Citol
Citol
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Citalopramum hydrobromidum, Siozam, Cipramil
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "Citol" 0,04 №28
D.S.: Ichkariga, 1 tabletka kuniga 1 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar
D.S.: Ichkariga, 1 tabletka kuniga 1 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar
Farmakologik xossalar
Antidepressant.
Farmakodinamika
Serotoninni qayta qabul qilishning selektiv ingibitorlari guruhidan antidepressant.
Citol serotoninni qayta qabul qilishni kuchli ravishda bostirish qobiliyatiga ega. Gistamin va muskarin retseptorlari, shuningdek, adrenoretseptorlar bilan deyarli bog'lanmaydi. Citol CYP2D6 izofermentini juda kam darajada ingibitsiya qiladi va shuning uchun ushbu ferment tomonidan metabolizatsiya qilinadigan dori vositalari bilan o'zaro ta'sir qilmaydi. Shunday qilib, nojo'ya ta'sirlar va toksik ta'sirlar sezilarli darajada kamroq namoyon bo'ladi.
Antidepressant ta'sir odatda davolanishning 2-4 haftasidan keyin rivojlanadi.
Citol yurakning o'tkazuvchan tizimiga va arterial bosimga, gematologik ko'rsatkichlarga, jigar va buyrak funktsiyasiga deyarli ta'sir qilmaydi, tana vaznining oshishiga olib kelmaydi.
Citol serotoninni qayta qabul qilishni kuchli ravishda bostirish qobiliyatiga ega. Gistamin va muskarin retseptorlari, shuningdek, adrenoretseptorlar bilan deyarli bog'lanmaydi. Citol CYP2D6 izofermentini juda kam darajada ingibitsiya qiladi va shuning uchun ushbu ferment tomonidan metabolizatsiya qilinadigan dori vositalari bilan o'zaro ta'sir qilmaydi. Shunday qilib, nojo'ya ta'sirlar va toksik ta'sirlar sezilarli darajada kamroq namoyon bo'ladi.
Antidepressant ta'sir odatda davolanishning 2-4 haftasidan keyin rivojlanadi.
Citol yurakning o'tkazuvchan tizimiga va arterial bosimga, gematologik ko'rsatkichlarga, jigar va buyrak funktsiyasiga deyarli ta'sir qilmaydi, tana vaznining oshishiga olib kelmaydi.
Farmakokinetika
So'rilish
Ichkariga qabul qilingandan so'ng, citalopramning biokiraolishi taxminan 80% ni tashkil qiladi va ovqatlanishdan deyarli bog'liq emas. Plazmadagi Cmax 2-4 soat ichida erishiladi.
Taqsimlanish
Plazma oqsillari bilan bog'lanish 80% dan kam. Plazmada o'zgarmagan holda mavjud. Kuniga 10-60 mg dozada qabul qilinganda farmakokinetik parametrlar chiziqli bog'liqlik bilan tavsiflanadi. Vd - 12 l/kg. Kunlik bir martalik qabulda Css 7-14 kun ichida o'rnatiladi. Ko'krak sutiga o'tadi.
Metabolizm
Demetilatsiya, dezaminatsiya va oksidlanish yo'li bilan CYP3A4 va CYP2C19 izofermentlari ishtirokida kamroq farmakologik faol metabolitlar hosil bo'lishi bilan metabolizatsiyalanadi.
Chiqarilish
T1/2 1,5 kunni tashkil qiladi. Siydik va axlat bilan chiqariladi.
Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika
Keksalarda citalopramning AUC va T1/2 oshadi.
Ichkariga qabul qilingandan so'ng, citalopramning biokiraolishi taxminan 80% ni tashkil qiladi va ovqatlanishdan deyarli bog'liq emas. Plazmadagi Cmax 2-4 soat ichida erishiladi.
Taqsimlanish
Plazma oqsillari bilan bog'lanish 80% dan kam. Plazmada o'zgarmagan holda mavjud. Kuniga 10-60 mg dozada qabul qilinganda farmakokinetik parametrlar chiziqli bog'liqlik bilan tavsiflanadi. Vd - 12 l/kg. Kunlik bir martalik qabulda Css 7-14 kun ichida o'rnatiladi. Ko'krak sutiga o'tadi.
Metabolizm
Demetilatsiya, dezaminatsiya va oksidlanish yo'li bilan CYP3A4 va CYP2C19 izofermentlari ishtirokida kamroq farmakologik faol metabolitlar hosil bo'lishi bilan metabolizatsiyalanadi.
Chiqarilish
T1/2 1,5 kunni tashkil qiladi. Siydik va axlat bilan chiqariladi.
Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika
Keksalarda citalopramning AUC va T1/2 oshadi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Citol kuniga 1 marta buyuriladi. Preparatni ovqatlanishdan qat'i nazar, kunning istalgan vaqtida qabul qilish mumkin.
Terapiyaning boshida Citol ertalab 10-20 mg kunlik dozada buyuriladi, keyinchalik zarurat bo'lsa (bemorning individual reaksiyasi va depressiyaning og'irligiga qarab) kunlik doza 40 mg gacha oshiriladi. Maksimal doza 60 mg/kun.
Keksalar uchun (65 yoshdan katta) tavsiya etilgan kunlik doza 20 mg ni tashkil qiladi. Bemorning individual reaksiyasi va depressiyaning og'irligiga qarab, doza maksimal 40 mg/kun gacha oshirilishi mumkin.
Jigar funktsiyasi buzilgan bemorlarga preparat minimal tavsiya etilgan dozada buyuriladi.
Yengil yoki o'rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda dozalash rejimini o'zgartirish talab etilmaydi.
Terapiyaning davomiyligi (qaytalanishlarning oldini olish uchun) 6 oy va undan ko'pni tashkil qiladi.
Preparat odatlanishga olib kelmaydi. Citol bilan terapiyada deyarli bekor qilish sindromi qayd etilmaydi.
Terapiyaning boshida Citol ertalab 10-20 mg kunlik dozada buyuriladi, keyinchalik zarurat bo'lsa (bemorning individual reaksiyasi va depressiyaning og'irligiga qarab) kunlik doza 40 mg gacha oshiriladi. Maksimal doza 60 mg/kun.
Keksalar uchun (65 yoshdan katta) tavsiya etilgan kunlik doza 20 mg ni tashkil qiladi. Bemorning individual reaksiyasi va depressiyaning og'irligiga qarab, doza maksimal 40 mg/kun gacha oshirilishi mumkin.
Jigar funktsiyasi buzilgan bemorlarga preparat minimal tavsiya etilgan dozada buyuriladi.
Yengil yoki o'rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda dozalash rejimini o'zgartirish talab etilmaydi.
Terapiyaning davomiyligi (qaytalanishlarning oldini olish uchun) 6 oy va undan ko'pni tashkil qiladi.
Preparat odatlanishga olib kelmaydi. Citol bilan terapiyada deyarli bekor qilish sindromi qayd etilmaydi.
Ko'rsatmalar
— har qanday genezdagi depressiyalar (endogen va ekzogen);
— affektiv (depressiv, bipolyar, distimik) buzilishlar;
— aralash xavotir-depressiv buzilishlar;
— xavotir-fobik buzilishlar (fobik, panik, obsesif-kompulsif, umumlashgan xavotir, travmadan keyingi stress buzilishlari);
— somatizatsiyalangan buzilish;
— vegetativ disfunktsiyali psixosomatik kasalliklar (yurak-qon tomir tizimi, nafas olish tizimi, me'da-ichak trakti, siydik-tanosil tizimi, boshqa organlar va tizimlar);
— depressiv simptomli tomir demensiyalari;
— ayollarda depressiv buzilishlar (prementstrual disforiya, homiladorlik depressiyasi, tug'ruqdan keyingi depressiya, shu jumladan emizikli onalarda, premenopauza davridagi depressiya);
— ovqatlanish buzilishlari (anoreksiya, bulimiya);
— alkogolizmda depressiyalar;
— keksalarda depressiyalar.
— affektiv (depressiv, bipolyar, distimik) buzilishlar;
— aralash xavotir-depressiv buzilishlar;
— xavotir-fobik buzilishlar (fobik, panik, obsesif-kompulsif, umumlashgan xavotir, travmadan keyingi stress buzilishlari);
— somatizatsiyalangan buzilish;
— vegetativ disfunktsiyali psixosomatik kasalliklar (yurak-qon tomir tizimi, nafas olish tizimi, me'da-ichak trakti, siydik-tanosil tizimi, boshqa organlar va tizimlar);
— depressiv simptomli tomir demensiyalari;
— ayollarda depressiv buzilishlar (prementstrual disforiya, homiladorlik depressiyasi, tug'ruqdan keyingi depressiya, shu jumladan emizikli onalarda, premenopauza davridagi depressiya);
— ovqatlanish buzilishlari (anoreksiya, bulimiya);
— alkogolizmda depressiyalar;
— keksalarda depressiyalar.
Qarshi ko'rsatmalar
— MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llash va ularni qabul qilishni to'xtatgandan keyin 14 kun davomida;
— citalopram va preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
— citalopram va preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Citolni elektroshok terapiyasida qo'llash bo'yicha juda kam klinik tajriba mavjud.
Manik holat rivojlanishi bilan preparatni bekor qilish kerak.
MAO ingibitorlari bilan davolash citalopramni qabul qilishni to'xtatgandan keyin 7 kundan oldin boshlanmasligi kerak.
Keksalarda Citol dozasini kamaytirish talab etiladi.
Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri
Davolanish davrida avtotransport vositalarini boshqarishda va yuqori diqqat va tezkor psixomotor reaksiyalarni talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyat turlarida ehtiyotkorlikni saqlash kerak.
Manik holat rivojlanishi bilan preparatni bekor qilish kerak.
MAO ingibitorlari bilan davolash citalopramni qabul qilishni to'xtatgandan keyin 7 kundan oldin boshlanmasligi kerak.
Keksalarda Citol dozasini kamaytirish talab etiladi.
Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri
Davolanish davrida avtotransport vositalarini boshqarishda va yuqori diqqat va tezkor psixomotor reaksiyalarni talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyat turlarida ehtiyotkorlikni saqlash kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Nojo'ya ta'sirlarning tez-tezligi juda keng tarqalgan (>10%), keng tarqalgan (>1% 0,1% 0,01% 1% 1% 0,01% 0,01% 1% 1% 1% 0,01% 1% 10% - mialgiya; 0,01%
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: bosh aylanishi, uyquchanlik, dizartriya, sinusli taxikardiya, EKGda tugunli ritm, QT intervalining uzayishi, "piruet" turidagi aritmiya, qorincha aritmiyasi, terlashning kuchayishi, qusish, sianoz, o'pkaning giperventilyatsiyasi, tremor, amneziya, ong chalkashligi, rabdomioliz, tutqanoq, koma.
Davolash: me'dani yuvish, simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi terapiya; maxsus antidot mavjud emas.
Davolash: me'dani yuvish, simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi terapiya; maxsus antidot mavjud emas.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bir vaqtda qo'llanganda Citol sumatriptan va boshqa serotoninerjik preparatlarning ta'sirini kuchaytiradi.
Etil spirti, litiy preparatlari, benzodiazepinlar, antipsixotik preparatlar (neyroleptiklar), opioid analgetiklar, beta-adrenoblokatorlar, fenotiazinlar, trisiklik antidepressantlar, antigistamin va gipotenziya preparatlarining ta'siriga ta'sir qilmaydi.
CYP2D6 izofermentini oz darajada ingibitsiya qiladi, shuning uchun citalopram ishtirokida metabolizatsiya qilinadigan dori vositalari bilan kam darajada o'zaro ta'sir qiladi.
MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda qabul qilinganda gipertonik kriz (serotonin sindromi) rivojlanishi mumkin.
Cimetidin bilan bir vaqtda qabul qilinganda qon tarkibidagi kontsentratsiyani oshiradi va citalopramning ta'sirini kuchaytiradi.
Varfarin bilan bir vaqtda buyurilganda protrombin vaqti 5% ga oshadi.
Etil spirti, litiy preparatlari, benzodiazepinlar, antipsixotik preparatlar (neyroleptiklar), opioid analgetiklar, beta-adrenoblokatorlar, fenotiazinlar, trisiklik antidepressantlar, antigistamin va gipotenziya preparatlarining ta'siriga ta'sir qilmaydi.
CYP2D6 izofermentini oz darajada ingibitsiya qiladi, shuning uchun citalopram ishtirokida metabolizatsiya qilinadigan dori vositalari bilan kam darajada o'zaro ta'sir qiladi.
MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda qabul qilinganda gipertonik kriz (serotonin sindromi) rivojlanishi mumkin.
Cimetidin bilan bir vaqtda qabul qilinganda qon tarkibidagi kontsentratsiyani oshiradi va citalopramning ta'sirini kuchaytiradi.
Varfarin bilan bir vaqtda buyurilganda protrombin vaqti 5% ga oshadi.
Chiqarilish shakli
Tab., plyonka qoplamali, 20 mg: 28 dona
Oq rangli, cho'zinchoq, elliptik shakldagi plyonka qoplamali tabletka, bir tomonida "AI" logotipi va boshqa tomonida chiziq.
1 tab. citalopram hydrobromid 24.98 mg,
bu citalopramning 20 mg tarkibiga mos keladi.
Yordamchi moddalar: makkajo'xori kraxmali, granulyatsiyalangan laktoza, povidon, mikrokristallik tsellyuloza, magniy stearati.
Qoplama tarkibi: gidroksipropilmetiltsellyuloza, polietilenglikol, titan dioksidi, deionizatsiyalangan suv.
14 dona - blisterlar (2) - karton qutilar.
Oq rangli, cho'zinchoq, elliptik shakldagi plyonka qoplamali tabletka, bir tomonida "AI" logotipi va boshqa tomonida chiziq.
1 tab. citalopram hydrobromid 24.98 mg,
bu citalopramning 20 mg tarkibiga mos keladi.
Yordamchi moddalar: makkajo'xori kraxmali, granulyatsiyalangan laktoza, povidon, mikrokristallik tsellyuloza, magniy stearati.
Qoplama tarkibi: gidroksipropilmetiltsellyuloza, polietilenglikol, titan dioksidi, deionizatsiyalangan suv.
14 dona - blisterlar (2) - karton qutilar.
