrak funksiyasi buzilganda. Bu cimetidin ta'siri ostida prokainamidning buyraklar orqali chiqarilishi deyarli 1/3 ga va undan ko'proq kamayishi bilan bog'liq.
Propafenon bilan bir vaqtda qo'llanganda, propafenonning qon plazmasidagi konsentratsiyasi biroz oshishi va QRS davomiyligi oshishi mumkin.
Cimetidin jigar mikrosomal fermentlarining (shu jumladan CYP2D6 izofermenti) faolligini bostiradi, bu propranolol va metoprololning metabolizmini bostiradi. Arterial gipotenziya rivojlanishi, shuningdek, beta-adrenoblokatorlarning nojo'ya ta'sirlarining kuchayishi mumkin, ayniqsa jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda.
Riodipin bilan bir vaqtda qo'llanganda, cimetidin ta'siri ostida uning jigar metabolizmi sekinlashishi natijasida riodipinning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshadi.
Rifampitsin bilan bir vaqtda qo'llanganda, cimetidinning buyrakdan tashqari klirensi 50% ga oshadi, bu, ehtimol, rifampitsin ta'siri ostida jigar mikrosomal fermentlarining induktsiyasi bilan bog'liq. Umumiy klirens o'zgarmaganligi sababli, bu o'zaro ta'sirning klinik ahamiyati kichik deb hisoblanadi.
Sertralin bilan bir vaqtda qo'llanganda, sertralinning qon plazmasidagi konsentratsiyasi biroz oshadi; sukralfat bilan - cimetidinning biokiraolishi biroz kamayishi mumkin; teofillin bilan - cimetidin ta'siri ostida uning jigar metabolizmi (asosan N-demetilatsiya) bostirilishi natijasida teofillinning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshadi, teofillinning toksik ta'siri rivojlanadi.
Terfenadin bilan bir vaqtda qo'llanganda, cimetidin ta'siri ostida terfenadinning metabolizmi bostirilishi natijasida "piruet" turidagi qorinchalar aritmiyasi rivojlanishi holati tasvirlangan, bu cimetidin jigar mikrosomal fermentlarining noaniq inhibitori ekanligi bilan bog'liq.
Fenindion bilan bir vaqtda qo'llanganda, cimetidin ta'siri ostida uning jigar metabolizmi sekinlashishi natijasida fenindionning antikoagulyant ta'siri kuchayadi, bu cimetidin jigar mikrosomal fermentlarining inhibitori ekanligi bilan bog'liq.
Fenitoin bilan bir vaqtda qo'llanganda, fenitoinning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshadi va toksik ta'sir rivojlanadi, juda kam hollarda - miyelodepressiya.
Fentanil bilan bir vaqtda qo'llanganda, fentanilning ta'siri kuchayishi mumkin; flekainid bilan - cimetidin ta'siri ostida uning buyrak klirensi va jigar metabolizmi kamayishi natijasida flekainidning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshadi; fluvastatin bilan - fluvastatinning so'rilishi oshishi mumkin; ftoruratsil bilan - ftoruratsilning qon plazmasidagi konsentratsiyasi 75% ga oshadi, ftoruratsilning nojo'ya ta'sirlari kuchayadi.
Xinin bilan bir vaqtda qo'llanganda, xininning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshadi, nojo'ya ta'sirlar kuchayishi xavfi mavjud; xinin bilan - xininning chiqarilishi kamayishi va uning T1/2 oshishi mumkin, nojo'ya ta'sirlar kuchayishi xavfi mavjud; xloramfenikol bilan - og'ir aplastik anemiya rivojlanishi holatlari tasvirlangan; xlorpromazin bilan - xlorpromazinning qon plazmasidagi konsentratsiyasi kamayishi yoki oshishi haqida xabarlar mavjud.
Siklosporin bilan bir vaqtda qo'llanganda, siklosporinning qon plazmasidagi konsentratsiyasi biroz oshishi mumkin; sitalopram bilan - sitalopramning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshishi mumkin; enalapril bilan - enalaprilning T1/2 oshishi va uning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshishi.
Enoksatsin (v/ichiga kiritilganda), fleroksatsin (v/ichiga kiritilganda), pefloksatsin (ichkariga qabul qilinganda) bilan bir vaqtda qo'llanganda, qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshadi; epirubitsin bilan - epirubitsinning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshadi; eritromitsin bilan - cimetidin eritromitsinning N-demetilatsiya jarayonini bostiradi, shuning uchun uning metabolizmi va organizmdan klirensi sekinlashadi, bu uning qon plazmasidagi konsentratsiyasining oshishi va nojo'ya ta'sirlar (ko'ngil aynishi, qusish, diareya, qorin bo'shlig'ida noqulaylik hissi) rivojlanishiga olib keladi.
Sulfonilmochevina hosilalari bilan bir vaqtda qo'llanganda kamdan-kam hollarda gipoglikemiya kuzatilgan.
Trisiklik antidepressantlar bilan bir vaqtda qo'llanganda, cimetidin ta'siri ostida ularning jigar metabolizmi bostirilishi natijasida trisiklik antidepressantlarning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshadi.
Alprazolam, xlordiazepoksid, klobazam, klorazepat, diazepam, flurazepam, nitrazepam, triazolam bilan bir vaqtda qo'llanganda, cimetidin ta'siri ostida ularning jigar metabolizmi bostirilishi natijasida benzodiazepinlarning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshadi. Sedativ ta'sir kuchayishi mumkin.
Alfentanil bilan bir vaqtda qo'llanganda, qon plazmasidagi alfentanil konsentratsiyasi oshadi.
Amiodaron bilan bir vaqtda qo'llanganda, cimetidin ta'siri ostida uning metabolizmi sekinlashishi natijasida amiodaronning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshadi.
Atenolol bilan bir vaqtda qo'llanganda, kuchli bradikardiya rivojlanishi holati tasvirlangan.
Benzilpenitsillinning biokiraolishi ichkariga qabul qilinganda oshishi mumkin.
Bopindolol bilan bir vaqtda qo'llanganda, bopindololning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshadi; bupivakain bilan - bupivakainning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshishi mumkin; valpro kislotasi bilan - natriy valproatining klirensi biroz kamayadi, bu klinik ahamiyatga ega bo'lishi mumkin; varfarin bilan - varfarinning antikoagulyant ta'siri kuchayishi va qon ketish xavfi oshishi mumkin.
Vekuroniya xlorid bilan bir vaqtda qo'llanganda, vekuroniya xloridining ta'siri kuchayadi; verapamil bilan - verapamilning ta'siri kuchayadi; gallopamil bilan - gallopamilning biokiraolishi 40-50% ga oshadi; dapson bilan - dapsonning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshadi.
Digoksin bilan bir vaqtda qo'llanganda, digoksinning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshishi yoki kamayishi mumkin.
Dizopiramid bilan bir vaqtda qo'llanganda, dizopiramidning qon plazmasidagi konsentratsiyasi biroz oshishi haqida xabar berilgan.
Diltiazem, nifedipin bilan bir vaqtda qo'llanganda, cimetidin ta'siri ostida ularning jigar metabolizmi bostirilishi natijasida diltiazem va nifedipinning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshadi. Diltiazem va nifedipinning ta'siri kuchayishi mumkin.
Zaltsitabin bilan bir vaqtda qo'llanganda, zaltsitabinning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshadi; zidovudin bilan - zidovudinning buyrak sekretsiyasi kamayadi, ammo uning qon plazmasidagi konsentratsiyasi deyarli o'zgarmaydi.
Indometatsin bilan bir vaqtda qo'llanganda, indometatsinning qon plazmasidagi konsentratsiyasi biroz kamayadi, ammo uning yallig'lanishga qarshi ta'siri deyarli o'zgarmaydi.
Karbamazepin qabul qilayotgan bemorlarda, cimetidin qabul qilish boshlanganidan keyin bir necha kun davomida uning qon plazmasidagi konsentratsiyasi o'tkinchi oshishi mumkin, bu esa nojo'ya ta'sirlarning kuchayishi bilan birga kelishi mumkin.
Karvedilol bilan bir vaqtda qo'llanganda, karvedilolning AUC oshadi, ammo uning qon plazmasidagi Cmax o'zgarmaydi.
Karmustin bilan bir vaqtda qo'llanganda, miyelodepressiya kuchayadi, og'ir neyropeniya va trombositopeniya rivojlanish xavfi paydo bo'ladi.
Ketokonazol va itrakonazolning oshqozon-ichak traktidan so'rilishi kamayadi.
Klozapin bilan bir vaqtda qo'llanganda, cimetidin ta'siri ostida klozapinning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshishi va toksik ta'sir rivojlanishi holati tasvirlangan.
Latsidipin, nimodipin, nizoldipin, nitrenidipin, felodipin bilan bir vaqtda qo'llanganda, kaltsiy kanallari blokatorlarining qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshadi.
Levotiroksinning oshqozon-ichak traktidan so'rilishi biroz kamayishi mumkin.
Lidokainning klirensi biroz kamayadi va uning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshadi, lidokainning nojo'ya ta'siri kuchayishi xavfi mavjud.
Loratadin bilan bir vaqtda qo'llanganda, loratadinning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshadi, nojo'ya ta'sirlar kuchayishi kuzatilmagan; lornoksikam bilan - lornoksikamning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshadi; mebendazol bilan - mebendazolning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshadi va uning samaradorligi kuchayadi.
Cimetidin mexiletinning oshqozon-ichak traktiga ta'sirini kamaytirishi mumkin.
Melfalan bilan bir vaqtda qo'llanganda, uning biokiraolishi oshadi; metadon bilan - keksalarda apnoe rivojlanishi holatlari tasvirlangan; metformin bilan - metforminning klirensi kamayishi mumkin, laktatsidoz rivojlanish xavfi mavjud.
Moklobemid bilan bir vaqtda qo'llanganda, moklobemidning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshadi, nojo'ya ta'sirlar kuchayadi; moratsizin bilan - moratsizinning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshadi; morfin bilan - morfinning nafas olishga bostiruvchi ta'siri kuchayishi mumkin; nebivolol bilan - nebivololning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshishi mumkin.
Paroksetin bilan bir vaqtda qo'llanganda, cimetidin ta'siri ostida uning metabolizmi bostirilishi va chiqarilishi kamayishi natijasida paroksetinning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshishi mumkin, nojo'ya ta'sirlar kuchayishi xavfi mavjud; pindolol bilan - pindololning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshishi mumkin; pirenzepin bilan - cimetidinning klinik samaradorligi oshishi haqida xabarlar mavjud; prazikvantel bilan - prazikvantelning qon plazmasidagi konsentratsiyasi sezilarli darajada oshadi; prokainamid bilan - prokainamidning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshadi va nojo'ya ta'sirlar kuchayishi xavfi mavjud, ayniqsa keksalarda va buyrak funksiyasi buzilganda. Bu cimetidin ta'siri ostida prokainamidning buyraklar orqali chiqarilishi deyarli 1/3 ga va undan ko'proq kamayishi bilan bog'liq.
Propafenon bilan bir vaqtda qo'llanganda, propafenonning qon plazmasidagi konsentratsiyasi biroz oshishi va QRS davomiyligi oshishi mumkin.
Cimetidin jigar mikrosomal fermentlarining (shu jumladan CYP2D6 izofermenti) faolligini bostiradi, bu propranolol va metoprololning metabolizmini bostiradi. Arterial gipotenziya rivojlanishi, shuningdek, beta-adrenoblokatorlarning nojo'ya ta'sirlarining kuchayishi mumkin, ayniqsa jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda.
Riodipin bilan bir vaqtda qo'llanganda, cimetidin ta'siri ostida uning jigar metabolizmi sekinlashishi natijasida riodipinning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshadi.
Rifampitsin bilan bir vaqtda qo'llanganda, cimetidinning buyrakdan tashqari klirensi 50% ga oshadi, bu, ehtimol, rifampitsin ta'siri ostida jigar mikrosomal fermentlarining induktsiyasi bilan bog'liq. Umumiy klirens o'zgarmaganligi sababli, bu o'zaro ta'sirning klinik ahamiyati kichik deb hisoblanadi.
Sertralin bilan bir vaqtda qo'llanganda, sertralinning qon plazmasidagi konsentratsiyasi biroz oshadi; sukralfat bilan - cimetidinning biokiraolishi biroz kamayishi mumkin; teofillin bilan - cimetidin ta'siri ostida uning jigar metabolizmi (asosan N-demetilatsiya) bostirilishi natijasida teofillinning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshadi, teofillinning toksik ta'siri rivojlanadi.
Terfenadin bilan bir vaqtda qo'llanganda, cimetidin ta'siri ostida terfenadinning metabolizmi bostirilishi natijasida "piruet" turidagi qorinchalar aritmiyasi rivojlanishi holati tasvirlangan, bu cimetidin jigar mikrosomal fermentlarining noaniq inhibitori ekanligi bilan bog'liq.
Fenindion bilan bir vaqtda qo'llanganda, cimetidin ta'siri ostida uning jigar metabolizmi sekinlashishi natijasida fenindionning antikoagulyant ta'siri kuchayadi, bu cimetidin jigar mikrosomal fermentlarining inhibitori ekanligi bilan bog'liq.
Fenitoin bilan bir vaqtda qo'llanganda, fenitoinning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshadi va toksik ta'sir rivojlanadi, juda kam hollarda - miyelodepressiya.
Fentanil bilan bir vaqtda qo'llanganda, fentanilning ta'siri kuchayishi mumkin; flekainid bilan - cimetidin ta'siri ostida uning buyrak klirensi va jigar metabolizmi kamayishi natijasida flekainidning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshadi; fluvastatin bilan - fluvastatinning so'rilishi oshishi mumkin; ftoruratsil bilan - ftoruratsilning qon plazmasidagi konsentratsiyasi 75% ga oshadi, ftoruratsilning nojo'ya ta'sirlari kuchayadi.
Xinin bilan bir vaqtda qo'llanganda, xininning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshadi, nojo'ya ta'sirlar kuchayishi xavfi mavjud; xinin bilan - xininning chiqarilishi kamayishi va uning T1/2 oshishi mumkin, nojo'ya ta'sirlar kuchayishi xavfi mavjud; xloramfenikol bilan - og'ir aplastik anemiya rivojlanishi holatlari tasvirlangan; xlorpromazin bilan - xlorpromazinning qon plazmasidagi konsentratsiyasi kamayishi yoki oshishi haqida xabarlar mavjud.
Siklosporin bilan bir vaqtda qo'llanganda, siklosporinning qon plazmasidagi konsentratsiyasi biroz oshishi mumkin; sitalopram bilan - sitalopramning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshishi mumkin; enalapril bilan - enalaprilning T1/2 oshishi va uning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshishi.
Enoksatsin (v/ichiga kiritilganda), fleroksatsin (v/ichiga kiritilganda), pefloksatsin (ichkariga qabul qilinganda) bilan bir vaqtda qo'llanganda, qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshadi; epirubitsin bilan - epirubitsinning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshadi; eritromitsin bilan - cimetidin eritromitsinning N-demetilatsiya jarayonini bostiradi, shuning uchun uning metabolizmi va organizmdan klirensi sekinlashadi, bu uning qon plazmasidagi konsentratsiyasining oshishi va nojo'ya ta'sirlar (ko'ngil aynishi, qusish, diareya, qorin bo'shlig'ida noqulaylik hissi) rivojlanishiga olib keladi.
Chiqarilish shakli
Bledno-siyo-yashil rangli qoplangan, dumaloq, ikki tomonlama qavariq, bir tomonida "Cimetidin" yozuvi, boshqa tomonida "200" raqami va firma belgisi bo'lgan tabletkalar; kesma bo'ylab 2 qatlam ko'rinadi.
1 tab. cimetidin 200 mg
Yordamchi moddalar: laktosa monohidrat, bug'doy kraxmali, povidon, natriy kraxmal glikolat, talk, magniy stearat.
Qoplama tarkibi: eudragit, talk, titan dioksid, makrogol 6000, makrogol 400, bo'yoqlar E172 va E132, glitserol, etanol, atseton, izopropil spirti.
10 dona - blisterlar (10) - karton qutilar.
1 tab. cimetidin 200 mg
Yordamchi moddalar: laktosa monohidrat, bug'doy kraxmali, povidon, natriy kraxmal glikolat, talk, magniy stearat.
Qoplama tarkibi: eudragit, talk, titan dioksid, makrogol 6000, makrogol 400, bo'yoqlar E172 va E132, glitserol, etanol, atseton, izopropil spirti.
10 dona - blisterlar (10) - karton qutilar.
